Новокаин (0,5 %, 5 мл, 10 мл, Биосинтез ОАО)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Новокаин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Прокаин

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 0,5 % ерітінді, 5 мл, 10 мл

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - прокаин гидрохлориді – 5,0 мг,

қосымша заттар - 0,1 М хлорсутек қышқылы, инъекцияға арналған су

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз немесе сәл боялған сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Анестетиктер. Жергілікті анестетиктер.

Аминбензой қышқылының эфирлері. Прокаин

АТХ коды N01BA02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Толық жүйелік сіңуге ұшырайды. Сіңу дәрежесі енгізілетін жеріне және енгізу жолдарына (әсіресе енгізілген аймақтың васкуляризациясына және қан ағысының жылдамдығына) және жиынтық дозасына (мөлшеріне және концентрациясына) байланысты. Плазма және бауыр эстеразаларымен гидролизденіп, фармакологиялық тұрғыдан белсенді екі негізгі метаболит түзеді: диэтиламиноэтанол (қантамырды кеңейтетін орташа әсері бар) және пара-аминбензой қышқылы (сульфаниламидтік химиотерапиялық препараттардың бәсекелес антагонисі болып табылады және олардың микробтарға қарсы әсерін бәсеңдетуі мүмкін). Жартылай шығарылу кезеңі – 30-50 секунд, неонатальді кезеңде – 54-114 секунд. Көбіне бүйректер арқылы метаболиттер түрінде шығарылады, өзгермеген күйінде шығарылуы 2%-дан аспайды.

Фармакодинамикасы

Жансыздандыру белсенділігі орташа және емдік әсер ету ауқымы кең жергілікті жансыздандырғыш дәрі. Әлсіз негіз болатындықтан, натрий өзекшелерін бөгейді, сезімтал жүйкелердің ұштарындағы импульстердің генерациясына және жүйке талшықтары бойымен импульстердің өтуіне кедергі жасайды. Тыныштық потенциалына айқын әсерін тигізбей-ақ, жүйке жасушаларының жарғақшаларында әсер ету потенциалын өзгертеді. Ауыртатын ғана емес, сонымен қатар басқа да модальді импульстердің өтуін төмендетеді.

Сіңген кезде және қан ағысына тікелей енгізген кезде шеткергі холинергиялық жүйелердің қозғыштығын төмендетеді, ацетилхолиннің түзілуін және оның преганглионарлы ұштардан босап шығуын азайтады (ганглияларды бөгейтін біршама әсері бар), тегіс бұлшықеттердің түйілуін жояды, миокардтың және ми қыртысының моторлы аймақтарындағы қозғыштықты азайтады.

Ми бағанасы ретикулярлы формациясының төменге бағытталған тежегіш ықпалын жояды. Полисинаптикалық рефлекстерді тежейді. Үлкен дозаларда құрысуларды тудыруы мүмкін. Жансыздандыру белсенділігі қысқа (инфильтрациялық анестезия ұзақтығы 0,5-1 сағатты құрайды).

Қолданылуы

• инфильтрациялық, өткізгіштік және эпидуральді жансыздандыруда

• вагосимпатикалық мойын, паранефральді, циркулярлы және паравертебральді блокадада

Қолдану тәсілі және дозалары

Инфильтрациялық жансыздандыруға 2,5 мг/мл, 5 мг/мл ерітінділерін пайдаланады; Вишневский әдісі бойынша жансыздандыру үшін (тұйық сорғалайтын инфильтрация) – 1,25 мг/мл, 2,5 мг/мл ерітінділер.

Жергілікті жансыздандыруда сіңуін азайту және әсерін ұзарту үшін қосымша 0,1% эпинефрин гидрохлориді ерітіндісін – 2-5-10 мл прокаин ерітіндісіне 1 тамшыдан енгізеді.

Паранефральді блокадада (А.В.Вишневский бойынша) бүйрек маңының клетчаткасына 5 мг/мл ерітіндінің 50-80 мл немесе 2,5 мг/мл ерітіндінің 100-150 мл енгізеді.

Вагосимпатикалық блокадада 2,5 мг/мл ерітіндінің 30-100 мл енгізеді.

Циркулярлы немесе паравертебральді блокада үшін тері ішіне 2,5 мг/мл немесе 5 мг/мл ерітіндіні енгізеді.

Ересектер үшін инфильтрациялық жансыздандыруға арналған жоғары дозалар: операцияның басында алғашқы бір реттік доза – 2,5 мг/мл ерітіндінің 500 мл-нен аспайды немесе 5 мг/мл ерітіндінің 150 мл-лі.

12 жастан асқан балаларда қолдануға арналған ең жоғары доза – 15 мг/кг.

Өткізгіштік жансыздандыру үшін – 10 мг/мл, 20 мг/мл ерітінділер (25 мл-ге дейін); эпидуральді анестезия үшін – 20 мг/мл (20-25 мл) ерітінді.

Жағымсыз әсерлері

• бас ауыру, бас айналу, ұйқышылдық, әлсіздік

• артериялық қысымның жоғарылауы немесе төмендеуі, коллапс, шеткергі вазодилатация, брадикардия, аритмия, кеуде құысының ауыруы, тризм, тремор

• көрудің және естудің нашарлауы

• нистагм

• тұрақты анестезия

• гипотермия

• метгемоглобинемия

• аллергиялық реакциялар (дерматит, есекжем, терінің қышуы, эритема, ангионевротикалық ісіну, анафилактикалық шокқа дейін).

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• аса жоғары сезімталдық (соның ішінде пара-аминобензой қышқылына және басқа да жергілікті анестетиктерге-эфирлерге)

• 12 жасқа дейінгі балалар

• тіндерде айқын фиброзды өзгерулер (жергілікті жылжып шоғырланған жансыздандыру әдісі үшін)

• эпидуральді анестезия үшін: атриовентрикулярлы блокада, артериялық қысымның айқын төмендеуі, шок, люмбальді пункция жүргізген жерге жұқпаның жұғуы, септицемия

• қанның жедел жоғалуы қатарласа жүретін шұғыл операциялар

• миастения

• енгізілген жерде іріңдеу үдерісі

Сақтықпен:

• бауырдағы қан ағысының төмендеуімен қатарласа жүретін жағдайлар (мысалы, созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде, бауыр ауруларында)

• жүрек-қантамыр жеткіліксіздігінің өршуі (әдетте жүрек блокадасының және шоктың пайда болуы салдарынан)

• қабыну аурулары

• псевдохолинэстераза тапшылығы

• бүйрек жеткіліксіздігі

• балалар (12 жастан 18 жасқа дейін) және егде жастағы емделушілер (65 жастан асқан)

• әлсіз науқастар

• жүктілік, босану кезеңі, емшек емізу кезеңі.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Жалпы жансыздандыруға арналған дәрілердің, ұйықтататын және тыныштандыратын дәрілердің, есірткілік анальгетиктердің және транквилизаторлардың орталық жүйке жүйесін тежегіш әсерін күшейтеді.

Антикоагулянттар (натрий ардепарині, натрий далтепарині, натрий данапароиды, натрий эноксапарині, натрий гепарині, варфарин) қан кетудің пайда болу қаупін арттырады.

Жергілікті анестетикпен инъекция жасалатын жерді құрамында ауыр металдары бар залалсыздандырғыш ерітінділермен өңдеген кезде ауырғыштық және ісіну түріндегі жергілікті реакциялардың пайда болу қаупі артады.

Эпидуральді анестезия үшін жергілікті жансыздандыратын дәрілік заттарды гуанадрелмен, гуанетидинмен, мекамиламинмен, триметафан камзилатымен бірге пайдаланғанда артериялық қысымның күрт төмендеуі және брадикардияның пайда болу қаупі артады.

Моноаминоксидаза тежегіштерімен (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) бірге пайдалану артериялық қысымның айқын төмендеу қаупін арттырады.

Миорелаксанттардың әсерін күшейтеді және ұзартады.

Прокаинді есірткілік анальгетиктермен бірге тағайындағанда аддитивнті әсер байқалады, бұл эпидуральді анестезия жүргізгенде пайдаланылады, мұндайда тыныстың тарылуы күшейеді.

Вазоконстрикторлар (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) жергілікті жансыздандыру әсерін ұзартады.

Прокаин дәрілік заттардың миастенияға қарсы әсерін, әсіресе оны жоғары дозаларда пайдаланғанда, төмендетеді, бұл миастенияны емдеуді қосымша түзетуді қажет етеді.

Холинэстераза тежегіштері (миастанияға қарсы дәрілік заттар, циклофосфамид, демекарий бромиді, экотиопат йодиді, тиотепа) прокаиннің метаболизмін төмендетеді.

Прокаиннің метаболиті (пара-аминобензой қышқылы) сульфаниламидтердің антагонисі болып табылады.

Айрықша нұсқаулар

Емделушілерден жүрек-қантамыр, тыныс алу және орталық жүйке жүйесі функцияларын бақылап отыру талап етіледі. Жергілікті анестетикті енгізуден 10 күн бұрын моноаминоксидаза тежегіштерін тоқтату қажет. Қолданар алдында препаратқа жекелей сезімталдығына міндетті түрде сынама жүргізу керек. Белгілі бір және жалпы дозаны пайдаланып, жергілікті жансыздандыру жүргізген кезде прокаиннің уыттылығы концентрациясы көбірек ерітіндіні пайдаланған сайын жоғары бола түседі.

Жүктілік және лактация кезеңінде қолданылуы

Жүктілікте және лактация кезеңінде препаратты ана үшін болжамды пайдасы ұрық немесе нәресте үшін қаупінен басым болған жағдайда ғана қолданады.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Емдеу кезеңінде автокөлікті жүргізуді және зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысуды тоқтата тұру қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: тері жабындарының және шырышты қабықтардың бозаруы, бас айналу, жүректің айнуы, құсу, «суық» тер, тыныстың жиілеуі, тахикардия, артериялық қысымның, коллапсқа дейін төмендеуі, апноэ, метгемоглобинемия. Орталық жүйке жүйесіне әсері үрейлену сезімімен, елестеулермен, құрысулармен, қимыл-қозғалыстың қозуымен білінеді.

Емі: өкпенің талапқа сай желденуін демеу, уытсыздандырғыш және симптоматикалық ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

5 мл-лік, 10 мл-лік шыны ампулада.

Поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 5 мл-лік немесе 10 мл-лік 5 ампуладан. Пішінді ұяшықты 2 қаптама картон қорапшаға салынған.

Әрбір қорапшаға қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулық, ампула пышағы немесе скарификатор салынған. Сындыру сақинасы, нүктесі және кертігі бар ампуланы қаптағанда ампула пышағын немесе скарификаторды салмайды.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

“Биосинтез” ААҚ, Ресей Федерациясы

440033, Пенза қ-сы, Дружба к-сі, 4, тел/факс (8412) 57-72-49,

e-mail: certificate@biosintez.com

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Биосинтез» ААҚ, Ресей Федерациясы.

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

“Биосинтез” ААҚ, Ресей Федерациясы

440033, Пенза қ-сы, Дружба к-сі, 4, тел/факс (8412) 57-72-49,

e-mail: certificate@biosintez.com

6