Нимулид (Таблетки)

МНН: Нимесулид
Производитель: Панацея Биотек Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Nimesulide
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№014322
Период регистрации: 22.04.2015 - 22.04.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Нимулид

Халықаралық патенттелмеген атауы

Нимесулид

Дәрілік түрі

100 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 100 мг нимесулид;

қосымша заттар: лактоза моногидраты, натрий кроскармеллозасы, коллоидты кремнийдің қостотығы, жүгері крахмалы, повидон (К-30), натрий докузаты, полисорбат-80, магний стеараты, концентрацияланған хлорсутек қышқылы, тазартылған су.

Сипаттамасы

Бір жағында «NIMULID» жазбасы және екінші жағында «фирма логотипі» бар, бозғылттау сары түспен боялған, екі беті дөңес, қабықсыз дөңгелек таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы стероидты емес басқа да препараттар. Нимесулид.

АТХ коды М01АХ17

 

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін препарат асқазан-ішек жолынан жақсы сіңіріледі. Қан плазмасында белсенді заттың ең жоғарғы концентрациясына препаратты қабылдағаннан кейін 1,5-2,5 сағаттан соң жетеді. Препаратты тамақпен бірге бір уақытта қолдану сіңірілу жылдамдығын баяулатады, бірақ байланысу дәрежесіне әсер етпейді.

Плазма ақуыздарымен байланысуы 95 %-ды құрайды, таралу көлемі -0,19-0,35 л/кг. Қабыну ошағының қышқылды ортасына (40%), синовиальді сұйықтыққа (43%) жақсы өтеді. Гистогематиялық бөгеттер арқылы оңай өтеді.

Биотрансформациялау арқылы бауырда метаболизденеді. Негізгі метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%), ұқсас фармакологиялық белсенділікке ие, молекулалардың аз өлшемі салдарынан метильді топ байланысуының белсенді орталығына циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) гидрофобты өзегі бойынша тез диффузиялануға қабілетті. 4-гидроксинимесулид суда еритін қоспасы болып табылады, оны шығару үшін глутатион және метаболизмнің 2-фазасын конъюгациялау реакциясы (сульфаттау, глюкурондау және т.б.) қажет емес.

Нимесулидтің Т 1/2 - 1,56 - 4,95 сағ, 4-гидроксинемесулидтікі - 2,89 - 4,78 сағ. 4-гидроксинемесулид бүйрекпен (65%) және өтпен (35%) шығарылады, энтерогепатикалық рециркуляцияға ұшырайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда (креатинин клиренсі 30-80мл/мин), сондай-ақ егде жастағы адамдарда фармакокинетикалық бейін айтарлықтай өзгермейді.

Фармакодинамикасы

Нимулид қабынуға қарсы стероидты емес дәрі, ЦОГ-2 селективті тежейді. Нәтижесінде қабыну ошағында простагландиндер синтезі іріктеп тежеледі. Нимулид лейкотриендер синтезін, тромбоциттер активациясы факторын тежейді, тамыр эндотелийі арқылы нейтрофильді гранулоциттердің көшуін реттейді, жуан жасушалардан гистаминнің шығуын төмендетеді, қабыну мен ісінуді қайтарады, ауыруды туғызатын брадикининдер мен цитокиндердің жинақталуына ықпал ететін ісік некрозы факторының (TNFa) әсерін тежейді. Препарат олардың фагоцитарлық белсенділігіне әсер етпей және ары қарайғы альтерацияны болдырмай, жетілген лейкоциттермен асқын тотық аниондарының агрегациясын төмендетеді. Нимулид шеміршектің деградациясын төмендете отырып және остеоартриттің үдеуін болдырмай, коллагеназа мен металлопротеазаны тежейді.

Сонымен қатар, реттейтін простагландиндер синтезіне ең аз әсер етеді, соның салдарынан, әсіресе ас қорыту жолы тарапынан жағымсыз реакциялар ең аз айқындалған.

Қолданылуы

  • жедел ауыруды емдеуде

  • ауыру синдромы бар остеоартритті симптоматикалық емдеуде

  • бастапқы дисменореяны емдеуде

Нимесулидті екінші қатардағы препарат ретінде ғана тағайындау керек. Нимесулидпен емдеу туралы шешім нақты бір емделуші үшін барлық қатерлерді бағалаудың негізінде қабылдануы тиіс.

Қолдану тәсілі және дозалары

Нимулидті үнемі дәрігердің тағайындауы бойынша қабылдау керек. Әдеттегі доза тамақтанудан кейін ішке 1 таблеткадан (100 мг) тәулігіне 2 рет. Ересектер үшін ең жоғары тәуліктік дозасы – 200 мг. Емдеу курсының ұзақтығы 5 күннен аспайды. Таблеткаларды дұрыс тамақтануға дейін жеткілікті мөлшердегі сумен ішеді.

Жағымсыз әсерлері

жиі (≥ l/100, < l/10):

  • диарея, жүрек айнуы, құсу

  • бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы

кейде (≥ l/l,000, < l/100):

  • бас айналуы

  • гипертензия

  • ентігу

  • іштің қатуы, метеоризм, гастрит

  • қышыну, бөртпе, қатты тершеңдік

  • ісінулер

сирек (≥ l/10,000, < l/l,000):

  • анемия, эозинофилия

  • жоғары сезімталдық

  • гиперкалиемия

  • қорқыныш сезімі, ашушаңдық, шым-шытырық түс көру

  • анық көрмеу

  • тахикардия

  • геморрагия, артериялық қысымның құбылуы, ысынулар

  • эритема, дерматит

  • дизурия, гематурия, несеп шығарудың іркілуі

  • әлсіздік, астения

өте сирек (< l/10,000):

  • тромбоцитопения, панцитопения, пурпура

  • анафилаксия

  • бас ауыруы, ұйқышылдық, энцефалопатия (Рейе синдромы)

  • вертиго

  • көру бұзылыстары

  • демікпе, бронх түйілуі

  • іштің ауыруы, диспепсия, стоматит, қара май тәрізді нәжіс, асқазан-ішектен қан кету, 12 елі ішектің ойық жарасы мен тесілуі, асқазанның ойық жарасы мен тесілуі

  • гепатит, шұғыл гепатит (өлімге әкелуді қоса), сарғаю, холестаз

  • есекжем, ангионевротикалық ісіну, беттің ісінуі, көп формалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз

  • бүйрек жеткіліксіздігі, олигурия, интерстициальді нефрит

  • гипотермия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • Нимулидке және Нимулидтің басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық (аллергия)

  • аспиринге немесе басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға аллергиялық реакциялар (стерторозды тыныс алу, тұмау немесе мұрынның бітелуі, есекжем немесе бөртпе)

  • «аспириндік» демікпе

  • бауыр функциясының айқын бұзылулары немесе бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы

  • бауыр функциясына әсер ететін басқа да препараттармен бірге қолдану

  • алкогольді шамадан тыс қолдану

  • өршу сатысындағы пептидтік ойық жаралар (асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы), асқазаннан немесе ішектен қан кету

  • мидың қан құйылуы (инсульт)

  • қан кетумен немесе қан ұюмен байланысты кез келген проблемалар

  • бүйрек функциясының айқын бұзылулары (креатинин Сl 30 мл/мин кем болғанда)

  • жүрек жеткіліксіздігі, артериялық гипертензия

  • көрудің бұзылуы

  • инсулинге тәуелсіз қант диабеті

  • жүктілік және лактация кезеңі

  • 18 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Нимесулидті кортикостероидтармен, антитромбоцитарлық дәрілер және серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштерімен (SSRIs) бір мезгілде қабылдау асқазан-ішек ойық жарасы немесе қан кетудің туындау қаупін жоғарылатады.

Варфарин немесе ұқсас антикоагулянттарды, сондай-ақ ацетилсалицил қышқылын қолданатын емделушілерде Нимесулидпен бір мезгілде қолданғанда қан кетудің туындау қаупі жоғары болады. Сондықтан мұндай біріктірілім ұсынылмайды, ал қан ұйығыштығы бұзылуының ауыр түрлерінде оны қолдануға болмайды. Егер мұндай біріктірілімсіз болмайтын болса, қанның ұю жүйесінің жағдайын ұдайы бақылап отыру қажет.

Нимесулид диуретиктер және басқа да антигипертензиялық препараттардың әсерін төмендетуі мүмкін. Бүйрек функциясының бұзылуы бар кейбір емделушілерде Нимесулид пен АӨФ тежегіштерін, ангиотензин II антагонистері немесе циклооксигеназа жүйесін басатын заттарды бірге тағайындаған кезде, бүйрек функциясының кейінгі нашарлауы және әдетте қайтымды болатын жедел бүйрек жеткіліксіздігі туындауы мүмкін. Сондықтан бұл препараттарды бірге қабылдауды, әсіресе егде емделушілерге, сақтықпен тағайындаған жөн. Емделушілер сұйықтықты жеткілікті мөлшерде қабылдауы тиіс, ал бүйрек функциясын біріктірілген емді бастағаннан кейін мұқият бақылап отырған жөн.

Нимесулид дені сау еріктілерде фуросемидтің диуретикалық әсерін және натрийдің, және аз дәрежеде – калийдің шығарылуын уақытша төмендетуі мүмкін, сондықтан нимесулид пен фуросемидті бір мезгілде қолданғанда бүйрек және жүрек функциясының бұзылуы бар емделушілер аса сақ болғандары жөн. Нимесулид пен фуросемидті бір мезгілде қабылдау "Концентрация – уақыт" қисығы астындағы ауданның (AUC) азаюына (шамамен 20%-ға) және фуросемидтің бүйректік клиренсін өзгертпей фуросемидтің жинақталып сыртқа шығуын төмендетуге алып келеді.

Нимесулид литий клиренсін төмендетуі мүмкін, бұл қан плазмасындағы литий деңгейінің және оның уыттылығының жоғарылуына алып келеді. Литий препараттарымен ем алып жүрген емделушілерге Нимесулидті тағайындаған кезде плазмадағы литий деңгейін жиі бақылап отыру керек. Глибенкламидпен, теофиллинмен, варфаринмен, дигоксинмен, циметидин және антацидті препараттармен бір мезгілде қолданғанда клиникалық мәнді өзара әрекеттесулері байқалмаған.

Нимесулид CYP2C9 ферментінің белсенділігін басады. Нимесулидпен бір мезгілде осы ферменттің субстраты болып табылатын дәрілерді қолданғанда, бұл препараттардың плазмадағы концентрациясы жоғарылауы мүмкін.

Нимесулидті метотрексатты қабылдардан кем дегенде 24 сағат бұрын немесе кем дегенде 24 сағат қабылдағаннан кейінгі уақытта сақ болу талап етіледі, өйткені мұндай жағдайларда плазмада метотрексаттың деңгейі, сәйкесінше осы препараттың уыттылық әсері де жоғарылайды.

Циклоспоринмен бір мезгілде қолданғанда соңғысының нефроуыттылығы артуы мүмкін.

Нимесулидтің толбутамидпен, салицил қышқылы және вальпрой қышқылымен байланысу орнынан ығыстырып шығарылатындығын in vitro зерттеулері көрсеткен. Бұл өзара әрекеттесулердің қан плазмасында анықталғандығына қарамастан, көрсетілген әсерлер препаратты клиникалық қолдану үдерісінде байқалмаған.

Нимесулидпен емдеген кезде гепатоуытты әсерге ие препараттарды бір мезілде қолданудан, сондай-ақ алкогольді асыра пайдаланудан аулақ болған жөн, өйткені бұл заттар бауыр тарапынан жағымсыз реакциялардың туындау қаупін арттыруы ықтимал.

Айрықша нұсқаулар

Нимулидпен емдеу кезінде бауыр функциясының бұзылуын көрсететін симптомдар (мысалы, тәбеттің болмауы, жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, шаршағыштық, несеп түсінің күңгірттенуі) дамуы мүмкін, бұл ретте Нимулидті қабылдауды тоқтатып, дереу дәрігерге хабарлау керек. Егер емделуші бір кездері пептидтік ойық жарадан, асқазан немесе ішектен қан кетуден, ойық жаралы колиттен зардап шеккен болса, Нимулидті қабылдамас бұрын бұл туралы дәрігерге хабарлауы тиіс. Антикоагулянттармен және антиагреганттармен емдеу аясында артериялық гипертензияны, қан кетуге бейімділікті, АІЖ жоғарғы бөлігінің патологиясын, бүйрек функциясының бұзылуын (дозаны төмендету ұсынылады) қоса, жүрек-қантамыр ауруларында егде жастағы емделушілерге сақтықпен тағайындайды. Егер емделуші жүрек немесе бүйрек жеткіліксіздігінен зардап шексе, Нимулидті қабылдамас бұрын бұл туралы дәрігерге хабарлауы тиіс, себебі бүйрек функциясы нашарлауы мүмкін. Егер емделуші егде жаста болса, дәрігер Нимулидтің асқазан, бүйрек, жүрек немесе бауыр тарапынан бұзылуын туғызбайтынына көз жеткізу үшін препаратты қабылдаған кезде мониторинг жүргізуі тиіс.

Көрудің бұзылуы пайда болған кезде препаратты қабылдауды дереу тоқтатып, окулистке қаралу керек.

Егер кейбір қанттың түрлеріне көтере алмаушылық болса, препаратты қабылдар алдында емделуші бұл туралы дәрігерге хабарлауы тиіс. Төмен калориялы емдәмді ұстанатын емделушілер препараттың құрамына лактоза кіретінін ескеру керек.

Нимулидпен емдеген кезде алкогольді шамадан тыс қолдануға болмайды, себебі алкоголь бауыр тарапынан болатын бұзылулардың даму қаупін арттыруы мүмкін.

Егер емделуші жүктілікті жоспарлап жүрсе, дәрігерге хабарлау керек, өйткені Нимулид фертильділікті төмендетуі мүмкін.

Препаратты қабылдауды күрт тоқтату стенокардияның немесе артериялық гипертензияның өршуімен бірге жүрек ишемиясын туғызуы мүмкін немесе миокард инфарктісіне түрткі болуы мүмкін. Осыны ескере отырып, препаратты қабылдауды тоқтату біртіндеп және қатаң түрде дәрігердің қадағалауымен жүргізілуі тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Нимулид бас айналуын туғызуы мүмкін, сондықтан оны қолданған кезде автокөлік жүргізуден және нақты қозғалыс үйлесімділігін қажет ететін механизмдермен жұмыс істеуден бас тартқан жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлер айқындылығының күшеюі.

Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмір тағайындау.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Көк түсті мөлдір поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

3 пішінді қаптама қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Панацея Биотек Лтд.

Малпур, Бадди, Техсил Налагарх

Солан ауданы (Х.П.) – 173205

Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

Панацея Биотек Лтд.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Корал-Мед Казахстан» ЖШС

Алматы қ., Әуэзов к-сі 3

Тел./факс + 7 727 266 95 50, E-mail: coralmedkz@mail.ru

Прикрепленные файлы

103018841477976502_ru.doc 95 кб
522198631477977665_kz.doc 93.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники