НОЛАКСЕН

МНН: Гидрохлоротиазид, Спиронолактон
Производитель: Лаборатория Бейли-Креат
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Гидрохлоротиазид в комбинации с калийсберегающими препаратами
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015794

Инструкция

Саудалық атауы

Нолаксен

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған таблеткалар, 25 мг/25 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: 25 мг спиронолактон,

25 мг гидрохлортиазид

қосымша заттар: жүгері крахмалы, лактоза, микрокристалды целлюлоза, повидон (К30), натрий крахмалгликоляты, магний стеараты.

қабықтың құрамы: гипромеллоза (Е15), титанның қостотығы (Е171), сансет сары лагы (Е110), тальк, пропиленгликоль.

Сипаттамасы

Дөңгелек, екі беті дөңес, бір жағында «NOLX» өрнегі бар және екінші жағы тегіс, қызғылт-сары түсті қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Диуретиктер. Диуретиктердің калий жинақтаушы препараттармен біріктірілімі. Генле ілмегінің кортикальді сегментіне әсер ететін диуретиктер, калий жинақтаушы препараттармен біріктірілімде. Калий жинақтаушы препараттармен біріктірілген гидрохлортиазид.

АТХ коды C03ЕA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Ішке қабылдаған кезде спиронолактон асқазан – ішек жолынан жылдам және толығымен сіңеді және белсенді метаболиттерге: құрамында күкірт бар (80%) және ішінара канренон (20%) бар метаболитке айналады. Канренон қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына (Сmax) 2-4 сағаттан соң жетеді. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 90%.

Гидрохлоротиазидтің сіңірілуі – 80%, жылдам. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы – 60-80%. Биожетімділігі – 70%.

Метаболизмі

Спиронолактон ағзалар мен тіндерге нашар өтеді, сонымен бірге өзі мен оның метаболиттері плацентарлық бөгет арқылы, ал канренон – емшек сүтіне өтеді. Таралу көлемі – 0,05 л/кг.

Гидрохлоротиазид гемато-планцентарлық бөгет арқылы және емшек сүтіне өтеді. Бауырда метаболизденбейді.

Шығарылуы

Спиронолактонның жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 13-24 сағат, белсенді метаболиттерінде – 15 сағатқа дейін. Бүйрекпен: 50%-ы - метаболиттері түрінде, 10%-ы - өзгеріссіз күйде және ішінара – нәжіс массаларымен шығарылады. Канренонның шығарылуы (бүйрекпен) – екі фазалы, алғашқы фазадағы Т1/2 -2-3 сағат, екіншісінде – 12-96 сағат.

Гидрохлоротиазидтің ТСmax– 2-5 сағат. Т1/2 – 6-15 сағат. Гидрохлоротиазид бүйрекпен: 95% өзгеріссіз күйде және 4%-ға жуығы гидролизат -2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамид түрінде (сілтілі несеп кезінде азаяды)–шумақтық сүзіліс және нефронның проксимальді бөлігінде белсенді өзекшелік сөлініс жолымен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Нолаксен – біріктірілген препарат, оның диуретиктік және гипотензиялық әсеріне спиронолактон мен гидрохлоротиазидтің қасиеттерінің бірігіп келуі түрткі болады. Спиронолактон калий жинақтаушы диуретик, ұзақ әсер ететін альдостеронның спецификалық антагонисі (бүйрекүсті безі қыртысының минералокортикостероидтық гормоны) болып табылады. Альдостерон рецепторларымен байланыса отырып, судың, натрий иондары мен хлордың несеппен экскрециялануын арттырады, калий мен мочевинаның шығарылуын азайтады, несептің қышқылдылығын төмендетеді.

Гидрохлоротиазид – тиазидтік диуретик. Натрий иондарының кері сіңірілуін төмендетеді, калийдің, гидрокарбонат пен фосфаттардың несеппен шығарылуын күшейтеді. Айналыстағы қан көлемін (АҚК) азайтудың, тамыр кенересінің реактивтілігін өзгертудің, тамырды тарылтатын заттардың прессорлық әсерін төмендетудің және ганглийлерге депрессорлық әсерін күшейтудің есебінен артериялық қысымды төмендетеді.

Қолданылуы

- шығу тегі әр түрлі ісіну синдромында (созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, бауыр және бүйрек аурулары)

- артериялық гипертензияда кешенді ем құрамында

Қолдану тәсілі және дозалары

Нолаксен препараты тамақтану кезінде, жеткілікті мөлшердегі сумен ішу арқылы ішке қабылданады.

Ісіну синдромы кезінде бір рет немесе екі қабылдауға бөліп 2 таблеткадан тағайындалады. Дозасы пациенттің жағдайына байланысты жекелей таңдалады және тәулігіне 1 - 4 таблетка шегінде ауытқып тұруы мүмкін.

Артериялық гипертензия кезінде бір рет немесе екі қабылдауға бөліп 1 – 2 таблеткадан тағайындалады.

Емдеу курсы 14 – 21 күнді құрайды. Курсты әр 10 – 14 күн сайын қайталауға болады.

Емдеу курсының ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды.

Жағымсыз әсерлері

- ауыздың құрғауы, шөлдеу, жүрек айнуы, құсу, іштің жоғарғы бөлігінің ауыруы, іштің шаншу тәрізді ауыруы, іш қатуымен немесе салданған ішек бітелісі дамығанға дейінгі ішінара бітелуімен жүретін АІЖ тегіс бұлшықеттерінің адинамиясы, диарея

- емдеудің басында несеппен шығарылатын, құрамында азот бар заттардың (мочевина, креатинин) концентрациясы жоғарылауы мүмкін

- препаратты ұзақ уақыт бойы үздіксіз қолданғанда электролиттік теңгерім бұзылулары (қандағы натрий, магний және хлоридтер мөлшерінің азаюы, калий мөлшерінің төмендеуі немесе жоғарылауы), сондай-ақ гиперкальциемия және су алмасуының бұзылулары білінуі мүмкін. Қандағы несеп қышқылының мөлшері артып, соның негізінде кейбір науқастарда подагра ұстамалары туындауы мүмкін.

- бейім пациенттерде препараттың қабылданған жиынтық дозасына байланысты, қандағы холестерин мен триглицеридтердің жоғарылауы байқалуы мүмкін

- қандағы қант концентрациясының жоғарылауына байланысты, қант диабетінің латентті түрі білінуі немесе бұрыннан бар түрі ушығуы мүмкін

- препарат қанда ұшпа емес қышқылдардың жинақталуына (метаболизмдік ацидоз) ықпал етуі мүмкін

- жоғары дозалары және/немесе шамадан тыс жүргізілген диурез сусызданудан болатын гемоконцетрация мен гиповолемияға және сирек жағдайларда, құрысуларға, сананың шатасу жағдайларына, тамыр коллапсы мен жедел бүйрек жеткіліксіздігіне, сондай-ақ гемоконцетрация нәтижесіндегі тромбоздарға және эмболиияға алып келуі мүмкін

- терінің аллергиялық реакциялары (терінің қызаруы, қышынуы, есекжем, терінің қызыл жегісі, терінің күн сәулесі әсеріне сезімталдығының артуы (фотоаллергиялық экзантема) және дәрілік қызба)

Сирек

- қимыл-қозғалыс үйлесімсіздігі, ұйқышылдық, бұлшықеттердің ширығуы, бұлшықеттердің босаңдығы, бұлшықеттердің деформациясы, балтыр бұлшықеттерінің құрысуы, шаршау сезімі, бас ауыруы, күйгелектік, жүрек қағуы, ЭКГ-дағы өзгерістер, артериялық қысымның төмендеуі, ортостатикалық реттелісі бас айналуымен, сана бұзылуымен немесе естен тануға бейімділікпен бұзылуы мүмкін

- айқындығы әлсіз көру бұзылыстары, бұрыннан бар алыстан көрмеушіліктің нашарлауы немесе көз жасы сұйықтығының азаюы (бұған жанаспалы линза тағатындар көңіл аударуы тиіс)

- несеп шығару жолдарында тастардың пайда болуы

Жекелеген жағдайларда

- сарғаю, бұрыннан бар өттас ауруымен жүретін геморрагиялық панкреатит, жедел холецистит

- апластикалық анемия, лейкопения, тромбопения, агранулоцитоз, организмдегі фолий қышқылының бұрыннан бар тапшылығы кезіндегі мегалобластты анемия; метилдопаны бір мезгілде қолданғанда қанда гидрохлорoтиазидке антиденелердің пайда болуы нәтижесінде туындайтын гемолиз

- анафилактоидтық реакциялар, некроздық васкулит, жедел бүйрек жеткіліксіздігінің өршуі, кейіннен жедел бүйрек жеткіліксіздігіне ұласатын асептикалық интерстициальді нефрит

- шок симптомдарымен жүретін күрт дамитын өкпе ісінуі сипатталған. Бұған себеп, науқастардағы әсер етуші зат гидрохлорoтиазидке аллергиялық реакция болуы ықтимал.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді заттарына, қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық

- ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (КК 30 мл/минуттан төмен, қан сарысуындағы креатинин деңгейі 1,8 мг/дл жоғары)

- анурия

- жедел гломерулонефрит

- бауыр функциясының ауыр бұзылулары (прекома және бауыр комасы)

- гиперкалиемия

- емдеуге төзімді гипокалиемия

- ауыр гипонатриемия

- гиповолемия

- жүктілік, лактация кезеңі

- қант диабеті мен подаграның ауыр түрі

- балалар мен дене салмағы 50 кг аз жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Нолаксеннің литий тұздарымен бір мезгілде қолданылуын болдырмау керек, өйткені литий тұздарының шығарылуы төмендейді, кардио – және нейроуыттылықты арттырады. Нолаксен мен салицилаттардың жоғары дозаларын бірге қабылдағанда салицилаттардың орталық жүйке жүйесіне уытты әсері күшеюі мүмкін. Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (индометацин және ацетилсалицил қышқылы) Нолаксеннің диуретиктік, натрийуретиктік және гипертензияға қарсы белсенділігін төмендетеді және бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупін арттырады. Препаратты жүрек гликозидтерімен қабылдау, гипокалиемия және гипомагниемия туындаған жағдайда, оймақгүл препараттарының уыттылығын арттыруы мүмкін. Нолаксенді бірге қабылдау деполяризацияланбайтын миорелаксанттардың әсері мен әсер ету ұзақтығын күшейтуі мүмкін. Нолаксеннің гипотензиялық әсерінің әлеуеттенуіне гипертензияға қарсы препараттар (дозасын түзету қажет болуы мүмкін), барбитураттар, антидепрессанттар, тиазидтік диуретиктер, тамырды кеңейтетін дәрілер және алкогольд пайдалану түрткі болады. Нолаксенді бірге қабылдау диабетке қарсы дәрілердің, адреналиннің, норадреналиннің, несеп қышқылын ыдырататын препараттардың әсерін әлсіретуі, карбеноксолонның ойық жараға қарсы әсерін тежеуі (биотрансформациясы мен шығарылуын жеделдетеді) мүмкін. Нолаксенді калий тұздарымен, калий жинақтаушы диуретиктермен, ангиотензинөзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштерімен, индометацинмен, циклоспоринмен бір мезгілде қабылдағанда гиперкалиемия дамуы мүмкін. Нолаксенді амиодаронмен бірге қабылдау (оны тиазидтік диуретиктермен бір мезгілде қолдану) гипокалиемиямен байланысты аритмия қаупінің артуына алып келуі мүмкін. АӨФ тежегішін, фуросемид пен Нолаксенді бірге қолданғанда жедел бүйрек жеткіліксіздігі туындауы мүмкін. Неомицинмен, холестираминмен бірге қабылдау Нолаксеннің сіңірілуін төмендетуі мүмкін. Кальций препараттарын Нолаксенмен бірге қабылдағанда гиперкалиемия дамуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты калий жинақтаушы диуретиктермен, ангиотенөзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштерімен, қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен, ангиотензин II антагонистерімен, альдостерон блокаторларымен, гепаринмен бір мезгілде қолдану, гиперкалиемияны тудыруы мүмкін. Препаратпен бір мезгілде қолданылатын құрамында калий бар қоспалар, калийге немесе оның алмастырғыштарына бай диета ауыр гиперкалиемияға алып келуі мүмкін.

Тиазидтерді қоса, сульфамид туындыларымен қолдану хабарланып өткендей, жүйелі қызыл жегінің өршуін туғызуы мүмкін.

Нолаксенмен ұзақ уақыт ем жүргізген кезде қанның зертханалық параметрлерін (қалдықтық азот, электролиттер концентрациясы, әсіресе калий, натрий, креатинин мөлшерін, липидтердің, қант пен несеп қышқылының көрсеткіштерін) жүйелі түрде бақылап отыру қажет. Егде жастағы адамдарда немесе жүрек гликозидтерімен, аритмияға қарсы препараттармен, бүйрекүсті безі қыртыстарының гормондарымен немесе іш жүргізетін дәрілермен бір мезгілде ем жүргізген кезде, қандағы калий, креатинин және глюкоза концентрациясын, қандағы электролиттер мөлшерін жүйелі түрде анықтап отыру керек.

Гиперкалиемия бүйрек функциясы бұзылған немесе калийді шамадан тыс түтынатын науқастарда туындауы және кейде өліммен аяқталатын жүрек қызметінің бұзылуларына алып келуі мүмкін. Нолаксенді диуретиктермен, глюкокортикоидтық препараттармен немесе адренокортикотроптық гормондармен (АКТГ) бір мезгілде қолданғанда гипокалиемия және гипонатриемия қаупі туындайды.

Бауыр жеткіліксіздігі: Энцефалопатия құбылыстарының жеделдеу қаупінің туындауына байланысты, препаратты жедел немесе ауыр бауыр жеткіліксіздігі бар, диуретиктік препараттарды қабылдап жүрген науқастарда сақтықпен тағайындау керек. Аталған науқастарда қан сарысуындағы электролиттер мөлшеріне жүйелі түрде баға беру маңызды рөл атқарады.

Бүйрек функциясының бұзылуынсыз декомпенсацияланған бауыр циррозы бар пациенттерде реверсиялық гиперхлоремиялық метаболизмдік ацидоз туындағаы туралы (әдетте гиперкалиемияның салдарынан) хабарламалар бар.

Мочевина және несеп қышқылы: бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде қандағы мочевинаның қайтымды жоғарылауы байқалады.

Тиазидтер: гиперурикемияның туындауы мен подагра ұстамаларының өршу қаупі бар.

Қант диабеті: қант диабеті бар науқастарда тиазидтерді бір мезгілде қабылдау пациент жағдайының нашарлауын туғызуы мүмкін.

Гиперлипидемия: сақтық таныту керек, өйткені тиазидтер қандағы сарысу липидтері мөлшерінің жоғарылауын туғызуы мүмкін.

Жедел миопия және салдарлы жабықбұрышты глаукома:

гидрохлоротиазид, сульфаниламидтік препараттар идиосинкразияға алып келуі мүмкін, бұл миопия мен жабықбұрышты глаукоманың үдеуіне алып келуі мүмкін. Симптомдары (көру жітілігінің нашарлауы, көздің ауыруы) әдетте бірнеше сағаттан бірнеше аптаға дейінгі аралықта пайда болады. Жабықбұрышты глаукоманың өршуі мүлдем көрмей қалуға алып келуі мүмкін. Мұндай жағдайларда гидрохлоротиазидті қабылдауды тоқтату керек.

Педиатрияда қолданылуы

Нолаксеннің балалардағы қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелген жоқ.

Жүктілік және лактация кезеңі

Нолаксен препаратын жүктілік және лактация кезеңінде қолдануға болмайды. Препаратты қабылдау аясында жүктілік туындаған жағдайда, оны тоқтату керек.

Жүктіліктің II және III триместрлері кезінде ренин-ангиотензин жүйесіне тікелей әсер ететін препараттарды қабылдау шарананың өліміне алып келуі мүмкін.

Шарана мен жаңа туған сәбиде сарғаюдың, анасында тромбоцитопенияның туындау қаупіне байланысты дені сау жүкті әйелдерде диуретиктерді қолдану ұсынылмайды. Диуретиктермен емдеу жүктіліктен болатын токсикоз дамуының алдын алмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратты қолданудың бастапқы кезеңінде автокөлік басқаруға және физикалық және психикалық реакциялардың жылдамдығын қажет ететін басқа жұмыстарды атқаруға тыйым салынады. Ары қарай оларды жүзеге асыру мүмкіндігі жекелей анықталады.

Артық дозалануы

Симптомдары: диурездің ұзаққа созылуы және жүрек ырғағының бұзылуымен жүретін гиперкалиемия, артериялық қысымның түсіп кетуі, сананың шатасуы, жүрек айнуы, құсу, ауыздың құрғауы, шөлдеу.

Емі: препаратты қабылдауды тоқтату, құстыру, асқазанды шаю, сусыздану мен су-электролит теңгерімі бұзылуының, артериялық гипотензияның симптоматикалық емі, өмірлік маңызы бар функцияларды демеу.

Гиперкалиемия жағдайында: 20-50% глюкоза ерітіндісі мен инсулинді: 0,25-0,5 ӘБ/г глюкозаны көктамыр ішіне жылдам енгізу. Гемодиализ жүргізуге болады. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

2 пішінді ұяшықты қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ жерде, +250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Лаборатория Бэйли – Креат», Франция

(Шмэн де Нуизмэн Z.I. де 150 Арпэн, 28500 Вернуйе – Франс)

«Медрайк» лицензиясы бойынша, Ұлыбритания.

Сауда маркасы мен тіркеу сертификатының иесі

«УОРЛД МЕДИЦИН» компаниясы болып табылады, Ұлыбритания («WORLD MEDICINE», Great Britain).

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігіне жауапты ұйымның мекенжайы

«РИН Фарм» ЖШС, ҚР, Алматы қ-сы, Сүйінбай д-лы 222 Б

Тел/факс: 8(7272)529090

Дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігіне жауапты ұйымның мекенжайы

«TROKA-S PHARMA» ЖШС атынан Төлеуішева Сандуғаш, Алматы қ-сы, Сүйінбай д-лы 222 Б

Ұялы тел +7 701 786 33 98, (24 сағаттық байланыс).

е-mail: pvpharma@worldmedicine.kz

 

Прикрепленные файлы

108587171477976201_ru.doc 70 кб
173044841477977444_kz.doc 101.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники