Натрия тиосульфат
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Натрий тиосульфаты
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған ерітінді 30 %, 10 мл
Құрамы
1 мл ерітіндінің құрамында:
белсенді зат: натрий тиосульфаты – 3000 мг;
қосымша заттар: натрий гидрокарбонаты – 200 мг, инъекцияға арналған су – 10 мл-ге дейін.
Сипаттамасы
Мөлдір түссіз ерітінді
Фармакотерапиялық тобы
Басқа да препараттар. Емдік басқа өнімдер. Антидоттар. Натрий тиосульфаты.
АТХ коды V03AВ06
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Абсорбциясы
Пероральді қабылданатын натрий тиосульфаты жүйелі түрде сіңірілмейді. Натрий тиосульфатының вена ішіне инъекциясы 100%-биожетімді. Таралуы
Натрий тиосульфаты вена ішіне енгізгеннен кейін жасушадан тыс сұйықтыққа жылдам таралады. Натрий тиосульфатының таралу көлемі 150 мл / кг құрайды.
Биотрансформациясы және элиминациясы
Тиосульфаттың үлкен бөлігі сульфатқа дейін тотығады немесе күкірттің эндогендік қосылыстарына қосылады; аздаған бөлігі бүйректен бөлініп шығады. Шамамен 20-50% экзогенді-енгізілетін тиосульфат бүйрек арқылы өзгермеген күйде жойылады. 1 г натрий тиосульфатын вена ішіне инъекциялаудан кейін оның қан сарысуындағы жартылай шығарылу кезеңі шамамен 20 минутты құрады. Алайда вена ішіне инъекциялаудан кейін натрий тиосульфатының едәуір жоғарырақ дозасы (150 мг/кг, яғни, дене салмағының 60 кг-на 9 г) қалыпты дені сау еркектерде аталған жартылай шығарылу кезеңі 182 минутты құрады.
Фармакодинамикасы
Цианидтің жоғарғы дозалары цитохромоксидазаның тежелуіне байланысты бірнеше минут ішінде өлімге әкелуі мүмкін, бұл жасушалық тыныс алудың тоқтауына әкеледі. Атап айтқанда, цианид а3 цитохроммен, митохондриялары бар цитохром оксидазасы кешенінің компонентімен жылдам байланысады. А3 цитохромының тежелуі жасушаның оттегімен пайдаланылуын тежейді және анаэробты метаболизмге әкеледі, осының нәтижесінде лактат, жасушалық гипоксия және метаболизмдік ацидоз түзіледі. Цианидпен массивті жедел уланған кезде уыттылық механизміне басқа да ферменттік жүйелер кіруі мүмкін. Цианидпен улануды натрий нитритінің және натрий тиосульфатының біріктірілімімен емдеудің нәтижесінде туындаған синергия цианидпен улану кезіндегі у қайтарғы ретіндегі олардың бастапқы әсер ету механизмдерінің айырмашылығының нәтижесі болып табылады.
Натрий нитриті, оның метгемоглобин (оттегін тасымалдауға қабілетсіз, бірақ цианидке өте ұқсас гемоглобиннің тотыққан формасы) түзу арқылы гемоглобинмен өзара әрекеттесуі жолымен емдік әсер көрсетеді деп болжанады. Цианид уытты емес цианометрлік гемолиз түзе отырып, а3 цитохромға қарағанда метгемоглобинмен артығырақ байланысады. Метгамоглобин цианидті цитохромоксидазадан ығыстырады, бұл аэробты метаболизмді жаңартуға мүмкіндік береді. Химиялық реакциясы төмендегідей:
NaNO2 + гемоглобин → Meтгемоглобин
HCN + Meтгемоглобин → цианометгемоглобин
Вазодилатация да, натрий нитритінің емдік әсерінің, жоқ дегенде қандай да бір бөлігіне қатысады. Натрий нитритімен индукцияланған метагемобинемия басқа тотықтырғыштар туындатқан метгемоглобинемияның салыстырмалы деңгейлеріне қарағанда цианидпен улануға қарсы тиімдірек болуы мүмкін деген болжам бар. Одан өзге, натрий нитриті метгемоглобиннің түзілуі көк метиленмен тежелген кезде де кейбір тиімділігін сақтайтын көрінеді.
Натрий тиосульфаты
Цианидпен эндогенді детоксикацияланудың негізгі жолы салыстырмалы түрде уытты емес және несеппен жеңіл шығарылатын тиоцианатқа (SCN-) қатысты ферментативтік трансфурация. Натрий тиосульфаты роданеза ферменттерімен катализацияланатын реакцияда күкірттің доноры ретінде қызмет ететіні болжамдалады, осылайша келесі химиялық реакцияда цианидтің эндогенді детоксикациясын күшейтеді:
Роданеза Na2S2O3 + CN- → SCN- + Na2SO3
Қолданылуы
- өмір үшін қауіпті саналатын цианид қосылыстарымен улану
Пациент өмірі үшін аса қауіпті цианидпен улану диагнозы анық емес жағдайда натрий тиосульфатын тағайындаумен байланысты қауіпті, әсіресе, егер пациент критикалық жағдайда болмаса потенциалды басымдықтармен мұқият таразылау керек.
Қолдану тәсілі және дозалары
Вена ішіне пайдалану үшін.
Тек бір рет пайдалану үшін!
Ересектерге
10 мл натрий нитритін (жылдамдығы 2,5-5 мл/мин) вена ішіне енгізгеннен кейін бірден 50 мл натрий тиосульфатын (жылдамдығы 5 мл/мин) енгізеді. Егде жастағыларда пайдалану ≥ 65 жас
Егде жастағы пациенттер үшін дозаны арнайы түзету керек емес. Педиатрияда қолданылуы
Натрий тиосульфаты 1 мл / кг-ден (250 мг / кг немесе шамамен 30-40 мл / м2) 2,5-5 мл / мин жылдамдықпен (доза натрий тиосульфатының жалпы дозасының 50 мл аспауы тиіс) натрий нитритын 0,2 мл-ден / кг (6 мг / кг немесе 6-8 мл / м2) 2,5-5 мл / мин жылдамдықпен (доза 10 мл аспауы тиіс) вена ішіне енгізгеннен кейін бірден вена ішіне енгізеді.
Улану белгілері қайта пайда болғанда натрий нитриті мен натрий тиосульфатының бастапқы дозасының жартысын пайдаланып емді қайталау қажет. Анамнезінде анемиясы болған ересектер мен балаларда гемоглобин концентрациясына пропорционалды түрде натрий нитритінің дозасын төмендету ұсынылады («Айрықша нұсқаулар» бөл.қар.).
Қолдану тәсілі
Жедел цианидтік уыттануды кешенді емдеу организмнің барлық өмірлік маңызды функцияларын демеуді талап етеді. Көптеген жағдайларда аталған терапия жеткілікті болып табылады және арнайы антидоттарды қолдануды керек етпейді, әсіресе есі сақталған және ауыр улану белгілері жоқ пациенттерде. Артынша натрий тиосульфатын тағайындаумен натрий нитритін енгізуді демеуші емге (тыныс алу жолдарын вентиляциялау, қан айналымын циркуляциялау) қосымша ретінде қарастыру керек. Оксигенотерапияны қоса, демеуші емді натрий нитритін және натрий тиосульфатын енгізгенге дейін шегермеген жөн. Натрий нитритінің және натрий тиосульфатының ерітіндісі өмірге қауіп төндіретін жедел цианидпен улану диагнозы анықталғанда бірден баяу венаішілік инъекция арқылы енгізіледі. Алдымен натрий нитритін енгізу керек, сосын дереу натрий тиосульфатын енгізу керек. Инфузия уақытында ересектерде де, балаларда да артериялық қысымды бақылау қажет. Елеулі гипотония анықталғанда инфузия жылдамдығын азайту керек. Барлық парентеральді дәрілік препараттар әрбір енгізу алдында қатты бөлшектердің болуына және ерітінді түсінің өзгеруіне қатысты визуалды түрде тексерілуі тиіс.
Натрий тиосульфаты гидроксикобаламинмен үйлеспейді, бұл препараттарды бір ғана венаішілік линия арқылы бір уақытта енгізуге болмайды. Бір ғана венаішілік линия арқылы кезегімен енгізгенде натрий тиосульфаты мен натрий нитритінің химиялық үйлесімділігі туралы хабарламалар жоқ.
Жағымсыз әсерлер
Натрий тиосульфатының жағымсыз әсерлер бейінін жүйелі бағалау үшін ешқандай бақыланатын клиникалық сынақтар жүргізілмеді. Медициналық әдебиетте натрий тиосульфатын енгізумен байланысты келесі жағымсыз әсерлер туралы хабарламалар бар:
(бұл жағымсыз құбылыстар бақыланатын зерттеулерде немесе жағымсыз құбылыстарды үздіксіз мониторингілеу кезінде анықталмағанына байланысты олардың туындау жиілігін дәл бағалау мүмкін болмай отыр).
Жүрек және қантамыр бұзылыстары
- гипотония
Жүйке жүйесінің бұзылыстары
- бас ауыруы, бағдардан адасу
Асқазан-ішек бұзылыстары
- жүрек айнуы*, құсу*
Қан және лимфа жүйесінің бұзылыстары
- қан кету уақытының ұзаруы *
Жалпы бұзылыстар және инъекция енгізген жердегі өзгерістер
- ауыздың тұз татуы, бүкіл денеде жылылық сезіну*
*Жекелеген жағымсыз реакцияларды сипаттау
Жүрек айнуы және құсу
Концентрацияланған немесе жаңа дайындалмаған ерітінділерді жылдам енгізгенде, сондай-ақ натрий тиосульфатының үлкен дозаларын енгізгенде жүрек айнуы мен құсудың жоғарғы жиілігі байқалған.
Қан кету уақытының ұзаруы
11 адамнан тұратын топта 50 мл 50% натрий тиосульфатының бір венаішілік инфузиясы енгізуден кейін 1-3 күннен соң ұю уақытының ұлғаюымен байланысты болды. Басқа гематологиялық параметрлер бойынша ешқандай елеулі өзгерістер анықталмады.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- белсенді затқа немесе препарат құрамына кіретін компоненттерге аса жоғары сезімталдық
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі бойынша зерттеулер жүргізілмеді. Гидроксокобаламинмен өзара әрекеттесуі ықтимал. Натрий тиосульфатының нитраттармен, калий перманганатымен қосылуына жол беруге болмайды.
Айрықша нұсқаулар
Натрий тиосульфатының құрамында натрий сульфитінің іздік қоспалары болуы мүмкін. Бұл өнімде сульфиттердің іздік мөлшерінің болуы, тіпті, егер пациентте сульфидтік қосылыстарға жоғары сезімталдық болса да аса ауыр жағдайларды емдеу кезінде препаратты қабылдауға кедергі келтірмеуі тиіс.
Жүктілік және лактация кезінде қолдану
Жүктілік
Натрий тиосульфатын жүкті әйелдерде пайдалану туралы деректер жоқ немесе мөлшері шектеулі (жүктіліктің 300 жағдайынан кем). Жануарларға жасалған зерттеулер репродуктивтік уыттылыққа қатысты тікелей немесе жанама кері әсер ететінін көрсетпеді. Сақтық шарасы ретінде натрий тиосульфатын жүктілік кезінде пайдаланудан аулақ болған дұрыс.
Лактация кезеңі
Натрий нитриті немесе натрий тиосульфаты ана сүтімен бөліне ме, белгісіз. Ему кезінде балаға төнетін қауіпті жоққа шығару мүмкін емес, сондықтан натрий тиосульфатымен емделу уақытында емшек емізуді тоқтату керек.
Фертильділігі
Натрий тиосульфатын қолданғаннан кейін жануарлардағы төлдеу туралы деректер жоқ.
Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Ықпал етпейді
Артық дозалануы
Натрий тиосульфатының үлкен дозаларының әсері туралы шектеулі ақпарат бар. 1-2 апта бойы күніне 3 г натрий тиосульфатын пероральді енгізу ауадағы оттегі концентрациясының 75%-ға азаюына әкелді, бұл оттегі гемоглобинінің қисық диссоциациясының оңға жылжуынан туындаған, алайда натрий тиосульфатын енгізуді тоқтатқаннан кейін 1 аптадан соң бұл көрсеткіштер бастапқы оттегі мәндеріне оралған. 20 мл 10% натрий тиосульфатын бір рет вена ішіне енгізу оттегімен қанығуға ықпал етпеді.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 мл шыны ампулаларда. 5 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.
2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен және ампулалық скарификатормен бірге картон қорапшаға салынады.
Сындыру сақинасы бар ампулаларды пайдаланғанда ампулаларды ампулалық скарификаторсыз қаптауға жол беріледі.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші/қаптаушы
«UZGERMED PHARM» ЖШҚ БК
Заңды мекенжайы/ Нақты мекенжайы:
Ташкент облысы, Юкори Чирчик ауданы, Борданкөл кенті ААЖ,
Телефон/факс нөмірлері: (99870) 202-60-06, (998970) 202-11-11
Электрондық поштасы: info@ugp.uz
Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі
«UZGERMED PHARM» ЖШҚ БК
Заңды мекенжайы/ Нақты мекенжайы:
Ташкент облысы, Юкори Чирчик ауданы, Борданкөл кенті ААЖ,
Телефон/факс нөмірлері: (99870) 202-60-06, (998970) 202-11-11
Электрондық поштасы: info@ugp.uz
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:
«КазБелМедФарм» ЖШС
Заңды мекенжайы/ Нақты мекенжайы:
040923, Алматы облысы, Қарасай ауданы, Райымбек ауылы, Жастар к-сі, 22
Телефон/факс нөмірлері: 8(727) 225-59-98, 378-52-74
Электрондық поштасы: info@kbmf.kz