Нимез-100

МНН: Нимесулид
Производитель: Plethico Pharmaceuticals Ltd
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Nimesulide
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121969
Период регистрации: 13.01.2016 - 13.01.2021

Инструкция

Саудалық атауы

Нимез-100

Халықаралық патенттелмеген атауы

Нимесулид

Дәрілік түрі

Таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – нимесулид 100 мг,

қосымша заттар: кальций гидрофосфаты, жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза, натрий крахмалы гликоляты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, тальк, магний стеараты.

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, сары түсті таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы стероидты емес басқа да препараттар. Нимесулид.

АТХ коды М01АХ17

Фармакологиялық әсері

Фармакокинетикасы

Ішу арқалы қабылдағанда нимесулид жақсы сіңеді, тамақтану нимесулидтің сіңірілу қабілетіне әсер етпейді. Ішке қабылдағанда Ттах 1,2 – 3,3 сағатты құрайды. Yd 0,18 – 0,39 л/кг құрайды, плазма ақуыздарымен байланысуы – 95 % құрайды. Нимесулидтің қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы 3,5 – 6,5 мг/л жетеді. Таралу көлемі: 0,19 – 0,35 л/кг. Әйелдің жыныс мүшелері тіндеріне енеді, оның концентрациясы бір реттік қабылдаудан кейін плазмадағы концентрацияның шамамен 40% құрайды. Қабыну ошағының қышқылды ортасына (40%), синовиальді сұйықтыққа (43%) енеді. Гисто-гематикалық бөгет арқылы жеңіл өтеді. Тіндік монооксигеназалармен бауырда метаболизденеді. Негізгі метаболит – 4-

идроксинимесулидтің (25%) ұқсас фармакологиялық белсенділігі бар.

Нимесулид жартылай шығарылу кезеңі 1,56 – 4,95 сағатты, 4-гидроксинимесулидте – 2,89 – 4,78 сағатты құрайды.

4-гидроксинимесулид бүйрекпен (65%) және өтпен (35%) шығарылады. Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда (креатинин клиренсі 1,8 – 4,8 л/сағ немесе 30-80 мл/мин), сондай-ақ балаларда және егде жастағы адамдарда нимесулидтің фармакокинетикалық бейіні айтарлықтай өзгермейді. Фармакодинамикасы

Нимез-100 қабынуға қарсы, қызу түсіретін және ауыруды басатын тиімді қасиеттері бар қабынуға қарсы стероидты емес дәрі болып табылады. Химиялық тұрғыда Нимез-100 басқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттардан өз құрылымында сульфонанилид функционалдық тобының болуымен ерекшеленеді. Нимез-100 циклооксигеназа-2 ферменті тежелісімен жүзеге асатын простагландин синтезінің селективті тежегіші болып табылады. IV типті фосфодиэстераза ферментін тежейді, соның салдарынан фагоциталық және хемотаксистік белсенділігіне әсерінсіз нейтрофилдерді белсендіру жолымен асқынтотық түзілуі азаяды. Нимез-100 фагоцитоз үдерісінде түзілетін гипохлорлы қышқылдың жасушадан тыс қолжетімділігін азайтады.

Нимез-100 сондай-ақ концентрацияға байланысты базофилдерден және жуан жасушалардан гистаминнің босап шығуын тежейді, тромбоциттер белсендіру факторы түзілуін азайтады.

Нимез-100 коллагеназ және стромелизин сияқты металлопротеазалар синтезін бәсеңдету жолымен шеміршек тінінің бұзылуын азайтады. Препарат қабынған бөлігінде эластаза ферментінің белсенділігі бақыланады, сонысымен қабынуға қарсы әсері қамтамасыз етіледі.

Қолданылуы

  • жедел ауыруды емдеуде

  • остеоартрит кезінде ауыру синдромын симптоматикалық емдеуде

  • бастапқы дисменореяда

Нимез-100 екінші қатардағы препарат ретінде ғана тағайындалу керек. Нимесулидпен ем жөніндегі шешім нақты бір пациентке төнетін қауіптердің бәрін бағалау негізінде қабылдануы тиіс.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге: ішке 1 таблеткадан (100 мг) тәулігіне 2 рет. Ересектер үшін ең жоғары тәуліктік дозасы - 200 мг. Емдеу курсының ұзақтығы 5 күннен аспайды.

Таблеткаларды жеткілікті су мөлшерімен тамаққа дейін қабылдаған дұрыс.

Жағымсыз әсерлері

жиі (≥ l/100, < l/10):

- диарея, жүрек айну, құсу

- бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы

кейде (≥ l/l,000, < l/100):

- бас айналу

- гипертензия

- ентігу

- іш қату, метеоризм, гастрит

- қышыну, бөртпе, қатты тершеңдік

- ісінулер

сирек (≥ l/10,000, < l/l,000):

- анемия, эозинофилия

- жоғары сезімталдық

- гиперкалиемия

- қорқыныш сезімі, күйгелектік, шым-шытырық түстер көру

- анық көрмеу

- тахикардия

- геморрагия, артериялық қысымның құбылуы, қан кернеулер

- эритема, дерматит

- дизурия, гематурия, несеп шығару кідірісі

- әлсіздік, астения

өте сирек (< l/10,000):

- тромбоцитопения, панцитопения, пурпура

- анафилаксия

- бас ауыру, ұйқышылдық, энцефалопатия (Рейе синдромы)

- вертиго

- көру бұзылысы

- демікпе, бронх түйілуі

- іштің ауыруы, диспепсия, стоматит, қара май тәрізді нәжіс, асқазан-ішектен қан кету, 12-елі ішектің ойық жарасы мен тесілуі, асқазанның ойық жарасы және тесілуі

- гепатит, шұғыл дамыған гепатит (өліммен аяқталуларды қоса), сарғаю, холестаз

- есекжем, ангионевроздық ісіну, беттің ісінуі, көп формалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз

- бүйрек жеткіліксіздігі, олигурия, интерстициальді нефрит

- гипотермия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- нимесулидке немесе препараттың қосымша заттарының біріне жоғары сезімталдық

- ацетилсалицил қышқылын немесе басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттар қабылдаумен байланысты бұрын орын алған гиперергиялық реакциялар (мысалы, бронх түйілуі, ринит, есекжем)

- бұрын орын алған анамнездегі нимесулидке гепатоуыттылық реакциялары

- гепатоуыттылығы зор басқа заттарды қатарлас қабылдау

- алкоголизм, есірткіге тәуелділік

- өршу фазасындағы асқазанның немесе он екі елі ішектің ойық жарасы, анамнезде ойық жараның болуы, асқазан-ішек жолының тесілуі немесе одан қан кету

- анамнезде цереброваскулярлы қан кетулердің немесе басқа қан құйылулардың, сондай-ақ қанағыштықпен қатар жүретін аурулардың болуы

- қан ұюының күрделі бұзылулары

- күрделі жүрек жеткіліксіздігі

- күрделі бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі  30  мл/мин)

- бауыр жеткіліксіздігі

- суық тию немесе тұмау симптомдары бар пациенттер

- тұқым қуалайтын фруктозаны көтере алмаушылық, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы, сахараза-изомальтаза жеткіліксіздігі

- бауыр ауруларында және бауыр ферменттерінің жоғарылауында

- 18 жасқа дейінгі балаларға

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Кортикостероидтармен, антитромбоцитарлық дәрілермен және серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштермен (SSRIs) бір мезгілде нимесулид қабылдау асқазан-ішек ойық жараcының немесе қан кетудің пайда болу қаупін арттырады.

Варфарин немесе сол сияқты антикоагулянттарды, сондай-ақ ацетилсалицил қышқылын қолданатын пациенттерде бір мезгілде нимесулид қолданылғанда қан кету туындайтын жоғары қауіп бар. Сондықтан мұндай біріктірілім ұсынылмайды, ал қан ұю бұзылуының ауыр түрлерінде ол қарсы көрсетілімді. Егер ондай біріктірілімдер қажет болса, қан ұю жүйесінің жағдайын ұдайы бақылап отыру керек. Нимесулид диуретиктер мен гипертензияға қарсы басқа препараттар әсерін азайтуы мүмкін. Бүйрек функциясы бұзылған кейбір пациенттерде нимесулид және АӨФ тежегіштерін, ангиотензин II антагонистерін немесе циклооксигеназа жүйесін бәсеңдететін заттарды бірге тағайындағанда бүйрек функциясының одан әрі нашарлауы және әдетте қайтымды болатын жедел бүйрек жеткіліксіздігі пайда болуы мүмкін. Сондықтан, әсіресе, егде жастағы пациенттер үшін осы препараттарды бірге қабылдауға сақтықпен тағайындау керек. Пациенттер жеткілікті мөлшерде сұйықтық ішуі тиіс, ал бүйрек функциясын біріктірілген ем басталған соң мұқият бақылап отыру керек.

Дені сау еріктілерде нимесулид фуросемидтің диурездік әсерін және натрийдің, аз дәрежеде калийдің шығарылуын уақытша төмендетуі мүмкін, сондықтан бүйрек немесе жүрек функциясы бұзылған пациенттер бір мезгілде нимесулид пен фуросемид қолданғанда ерекше сақтану керек. Нимесулид пен фуросемидті бірге қабылдау «Концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданның (AUC) азаюына (шамамен 20%) және фуросемид бүйректік клиренсінің өзгеруінсіз фуросемидтің жинақталу экскрециясының төмендеуіне әкеледі.

Нимесулид литий клиренсін азайтуы мүмкін, бұл қан плазмасындағы литий деңгейінің және оның уыттылығының артуына алып келеді. Литий препараттарымен ем алатын пациенттерге нимесулид тағайындалғанда плазмадағы литий деңгейіне жиі бақылау жүргізу керек.

Глибенкламид, теофиллин, варфарин, дигоксин, циметидин және антацидтік препараттармен бір мезгілде қолданылғанда клиникалық мәнді өзара әрекеттесуі білінбеген.

Нимесулид CYP2C9 ферментінің белсенділігін бәсеңдетеді. Осы фермент субстраттары болып табылатын дәрілермен бір мезгілде нимесулид қабылдағанда плазмадағы осы препараттардың концентрациясы жоғарылауы мүмкін.

Нимесулид метотрексат қабылдауға дейін 24 сағатқа жетпей немесе қабылдағаннан кейін 24 сағат өтпей тағайындалғанда сақтық шарасын қадағалау талап етіледі, өйткені ондай жағдайларда плазмадағы метотрексат деңгейі, тиісінше, аталған препараттың уытты әсерлері артуы мүмкін.

Циклоспоринмен бір мезгілде қолданғанда соңғысының нефроуытты әсерлері жоғарылауы мүмкін.

Іn vitro зерттеулері нимесулидтің толбутамидпен, салицил қышқылымен және вальпрой қышқылымен байланысу орнынан ығыстырылуын көрсетті. Осы өзара әрекеттесулердің қан плазмасында анықталғанына қарамастан, аталған әсерлер препаратты клиникада қолдану үдерісінде байқалмаған.

Нимесулидпен емдеу кезінде гепатоуытты әсері бар препараттармен бір мезгілде қолданудан, сондай-ақ шамадан тыс алкоголь тұтынудан аулақ болу керек, өйткені бұл заттар бауыр тарапынан жағымсыз реакциялардың пайда болу қатерін арттыруы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты қызуды түсіретін дәрі ретінде қолдану ұсынылмайды. Нимез-100 қабылдайтын науқастарда дене температурасы көтерілгенде және тұмауға ұқсас симптомдар пайда болғанда, препаратты қолдануды тоқтату керек.

