Нитроспрей®

МНН: Нитроглицерин
Производитель: Фармстандарт-Лексредства ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Glyceryl trinitrate
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№122021
Период регистрации в РК: 21.01.2016 - 21.01.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Инструкция

Саудалық атауы

Нитроспрей®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Нитроглицерин

Дәрілік түрі

0,4 мг/доза дозаланған тіластылық спрей

Құрамы

белсенді заттар  4% нитроглицерин ерітіндісі  250 г (нитроглицеринге шаққанда  10 г),

қосымша заттар: этанол (ректификтелген этил спирті)  1000 г дейін

Сипаттамасы

Механикалық дозалағыш сорғысы бар құтыдағы мөлдір түссіз сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек ауруларын емдеуге арналған вазодилататорлар. Органикалық нитраттар. Нитроглицерин.

ATX коды C01DA02

Фармакологиялық қасиеттері

Нитроглицерин – көктамыр кеңейтетін әсері басым құрамында азот бар органикалық қосылыс.

Фармакокинетикасы

Нитроглицерин тіл астына салып қолданғанда жүйелік қан ағымына ауыз қуысынан жылдам және толықтай сіңеді. Тіл астына салып қабылдағанда биожетімділігі 39 % құрайды және әртүрлі емделушілерде және көп реттік пайдаланған жағдайда өзгереді. Қан плазмасында ең жоғары концентрациясына 4 минуттан соң жетеді. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 60 % құрайды. Нитратредуктаза қатысқанда ди- және мононитраттар (тек изосорбид-5-мононитраты белсенді) түзу арқылы жылдам метаболизденеді, ақырғы метаболит - глицерин. Метаболиттер түрінде бүйрекпен шығарылады. Жалпы клиренсі 25-30 л/мин құрайды. Препаратты тіл астына қабылдаудан кейін қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі 2,5-4,4 минут болады. Айналымдағы нитроглицерин эритроциттермен берік байланысқан және қантамыр қабырғаларына жинақталады. Нитроглицерин шығарылуының негізігі жолы - метаболиттердің несеппен сыртқа шығарылуы; дозаның 1% аздауы өзгермеген түрде бөлінеді.

Фармакодинамикасы

Нитроглицериннің әсері табиғи эндотелиальді босаңсыту факторы болып табылатын азот тотығын өз молекуласынан босатып шығару қабілетіне негізделген. Азот тотығы циклдік гуанозинмонофосфатазаның жасушаішілік концентрациясын жоғарылатады, бұл кальций иондарының тегіс бұлшықет жасушаларына енуін болдырмайды және олардың босаңсуын туындатады. Қантамырлар қабырғалары тегіс бұлшықеттерінің босаңсуы тамырлар кеңеюін туындатады, бұл жүрекке көктамырлық қайтымын (жүктеме алдындағы) және қан айналымының үлкен шеңберінің қарсыласуын (жүктемеден кейінгі) төмендетеді. Бұл жүрек жұмысын және миокардтың оттегіне мұқтаждығын азайтады. Коронарлық қантамырлардың кеңеюі коронарлық қан ағымын жақсартады және қан айналымы төмендеген салаларға оның таралуына ықпал етеді, бұл оттегін миокардқа жеткізуді ұлғайтады. Көктамырлық қайтым азаюы толым қысымының төмендеуіне, субэндокардиалық қабаттардың қан айналымының жақсаруына, қан айналымының кіші шеңберінде қысымның төмендеуіне және өкпе ісінуі кезінде симптомдардың регрессиясына әкеледі. Нитроглицерин ауыру синдромы қалыптасуының қантамырлық компонентін бәсеңдете отырып, қантамырлар симпатикалық тонусына орталықтан тежейтін әсер береді. Нитроглицерин бронхтар, несеп шығару жолдары, өт қалтасы, өт түтіктері, өңеш, жіңішке және тоқ ішектің тегіс бұлшықет жасушаларын босаңсытады. Әрекет етуі жылдам басталады, әсері 1-1,5 минут ішінде дамиды және шамамен 30 минутқа созылады.

Қолданылуы

- препаратты дене жүктемесі алдында профилактикалық қолдану арқылы стенокардия ұстамасының алдын алуда

- стенокардия ұстамаларын басуда

- жедел сол жақ қарыншалық жеткіліксіздік кезінде (оның ішінде жедел миокард инфарктісі кезінде) шұғыл жағдайлардағы қосымша емде.

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты асқынуды болдырмас үшін, дәрігердің тағайындауы бойынша қабылдаған дұрыс.

Стенокардия ұстамаларын басу

Бірінші стенокардия ұстамасында тіл астына 1 немесе 2 доза қолдану керек. Қажет болғанда 5-минуттық аралықпен қайталап қолдануға болады. Егер үш доза қабылдағаннан кейін 15 минут ішінде ұстама басылмаса, дереу дәрігерге қаралу қажет.

Профилактикалық мақсатта болжамды жүктеме немесе стресс жағдайына дейін 5-10 минут бұрын 1 доза қолданылады.

Жоғарғы бір реттік доза: 4 доза. Жоғарғы тәуліктік доза: 16 доза.

Препаратты қабылдау ережелері:

  • мүмкіндігінше отыру керек

  • баллонның қорғаныш қалпақшасын алып, баллонды тігінен ұстаңыз

  • ауызды ашып, тыныс алуды бірнеше секунд кідірте тұрыңыз

  • препарат ағынын тіл астына бағыттап, баллонды бір рет басыңыз

  • аузыңызды жабыңыз және препаратты жұтпауға тырысыңыз

Бірінші пайдаланғанда немесе ұзақ пайдаланбағаннан кейін қолданар алдында аэрозоль камерасын толтыру үшін бір дозаны ауаға шығару керек.

Жағымсыз әсерлері

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан: бас айналу, бас ауыру, тахикардия, қызу, артериялық қысымның төмендеуі; сирек (әсіресе артық дозалану кезінде) – ортостатикалық коллапс, цианоз, рефлекторлық тахикардия.

Ас қорыту жүйесі тарапынан: ауыздың құрғауы, сирек – жүрек айну, құсу, абдоминальді ауыру, диарея.

Орталық жүйке жүйесі тарапынан: әлсіздік, сирек - үрейлену, психоздық реакциялар, мәңгіру, бағдарсыздық.

Аллергиялық реакциялар: сирек – тері бөртпесі, қышыну, анафилактикалық шок.

Жергілікті реакциялар: тері гиперемиясы, тіл астын ашыту

Басқалар: сирек – айқын көрмеу, гипотермия, метгемоглобинемия, глаукоманың өршуі.

Кейде АҚ кенеттен түсіп кеткенде стенокардия симптомдары күшеюі байқалады (парадоксальді «нитрат» реакциялары).

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- органикалық нитраттарға жоғары сезімталдық

- глаукоманың жабық бұрышты түрі

- айқын артериялық гипотензия

- миға қан құйылу немесе жарақатқа байланысты бассүйекішілік қысымның жоғарылауы

- фосфодиэстераза тежегіштерін бір мезгілде қабылдау

- гипертрофиялық обструктивтік кардиомиопатия

- брадикардия (минутына 50 соғудан аз)

- церебральді ишемия

- жүрек тампонадасы

- өкпенің уытты ісінуі

- бастапқы өкпе гипертензиясы

- жүктілік және лактация кезеңі

- аортальді стеноз

- сол жақ қарыншаны толтыру қысымы төмен жедел миокард инфарктісі (ишемияны кұшейтуі мүмкін АҚ төмендеу қаупі және тахикардия)

- сол жақ қарыншаны толтыру қысымы төмен созылмалы жүрек жеткіліксіздігі

- гипертрофиялық кардиомиопатия (стенокардия ұстамалары жиілеуі мүмкін)

- 18 жасқа дейін (жеткілікті клиникалық деректердің болмауы)

Сақтықпен: ауыр анемия, тиреотоксикоз, ауыр бүйрек жеткіліксіздігі, бауыр жеткіліксіздігі (метгемоглобинемия даму қаупі).

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа да вазодилататорлар мен антигипертензиялық препараттар (бета-адреноблокаторлар, «баяу» кальций өзектерінің блокаторлары), ангиотензин-өзгертуші фермент тежегіштері (АӨФ), нейролептиктер, үшциклді антидепрессанттар, моноаминооксидаза (МАО) тежегіштері, прокаинамид және этанол нитроглицериннің гипотензиялық әсерін күшейтуі мүмкін.

Нитроглицерин дигидроэрготаминнің әсерін күшейтеді және гепариннің тиімділігін төмендетеді. Хинидин мен новокаинамид аясында ортостатикалық коллапс туындауы мүмкін.

Силденафил, тадалафил, варденафил - 5 (ФДЭ 5) типті фосфодиэстераза тежегіштерімен бір мезгілде қабылдау - препараттың артериялық қысымды төмендету қабілетін күшейтуі мүмкін.

Нитроспрейді құрамында силденафил және варденафил бар препараттарды қабылдағаннан кейін 24 сағат өтпей, құрамында тадалафилы бар препараттарды қабылдағаннан кейін 48 сағат өтпей, қолданбау керек.

Барбитураттар метаболизмді жеделдетеді және қан плазмасында нитроқосылыстар концентрациясын төмендетеді.

Нитраттар атропинмен бір мезгілде қабылдағанда көзішілік қысымның жоғарылау ықтималдығын арттырады.

Салицилаттар қан плазмасында нитроглицерин деңгейін жоғарлатады. Атропин және басқа да М-холинолитиктер, альфа-адреномиметиктер, гистамин, кортикостероидтар, ОЖЖ және вегетативтік ганглиялар стимуляторлары, шамадан тыс инсоляция тамыркеңейткіш және антиангинальді әсерлерін төмендетеді.

Сульфидрильді топтар донаторлары (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) препаратқа сезімталдықтың төмендеуін қалпына келтіруге ықпал етеді.

Нитроглицерин катехоламиндер мен ванилилбадам қышқылының несеппен шығарылуын күшейтеді.

Айрықша нұсқаулар

Цереброваскулярлық аурулары бар емделушілерде сақтықпен қолданған жөн.

Басынан өткерген (таяуда) миокард инфарктісінен кейін немесе жедел жүрек жеткіліксіздігінде емдеуді қатаң медициналық бақылаумен абайлап жүргізу керек.

Препаратты қолдану кезінде алкоголь сусындарын қабылдауға қатаң тыйым салынады.

Нитроглицерин қабылдағанда артериялық қысымның едәуір төмендеуі, әсіресе дене жаттығуларын істегенде немесе ауа райы ыстық болғанда, жатқан немесе отырған қалыптан тік тұруға ауысқан кезде бас айналуы мүмкін. Гипотензияның алын алу үшін препаратты жатқан немесе отырған қалыпта қабылдау ұсынылады. Нитроглицеринді тұрған қалыпта қабылдау естен тану жағдайына ғана емес, сонымен қатар антиангинальді әсерінің әлсіреуіне, «тоналу» синдромының дамуына (миокард ишемиясының күшеюі, әсіресе таралған қантамырлар атеросклерозы бар науқастарда) ықпал етуі мүмкін.

Басқа да органикалық нитраттар сияқты, нитроглицеринді жиі қолдану төзімділіктің дамуына әкелуі мүмкін, бұл әсерінің ұзақтығы мен айқындылығын азайтуда және емдік әсеріне қол жеткізу үшін дозаны жоғарылату қажеттілігінде көрінеді. Емдеудегі үзілістен кейін нитраттарға сезімталдық қалпына келеді. Төзімділік дамуын болдырмау мақсатында күнделікті нитраттар қабылдау арасындағы аралықты (8-12 сағат) ұстану ұсынылады. Төзімділік дамыған жағдайда препараттар қабылдауды уақытша тоқтату (бірнеше күнге) және оны басқа фармакотерапиялық топтар антиангинальді дәрілерімен ауыстыру керек.

Нитроглицеринді қолдану, әсіресе емнің басында, бас ауыруын туындатуы мүмкін. Ұзақ пайдаланған кезде бас ауыруы әдетте басыла бастайды, оның айқындылығын да дозаны төмендету арқылы азайтуға болады.

Бұл дәрілік заттың құрамында этанолдың аз ғана, яғни 1 дозада 100 мг аздау мөлшері (этил спирті) болады.

Егде жастағы адамдарға қолдану ерекшелігі.

Нитраттарды егде жастағы адамдарда пайдаланғанда гипотония және естен тану сияқты жағымсыз реакциялардың даму қаупі ұлғаяды. Емделушілердің осы санатында препаратты сақтықпен, ең тиімді аз дозада, мүмкіндігінше отырған немесе жатқан қалыпта қабылдау ұсынылады. Сондай-ақ жүрек-қантамыр жүйесінің жағдайын, қатар жүретін патологияны және дәрілік емді ескерген жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емделудің басында автокөлік жүргізуден және жоғары зейін қою мен психомоторлық реакциялар жылдамдығын талап ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысудан тартына тұру қажет. Одан әрі шектеулер дәрежесі әрбір емделуші үшін жекелей анықталады.

Артық дозалануы

Симптомдары: бас ауыру, артериялық қысымның төмендеуі, ортостатикалық гипотензия, рефлекторлық тахикардия, бас айналу, беттің қызаруы, құсу және диарея, астения, қатты ұйқышылдық, қызуды сезіну. Өте жоғары дозалар (20 мг/кг асатын) метгемоглобинемия, цианоз, диспноэ және тахипноэ, ортостатикалық коллапсқа әкеледі.

Емі: Жеңіл жағдайларда – емделушіні аяғын көтеріп, жатқызу керек. Артық дозаланудың ауыр көріністері кезінде уыттану және шоктың жалпы әдістерін қолданған жөн (айналымдағы қан көлемін толықтыру, норэпинефрин және/немесе дофамин және т.б.).

Эпинефринді (адреналин) қолдануға болмайды.

Метгемоглобинемия дамығанда төмендегі у қайтарғылар мен емдеу әдістерін қолдануға болады:

  • С витамині - 1 г натрий тұзы түрінде немесе көктамыр ішіне.

  • Метиленді көк көктамыр ішіне 50 мл дейінгі дозада 1 % ерітінді .

  • Толуидинді көк көктамыр ішіне, бірінші доза 2-4 мг/кг, содан соң бірнеше рет 2 мг/кг.

  • Оксигенотерапия, гемодиализ, қан құю.

    5. Симптоматикалық ем

    Шығарылу түрі және қаптамасы

    10 мл-ден (200 доза) механикалық дозалағыш сорғымен, қондырма мен қорғаныш қалпақшамен жабдықталған полипропиленнен жасалған құтыда.

    Құты медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған, оттан алыс жерде, 30 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецептісіз

Өндіруші

"Фармстандарт-Лексредства" ААҚ,

305022, Ресей, Курск қ-сы, 2-ші Агрегатная к-сі, 1а/18

тел./факс: (4712) 43-03-13, www.pharmstd.ru

Тіркеу куәлігінің иесі

"Фармстандарт-Лексредства" ААҚ, Ресей

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

"Қарағанды фармацевтикалык кешені", 100009, Қазақстан Республикасы, Қарағанды қ., Ботаникалық к-сі, 12 үй,

тел./факс +7 (7212) 437002, тел. + 7 (7212) 507322, e-mail:  kphk@kphk.kz

Прикрепленные файлы

199697991477976299_ru.doc 61 кб
717412681477977544_kz.doc 83 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники