Никсар®
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Никсар®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Биластин
Дәрілік түрі
20 мг таблеткалар
Құрамы
1 таблетканың құрамында
белсенді зат - биластин 20 мг,
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий крахмалы гликоляты (А типі), коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы, магний стеараты
Сипаттамасы
Сопақша пішінді, екі беті дөңес, ақ түсті, бөлуге арналған сызығы бар, сызат немесе ақаусыз таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі әсер етуге арналған антигистаминді препараттар. Басқа да жүйелі әсер етуге арналған антигистаминді препараттар.
АТХ коды RO6AX29
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі
Ішке қабылдағаннан кейін Никсар® тез сіңеді, ал оның плазмадағы ең жоғары концентрациясына қабылдағаннан кейін 1,3 сағаттан соң жетеді. Организмде препараттың жинақталуы анықталған жоқ. Никсардың® биожетімділігінің орташа көрсеткіші оны пероральді қабылдағанда 61% құрайды.
Таралуы
Никсар® емдік дозаларда қабылдағанда плазма ақуыздарымен 84-90%-ға байланысады.
Биотрансформация
in vitro зерттеулерде Никсардың® P450 цитохромы изоферменттерінің белсенділігін индукциялайтын немесе бәсеңдететін қабілеті анықталған жоқ.
Элиминация
Дені сау еріктілерде жүргізілген зерттеулердің деректері бойынша, Никсарды® 20 мг дозада бір рет қабылдағаннан кейін енгізілген дозаның 95% жуығы несеп пен нәжісте (сәйкесінше 28,3% және 66,5%) өзгермеген Никсар® түрінде анықталуы, Никсардың® адам организмінде мардымсыз метаболизденетінін білдіреді. Орташа, Никсардың® жартылай шығарылу кезеңі дені сау еріктілерде 14,5 сағат құрайды.
Бүйрек функциясының бұзылуымен емделушілер
AUC орташа мәні және Никсар® препаратының жартылай шығарылу кезеңі ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде артады. Іс жүзінде барлық емделушілерде қабылдағаннан кейін 48-72 сағаттан соң Никсар® несепте анықталған жоқ. Фармакокинетикасының аталған өзгерістерінің клиникалық мәні болмауы керек және Никсарды® қабылдаудың қауіпсіздігіне әсер етпеуі керек, өйткені оның бүйрек функциясының бұзылуымен емделушілердің плазмасындағы концентрациясы қауіпсіз шекте қалады.
Бауыр функциясының бұзылуымен емделушілер
Бауыр функциясының бұзылуымен емделушілер үшін фармакокинетикалық деректер жоқ. Адам организмінде Никсар® метаболизденбейді. Бауыр функциясының бұзылуының Никсардың® фармакокинетикасына клиникалық мәні бар әсерінің мүмкіндігі мардымсыз.
Егде жастағы емделушілер
Препаратты 65 жастан асқан емделушілерде қолдану туралы деректер шектеулі. Егде жастағы емделушілердегі және жас емделушілердегі Никсардың® фармакокинетикалық параметрлерінің статистикалық айқын өзгешелегі жоқ.
Фармакодинамикасы
Биластин – ұзақ уақыт әсер ететін антигистаминдік дәрі, шеткергі H1-рецепторлармен таңдап байланысып және M-холинорецепторлармен байланыспай седативті әсер туындатпайды.
Клиникалық зерттеулерде биластин бір рет қолданғанда 24 сағат ішінде гистаминмен туындаған күлбіреуіктермен және эритемамен тері реакциясын басатыны дәлелденген. Биластин аллергиялық риноконъюнктивит симптомдарын (түшкіру, мұрыннан бөлінулер, мұрынның қышуы, мұрынның бітелуі, көздің қышуы, көзден жас ағуы және көздің қызаруы) жеңілдетеді.
Емделушілердің жағдайының жақсаруы байқалған. Биластиннің клиникалық зерттеулерінде QTc аралығының клиникалық мәні бар ұзаруы, жүрек-қантамыры жүйесі тарапынан басқа да бұзылыстар анықталған жоқ.
Биластинді ұсынылған 20 мг дозада тәулігіне 1 рет қабылдаған бақыланатын клиникалық зерттеулерде ОЖЖ қатысты биластин мен плацебоның қауіпсіздік бейіні ұқсас болды. Клиникалық зерттеулерде тәулігіне 1 рет 40 мг дейін дозаларда қабылданған биластин, психомоторлық функцияларға және көлікті басқару қабілетіне (көлік жүргізуге стандартты тестте) әсер еткен жоқ.
II және III фазаларды зерттеуге қосқан, егде жастағы емделушілерде (жасы ≥65 жас), препараттың тиімділігі мен қауіпсіздігінің жас емделушілердегіден айырмашылығы болған жоқ.
Қолданылуы
- аллергиялық риноконъюнктивит (маусымдық және жыл бойғы) пен есекжемді белгісіне қарай емдеуде
Қолдану тәсілі мен дозалары
Ішке қабылданады
Ересектер мен жасөспірімдер (12 жастағы және үлкен)
Ұсынылатын доза аллергиялық риноконъюнктивит (маусымдық және жыл бойылық) пен есекжем белгілерін жеңілдету үшін тәулігіне 1 рет 20 мг (1 таблетка) құрайды.
Таблетканы тағам немесе жеміс шырынын қабылдағанға дейін 1 сағат бұрын немесе 2 сағаттан кейін қабылдау керек. Тәуліктік дозасын бір рет қабылдау ұсынылады.
Егде жастағы емделушілер
Егде жастағы емделушілерге дозаны түзету қажет емес. 65 жастан асқан емделушілерде препаратты қабылдаудың тәжірибесі мардымсыз.
12 жасқа дейінгі балалар
12 жасқа дейінгі балаларда биластиннің қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.
Бүйрек функциясының бұзылуы
Бүйрек функциясының бұзылуымен емделушілерге дозаны түзету қажет емес.
Бауыр функциясының бұзылуы
Препаратты бауыр функциясының бұзылуымен емделушілерде клиникалық қолданудың тәжірибесі жоқ. Биластин метаболизмге ұшырамайтын болғандықтан және негізінен бүйрек арқылы шығарылатын болғандықтан, бауыр функциясының бұзылуы оның жүйелі әсерінің қауіпті деңгейге дейін жоғарылауына әкелмеуі керек. Сондықтан бауыр функциясының бұзылуымен емделушілерге дозаны түзету қажет емес.
Емдеу ұзақтығы жекелей емдеуші дәрігермен анықталады.
Аллергиялық ринитпен емделушілер препаратты аллергенмен жанасу кезеңінде ғана қабылдауы керек. Маусымдық аллергиялық ринитпен емделушілерге белгілері қайтқаннан кейін емді тоқтатуға және қайта басталғанда жаңғыртуға болады. Жыл бойылық аллергиялық ринитпен емделушілерге препаратты аллергенмен жанасу кезеңі бойы үздіксіз қабылдауға болады. Есекжеммен емделушілерде емдеу ұзақтығы белгілерінің сипаты мен ұзақтығына, сондай-ақ оның динамикасына байланысты.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз әсерлері жиілігінің келесі категориясы бойынша бөлінеді:
өте жиі (≥ 1/10)
жиі (≥ 1/100, бірақ < 1/10)
кейде (≥ 1/1000, бірақ < 1/100)
сирек (≥ 1/10000, бірақ < 1/1000)
өте сирек (< 1/10000)
Белгісіз (бар деректер бағалауға мүмкіндік бермейді)
Сирек және өте сирек байқалатын, сондай-ақ жиілігі белгісіз жағымсыз әсерлері кестеде көрсетілмеген.
|
Ағзалар класы және ағзалар жүйесі Жиілігі Жағымсыз әсерлері |
Биластин 20 мг дозада N=1697 |
Биластин әртүрлі дозада N=2525 |
Плацебо N=1362 |
||||||
|
Жұқпалар және паразитарлы аурулар |
|||||||||
|
Жиі емес |
Ауыз қуысының герпесі |
2 (0,12%) |
2 (0,08%) |
0 (0,0%) |
|||||
|
Тамақтану мен зат алмасудың бұзылуы |
|||||||||
|
Жиі емес |
Тәбеттің жоғарылауы |
10 (0,59%) |
11 (0,44%) |
7 (0,51%) |
|||||
|
Психикалық бұзылыстар |
|||||||||
|
Жиі емес |
Үрейлену |
6 (0,35%) |
8 (0,32%) |
0 (0,0%) |
|||||
|
Ұйқысыздық |
2 (0,12%) |
4 (0,16%) |
0 (0,0%) |
||||||
|
Құлақ пен лабиринт тарапынан бұзылыстар |
|||||||||
|
Жиі емес |
Құлақтағы шуыл |
2 (0,12%) |
2 (0,08%) |
0 (0,0%) |
|||||
|
Бас айналуы |
3 (0,18%) |
3 (0,12%) |
0 (0,0%) |
||||||
|
Жүрек тарапынан бұзылыстар |
|||||||||
|
Жиі емес |
Гис будасының оң тармағының блокадасы |
4 (0,24%) |
5 (0,20%) |
3 (0,22%) |
|||||
|
Синусты аритмия |
5 (0,30%) |
5 (0,20%) |
1 (0,07%) |
||||||
|
Электрокардиограммада QT аралығының ұзаруы |
9 (0,53%) |
10 (0,40%) |
5 (0,37%) |
||||||
|
ЭКГ-да басқа да бұзылыстар |
7 (0,41%) |
11 (0,44%) |
2 (0,15%) |
||||||
|
Жүйке жүйесі тарапынан бұзылыстар |
|||||||||
|
Жиі |
Ұйқышылдық |
52 (3,06%) |
82 (3,25%) |
39 (2,86%) |
|||||
|
Бас ауыруы |
68 (4,01%) |
90 (3,56%) |
46 (3,38%) |
||||||
|
Жиі емес |
Бас айналуы |
14 (0,83%) |
23 (0,91%) |
8 (0,59%) |
|||||
|
Тыныс жолдары, кеуде қуысы және көкірекорта ағзалары тарапынан бұзылыстар: |
|||||||||
|
Жиі емес |
Ентігу (тыныс алудың қиындауы) |
2 (0,12%) |
2 (0,08%) |
0 (0,0%) |
|||||
|
Мұрындағы жайсыз сезімдер |
2 (0,12%) |
2 (0,08%) |
0 (0,0%) |
||||||
|
Мұрынның құрғауы |
3 (0,18%) |
6 (0,24%) |
4 (0,29%) |
||||||
|
Асқазан-ішек жолдары тарапынан бұзылыстар |
|||||||||
|
Жиі емес |
Іштің жоғары бөлігінің ауыруы |
11 (0,65%) |
14 (0,55%) |
6 (0,44%) |
|||||
|
Іштің ауыруы |
5 (0,30%) |
5 (0,20%) |
4 (0,29%) |
||||||
|
Жүрек айнуы |
7 (0,41%) |
10 (0,40%) |
14 (1,03%) |
||||||
|
Іштегі жайсыздық сезімі |
3 (0,18%) |
4 (0,16%) |
0 (0,0%) |
||||||
|
Диарея |
4 (0,24%) |
6 (0,24%) |
3 (0,22%) |
||||||
|
Ауыздың құрғауы |
2 (0,12%) |
6 (0,24%) |
5 (0,37%) |
||||||
|
Диспепсия |
2 (0,12%) |
4 (0,16%) |
4 (0,29%) |
||||||
|
Гастрит |
4 (0,24%) |
4 (0,16%) |
0 (0,0%) |
||||||
|
Тері және теріасты-май тіндері тарапынан бұзылыстар |
|||||||||
|
Жиі емес |
Қышыну |
2 (0,12%) |
4 (0,16%) |
2 (0,15%) |
|||||
|
Жалпы және жергілікті бұзылыстар |
|||||||||
|
Жиі емес |
Шаршағыштық |
14 (0,83%) |
19 (0,75%) |
18 (1,32%) |
|||||
|
Шөлдеу |
3 (0,18%) |
4 (0,16%) |
1 (0,07%) |
||||||
|
Бар аурулардың асқынуы |
2 (0,12%) |
2 (0,08%) |
1 (0,07%) |
||||||
|
Қызба |
2 (0,12%) |
3 (0,12%) |
1 (0,07%) |
||||||
|
Астения |
3 (0,18%) |
4 (0,16%) |
5 (0,37%) |
||||||
|
Зерттеудің қосымша әдістері |
|||||||||
|
Жиі емес |
Гамма-глутамилтрансферазаның жоғары белсенділігі |
7 (0,41%) |
8 (0,32%) |
2 (0,15%) |
|||||
|
Аланинаминотрансферазаның жоғары белсенділігі |
5 (0,30%) |
5 (0,20%) |
3 (0,22%) |
||||||
|
Аспартатаминотрансферазаның жоғары белсенділігі |
3 (0,18%) |
3 (0,12%) |
3 (0,22%) |
||||||
|
Қандағы креатининнің жоғары деңгейі |
2 (0,12%) |
2 (0,08%) |
0 (0,0%) |
||||||
|
Қандағы триглицеридтердің жоғары деңгейі |
2 (0,12%) |
2 (0,08%) |
3 (0,22%) |
||||||
|
Дене салмағының жоғарылауы |
8 (0,47%) |
12 (0,48%) |
2 (0,15%) |
||||||
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- әсер етуші затқа (биластин) және қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық
- 12 жасқа дейінгі балалар
- жүктілік және лактация кезеңі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Тағам өнімдерімен өзара әрекеттесуі: тағам биластиннің биожетімділігін ішке қабылдағаннан кейін 30%-ға төмендетеді.
Грейпфрут шырынымен өзара әрекеттесуі: биластинді 20 мг дозада грейпфрут шырынымен бір мезгілде қабылдағанда биластиннің биожетімділігі 30%-ға төмендеді. Басқа жеміс шырындарымен жағдайда да осындай әсер байқалуы мүмкін. Биожетімділігінің төмендеу дәрежесі шырын және ол алынған жемісті өндірушіге байланысты өзгеруі мүмкін. Аталған өзара әрекеттесу жеміс компоненттерінің ол үшін биластин субстрат болып табылатын OATP1A2 органикалық аниондарының тасымалдаушы-ақуыздарының белсенділігін басатын қабілетіне байланысты. Плазмадағы биластиннің концентрациясын OATP1A2 субстраты немесе тежегіші болып табылатын дәрілік заттар мысалы, ритонавир немесе рифампицин азайтуы мүмкін.
Кетоконазолмен немесе эритромицинмен өзара әрекеттесуі: биластинді кетоконазолмен немесе эритромицинмен бір мезгілде қабылдаған жағдайда биластиннің ПФК 2 есе артады, ал Cмакс – 2-3 есе артады. Аталған әсерлерін биластиннің P-гликопротеидтің субстраты болып табылуына және метаболизденбеуіне байланысты, дәрілік препараттардың ішек жасушаларынан шығарылуына жауап беретін тасымалдаушы-ақуыздардың деңгейінде өзара әрекеттесуімен түсіндеруге болады. Бір жағынан биластиннің, және оған қоса кетоконазол немесе эритромициннің қауіпсіздік бейініне аталған әсерлер әсер етпейді деп болжамдауға болады. Плазмада биластиннің концентрациясын P-гликопротеидтің субстраттары немесе тежегіштері болып табылатын, мысалы циклоспорин секілді басқа дәрілік препараттар да жоғарылатуы мүмкін.
Дилтиаземмен өзара әрекеттесуі: 20 мг доза биластинді 60 мг доза дилтиаземмен бір мезгілде қабылдаған жағдайда биластиннің Cмакс 50%-ға артады. Аталған әсерлерін дәрілік препараттардың ішек жасушаларынан шығарылуына жауап беретін тасымалдаушы-ақуыздардың деңгейінде өзара әрекеттесуімен түсіндеруге болады; биластиннің қауіпсіздік бейініне аталған әсерлер әсер етпейді деп болжамдауға болады.
Алкогольмен өзара әрекеттесуі: алкоголь мен биластинді 20 мг дозада бір мезгілде қабылдағаннан кейін, психомоторлық функциялары алкоголь мен плацебоны бір мезгілде қабылдағаннан кейінгідей деңгейде қалды.
Лоразепаммен өзара әрекеттесуі: 20 мг доза биластинді 3 мг доза лоразепаммен бір мезгілде 8 күн бойы қабылдаған жағдайда, ОЖЖ-ға лоразепамның бәсеңдететін әсері анықталған жоқ.
Айрықша нұсқаулар
Бүйректің орташа немесе ауыр бұзылулармен емделушілерде биластинді P-гликопротеид тежегіштерімен (кетоконазолмен, эритромицинмен, циклоспоринмен, ритонавирмен, дилтиаземмен және б.) бір мезгілде қабылдау плазмадағы биластиннің концентрациясының жоғарылауына, соның арқасында оның жағымсыз әсерлері қаупінің артуына әкелуі мүмкін. Осы себепті бүйрек функциясының орташа немесе ауыр бұзылулармен емделушілерге биластинді P-гликопротеид тежегіштерімен бір мезгілде қабылдауға болмайды.
Фертильділік: клиникалық деректер шектелген немесе жоқ.
Жүктілік және лактация
Жүктілік: биластинді жүкті әйелдерде қолдануға қатысты деректер шектелген немесе мүлдем жоқ.
Лактация: биластиннің әйелдердің емшек сүтіне өтуіне қатысты деректер жоқ. Биластиннің жануарларда сүтпен бөлінуі зерттелген жоқ. Емшекпен қоректендіруді жалғастыру немесе тоқтатуға қатысты, сондай-ақ Никсар® препаратымен емді жалғастыру немесе тоқтатуға қатысты шешімді бір жағынан бала үшін емшекпен қоректендірудің пайдасын, екінші жағынан ана үшін биластинмен емнің қажеттігін ескеріп қабылдау керек.
Педиатрияда қолданылуы
Биластиннің 12 жасқа дейінгі балаларда қауіпсіздігі мен тиімділігі дәлелденбеген.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Биластиннің көлік құралын басқару қабілетіне әсерін зерттеулердің деректері бойынша, биластинді 20 мг дозада қабылдау көлік құралын басқару қабілетіне әсер етпейді. Алайда емделушілерді өте сирек жағдайларда препараттың ұйқышылдық туғызуы мүмкіндігін және осының әсерінен көлік құралдарын және механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуі туралы ескерту керек.
Артық дозалануы
Симптомдары: жедел артық дозалануына қатысты деректер, биластинді әзірлеу бағдарламасына кіретін клиникалық зерттеулерден алынған. Биластинді емдік дозадан 10-11 есе асатын (бір мезгіл қабылдаған жағдайда 220 мг, немесе 200 мг/тәул 7 күн бойы қабылдаған жағдайда) дозада қабылдау аясында, дені сау еріктілерде жағымсыз әсерлер плацебоны қабылдау аясымен салыстырғанда 2 есе жиі байқалды. Жиі байқалған жағымсыз әсерлер қатарына бас айналуы, бас ауыруы және жүректің айнуы байқалды. Күрделі жағымсыз әсерлері және QTc аралығының айтарлықтай ұзаруы байқалған жоқ.
QT/QTc аралығын өлшеумен айқаспалы зерттеулерде 30 дені сау еріктілерде қарыншалардың реполяризациясына, биластинді бірнеше рет қабылдаудың (4 күн бойы 100 мг/тәулік дозада) әсері зерттелді, QTc аралығының статистикалық мәні бар ұзаруы байқалған жоқ.
Емі: симптоматикалық және демеуші ем ұсынылды.
Биластин үшін арнайы у қайтарғысы белгісіз.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан алюминийден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
1, 2, 3, 4 немесе 5 пішінді қаптама мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау қажет!
Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін дәрілік затты пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босату шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
А.Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс энд Сервисиз С.р.л., Италия
Виа Кампо ди Пиле Л’Аквила, Италия
Тіркеу куәлігінің иесі
Менарини Интернэшнл Оперейшнз Люксембург С.А., Люксембург
Қаптаушы ұйым
А.Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс энд Сервисиз С.р.л., Италия
Уәкілетті өкілі:
БЕРЛИН-ХЕМИ АГ (МЕНАРИНИ ГРУПП)
Глиникер Вег 125
12489 Берлин, Германия
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«Берлин-Хеми АГ» АҚ ҚР өкілдігі
Телефон нөмірі: +77272446183, 2446184, 2446185
Факс нөмірі:+7 727 2446180
Электрондық поштасы: Kazakhstan@berlin-chemie.com