Жағымсыз әсерлерінің даму қаупін төмендету үшін препаратты ұзақтығы анағұрлым аз емдеу курсымен ең аз тиімді дозада қолдану қажет. Егер науқастың жағдайы жақсармаса, емдеуді тоқтату қажет.

Бауыр функциясы бұзылған науқастарға қолдану

Бауыр функциясының айқын бұзылуы бар пациенттерде Нимез-100 метаболизмі бұзылады, клиренсі төмендейді және қанда нимесулидтің концентрациясы артады, бұл препараттың аккумуляциясына әкелуі мүмкін. Сондай-ақ Нимез-100 қабылдау аясында туындаған орташа айқындықтан ауырына, оның ішінде өліммен аяқталуына дейінгі бауыр функциясы бұзылулары туралы хабарламалар бар. Осылайша, Нимез-100 бауыр патологиясы бар пациенттерге пайдалану ұсынылмайды.

Нимез-100 қабылдайтын науқастарда бауыр зақымдануын көрсететін симптомдар (мысалы, анорексия, жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, қатты қажу, несептің күңгірттенуі) немесе функционалдық бауыр сынамаларының аномальді нәтижелері пайда болғанда, препаратты тоқтату керек. Мұндай науқастарға Нимез-100 одан әрі тағайындау ұсынылмайды.

Нимез-100 емдеу кезінде гепатоуытты препараттарды, анальгетиктерді, басқа да ҚҚСП бір мезгілде қолдануды және алкоголь тұтынуды болдырмаған дұрыс

Бүйрек функциясы бұзылған науқастарға қолдану

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге (креатинин клиренсі – 30 мл/мин аздау) препаратты сақтықпен қолданған жөн, өйткені мұндай науқастарда нимесулидтің жартылай шығарылу кезеңі ұзарады.

Нимез-100 тромбоциттер функциясына ықпал ететіндіктен, оны геморрагиялық диатезі бар пациенттерге абайлап тағайындау керек. Алайда Нимез-100 жүрек-қантамыр ауруларының профилактикасында ацетилсалицил қышқылын алмастыра алмайды.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға болатын күрделі тері реакцияларының өте сирек жағдайлары жөнінде деректер бар, олардың кейбіреулері өлім қаупін төндіруі мүмкін. Соның ішінде эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермалық некроз. Егер бұрын тағайындалған емдеу курсы кезінде көпшілік жағдайларда реакцияның басталуы емнің алғашқы айында білінсе, пациенттерде осындай реакциялар қаупі өте жоғары болады. Тері бөртпесінің алғашқы белгілерінде, шырышты қабықтардың зақымдануында және аллергиялық реакциялардың басқа белгілерінде Нимез-100 тоқтатылу керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Дәрілік препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақ болу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: ұйқышылдық, жүрек айну, құсу, іштің ауыруы. Асқазан-ішектен қан кету, қысымның көтерілуі, несептің іркілуі, анафилаксиялық реакциялар, тыныстың тарылуы және кома болуы мүмкін.

Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмір, симптоматикалық ем. Арнайы антидоты жоқ.

 

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан ПВХ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. 1 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Плетхико Фармасьютикалз Лтд

A.Б. Роуд, Манглия - 453 771, Индор (М.П.),Үндістан

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Plethico Laboratories Pvt. Ltd.

38, Industrial Estate, Pologround, Indore – 452015, (M.P.), Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Метабол Казахстан»» ЖШС, 100009, Қарағанды қ. Ермеков к-сі 110/2

тел.+7(212)48-16-44, факс +7(212)48-17-44

электронды поштасы: metabolkz@mail.ru

 

Прикрепленные файлы

390387281477976333_ru.doc 69 кб
017403791477977589_kz.doc 50.31 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники