Нео-Пенотран® Форте Л
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Нео-Пенотран® Форте Л
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Қынаптық суппозиторийлер
Құрамы
Бір суппозиторийдің құрамында
белсенді заттар: 750 мг метронидазол,
200 мг миконазол нитраты,
100 мг лидокаин,
қосымша зат - витепсол.
Сипаттамасы
Эллипс пішінді, ақтан сары түске дейінгі қынаптық суппозиторийлер
Фармакотерапиялық тобы
Гинекологиялық ауруларды емдеуге арналған антисептиктер және микробқа қарсы препараттар. Гинекологиялық ауруларды емдеуге арналған антисептиктер және микробқа қарсы препараттар (кортикостероидтармен біріктірілімдерін қоспағанда). Имидазол туындылары. Имидазол туындыларының біріктірілімі
АТХ коды G01AF20
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Миконазол нитраты: қынап ішіне енгізгеннен кейін миконазол нитратының сіңуі елеусіз (дозаның шамамен 1,4%-ы). Сондықтан, Нео-Пенотран® Форте Л суппозиторийін қынап ішіне енгізгенде миконазол нитраты қан плазмасында анықталмайды.
Метронидазол: метронидазолдың биожетімділігі пероральді қабылдаумен салыстырғанда қынап ішіне енгізгенде 20% құрайды. Метронидазолдың плазмадағы тепе-тең концентрациясы Нео-Пенотран® Форте Л суппозиторийлерін күнделікті қынап ішіне енгізгеннен кейін 1,1-5,0 мкг/мл құрайды. Метронидазол тотығу арқылы бауырда метаболизденеді. Гидроксиметаболитттердің биологиялық белсенділігі метронидазолдың биологиялық белсенділігінің 30% құрайды. Метронидазолдың жартылай шығарылу кезеңі 6-11 сағатты құрайды. Метронидазол өзгермеген күйде және метаболиттер (гидрокситуынды және сірке қышқылы қоспасы) түрінде негізінен бүйрекпен шығарылады.
Лидокаин: Нео-Пенотран® Форте Л суппозиторийлерін үш күн бойы күнделікті қынап ішіне енгізгеннен кейін лидокаин ең аз мөлшерде сіңіріледі және оның плазмадағы концентрациясы 0,04-1 мкг/мл құрайды. Лидокаин бауырда тез метаболизденеді. Метаболиттер және өзгермеген лидокаин (енгізілген дозаның 10%-ы) бүйрек арқылы шығарылады.
Фармакодинамикасы
Нео-Пенотран® Форте Л суппозиторийлері құрамында зеңге қарсы әсер ететін миконазол, бактерияларға қарсы және трихомонадаларға қарсы әсер ететін метронидазол, сондай-ақ, жергілікті жансыздандыратын әсер беретін лидокаин бар. Имидазолдың синтетикалық туындысы болып табылатын миконазолдың зеңге қарсы белсенділігі бар және әсер ету ауқымы кең. Әсіресе Candida albicans қоса патогенді зеңдерге қатысты тиімді. Бұдан бөлек, миконазол грамоң бактерияларға қатысты тиімді. Миконазол әсері цитоплазмалық жарғақшада эргостерол синтезіне негізделген. Миконазол Candida spp. микоздық жасушаның өткізгіштігін өзгертеді және in vitro глюкозаның тұтынылуын тежейді. 5-нитроимидазол туындысы болып табылатын метронидазол протозойға қарсы және бактерияға қарсы агент болып табылады, анаэробтық бактериялар және Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis сияқты қарапайым және анаэробтық бактериялар, соның ішінде анаэробтық стрептококтар туғызған инфекцияларға қатысты тиімді.
Лидокаин ауыру импульстарын жүргізуге және туындатуға қажетті иондық ағымдарды тежей отырып, нейрондық жарғақшаны тұрақтандырады, осылайша қышыну мен тітіркенуді жеңілдете отырып, жергілікті жансыздандыратын әсер көрсетеді.
Біріктірген кезде миконазол, метронидазол мен лидокаиннің синергизмдік немесе антагонистік әсері жоқ.
Қолданылуы
- кандидоздық вульвовагинитте
- бактериялық вагинозда (спецификалық емес, гарднереллёзді вагинит немесе анаэробты вагиноз)
- трихомонадты вагинитте
- аралас инфекциялардан болған вагиниттерде.
Қолдану тәсілі мен дозалары
Ішке қабылдауға болмайды. Тек қынап ішіне қолдануға арналған.
Дәрігердің басқаша нұсқамасы болмаса, түнге қарай қынапқа тереңірек 1 суппозиторийден 7 күн бойы енгізеді.
Ауру қайталанғанда емдеу курсы 14 күнге дейін созылуы мүмкін.
Суппозиторийлерді жатқан қалпында, қынапқа тереңірек енгізу керек.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз әсерлер жиілігін бағалау үшін төмендегі критерийлер пайдаланылған: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100, бірақ <1/10), кейде (≥ 1/1000, бірақ <1/100), сирек (≥ 1 / 10 000, бірақ <1/1000), өте сирек (<1/10 00), белгісіз (қолда бар деректер бойынша анықталмаған).
Жүйелік жағымсыз әсерлері өте сирек туындайды, өйткені қынаптық сіңірілу кезінде қан плазмасында метронидазол деңгейі өте төмен (ішу арқылы қабылдау кезінде анықталатын деңгейден 2-12%). Миконазол нитраты имидазол туындылары негізіндегі кез келген басқа да зеңге қарсы препараттарды қынап ішіне қолданғандағы сияқты (2-6 %), қынаптың тітіркенуін (күйдіру, қышыну) туындатуы мүмкін. Бұл симптомдарды лидокаиннің жергілікті жансыздандыратын әсерімен болдырмауға болады. Вагиниттер кезінде қынаптың шырышты қабығы қабынуы мүмкін, демек бірінші суппозиторийді енгізген кезде қынаптық күйдіру және қышыну байқалуы мүмкін. Бұл симптомдар емдеуді жалғастырғанда жылдам жоғалады. Қатты тітіркенгенде емдеуді тоқтату керек. Нео-Пенотран® Форте Л құрамында лидокаиннің сіңуі өте төмен. Жергілікті жансыздандыратын дәрілердің жағымсыз әсер етуі 1/1000 емделушіге қарағанда кемдеу байқалады.
Препараттың белсенді компоненттерін жүйелі (атап айтқанда, пероральді) қолданумен байланысты жағымсыз әсерлеріне мыналар жатады:
Өте жиі:
- қынаптан бөліністің ағуы
Жиі:
- вагинит, вульвовагинит, жамбас аумағындағы жайсыздық
- бас ауыруы, бас айналуы
Жиі емес:
- шөлдеу
- депрессия
Сирек:
- тітіркену, қынаптағы күйдіріп ашыту және қышуы
- іштің ауыруы, тері бөртпесі
Өте сирек:
- психо-эмоционалды бұзылулар
- аса жоғары сезімталдық реакциялары, аллергиялық реапкциялар (ауыр жағдайларда анафилаксия)
Жиілігі белгісіз (бағалау мүмкін емес)*:
- шаршау, сезімталдықтың төмендеуі (ұю, терінің шаншуы,) немесе болмауы, парестезиялар, шеткергі нейропатия (препаратты ұзақ қабылдағанда және артық дозалануында), бағдардан адасу, ажитация, психоз, құрысулар, сөйлеудің бұзылуы, гиперестезия, гипостезия, летаргия, елестеулер, ысыну сезімі, атаксия, күйгелектік, мазасыздық, эйфория, құлақтағы шуыл, ұйқышылдық, бейненің қосарланып көрінуі немесе анық көрінбеуі, тремор, естен тану, кома (сирек), қозу, ұйқысыздық, сананың шатасуы, әлсіздік, дімкәстік
- аритмия, синустық брадикардия, артериялық түйілу, қысымның төмендеуі, жүрек-қантамыр коллапсы, жүректің көлденең блокадасы, васкулярлық ісіну, синустық түйіннің әлсіздік синдромы, дефибрилляциялайтын импульстардың шектік мәндерінің артуы, бетке қан тебу
- дәмнің өзгеруі, ауыздың темір татуы, ауыздың құрғауы, жүрек айну, құсу, іштің қатуы, диарея, іштің ауыруы және түйілуі
- жергілікті тітіркену, жоғары сезімталдық, жанаспалы дерматит
- лейкопения, метгемоглобинемия.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препарат компоненттеріне немесе олардың туындыларына аса жоғары сезімталдық
- емдеу кезінде немесе емдеу аяқталғаннан кейін 3 күн ішінде алкоголь тұтынатын емделушілер
- емдеу кезінде немесе емдеу аяқталғаннан кейін 2 апта ішінде дисульфирам қолданатын емделушілер
- жүктіліктің бірінші триместрі, соның ішінде трихомонадты вагиниті бар жүктілер
- порфирия
- эпилепсия
- бауыр функциясының ауыр бұзылулары
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Метронидазолдың сіңірілуі нәтижесінде төмендегі дәрілік препараттармен бір уақытта қолданғанда дәрілік өзара әрекеттесудің төмендегі түрлері байқалуы мүмкін:
Алкоголь: алкогольді көтере алмаушылық (дисульфирам тәрізді реакциялар).
Амиодарон: кардиоуыттылық қаупінің ұлғаюы (ЭКГ-де Q-T аралығының ұзаруы, “torsades de pointes” типті полиморфтық қарыншалық тахикардия, жүректің тоқтап қалуы).
Астемизол мен терфенадин: метронидазол бұл қосылыстардың метаболизмін тежейді және қан плазмасында олардың концентрациясын жоғарылатады.
Карбамазепин: қан плазмасында карбамазепин концентрациясының жоғарылауы.
Циметидин: қан плазмасында метронидазол концентрациясының жоғарылауы, соның салдарынан - орталық жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз әсерлердің даму қаупі.
Циклоспорин: циклоспорин уытты әсерінің жоғарылауы.
Дисульфирам: орталық жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар болуы мүмкін (мысалы, психоздық реакциялар).
Фторурацил: қан плазмасында фторурацил концентрациясының және оның уытты әсерінің жоғарылауы.
Литий: литийдің уытты әсерінің күшею қаупі.
Пероральді антикоагулянттар: антикоагулянтты әсердің күшеюі (қан кету дамуының жоғары қаупі).
Фенитоин: фенитоин концентрациясының жоғарылауы және метронидазол концентрациясының төмендеуі.
Фенобарбитал: метронидазол концентрациясының төмендеуі.
Қанда бауыр ферменттері, глюкоза ( оны гексокиназдық әдіспен анықтағанда), теофиллин және прокаинамид деңгейіне әсері байқалады.
Миконазол нитратының сіңірілуі салдарынан дәрілік өзара әрекеттесу болуы мүмкін.
Аценокумарол, анизиндон, дикумарол, фенитоин, фенпрокумон, варфарин: қан кету қаупінің артуы.
Астемизол, цизаприд, терфенадин: клиренстің төмендеуі және көрсетілген препараттар концентрациясының жоғарылауы.
Карбамазепин: карбамазепин клиренсінің төмендеуі.
Циклоспорин: уытты әсерінің күшеюі (бүйрек функциясының бұзылуы, холестаз, парестезиялар).
Фентанил: апиынды препараттар әсері ұзақтығының артуы (ОЖЖ, тыныс алудың бәсеңдеуі).
Глимепирид: гипогликемия.
Оксибутинин: оксибутинин клиренсінің төмендеуі, соның салдарынан қан плазмасында оның концентрациясы жоғарылайды (ауыз қуысының шырышты қабығының құрғауы, іштің қатуы, бас ауыруы).
Оксикодон: қан плазмасында оксикодон концентрациясының жоғарылауы, оның клиренсінің төмендеуі.
Фенитоин мен фосфенитоин: уытты әсерлер қаупі (атаксия, гиперлексия, нистагм, тремор).
Пимозид: кардиоуытты әсерлер (ЭКГ –де - Q-T аралығының ұзаруы, “torsades de pointes” типті полиморфты қарыншалық тахикардия, жүректің тоқтап қалуы).
Толтеродин: P450 цитохромы 2D6 изоферментінің белсенділігі төмен емделушілерде толтеродин биожетімділігінің жоғарылауы.
Триметрексат: уытты әсердің күшеюі (сүйек кемігінің бәсеңдеуі, бүйрек пен бауыр функциясының төмендеуі, АІЖ ойық жаралы зақымдануы).
Лидокаиннің сіңуі салдарынан төмендегі препараттармен бір мезгілде пайдаланғанда мынадай өзара әрекеттесулер байқалуы мүмкін:
Аритмияға қарсы препараттар: Лидокаин уыттылығының жоғарылауы,
Циметидин: Лидокаин клиренсінің төмендеуі,
Фенитоин немесе барбитураттар: Қан плазмасында лидокаин деңгейінің төмендеуі,
Пропранолол: Қан плазмасында лидокаин деңгейінің төмендеуі.
Айрықша нұсқаулар
Дисульфирам тәрізді реакциялар болу мүмкіндігіне байланысты емдеу кезінде және курс аяқталғаннан кейін ең кемі 3 күн бойы алкоголь қабылдауды тоқтату қажет.
Нео-Пенотран® Форте Л препаратымен ұзақ емдеу және үлкен дозаларын қолдану ұсынылмайды, себебі бұл шеткергі нейропатия мен құрысу синдромының даму қаупіне ұласуы мүмкін.
Лидокаин, әсіресе оны терінің ауқымды беткейіне және окклюзиялық таңғыш астына қолданғанда, жүрек ырғағының бұзылуына, тыныс алудың қиындауына, кома және тіпті өлімге әкелуі мүмкін. Нео-Пенотран®Форте Л құрамында лидокаиннің сіңуі өте төмен. Жергілікті жансыздандыратын дәрілердің жағымсыз әсер етуі 1/1000 емделушіге қарағанда кемдеу байқалады.
Нео-Пенотран® Форте Л препаратын етеккір кезінде қолдану ұсынылмайды, себебі препараттың тиімділігі төмендейді немесе оны пайдаланғанда қиындықтар туындауы мүмкін.
Нео-Пенотран® Форте Л жыныстық қатынаста болмаған және жыныстық жағынан жетілмеген жас қыздарға пайдаланылмауы тиіс.
Суппозиторий негізімен өзара әрекеттесуі болу мүмкіндігіне байланысты суппозиторийлерді контрацептивтік диафрагмамен және мүшеқаптармен бір уақытта пайдаланудан аулақ болу керек.
Жыныс жолдарының гигиенасына арналған басқа да өнімдер (тампондар, душқа арналған заттар, спермицидтер) емдеу барысында пайдаланылмауы тиіс.
«Трихомонадты вагинит» диагнозы бар емделуші әйелдерге олардың жыныстық серіктестерін бір уақытта емдеуді ұсыну қажет.
Бүйрек функциясы бұзылғанда
Бүйрек функциясы төмендегенде препараттың жартылай шығарылу кезеңі өзгермейді, сондықтан дозану төмендету қажет етілмейді. Гемодиализ жүргізуді қажет ететін бүйрек функциясының күрделі бұзылулары кезінде дозаны түзету болуы тиіс. Бүйрек функциясы төмендеген емделушілерде лидокаиннің фармакокинетикасы өзгермейді, бірақ оның метаболиттерінің жинақталуы ұлғаюы мүмкін. Бұл ерекшеліктер Нео-Пенотран® Форте Л препаратын осындай емделушілерде пайдаланғанда ескерілуі тиіс.
Бауыр функциясы бұзылғанда
Бауыр функциясының күрделі бұзылуында метронидазол клиренсі төмендеуі мүмкін. Метронидазол плазмада деңгейінің жоғарылауымен байланысты энцефалопатия симптомдарын күшейтуі мүмкін және сондықтан бауыр энцефалопатиясы бар емделушілерде сақтықпен қолданылуы тиіс.
Дәрігер мұндай емделушілер үшін пайда/қауіп арақатынасын бағалауы және осыған шұғыл қажеттілік болмаса, препаратты тағайындамауы тиіс.
Бауыр функциясы төмендеген емделушілерде лидокаиннің жартылай шығарылу кезеңі екі немесе үш есе ұлғаюы мүмкін. Бұл ерекшеліктер осындай емделушілерге Нео-Пенотран®Форте Л пайдаланғанда ескерілуі тиіс.
Жүктілік және лактация
Жүктілік кезінде қолдану ұсынылмайды, жүктіліктің II - III триместрінде препаратты дәрігердің бақылауымен, бірақ анасы үшін күтілетін пайдасы ұрық үшін ықтималды қауіптен артатын жағдайда ғана қолдануға болады. Емдеу кезеңінде бала емізуді тоқтату керек, себебі метронидазол емшек сүтіне өтеді. Бала емізуді емдеу курсы аяқталғаннан кейін 24-48 сағаттан соң қайта жаңғыртуға болады.
Педиатрияда қолдану
18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге ұсынылмайды.
Дәрілік заттың көлік құралдарын және механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Ықтимал жағымсыз әсерлерін ескере отырып, автомобиль басқарғанда және қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс істегенде сақ болу қажет.
Артық дозалануы
Метронидазолды қынап ішіне қолданған кезінде адамда артық дозалануға қатысты деректер жоқ.
Метронидазолдың дозасын ішке кездейсоқ 12 г асыра қолданған емделушілер емделеді.
Симптомдары: жүректің айнуы, құсу, ауыздың темір татуы, анорексия, іштің ауыруы, диарея, қышыну, тамақтың және ауыз қуысының ауыруы, атаксия, бас ауыру, бас айналу, парестезия, құрысулар, лейкопения, несептің күңгірттенуі. Лидокаин, әсіресе оны терінің ауқымды беткейіне және окклюзиялық таңғыш астына қолданғанда, жүрек ырғағының бұзылуына, тыныс алудың қиындауына, кома және тіпті өлімге әкелуі мүмкін.
Емі: препаратты кездейсоқ ішке қабылдап қойғанда асқазанды шаяды, симптоматикалық емдеу. Арнайы у қайтарғысы жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
7 суппозиторийден поливинилхлорид / полиэтиленнен жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
Бір пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Мұздатып қатыруға болмайды.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Эмбил Илач Сан.Лтд Шти., Текирдаг, Түркия.
Меркез Махаллеси Бирахане Сок. № 28 Шишли 34381, Стамбул, Түркия
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«Raifarm» (Райфарм) ЖШС
Қазақстан Республикасы, 050000, Алматы қ., Тимирязев к-сі, 42, «Экспо-Сити» кеңсе орталығы, 15/3В корпусы
Телефон нөмірі: 8-(717-2) 66-92-78.
Факс нөмірі: 8-(717-2) 66-92-78
Электронды поштасы: lyubov.tsoy@raifarm.com
7