Невиграмон®

МНН: Налидиксовая кислота
Производитель: ХИНОИН завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Nalidixic acid
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№014088
Период регистрации: 03.06.2014 - 03.06.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 25.67 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Невиграмон®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Налидикс қышқылы

Дәрілік түрі

500 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат – 500,0 мг налидикс қышқылы

қосымша заттар: сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, стеарин қышқылы

Капсула құрамы: «хинолинді сары» бояғыш (CI 47005 Е 104), «күн батар түстес сары» бояғыш (CI 15985 Е 110), титанның қостотығы (Е171), желатин.

Сипаттамасы

Сары түсті корпусы мен қақпақшасы бар № 0 қатты желатинді капсулалар.

Капсула ішіндегісі – сарғыш ақ түсті түйіршіктер.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Микробқа қарсы препараттар – хинолон туындылары. Басқа да хинолондар. Наладикс қышқылы.

АТХ коды J01MB02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Налидикс қышқылы асқазан-ішек жолынан тез сіңеді, бауырда ішінара метаболизденеді және метаболитпен бірге бүйрек арқылы тез шығарылады. Емдік концентрациясына тек бүйректерде және несеп шығару жолдарында ғана жетеді.

Налидикс қышқылы өзгермеген күйінде несепте өзінің белсенді метаболитімен, гидроксил налидикс қышқылымен бірге пайда болады, ол бактерияға қарсы белсенділігінің ұқсастығымен сипатталады. 1 г налидикс қышқылын ашқарынға қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң, оның ең жоғары шектегі плазмалық концентрациясы 20-50 µг/мл құрайды. Тағамның болуы сіңуін баяулатады. Плазмадан жартылай шығарылу кезеңі 1-2,5 сағатты, плазма ақуыздарымен байланысуы 93 құрайды. Белсенді налидикс қышқылының несептегі ең жоғары концентрациясы орта есеппен 150-250 µг/мл құрайды. Налидикс қышқылы плацента арқылы өтеді және аз мөлшерде ана сүтіне бөлініп шығады.

Фармакодинамикасы

Налидикс қышқылы бактериялық ДНҚ синтезінде маңызды рөлді атқаратын гираза деп аталатын ферменттің «А» суббірлігінің қызметін селективті тежеуге қабілетті хинолонды антибиотик болып табылады. Налидикс қышқылы гиразаның қызметін тежеу арқылы ДНҚ-ның қос спиралінің пайда болуына және оның жасушада орналасуына кедергі жасайды, бұл бактерияның ыдырауына әкеледі. Бактерицидтік әсер береді және постантибиотиктік белсенділігі айқын білінеді. Төмен концентрацияларда ол пролиферациялайтын бактерияларға қатысты ДНҚ репликациясын тежеу арқылы ғана өз әсерін көрсетеді. Оның ең төмен басым концентрациясы (ЕБК) 5-тен 75 µг/мл құрайды. Ол сезімтал бактерияларда <10 μг/мл концентрацияларында да тиімді. Емдеу барысында микроорганизмде төзімділік пайда болуы мүмкін.

Налидикс қышқылының Proteus mirabilis, P. morganii, P. vulgaris және P. rettgeri, Escherichia coli, Enterobacter (Aerobacter) және Klebsiella сияқты грамтеріс бактерияларға қатысты айқын антибактериялық белсенділігі бар. Pseudomonas spp. және грамоң бактерияларға қарсы тиімсіз.

Қолданылуы

  • грамтеріс микроорганизмдерден туындаған несеп шығару жолдарының асқынбаған жұқпаларын емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектер мен егде жастағы адамдар үшін орташа тәуліктік дозасы 7-10 күн бойы 4 г (тәулігіне 4 рет 2 капсуладан) құрайды. (Тиісті жағдайларда доза екі аптадан астам уақыт (15 күн) ішінде [тәулігіне 4 рет 1 капсуладан] төмендетілуі мүмкін).

Ұзақ уақыт (екі аптадан астам) емдеген жағдайда бактериялық төзімділіктің пайда болуы мүмкін екендігін ескеру қажет.

Бүйрек жеткіліксіздігі: егер креатинин клиренсі минутына 20 мл-ден жоғары болса, әдеттегі дозаны енгізуге болады. Егер креатинин клиренсі минутына 20 мл-ден төмен болса, әдеттегі дозаның жартысы енгізілуі мүмкін.

Қолдану тәсілі

Невиграмон капсулаларын ас қабылдау алдында немесе ас қабылдаудан кейін 2 сағаттан соң қабылдау керек. Капсуланы тамақтану кезінде немесе тамақтанғаннан кейін бірден қабылдау сіңуін кідіртеді және плазмадағы ең жоғары шектегі концентрацияны азайтады («Дәрілермен өзара әрекеттесуін» қараңыз).

Жағымсыз әсерлері

Сирек (≥1/10,000, <1/1000)

- тромбоцитопения, лейкопения, гемолитикалық анемия, негізінен, глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназа тапшылығы бар емделушілерде, сирек туындауы мүмкін

- ангионевротикалық ісіну, анафилактикалық шок және анафилактоидтық реакция, есекжем сияқты аса жоғары сезімталдық реакциялары

- көрудің объективті патологиясыз субъективтік бұзылулары (жарықтың шамадан тыс ашықтығы, түсті қабылдаудың өзгеруі, фокусталудың қиындауы, көрмей қалу және диплопия). Аталған бұзылыстар әдетте дозаны төмендеткенде немесе емдеуді тоқтатқанда жоғалады.

Жиілігі белгісіз (қолда бар деректермен баға беру мүмкін емес)

- бөртпе, қышыну, эозинофилия, артралгия (буындардың қимылсыздығы, ісіну) сияқты аса жоғары сезімталдық реакциялары

- метаболикалық ацидоз

- ұйқышылдық, астения, бас айналу, вертиго, бас ауыры, көрудің нашарлауы, миалгия, парестезия. Бұрыннан бейім жай-күйлер (эпилепсия, Паркинсон ауруы, артериосклероз) бар болған жағдайда уыттану психозы (құрысулар және бассүйекішілік гипертензия)

- іштің ауыруы, жүректің айнуы, құсу, диарея, асқазан-ішектік қан кету

- холестаз

- қарқынды күн сәулесінің әсерінен болатын эритема, буллезді бөртпе сияқты жарыққа сезімталдық реакциялар, олардың симптомдары екі аптадан кейін немесе емді тоқтатқаннан кейін кемінде 2 ай ішінде толық жоғалады. Алайда, күннің сәулесі қайтадан әсер еткенде немесе күнге күюден тері зақымданғанда буллезді бөртпе емдеуді тоқтатқанның өзінде 3 айға дейін сақталуы мүмкін

- сіңір аурулары, сіңірдің үзілуін қоса есептегенде

Жекелеген жағдайларда

- жаңа туған нәрестелерде және балаларда алдыңғы еңбектің томпаюымен, көру жүйкесінің ісінуімен және бас ауырумен қатарласа жүретін бассүйекішілік гипертензия

- бассүйектің алтыншы жүйкесінің салдануы. Осы реакциялардың әсер ету механизмі белгісіз екендігіне қарамастан, аталған симптомдар емдеуді тоқтатқан кезде қандай да болсын зардаптарсыз тез жоғалған.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • белсенді затқа немесе кез келген қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық

  • бауыр немесе бүйрек функциясының жеткіліксіздігі (шумақтық сүзілу жылдамдығы минутына <50 мл)

  • эпилепсия, Паркинсон ауруы, ауыр церебральді артериосклероз

  • жүктілік және лактация кезеңі

  • 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер

  • глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназа тапшылығы (гемолизді тудыруы мүмкін) және порфирия

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Келесі препараттармен бір мезгілде қабылдауға болмайды:

Тетрациклин, хлорамфеникол және нитрофурантоин (олардың бактериостатикалық белсенділігіне байланысты қарама-қайшы әсер); оксолин қышқылы (айқаспалы төзімділік пайда болуы мүмкін); құрамында магний мен алюминий бар антацидтер (препараттың сіңуін тежейді); мелфалан (ауыр асқазан-ішектік уыттылық пайда болуы мүмкін).

Келесі препараттармен бір мезгілде қабылдау сақтықты қажет етеді:

Кумарин (налидикс қышқылы ішу арқылы қабылданатын антикоагулянттардың әсерін күшейтуі мүмкін). Протромбинді уақытты және халықаралық қалыптасқан қатынасты (ХҚҚ) бақылаған жөн және кумарин дозаларын азайту қажет болуы мүмкін; пробенецид (налидикс қышқылының бүйректік экскрециясын төмендетеді, осылайша, препараттың несеп жолдарындағы жұқпаларына қатысты тиімділігін төмендетеді, мұндайда жүйелі жағымсыз әсерлердің пайда болу қаупі артады).

Зертханалық талдамалар:

Препарат Фелинг тестісін бұзады (налидикс қышқылы мысты қалпына келтіру әдістерін пайдаланып несепте глюкозаға жасалған тесттерде жалған оң реакцияларды туындатуы мүмкін); препарат несептегі ванилилминдаль қышқылын өлшеуге негізделген талдамаларда несептегі 17-кето және кетогендік стероидтарды анықтауға ықпалын тигізеді.

Егер препаратты ас қабылдау кезінде немесе тамақтанғаннан кейін бірден қабылдаса, оның сіңуі баяулауы, ал плазмада ең жоғары концентрациясы төмендеуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Клиникаға дейін жүргізілген зерттеулерге сай, буындардың дене салмағы жүктеме түсіретін зақымданулары препаратты бала кезде қабылдағанда болуы мүмкін, демек, оны 18 жасқа дейін қабылдауға болмайды.

2 аптадан астам ұзақтықпен емдеген жағдайда қанның пішінді элементтеріне, сол сияқты бауыр және бүйрек функцияларына да жүйелі түрде мониторинг жүргізген жөн.

Бассүйекішілік гипертензия, психоз немесе басқа уыттылық белгілері мен симптомдары пайда болған жағдайда емдеуді тоқтатқан жөн.

Емдеу кезінде күн ванналарын қабылдауға болмайды. Жарыққа сезімталдық пайда болған жағдайда емдеуді тоқтатқан жөн.

Налидикс қышқылына төзімділік ұзақ емдеу кезінде (екі аптадан астам) оңай пайда болады.

Егер емдеу сәтсіз болса немесе ауру қайталанса, себінді нәтижелерін және бактериялық төзімділігін анықтау негізінде емге қайтадан баға берген жөн. Налидикс қышқылына бактериялық төзімділік пайда болған жағдайда, бұл әдетте 48 сағат ішінде жүреді. Хинолонның басқа туындыларымен (оксолин қышқылы, циноксацин) айқаспалы төзімділіктің пайда болғаны білінді.

Бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында дозаны түзету қажет етілуі мүмкін: креатинин клиренсі минутына >20 мл болатын емделушілер әдеттегі дозаны қабылдай алады. Егер креатинин клиренсі минутына <20 мл болса, әдеттегі дозаны жартысына бөлген жөн.

Сіңірлерге әсері: налидикс қышқылын қабылдауға байланысты сіңірлердің үзілуін қоса, олардың аурулары жөнінде мәлімделді. Тендинитке күдіктенген жағдайда емдеуді дереу тоқтату қажет.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезіндегі налидикс қышқылының қауіпсіздігі анықталған жоқ. Налидикс қышқылы плацента арқылы өтеді және клиникаға дейінгі зерттеулерде шеміршектің дами бастаған тіндерінен табылды. Аналары налидикс қышқылын қабылдаған жаңа туған нәрестелердің қанында ол жоғары концентрацияларға жетеді.

Демек, фетоуытты әсерлер туындайтын болғандықтан, жүктілік кезінде налидикс қышқылын қолдануға болмайды.

Налидикс қышқылы емшек сүтіне аздаған дәрежеде өтеді, демек, емшек емізу кезеңінде налидикс қышқылын қолдануға болмайды. Егер препаратты міндетті түрде қабылдау керек болса, онда емшек емізуді тоқтатқан жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Ұйқышылдық, бас айналу және әлсіздік пайда болуы мүмкін; осындай әсерлер пайда болғанда емделушілерге машинаны жүргізуді және пайдалануды тоқтату керектігі жөнінде нұсқау берілгені жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: уыттану психозы, құрысулар, бассүйекішілік гипертензия және метаболикалық ацидоз. Сондай-ақ жүректің айнуы, құсу және мәңгірушілік пайда болуы мүмкін. Пайда болған симптомдар қысқа уақытқа созылады, өйткені налидикс қышқылы бүйректер арқылы тез шығарылады.

Емі: артық дозалану белгілері және симптомдары пайда болғанда сұйықтықты мол етіп ішкен және демеуші емді қамтамасыз еткен жөн (оттегі және өкпе жасанды түрде желдетілуі мүмкін). Ауыр жағдайларда құрысуға қарсы дәрілер енгізу қажет етілуі мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Тығыздағыш элементі бар полиэтиленді қақпақпен тығындалатын полистирол құтыда 56 капсуладан.

1 құты медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеде.

Сақтау шарттары

25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

ХИНОИН Фармацевтикалық және Химиялық Өнімдер зауыты ЖАҚ, Венгрия

Орналасқан мекенжайы: 2112 Veresegyhaz, Levai u. 5, Hungary

Тіркеу куәлігінің иесі

Санофи-Авентис ЖАҚ, Венгрия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Санофи-авентис Қазақстан» ЖШС

050016 Алматы қ-сы, Қонаев к-сі, 21Б

телефон: +7 (727) 244-50-96

факс: +7 (727) 258-25-96

e-mail: quality.info@sanofi.com

Прикрепленные файлы

285682461477976656_ru.doc 96.5 кб
189532941477977794_kz.doc 80 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники