Натриевая соль пара-аминосалициловой кислоты 5,52 г

МНН: Пара-аминосалициловая кислота
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Натрия аминосалицилат
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№010629
Период регистрации: 22.05.2015 - 22.05.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 397.33 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Пара-аминосалицил қышқылының натрий тұзы 5.52 г

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Ішке қабылдау үшін ерітінді дайындауға арналған дозаланған 12.5 г ұнтақ

Құрамы

Бір пакеттің ішінде

белсенді зат 5.52 г натрий аминосалицилатының дигидраты (4,00 г пара-аминосалицил қышқылына баламалы),

қосымша заттар: лактоза моногидраты, аспартам.

Сипаттамасы

Ақтан крем түске дейінгі ұнтақ, түсінің біркелкі болмауына жол беріледі

Фармакотерапиялық тобы

Туберкулезге қарсы препараттар. Аминосалицил қышқылы және оның туындылары. Натрий аминосалицилаты.

АТХ коды J04АА02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішу арқылы қабылдағанда жақсы сіңеді. Бір реттік 4 г доза пайдаланғанда қандағы ең жоғарғы мөлшері 1-2 сағаттан соң анықталады. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы – төмен (15%).

Ағзалар мен тіндерге тез тарайды, ми-жұлын сұйықтығына орташа (тек қабықтар қабынғанда ғана) өтеді. Бауырда биотрансформацияланып, 50%-дан астамы белсенді емес метаболиттерге дейін ацетилденеді. Бүйрек арқылы: 85%- ға дейінгі доза шумақтық сүзіліс және өзекшелік секреция жолымен 7-10 сағат ішінде тез шығарылады, 14-33%-ы несеппен бірге өзгермеген күйде, 50%-ы метаболиттер түрінде шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі 30 минутты құрайды. Аздаған мөлшері өт, ана сүті және сілекеймен секрецияланады. Бүйрек жеткіліксіздігінде және егде жастағы адамдарда препараттың бүйрекпен элиминациясы баяулайды.

Фармакодинамикасы

Пара-аминосалицил қышқылының натрий тұзы тек Mycobacterium tuberculosis қатысты ғана бактериостатистикалық белсенділікке ие. Тиімділігі парааминобензол және пантотен қышқылдары, сондай-ақ микробты жасушаның биотині арасындағы бәсекелес өзара әрекеттесуге шартталған. Препарат бактериостатистикалық белсенділігіне қоса, десенсибилизациялайтын және қабынуды басатын әсер береді, зақымдануға қарсы тіндік реакция сипатын өзгертеді және казеозды массаның ішінара резорбциялануына ықпал етеді.

Туберкулезге қарсы басқа дәрілермен салыстырғанда әлсіздеу әсер етеді, сондықтан оны белсенділігі жоғары туберкулезге қарсы басқа дәрілермен (оның ішінде изониазидпен немесе изоникатин қышқылының басқа да гидразид препараттарымен, циклосеринмен, канамицинмен) үйлестіреді. Монотерапия түрінде қолданған жағдайда тұрақтылық тез дамиды. Біріктірілген ем дәрілік тұрақтылық дамуын баяулатып және емделудің тиімділігін күшейтеді.

Қолданылуы

  • өкпе және басқа мүшелер туберкулезі кезінде микобактерияларда резистенттіліктің дамуын болдырмау үшін туберкулезге қарсы басқа дәрілермен біріктірілген емнің құрамында.

Қолдану тәсілі және дозалары

Тамақтан соң 0,5-1 сағаттан кейін ішуге тағайындалады. Пакеттің ішіндегісін үнемі араластыра отырып, 100 мл суда ерітеді. Препараттың дайындалған ерітіндісін сүт, сілтілі минералды су, 0,5-2%-дық натрий гидрокарбонаты ерітіндісімен ішуге болады. Ересектерге препаратты тәулігіне 12г пара-аминосалицил қышқылы (ПАСҚ) мөлшерінде (1 пакеттен күніне 3 рет), балаларға тәулігіне - 0,2 г/кг (бірақ 10 г-нан жоғары емес) есебімен 3-4 рет қабылдауға тағайындалады.

Арыған науқастарға (дене массасы 50 кг-дан төмен), егде және препарат жақпаушылығы бар пациенттерге тәулігіне 6 г мөлшерінде (1/2 пакеттен 3 рет) тағайындалады.

Амбулаториялық практикада тәуліктік дозаны 1 рет қабылдауға тағайындауға болады, алайда жақпаушылығы болғанда тәуліктік дозаны 2-3 рет қабылдауға бөледі. Дайындалған ерітіндіні пайдалануға дейінгі ең ұзақ сақтау мерзімі – 1сағатан артық емес.

Емдеу курсы әдетте 1-2 ай жалғасады.

Жағымсыз әсерлері

- тәбеттің төмендеуі, жүрек айнуы, құсу, сілекей бөлінуінің артуы, метеоризм, іш ауруы, диарея немесе іштің қатуы, оң жақ қабырға астының ауыруы

- гипокалиемия

- B12- тапшылығы бар мегалобласты анемия

- бүйрек жеткіліксіздігі, протеинурия, гематурия, кристаллурия, қандағы мочевина деңгейі жоғарылауы, ацидоз, подагра, глюкозурия

- аллергиялық реакциялары (қызба, есекжем типті дерматит немесе пурпура, энантема, артралгия, бронх түйілуі), Квинке ісінуі, сирек – анафилактикалық шок, эксфолиативті дерматит

- тромбоцитопения, лейкопения (агранулоцитозға дейін болатын), эозинофилия

- дәрілік гепатит, оның ішінде өліммен аяқталатын, гепато-, спленомегалия, «бауыр» трансаминазалары белсенділігі жоғарылауы, гипербилирубинемия, гемолитикалық анемия, сарғаю

- лимфаденопатия; жұқпалы мононуклеоз немесе лимфолиз сияқты синдром, буындардың ауыруы, Леффлер эозинофилиясы

- психоз, энцефалопатия

- гипотиреоз, зоб, микседема (жоғары дозаларда ұзақ уақыт қолданғанда)

- шаршағыштық, әлсіздік

- етеккір функциясының бұзылуы, эректильді функция бұзылуы, салмақтың артуы

- перикардит, гипогликемия, көру жүйкесінің невриті, васкулит, протромбин құрамының төмендеуі, гипокалиемия, суперинфекция

- Д витамині алмасуы бұзылуы есебінен кальций және фосфор теңгерімі бұзылуы

- артериялық қысымның ауытқуы, жүрек аумағының ауыруы, бас ауыруы

- салдану симптомдары, тонико-клоникалық құрысулар, сондай-ақ психоз байқалуы мүмкін

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- аминосацил қышқылына, оның тұздары және препараттың қосымша компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

- бүйрек жеткіліксіздігі, нефрит

- бауыр жеткіліксіздігі, гепатит, бауыр циррозы

- декомпенсацияланған созылмалы жүрек жеткіліксіздігі

- ішкі органдар амилоидозы

- асқазан және 12 елі ішектің ойық жарасы

- энтероколит (өршуі)

- микседема

- тромбофлебит

- гипокоагуляция

- эпилепсия

- глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа туберкулезге қарсы препараттармен үйлесімді. Изониазидпен үйлестіре пайдалану оның қандағы концентрациясын арттырады және жартылай шығарылу кезеңін ұзартады. Рифампицин, эритромицин және линкомициннің сіңірілуін бұзады. В12 витаминінің сінірілуін бұзады (анемия даму қаупі бар).

ПАСҚ антикоагулянттармен, кумарин немесе индандион туындыларымен бір мезгілде қолданғанда бауырдағы қан ұю факторлары синтезінің төмендеуінен соңғыларының әсерін арттырады. Сондықтан да ПАСҚ-мен емдеу кезінде және содан кейін де антикоагулянттар дозасын түзету талап етілуі мүмкін.

Қандағы фенитоин концентрациясын жоғарылатады және оның жартылай шығарылу кезеңін ұзартады.

Салицилаттармен, фенилбутазонмен немесе ақуыз байланыстыруға жоғары ықпалы бар қабынуға қарсы басқа препараттармен бірге қолдану концентрациясының жоғарылауына және аминосалицил қышқылының қан плазмасында болу уақытының артуына алып келеді. Препаратты дифенгидраминмен бірге қолдану қан плазмасындағы аминосалицил қышқылының концентрациясының төмендеуіне алып келеді. Аминосалицил қышқылы фолий қышқылының сіңуін тежейді және метотрексат сияқты фолий қышқылының антагонистерінің уыттылығын күшейтуі мүмкін.

Қандағы дигоксин концентрациясын 40%-ға төмендетеді. Құрамында йоды бар қалқанша без гормондарын, олардың аналогтарын және антагонистерін (антитиреоидты дәрілерді қоса) қолданғанда пара-аминобензой қышқылы аясында қандағы тироксин және тиреотропты гормон концентрациясы өзгеретінін ескеру керек. Аммоний хлориді кристаллурия даму қаупін арттырады. Этионамидпен бір мезгілде қолданғанда кристаллурияның және гепатоуыттылығы дамуының қаупі жоғарылайды.

Антацидті дәрілер препарат сіңуін бұзбайды.

Пробенецид немесе сульфинпиразон препараттың уыттылығын оның бүйректегі экскрециясын бұзу және қан плазмасындағы концентрациясын арттыру жолымен жоғарылатуы мүмкін.

Ем уақытында алкоголь қолдану және шылым шегуге тыйым салынады.

Айрықша нұсқаулар

Бүйрек және бауыр функциялары бұзылуы бар пациенттерге өте сақтықпен қолдану қажет. Емдеу барысында несеп пен қан талдауын жүйелі түрде бақылау, бауырдың функционалдық жай-күйін тексеріп отыру керек.

Үлкен дозаларда ПАСҚ антитиреоидті әсер етеді, ұзақ уақыт пайдаланылғанда зоб туындатушы ықпал байқалуы мүмкін. Егер туберкулезі бар науқаста қалқанша бездің гипофункциясы анықталса, ПАСҚ бұл ерекшелігін ескеру керек.

Асқазан-ішек жолдарының айқындығы орташа патологиясы бар науқастарда сақ болу керек. Аллергиялық реакциялардың бірінші белгілерінде препарат қабылдауды тоқтату керек және десенсибилизацияланған емді жүргізу керек. Несептің бейтарап немесе сілтілік рН деңгейін демеу жолымен кристаллурияны болдырмауға болады.

Аминосалицилаттар болғанда құрамында мыс бар реагенттер пайдаланылатын глюкозурияға, билирубинге, уробилиноген немесе порфобилиногенге тест жүргізу, сондай-ақ плазмадағы альбумин құрамына тест жүргізу бұзылады.

Протеинурия және гематурия дамуы препаратты уақытша тоқтатуды талап етеді.

Препарат ішіне құрамында фенилаланин бар аспартам кіреді, сондықтан препаратты фенилкетонуриясы бар пациенттерге қолдану ұсынылмайды.

Препарат құрамына лактоза кіреді, сондықтан препаратты лактоза жеткіліксіздігінде, лактоза жақпаушылығында, глюкоза/галактоза мальабсорбциясы синдромында қабылдау ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралдарын басқару немесе зейін шоғырландыруды талап ететін механизмдермен жұмыс істегенде сақ болу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: препараттың жағымсыз әсерлері артуы мүмкін.

Емі: препаратты тоқтату, симптоматикалық ем көрсетілген.

Шығарылу түрі және қаптамасы

12.5 г препараттан біріктірілген материалдан жасалған ламинацияланған пакетке салынады. Пакетке қағаздан жасалған заттаңба желімделеді немесе заттаңба мәтіні пакеттерге тез кебетін бояумен жазылады.

25 пакеттен медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады. Қорапшаларды картон қорапқа салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С- ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек !

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,

Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81, т/ф: 560882

Тіркеу куәлігінің иесі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,

Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81, т/ф: 560882

Телефон нөмірі 8 7252 (561342)

Факс нөмірі 8 7252 (561342)

Электрондық поштасы infomed@santo.kz

 

 

Прикрепленные файлы

955898791477976485_ru.doc 79.5 кб
404731201477977647_kz.doc 90.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники