Нифекард® ХЛ (60 мг)

МНН: Нифедипин
Производитель: Лек Фармасьютикалс д.д.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Nifedipine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№012337
Информация о регистрации в РК: 23.07.2014 - 23.07.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Нифекард® ХЛ ®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Нифедипин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 30 мг, 60 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 30,0 немесе 60,0 мг нифедипин бар,

қосымша заттар: повидон, натрий лаурилсульфаты, гипромеллоза, лудипресс®, тальк, магний стеараты,

қабығының құрамы: гипромеллоза фталаты, триэтилцитрат, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, макроголь 400, титаннның қостотығы (Е171), темірдің сары тотығы (Е172).

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, сары охра түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында «NDP 30» (30 мг доза үшін) және «NDP 60» (60 мг доза үшін) өрнегі бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

«Баяу» кальций өзекшелерінің блокаторлары. «Баяу» кальций өзекшелерінің селективті блокаторлары.Дигидропиридин туындылары. Нифедипин.

ATХ коды C08CA05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Нифедипин 90% ішу арқылы қабылдағаннан кейін жылдам және толығымен дерлік сіңеді. Биожетімділігі 86%-ға жуықты құрайды.

Нифекард® ХЛ белсенді компонентінің баяу босап шығуы салдарынан, нифедипиннің біртіндеп бақыланатын плазмалық концентрацияларының өсуін қамтамасыз етеді.

Қан плазмасындағы тұрақты концентрациясына нифедипин препараттың әр дозасын қабылдағаннан кейін шамамен 6 сағаттан соң жетеді және осы концентрациясында елеусіз ауытқулармен, 24 сағат бойы қалады.

Таралуы

Қан плазмасы ақуыздарымен (альбуминдермен) байланысуы 92-98% құрайды.

Бүйрек немеес бауыр жеткліксіздігі бар емделушілерде қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы төмен болуы мүмкін.

Биоөзгерісі

Ішке қабылдағаннан кейін нифедипин бауырда суда еритін белсенді емес метаболиттеріне дейін метаболизденеді. Препараттың ішке қабылданған дозасының 60-80%-ы несеппен белсенді емес метаболиттер түрінде шығарылады, өзгеріссіз күйде нифедипин несепте азғантай мөлшерде болады, қалған бөлігі өтпен және нәжіспен экскрецияланады. Бүйрек функциясының бұзылулары кезінде нифедипин фармакокинетикасының өзгерістері байқалмайды.

Шығарылуы

Нифедипиннің бауыр және бүйрек функциясы қалыпты емделушілердегі жартылай ыдырау кезеңі 2–5 сағатты құрайды.

Нифедипиннің қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі 2 сағатқа жуықты құрайды. Бауыр циррозы бар емделушілерде жартылай шығарылу кезеңі 7 сағатқа дейін ұзарады.

Гемодиализ бен гемоперфузия нифедипинді организмнен шығару үшін тиімсіз.

Фармакодинамикасы

Нифедипин дигидропиридин туындысы болып табылады. Әсер ету механизмі баяу кальций өзекшелерінің блокадасына негізделеді.

Кальцийдің плазмадағы концентрацияларына әсер етпей, кальций иондарының миокард жасушаларының жарғақшалары арқылы немесе қантамырлардың тегіс бұлшықеттері жасушалары арқылы тасымалдануын тежейді. Мұндай әсерінің нәтижесі артериялар мен артериолалардың дилатациясы, шеткергі қантамырлық кедергінің азаюы және соның салдары ретінде, артериялық қысымның азаюы болып табылады. Нифедипин жүрек бұлшықетінің қалыпты және ишемияланған бөліктеріндегі негізгі коронарлық артериялар мен артериолалардың дилатациясын туғызады және коронарлық артериялардың түйілуін болдырмайды. Нифедипин миокардтың оттегігі қажеттілігін төмендете отырып, оттегімен қамтылуын арттырады, бұл препаратты стенокардияны емдеу үшін қолдануға мүмкіндік береді.

Қолданылуы

  • артериялық гипертензияда: ұзақ уақыт бақылау үшін

- жүректің ишемиялық ауруында: созылмалы тұрақты стенокардияда

Қолдану тәсілі мен дозалары

Нифекард® ХЛ препаратының дозалануы мен емдеу курсының ұзақтығын дәрігер жекелей белгілейді. Препараттың ұсынылатын бастапқы дозасы – күн сайын, күніне бір рет 30 мг немесе 60 мг. Таблеткаларды тұтастай қабылдаған дұрыс, таблеткаларды бөлу, ұнтақтау немесе шайнау керек емес. Дозасын 7 -14 күн аралығында арттыруға болады. Препараттың ең жоғарғы тәуліктік дозасы 90 мг құрайды.

Ауыр цереброваскулярлық аурулары бар емделушілер

Емделушілердің бұл тобы препарат дозасын төмендетуді қажет етеді.

Препаратты тоқтату қажет болса, дозасын толық тоқтатқанға дейін біртіндеп азайтады.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Жағымсыз әсерлері

Ағзалар жүйелер мен жиілігі бойынша MedDRA жіктеу жүйесі бойынша жағымсыз құбылыстар: өте жиі (>1/10), жиі (>1/100, <1/10), жи емес ( 1/1000 және  1/100), сирек (>1/10000, <1/1000), және өте сирек (< 1/10000) және жилігі белгісіз (жиілігін қолда бар мәліметтердің негізінде анықтау мүмкін емес).

Өте жиі (>1/10)

- бас ауыруы (әсіресе емдеудің басында)

- гиперемия

- шеткергі ісінулер (әсіресе емдеудің инициациясынан кейін)

Жиі ( 1/100 және 1/10)

- Квинке ісінуі

- экстрапирамидалық бұзылулар (атаксия, қолдар мен аяқтардың құрысуы, қол басы мен саусақтардың треморы)

- бас айналуы

- жүрек қағуы сезімі

- іштің қатуы, жүрек айнуы

- қажығыштық, дімкәстану

Жиі емес ( 1/1000 және 1/100)

- үрей, ұйқының бұзылуы

- тремор, парестезия, естен танулар

- көрудің нашарлауы (уақытша)

- қызыл иектердің гиперплазиясы (қызыл иектердің қанағыштығы, ауыруы)

- тахикардия

- гипотензия, естен тану, синкопе, стенокардия

- мұрыннан қан кету, мұрнның бітелуі

- іштің ауыруы, диспепсия, метеоризм, ауыздың құрғауы, диарея, қызыл иектердің гиперплазиясы

- тері бөртпесі

- бұлшықет құрысулары, буындардың ауыруы, артралгия, миалгия, буындардың ісінуі

- полиурия, дизурия

- эректильді дисфункция

- қалтырау, кеуденің ауыруы

- «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы

- тромбоцитопения, тромбоцитопениялық пурпура, лейкопения

Сирек ( 1/10000 және 1/1000)

- гипергликемия

- гинекомастия (емдеуді тоқтатқаннан кейін басылады)

Өте сирек (< 1/10000)

- эксфолиативтік дерматит

Жиілігі белгісіз

- анафилактикалық/анафилактоидтық реакциялар

- миокард инфарктісі, жүрек жеткіліксіздігі

- диспноэ

- аутоиммундық гепатит

Қолдануға болмайтын жағдайлар

– нифедипинге немесе препарат компоненттеріне және 1,4-дигидропиридиннің басқа туындыларына жоғары сезімталдық

– синустық түйін әлсіздігі синдромы

– декоменсация сатысындағы жүрек жеткіліксіздігі

– кардиогендік шок, жедел миокард инфарктісі (алғашқы 4 апта бойына)

– артериялық гипотензия (систолалық артериялық қысым 90 мм сын.бағ. төмен)

– тұрақсыз стенокардия

– айқын тахикардия

– гемодинамикалық елеулі қолқа стенозы

– гемодиализ жүргізу кезінде

– порфирия

– жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

–18 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Нифедипин P450 және 3A4 цитохромы жүйесінің қатысуымен метаболизденеді. Бұл ферменттерді тежейтін немесе индукциялайтын препараттар нифедипинмен клиренсі мен бауыр арқылы жүретін бірінші пассажын бұза отырып өзара әрекеттесуі мүмкін

CYP3A4 индукторлары

Рифампицин

Рифампицин CYP3A4 жүйесін күшті индукциялайды. Рифампицинмен бірге қолданғанда, нифедипиннің биожетімділігі едәуір төмендейді, бұл оның тиімділігінің әлсіреуіне алып келеді. Осыны ескере отырып, нифедипиннің рифампицинмен біріктірілімін қолдану қарсы көрсетілімді.

Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал

Фенитоин Р450 3А4 цитохромы жүйесінің ферменттерін индукциялайды және нифедипиннің биожетімділігін азайтады, және соның салдарынан оның тиімділігін төмендетеді.

CYP3A4 тежегіштері

CYP3A4 жүйесінің белглі тежегіштерін нифедипинмен бірге қабылдау нифедипиннің плазмадағы концентрациясының артуын туғызады. Артериялық қысымның деңгейін бақылауға алу және қажет болса, препараттың дозасын төмендету мәселесін қарастыру керек.

Грейпфрут шырыны

Грейпфрут шырыны P450 3A4 цитохромы жүйесін тежейді. Нифедипин мен грейпфрут шырынын бірге қолдану нифедипин концентрациясының артуына және бауырдағы алғашқы метаболизмі мен нифедипиннің қан плазмасындағы клиренсінің төмендеуі салдарынан әсерінің ұзаруына алып келеді. Нифедипин биожетімділігінің артуына байланысты, ауыр гипертониясы немесе тұрақты стенокардиясы бар науқастарда ишемиялық асқынулар (миокард инфарктісі, тұрақсыз стенокардия) туындауы мүмкін. Препаратпен емдеу кезінде грейпфруттар/грейпфрут шырынын қабылдамаған дұрыс.

CYP3A4 басқа тежегіштері

- циметидин, ранитидин

- квинупристин, дальфопристин

- эритромицин

- флуоксетин, нефазодон

- цизаприд

- вальпрой қышқылы

- АИВ протеазасы тежегіштері (мысалы, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир немесе саквинавир)

- азол туындылары (кетоконазол, итраконазол немесе флуконазол)

Нифедипинді осы препараттармен бірге қолданғанда, артериялық қысым деңгейін мұқият бақылауға алу және қажет болса, нифедипиннің дозасын төмендету керек.

Нифедипинмен басқа өзара дәрілік әрекеттесулер

Фенитоин

Нифедипин фенитоиннің метаболизмін бәсеңдетуі, және соның салдары ретінде, фенитоиннің уыттылығын тудыруы мүмкін. Фенитоинмен емделіп жүрген емделушілерде нифедипинмен емдеудің басынан плазмадағы фенитоин концентрациясына мониторинг жүргізу ұсынылады.

Гипертензияға қарсы препараттар

Нифедипиннің гипотензиялық әсері гипертензияға қарсы басқа дәрілерді бір мезгілде қолданғанда күшеюі мүмкін.

Нифедипинді сол жақ қарыншаның систолалық функциясының бұзылулары бар емделушілерде β-блокаторлармен бір мезгілде қолданғанда жүрек жеткіліксіздігінің симптомдары ушығуы мүмкін.

Нитраттар

Нифедипинді нитраттармен бір мезгілде қолданғанда, олардың синергизимдік қызметі ескерілуі тиіс.

Дилтиазем

Дилтиазем нифедипин клиренсін азайтады және қажет болса, препараттың дозасын төмендету мәселесін қарастыру керек.

Хинидин

Нифедипин мен хинидинді бір мезгілде қолданғанда, хинидиннің плазмадағы концентрациясы 50%-ға азаюы мүмкін. Осыны ескере отырып, нифедипинді бір мезгілде қолданғанда немесе тоқтатқанда хинидиннің қан плазмасындағы концентрациясына мониторинг жүргізу және қажет болса, хинидиннің дозасын түзету ұсынылады.

Дигоксин

Нифедипин мен дигоксинді бір мезгілде қолданғанда дигоксиннің қан плазмасындағы концентрациясы 15 - 45%-ға артуы мүмкін, сондықтан қан плазмасындағы дигоксин деңгейін бақылауға алу және қажет болса, дигоксиннің дозасын түзету қажет.

Теофиллин

Нифедипин бірге қабылданғанда қандағы теофиллин деңгейін арттырады.

Такролимус

Нифедипин мен такролимусты бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы такролимус концентрациясына мониторинг жүргізу және қажет болса, такролимустың дозасын төмендету мәселесін қарастыру керек.

Циклоспорин

Нифедипин мен циклоспоринді бір мезгілде қабылдау нифедипин деңгейінің жоғарылауына алып келуі мүмкін.

Фентанил

Нифедипин мен фентанилді бір мезгілде қабылдау ауыр гипотонияға алып келуі мүмкін, сондықтан, фентанилмен анестезия жүргізердің алдында кемінде 36 сағат бұрын (егер бұл мүмкін болса) нифедипинмен емдеуді тоқтату ұсынылады.

Өзара әрекеттесуінің басқа түрлері

Нифедипинді қолдану несептегі ванилилминдаль қышқылының концентрациясын спектрофотометриялық жолмен анықтауда жалған оң нәтижелердің алынуына алып келуі мүмкін. Басқа өлшеулерді пайдалану ұсынылады.

Нифедипинмен өзара әрекеттеспейтін препараттар

Нифедипин мен ацетилсалицил қышқылын, беназеприлді, кандесартанды, цилексетилді, дебризоквинді, доксазозинді, ирбесартанды, омепразолды, орлистатты, пантопразолды, ранитидинды, розиглитазон немесе триамтеренді/ гидрохлортиазидті бірге қабылдау нифедипин фармакокинетикасына әсер етпейді.

Айрықша нұсқаулар

Нифедипинді айқын артериялық гипотензиясы бар емделушілерге сақтықпен қолдану керек. Егер систолалық АҚ 90 мм сын. бағ. төмен болса, нифедипинмен емдеуді бастамау керек немесе тоқтату қажет. Сол жақ қарыншаның систолалық функциясының бұзылуларынан болған қолқа стенозы және жүрек жеткіліксіздігінің көріністері бар емделушілер үшін сақтық қажет. Кальций өзекшелерінің антагонистерін қолдану сол жақ қарыншаның лықсыту фракциясы 30%-дан төмен емделушілер үшін ұсынылмайды.

Нифедипин обструкциялық кардиомиопатиясы бар емделушілерге қолданылмауы тиіс. Ауыр обструкциялық ЖИА туындауы мүмкін емделушілерде (тіпті бірен-саран жағдайларда да) нифедипинді қабылдағаннан кейін стенокардия көріністерінің жиілігі, күрделілігі және ұзақтығы артқан. Мұндай жағдайларда нифедипинмен емдеуді тоқтату керек. Тұрақсыз стенокардиясы бар емделушілерге нифедипин (кез-келген түрі) ұсынылмайды.

Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін мұқият бақылау қажет. Кей жағдайларда дозасын төмендету қажет. Нифедипинді қатерлі гипертониясы және гиповолемиясы бар, гемодиализдегі емделушілерге ерекше сақтықпен тағайындау керек, өйткені вазодилатация артериялық қысымның төмендеуіне алып келуі мүмкін.

Бауыр функциясының бұзылулары бар емделушілерде қолданылуы

Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар емделішілерді бақылауға алу керек. Бұл жағдайда дозасын төмендету қажет.

Қант диабеті бар емделушілерде қолданылуы

Қант диабеті бар, Нифекард® ХЛ қабылдап жүрген емделушілерге диабетке қарсы препараттардың дозасын түзету қажет болуы мүмкін. Гипергликемиясы болуы мүмкін науқастарға нифедипинді сақтықпен тағайындау керек.

Қосымша заттары туралы ақпарат

Препараттың құрамында лактоза бар, сондықтан, галактозаны көтере алмаушылықтың аса сирек кездесетін түрлері, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы бар емделушілерге препаратты қолданбаған дұрыс.

Жүктілік

Әйелдерде жүктілік кезінде талапқа сай бақыланған зерттеулер жүргізілген жоқ. Препараттың жүктілік кезіндегі қауіпсіздігі мен тиімділігі жөнінде мәліметтер жоқ.

Лактация кезеңі

Нифедипин емшек сүтіне өтеді. Жаңа туған сәбилерге болуы мүмкін әсерлері туралы мәліметтер жоқ болғандықтан, егер препаратты бала емізу кезінде қолдану қажет болса, бала емізуді тоқтату қажет.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратқа әр жеке жағдайда қарқындылығы жағынан әр түрлі болуы мүмкін реакцияларды ескерсек, автокөлік және механизмдерді басқару қабілеті бұзылуы мүмкін. Бұған емдеудің басында, дозасын өзгерткеннен кейін көңіл аудару керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: комаға дейінгі сана бұзылысы, артериялық қысмның төмендеуі, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболикалық ацидоз, гипоксия, өкпенің ісінуімен жүретін кардиогендік шок.

Емі: Жедел көмек көрсету шаралары ең алдымен препаратты организмнен шығаруға және тұрақты гемодинамиканы қалпына келтіруге бағытталуы тиіс. Ішу арқылы қолданғаннан кейін асқазанды шаю ұсынылады, қажет болса — аш ішекті шаюмен біріктіруге болады.

Препаратты организмнен шығару, әсіресе баяу босап шығатын нифедипин препараттарымен уыттану жағдайларында, әсер етуші затының сіңірілуін болдырмас үшін, аш ішекті қоса мүмкіндігінше толық жүргізілуі тиіс. Іш жүргізетін дәрілерді тағайындағанда, баяу кальций өзекшелерінің блокаторларын қабылдау, ішек моторикасын толық атонияға дейін бәсеңдететінін ескеру керек.

Нифедипин үшін қан плазмасы ақуыздарымен байланысу дәрежесінің жоғарылығы және таралу көлемінің салыстырмалы түрде аздығы тән болғандықтан, гемодиализ тиімсіз, алайда плазмаферез жүргізу ұсынылады. Брадикардиямен жүретін жүрек ырғағының бұзылу симптомдарын бета-симпатомиметиктерді және/немесе атропинді енгізу арқылы басуға болады. Өмрге қауіп төндіретін брадикардия кезінде жасанды ырғақ жетекшісін қолдану керек.

Кардиогендік шок пен вазодилатация салдарынан туындаған артериялық гипотензияны кальций (10–20 мл 10% кальций хлоридінің немесе глюконатының ертіндісі к/і баяу енгізіледі), допамин (ең жоғарғы дозасы кг дене салмағына минутына 25 мкг), добутамин (ең жоғарғы дозасы кг дене салмағына минутына 15 мкг), адреналин немесе норадреналин препараттарымен басуға болады. Бұл препараттардың дозаларын қол жеткізілген емдік әсерін ескере отырып таңдап алады. Кальцийдің сарысулық деңгейлері жоғарғы қалып шегіне жетуі немесе сәл жоғарылауы мүмкін. Қосымша сұйықтық енгізуге аса сақтық тұрғысынан қарау, гемодинамиканы бақылау керек, өйткені бұл кезде жүрекке күш түсу қаупі арта түседі.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

10 таблеткадан қатты алюминий/нитроцеллюлоза үлбірден жасалған және жұмсақ алюминий/полиамид/поливинилхлорид үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. 3 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салады.

Сақтау шартары

+25° С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау шарттары

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шартары

Рецепт арқылы

Өндіруші/Қаптаушы

Лек Фармасьютикалс д.д., Словения

Verovškova 57, Ljubljana, Slovenia

Тіркеу куәлігінің иесі

Лек Фармасьютикалс д.д., Словения

Verovškova 57, Ljubljana, Slovenia

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасындағы «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» АҚ өкілдігі

Алматы қ., Луганский к-сі 96,

Телефон нөмірі + 727 258 10 48, факс: +7 727 258 10 47

e-mail: kzsdz.drugsafety@sandoz.com  

Прикрепленные файлы

633649361477976711_ru.doc 103 кб
227758781477977862_kz.doc 128.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники