Немулекс

МНН: Нимесулид
Производитель: К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Nimesulide
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021168
Период регистрации: 27.01.2015 - 27.01.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Немулекс

Халықаралық патенттелмеген атауы

Нимесулид

Дәрілік түрі

Ішке қабылдау үшін суспензия дайындауға арналған түйіршіктер, 100 мг

Бір пакеттегі құрамы

белсенді зат – 100 мг нимесулид;

қосымша заттар: макрогол цетостеараты (кремофор А25), сусыз лимон қышқылы, коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы, сахароза, апельсин хош иістендіргіші.

Сипаттамасы

Сарғыш түсті түйіршіктер. Түйіршіктерді 100 мл суда еріткенде ашық-сары түсті суспензия түзіледі.

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес басқа да препараттар. Нимесулид.

ATX коды М01АХ17

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдаған кезде сіңірілуі – жоғары (тамақ ішу сіңірілу жылдамдығын, оның дәрежесіне ықпалын тигізбей, төмендетеді). Қан плазмасында ең жоғары концентрацияға жету уақыты (TСmax) – 1,5-2,5 сағат. Плазма ақуыздарымен байланысуы — 95%, эритроциттермен – 2%, липопротеиндермен – 1%, қышқыл альфа1-гликопротеинмен – 1%. Дозаны өзгерту байланысу дәрежесіне ықпалын тигізбейді. Ең жоғары концентрациясы (Сmaх) – 3,5-6,5 мг/л. Таралу көлемі – 0,19-0,35 л/кг. Қабыну ошағының қышқыл ортасына (40%), синовиальді сұйықтыққа (43%) жақсы өтеді. Гистогематикалық бөгет арқылы оңай өтеді. Бауырда тіндік монооксигеназалармен метаболизденеді. Негізгі метаболиті – 4-гидроксинимесулид (25%), фармакологиялық белсенділігі ұқсас, бірақ молекулалар өлшемінің кішіреюі салдарынан ЦОГ-2-ні метильді топпен белсенді байланысу орталығына гидрофобтық өзекше бойымен тез диффузиялауға қабілетті. 4-гидроксинимесулид суда еритін қосылыс болып табылады, оны шығару үшін глутатион және метаболизмнің ІІ фазасының конъюгациялану реакциялары (сульфаттану, глюкурондалу және т.б.) қажет емес. Нимесулидтің жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) – 1,56-4,95 сағат, 4-гидроксинимесулидтікі – 2,89-4,78 сағат. 4-гидроксинимесулид бүйрек арқылы (65%) және өтпен бірге (35%) шығарылады, энтерогепатикалық кері айналымға ұшырайды.

Фармакодинамикасы

Қабынуға қарсы стероидты емес препарат (ҚҚСП) қабынуға қарсы, жансыздандыру, ыстықты түсіру және антиагреганттық әсер береді. Басқа ҚҚСП айырмашылығы циклооксигеназа-2-ні (ЦОГ-2) селективті түрде басады, қабыну ошағында простагландиндер (Pg) синтезін тежейді; циклооксигеназа-1-ге (ЦОГ-1) азырақ айқын бәсеңдеткіш әсер береді (сау тіндерде Pg синтезінің бәсеңдеуімен байланысты жағымсыз әсерлерді сирек тудырады).

Қолданылуы

  • жедел ауыруларды емдеуде

  • ауыру синдромы бар остеоартритті симптоматикалық емдеуде

  • алғашқы дисменореяны емдеуде

Препарат, оның пайдаланған кезде ауыруды және қабынуды азайта отырып, симптоматикалық ем жүргізуге арналған, аурудың үдеуіне ықпалын тигізбейді. Нимесулидті екінші желілі препарат ретінде ғана тағайындаған жөн. Нимесулидпен емдеу жөніндегі шешім нақты емделуші үшін барлық қауіптерге баға беру негізінде қабылдануы тиіс.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке.

1 пакеттегі түйіршіктерді 80-100 мл суда ерітеді. Ересектер үшін ұсынылатын доза тамақтанудан кейін тәулігіне 2 рет 100 мг (1 пакет) құрайды. Ең жоғары тәуліктік доза — 200 мг.

Жағымсыз реакциялардың даму қаупін барынша азайту үшін тиімді ең төмен доза мүмкіндігінше азырақ уақытқа тағайындалуы тиіс. Препаратты қабылдаудың ең жоғары ұзақтығы 15 күннен аспауы керек.

Егде жастағы емделушілер

Егде жастағы емделушілер үшін дозаны төмендету қажет емес. Науқастың жағдайын клиникалық жүйелі бақылау ұсынылады.

Бүйрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі бар емделушілер

Бүйрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі бар емделушілерде тәуліктік дозаны 100 мг-ге дейін төмендету қажет етіледі.

Балалар

18 жасқа дейінгі балаларға қолдануға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

жиі (≥ 1/100, < 1/10): диарея, жүректің айнуы, құсу, бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы

кейде (≥ 1/1000, < 1/100): бас айналу, гипертензия, ентігу, іш қату, метеоризм, гастрит, қышыну, бөртпе, қатты тершеңдік, ісінулер

сирек (≥ 1/10000, < 1/1000): анемия, эозинофилия, жоғары сезімталдық, гиперкалиемия, үрейлену сезімі, күйгелектік, қорқынышты түстер көру, анық көрмеу, тахикардия, геморрагия, артериялық қысымның құбылмалылығы, ысынулар, эритема, дерматит, дизурия, гематурия, несеп шығару іркілісі, әлсіздік, астения

өте сирек (< 1/10000): тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, анафилаксия, бас ауыру, ұйқышылдық, энцефалопатия (Рейе синдромы), вертиго, көру бұзылысы, демікпе, бронхтың түйілуі, іштің ауыруы, диспепсия, стоматит, қарамай тәрізді нәжіс, асқазан-ішектік қан кету, 12 елі ішектің ойық жарасы және тесілуі, асқазанның ойық жарасы және тесілуі, гепатит, кенеттен болатын гепатит (өліммен аяқталуын қоса), сарғаю, холестаз, есекжем, ангионевротикалық ісіну, беттің ісінуі, полиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, бүйрек функциясының жеткіліксіздігі, олигурия, интерстициальді нефрит, гипотермия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • нимесулидке немесе препараттың басқа да компоненттеріне жоғары сезімталдық

  • ацетилсалицил қышқылын (АСҚ) немесе қабынуға қарсы стероидты емес басқа да препараттарды қабылдаумен байланысты бұрын болған гиперергиялық реакциялардың (мысалы, бронхтың түйілуі, ринит, есекжем) орын алуы

  • сыртартқыда нимесулидке бұрын болған гепатоуытты реакциялар орын алған

  • потенциальді гепатоуыттылығы бар басқа да заттарды қатар қабылдау

  • маскүнемдік, есірткіге тәуелділік

  • өршу фазасындағы асқазан немесе он екі елі ішек ойық жарасы, асқазан-ішек жолында ойық жарасының, тесілудің немесе қан кетулердің сыртартқыда болуы

  • цереброваскулярлы қан кетулердің немесе басқа да қан құйылулардың, сондай-ақ қанағыштық қатар жүретін аурулардың сыртартқыда болуы

  • қан ұюдың ауыр бұзылулары

  • жүрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі

  • бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі (КК)  30 мл/мин)

  • бауыр функциясының жеткіліксіздігі

  • салқын тию және тұмау симптомдары бар емделушілер

  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

  • жүктілік және бала емізу кезеңі

  • тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы, сахараза-изомальтаза жеткіліксіздігі

  • бауыр ауруларын және бауыр ферменттерінің жоғарылауы

Сақтықпен

Жүректің ишемиялық ауруы (ЖИА), жүрек функциясының жеткіліксіздігі, гипертензия, дислипидемия/гиперлипидемия, қант диабеті, шеткергі артериялар аурулары, геморрагиялық диатез, темекі тарту, бүйрек функциясының жеткіліксіздігі (КК 30-60 мл/мин), сыртартқысында асқазан-ішек аурулары (ойық жаралы колит, Крон ауруы), егде жас, ҚҚСП ұзақ қолдану, антикоагулянттарды (соның ішінде варфарин), антиагреганттарды (соның ішінде АСҚ, клопидогрел), пероральді глюкокортикостероидтарды (ГКС), серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштерді (соның ішінде циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) бір мезгілде қабылдау.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Немулекс препаратын кортикостероидтармен, антитромбоцитарлы дәрілермен және серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштерімен (SSRIs) бір мезгілде қабылдау асқазан-ішек ойық жарасының немесе қан кетулердің пайда болу қаупін арттырады.

Варфаринді немесе соған ұқсас антикоагулянттарды, сондай-ақ ацетилсалицил қышқылын қолданып жүрген емделушілерде Немулекс препаратын бір мезгілде қолданғанда қан кетудің пайда болу қаупі жоғары болады. Сондықтан мұндай біріктірілім ұсынылмайды, ал қанның ұюы бұзылуының ауыр түрлерінде оны қолдануға болмайды. Егер мұндай біріктірілімді қолданбасқа болмаса, қанның ұю жүйесінің жағдайын жүйелі бақылау отыру қажет.

Немулекс диуретиктердің және гипертензияға қарсы басқа да препараттардың әсерін төмендетуі мүмкін. Немулекс препаратын және АӨФ тежегіштерін, ангиотензин II антагонистерін немесе циклооксигеназа жүйесін төмендететін заттарды бірге тағайындағанда кейбір емделушілерде бүйрек функциясы әрі қарай нашарлауы және, әдеттегідей қайтымды болатын бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі пайда болуы мүмкін. Сондықтан осы препараттарды бірге қабылдауды, әсіресе егде жастағы емделушілер үшін, абайлап тағайындаған жөн. Емделушілер сұйықтықты жеткілікті мөлшерде қабылдауы тиіс, ал бүйрек функциясын біріктірілген емді бастағаннан кейін мұқият бақылаған жөн.

Дені сау еріктілерде нимесулид фуросемидтің диуретикалық әсерін және натрийдің, және аз дәрежеде калийдің шығарылуын уақытша төмендетуі мүмкін, сондықтан бүйрек немесе жүрек функциялары бұзылған емделушілерге нимесулидті және фуросемидті бір мезгілде қолданғанда аса сақтық танытқан жөн. Нимесулидті және фуросемидті біріктіріп қабылдау "концентрация - уақыт" астындағы қисық ауданының (AUC) азаюына (шамамен 20%-ға) және фуросемидтің бүйректік клиренсінің өзгеруінсіз жинақталған фуросемид экскрециясының төмендеуіне әкеледі.

Немулекс литий клиренсін азайтуы мүмкін, бұл қан плазмасында литий деңгейінің және оның уыттылығының жоғарылауына әкеледі. Немулекс препаратын литий препараттарымен ем қабылдап жүрген емделушілерге тағайындағанда плазмадағы литий деңгейін жиі бақылауды жүзеге асырған жөн.

Глибенкламидпен, теофиллинмен, варфаринмен, дигоксинмен, циметидинмен және антацидтік препараттармен бір мезгілде қолданғанда клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесулер байқалған жоқ.

Нимесулид CYP2C9 ферментінің белсенділігін басады. Осы ферменттің субстраттары болып табылатын Немулекс препаратымен бір мезгілде қабылдағанда плазмада осы препараттардың концентрациясы жоғарылауы мүмкін.

Немулекс препаратын метотрексатты қабылдаудан 24 сағаттан аз бұрын немесе қабылдаудан кейін 24 сағатқа жеткізбей тағайындағанда сақ болу қажет, өйткені мұндай жағдайларда плазмадағы метотрексат деңгейі, тиісінше, осы препараттың уытты әсерлері жоғарылауы мүмкін.

Циклоспоринмен бір мезгілде қолданғанда соңғысының нефроуыттылығы жоғарылауы мүмкін.

Іn vitro зерттеулер нимесулидтің толбутамидпен, салицил қышқылымен және вальпрой қышқылымен байланысқан жерінен ығысатындығын көрсетті. Қан плазмасында осы өзара әрекеттесулердің анықталғанына қарамастан, көрсетілген әсерлер препаратты клиникалық қолдану үдерісінде байқалған жоқ.

Немулекс препаратымен емдеу кезінде гепатоуытты әсері бар препараттармен бір мезгілде қолдануға, сондай-ақ алкогольді шамадан тыс тұтынуға жол бермеген жөн, өйткені бұл заттар бауыр тарапынан жағымсыз реакциялардың пайда болу қаупін арттыруы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Жағымсыз әсерлердің даму қаупін төмендету үшін препаратты ұзақтығы өте аз, тиімді ең төмен дозада қолдану қажет. Егер науқастың жағдайы жақсармаса, емдеуді тоқтату қажет.

Оны қолдану аясында температура жоғарылаған немесе тұмау тәріздес симптомдар дамыған жағдайда препарат қабылдауды тоқтату қажет.

Құрамында нимесулид бар дәрілік заттарды қолданумен байланысты бауыр тарапынан ауыр реакциялардың, соның ішінде өліммен аяқталатын өте сирек жағдайлар жөнінде мәлімдемелер бар. Нимесулид қабылдап жүрген емделушілерде бауырдың зақымдануын (мысалы, анорексия, жүректің айнуы, құсу, іштің ауыруы, қатты қажу, несептің қараюы), немесе «бауыр» трансаминазасы деңгейінің жоғарылауын көрсететін симптомдар пайда болғанда, препарат қабылдауды тоқтатқан жөн. Мұндай емделушілерге нимесулидті қайталап тағайындауға болмайды. Препараттың қысқа мерзімдік әсерінен кейін көп жағдайларда бауырдың қайтымды зақымдануы жөнінде мәлімделді.

Немулекс препаратымен емдеу кезінде басқа анальгетиктерді қабылдауды тоқтата тұру ұсынылады. Немулексті және басқа да ҚҚСП, соның ішінде циклооксигеназа-2-нің селективті тежегіштерін қатар қолдануға жол бермеген жөн.

Егде жастағы емделушілерде қабынуға қарсы қолайсыз реакциялар жиілігі, әсіресе асқазан-ішектік қан кетулер және тесілулер жиілігі жоғарылайды, бұл емделушінің өмірі үшін өлімге әкелетіндей қауіпті болуы мүмкін.

Асқазан-ішектік қан кету немесе асқазанның немесе он екі елі ішектің ойық жарасы/тесілуі препаратты қолданудің кез келген сәтінде дамуы мүмкін, олар клиникалық тұрғыдан айқын емес симптомдармен (соның ішінде ауыру синдромы) қатар жүрмеуі мүмкін.

Асқазан-ішектік қан кетулердің, ойық жараның немесе ойық жараның мүйізденуінің пайда болу қаупі сыртартқысында ойық жарасы, әсіресе асқынған қан құйылулар немесе тесілулер бар емделушілерде, сондай-ақ егде жастағы емделушілерде ҚҚСП дозасының артуымен жоғарылайды. Мұндай емделушілерді емдеуді мүмкіндігінше өте аз дозадан бастау ұсынылады. Осы емделушілер, сондай-ақ аспириннің төмен дозалары немесе асқазан-ішек ауруларының пайда болу қаупін арттыратын басқа да препараттарды қабылдап жүрген емделушілер асқазанның шырышты қабығын қорғайтын дәрілерді (мысалы, мисопростолды немесе протонды сорғы тежегіштерін) біріктіріп қабылдау мүмкіндігін қарастырғаны жөн.

Асқазан-ішек жолының уытты зақымы бар емделушілер, әсіресе егде жастағы емделушілер асқазан-ішек жолы аймағында пайда болатын әдеттегідей емес кез келген симптомдар жөнінде (әсіресе асқазан-ішектік қан кетулер жөнінде) мәлімдеп отыруы тиіс. Бұл әсіресе емдеудің бастапқы сатыларында аса маңызды. Ойық жараның немесе қан кетудің пайда болуын арттыруы мүмкін препараттарды, мысалы, пероральді кортикостероидтарды, варфарин сияқты антикоагулянттарды, серотонинді қайталап сіңіретін селективтік тежегіштер немесе аспирин сияқты антитромбицарлы дәрілерді қатар қабылдап жүрген емделушілер препаратты қабылдаған кезде сақтық танытудың қажеттілігі жөнінде хабардар болуы тиіс.

Асқазан-ішектік қан кету немесе ойық жара пайда болғанда препарат қабылдауды тоқтатқан жөн.

Бүйрек функциясы нашарлаған жағдайда препарат қабылдауды тоқтатқан жөн.

Бауыр циррозы немесе гипоальбуминемиямен немесе гипербилирубинемиямен бірге бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар науқастарда нимесулидтің байланысуы төмендейді.

Егде жастағы науқастарда препаратты қабылдаған кезде жағымсыз әсерлер, соның ішінде асқазан-ішектік қан кетулер, тесілулер, жүрек, бүйрек және бауыр функцияларының бұзылуы жиірек дамиды. Сондықтан науқастың жағдайын жүйелі түрде клиникалық бақылау ұсынылады.

Нимесулидті қолдану әйелдердің фертильділігіне теріс ықпалын тигізуі мүмкін және жүктілікті жоспарлап жүрген әйелдерге ұсынылмайды.

ҚҚСП-ге ауыр тері реакцияларының өте сирек жағдайлары жөнінде деректер бар, олардың кейбіреулері өлімге әкелетіндей қауіпті болуы мүмкін. Соның ішінде эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, және уытты эпидермальді некроз. Егер ерте тағайындалған емдеу курсында реакциялардың басталуы көп жағдайларда емдеудің алғашқы айында туындаса, емделушілерде мұндай реакциялардың өте жоғары қаупі пайда болады. Немулексті қабылдауды тері бөртпелерінің, шырышты қабықтардың зақымдануының алғашқы белгілерінде және аллергиялық реакциялардың басқа да белгілерінде тоқтатқан жөн.

Көлік құралдарын және зейінді жұмылдыруды қажет ететін басқа да механизмдерді басқару қабілетіне ықпал етуі

Емдеу кезеңінде автокөлікті жүргізгенде және зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысқанда сақ болу қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүректің айнуы, құсу, ұйқышылдық, апатия, асқазан-ішектік қан кету, артериялық қысымның жоғарылауы, бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі, тыныстың тарылуы.

Емі: симптоматикалық және демеуші ем ұсынылады. Нимесулидтің өзіне тән у қайтарғысы жоқ. Препаратпен артық дозалану симптомдарымен ауруханаға түскен науқастарға (оны қабылдағаннан кейін немесе жоғары дозаларын қабылдағаннан кейін 4 сағат ішінде) асқазанды шаю, белсендірілген көмір (ересектерге — 60-100 мг) және/немесе іш жүргізетін осмостық типтегі дәрілер қабылдау ұсынылады. Бауыр және бүйрек функцияларын жүйелі бақылау қажет. Гемодиализдің жәрдемімен нимесулидті шығарудың мүмкін екендігі жөнінде деректер жоқ. Қалыптасқан диурез, препараттың ақуыздармен байланысуының жоғары болуына байланысты, гемодиализ тиімді емес.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Ішке қабылдау үшін суспензия дайындауға арналған 100 мг түйіршіктер.

Үш қабатты (полиэтилен, алюминий, қағаз) фольгадан жасалған ламинацияланған пакеттерде түйіршіктер 2 г-ден. 10 немесе 30 пакеттерден қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшада.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

4 жыл

Қаптамада көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Дәрігердің рецептісі арқылы

Өндіруші

К.О. Ромфарм Компани С.Р.Л., Ероилор к-сі 1А, Отопень, Румыния — «ФармФирма «Сотекс» ЖАҚ, 141345, Ресей Федерациясы, Мәскеу облысы, Сергиево-Посадский муниципальді ауданы, Березняковское селолық елді мекені, Беликово кенті, үй 11

Тел./факс: (495) 956-29-30

Тіркеу куәлігінің иесі

«ФармФирма «Сотекс» ЖАҚ, Ресей Федерациясы

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Tipkey» ЖК 050004, ҚР, Алматы, Абылай хан даңғылы 60, 720 кеңсе.

Тел.: +7 705 286 18 04

Прикрепленные файлы

960514721477976542_ru.doc 90.5 кб
832417801477977699_kz.doc 113 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники