Найз® (100 мг)

МНН: Нимесулид
Производитель: Д-р Редди'с Лабораторис Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Nimesulide
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№013862
Информация о регистрации в РК: 03.06.2014 - 03.06.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Найз®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Нимесулид

Дәрілік түрі

Таблеткалар 100 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат –100 мг нимесулид бар

қосымша заттар: кальций гидрофосфаты, микрокристалды целлюлоза (114 дәрежелі), жүгері крахмалы, натрий крахмалы гликоляты (А типі), магний стеараты, сусыз коллоидты кремний, тазартылған тальк

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес және беткейі тегіс ақтан сарғыштау реңді ақ түске дейінгі таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттар. Нимесулид.

АТХ коды М01АХ17

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдаған кездегі сіңірілуі - жоғары. Ас ішу сіңірілу жылдамдығын төмендетеді, оның дәрежесіне әсер етпейді. Белсенді затының қан плазмасындағы жоғарғы концентрациясына жету уақыты - 1,5 - 2,5 сағат. Плазма ақуыздарымен байланысуы 95%, эритроциттермен – 2%, липопротеиндермен – 1%, қышқыл альфа 1-гликопротеидтермен – 1%. Препараттың дозасы оның қан ақуыздарымен байланысу дәрежесіне әсер етпейді. Нимесулидтің қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясы 3,5 – 6,5 мг/л жетеді. Таралу көлемі: 0,19 – 0,35 л/кг. Әйелдердің жыныс мүшелерінің тіндеріне өтеді, бір рет қабылдағаннан кейін ол жерде оның концентрациясы плазмадағы концентрациясының 40%-ға жуығын құрайды. Қабыну ошағының қышқылды ортасына (40%), синовиальді сұйықтыққа (43%) жақсы өтеді. Гистогематикалық бөгеттер арқылы оңай өтеді. Бауырда тіндік монооксигеназалармен метаболизденеді. Негізгі метаболиті – 4-гидроксинимесулид (25%) ұқсас фармакологиялық белсенділікке иеленген.

Нимесулидтің жартылай шығарылу кезеңі 1,56 – 4,95 сағатты, 4-гидроксинимесулидте – 2,89 - 4,78 сағатты құрайды. 4-гидроксинимесулид бүйрекпен (65%) және өтпен (35%) шығарылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда (креатинин клиренсі 1,8 - 4,8 л/сағат немесе 30-80 мл/минут), сондай-ақ балалар мен егде жастағы адамдарда нимесулидтің фармакокинетикалық бейіні айтарлықтай өзгермейді.

Фармакодинамикасы

Сульфонанилидтер класының қабынуға қарсы стероидты емес препараты (ҚҚСП). Ісіну, қабыну және ауыру медиаторлары - простагландиндер синтезіне қатысатын фермент - циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) селективті бәсекелес тежегіші болып табылады. Қабынуға қарсы, ауыруды басатын және ыстықты түсіретін әсер береді. Қабынуға ошағындағы және жұлынның ауыру импульстерін өткізу жолдарын қоса, ноцицептивтік жүйенің өрлеу жолдарындағы простагландин Е2 түзілуін қайтымды тежейді. Тіршілік мерзімі қысқа простагландин Н2 концентрациясын төмендетеді, одан простагландин-изомеразаның әсерінен простагландин Е2 түзіледі. Простагландин Е2 концентрациясының азаюы ЕР типті простаноидтық рецепторлардың белсену дәрежесінің төмендеуіне алып келеді, бұл ауыруды басатын және қабынуға қарсы әсерлерімен білінеді. Елеусіз дәрежеде ЦОГ-1-ге әсер етеді, арахидон қышқылынан физиологиялық жағдайларда простагландин Е2 түзілуіне мүлдем кедергі келтірмейді деуге болады, соның арқасында препараттың жағымсыз әсерлерінің саны азаяды. Цитокининдердің түзілуіне түрткі болатын α ісіктері некрозы факторының босап шығуын тежейді. Нимесулидтің интерлейкин-6 мен урокиназаның синтезін бәсеңдетуге қабілетті екендігі, сол арқылы шеміршек тінінің ыдырауына кедергі келтіретіні көрсетілді. Шеміршек тініндегі протеогликандар мен коллагеннің ыдырауын металлопротеазалардың (эластазаның, коллагеназаның) синтезін тежейді. Глюкокортикоидтық рецепторларды фосфориляция жолымен белсендіре отырып, олармен өзара әрекеттеседі, бұл да препараттың қабынуға қарсы әсерін күшейтеді.

Қолданылуы

- қатты ауыруды емдеу үшін

- остеоартрит кезіндегі ауыру синдромын симптоматикалық емдеу үшін

- бастапқы дисменореяда.

Найз® препаратын тек екінші желілі препарат ретінде ғана тағайындау керек. Нимесулидпен емдеу туралы шешім нақты бір пациент үшін барлық қауіптерді бағалаудың негізінде қабылдануы тиіс.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге: ішке тәулігіне 2 рет 1 таблеткадан (100 мг). Ересектерге арналған ең жоғарғы тәуліктік дозасы - 200 мг. Емдеу курсының ұзақтығы 5 күннен аспайды.

Таблеткаларды судың жеткілікті мөлшерімен, дұрысы тамаққа дейін қабылдайды.

Жағымсыз әсерлері

жиі (≥ l/100,

- диарея, жүрек айнуы, құсу (қан құсу, ойық жаралы стоматит)

- бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы, колиттер мен Крон ауруының өршуі

кейде (≥ l/l,000,

- бас айналуы

- гипертензия, жүрек жеткіліксіздігі

- ентігу

- іштің қатуы, метеоризм, гастрит

- қышыну, бөртпе, қатты терлеу

- ісінулер

сирек (≥ l/10,000,

- анемия, эозинофилия

- жоғары сезімталдық

- гиперкалиемия

- қорқу сезімі, күйгелектік, қорқынышты түстер көру

- нашар көру

- тахикардия

- геморрагия, артериялық қысымның құбылмалылығы, қан кернеулері

- эритема, дерматит

- дизурия, гематурия, несеп шығарудың іркілуі

- әлсіздік, астения

өте сирек (

- тромбоцитопения, панцитопения, пурпура

- анафилаксия

- бас ауыруы, ұйқышылдық, энцефалопатия (Рейе синдромы)

- вертиго

- көру бұзылысы

- демікпе, бронх түйілуі

- іштің ауыруы, диспепсия, стоматит, қарамай тәрізді нәжіс, асқазан-ішектен қан кету, 12 елі ішектің ойық жарасы және тесілуі, асқазанның ойық жарасы және тесілуі

- миокард инфарктісі немесе инсульт

- гепатит, шұғыл дамитын гепатит (өліммен аяқталатын жағдайларын қоса), сарғаю, холестаз

- есекжем, ангионевроздық ісіну, беттің ісінуі, көп формалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз

- бүйрек жеткіліксіздігі, олигурия, интерстициальді нефрит

- гипотермия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- нимесулидке немесе препараттың қосымша заттарының біріне жоғары сезімталдық

- бұрын орын алған ацетилсалицил қышқылын немесе басқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қабылдаумен байланысты гиперергиялық реакциялар (мысалы бронх түйілуі, ринит, есекжем)

- сыртартқыда бұрын орын алған нимесулидке гепатоуытты реакциялар

- әлеуетті гепатоуыттылығы бар басқа заттарды қатарлас қабылдау

- маскүнемдік, есірткіге тәуелділік

- асқазан мен он екі елі ішектің өршу сатысындағы ойық жаралары, сыртартқыда асқазан-ішек жолында ойық жараның, тесілудің немесе қан кетудің болуы

- сыртартқыда цереброваскулярлық қан кетулердің болуы немесе басқа қан құйылулардың, сондай-ақ қанағыштықпен қатар жүретін аурулардың болуы

- қан ұюының күрделі бұзылулары

- күрделі жүрек жеткіліксіздігі

- күрделі бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 30 мл/мин)

- бауыр жеткіліксіздігі

- суық тию немесе тұмау симптомдары бар пациенттер

- тұқым қуалайтын фруктозаны көтере алмаушылық, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы, сахараза-изомальтоза жеткіліксіздігі

- бауыр аурулары мен бауыр ферменттерінің жоғарылауы кезінде

- 18 жасқа дейінгі балаларға

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Нимесулидті кортикостероидтармен, тромбоцитке қарсы дәрілермен және серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштерімен (SSRIs) бір мезгілде қабылдау асқазан-ішек ойық жарасының немесе қан кетудің туындау қаупін арттырады.

Варфарин немесе осыған ұқсас антикоагулянттарды, сондай-ақ ацетилсалицил қышқылын қолданып жүрген пациенттерде, Нимесулидпен бір мезгілде қолданғанда қан кетулердің туындау қаупі артады. Сондықтан ондай біріктірілімі ұсынылмайды, ал қан ұюы бұзылуының ауыр түрлері кезінде ол қарсы көрсетілімді. Егер мұндай біріктірілімін қолданылуы тиіс болса, қанның ұю жүйесінің жағдайын жүйелі түрде бақылау қажет.

Нимесулид диуретиктер мен басқа гипертензияға қарсы препараттардың әсерін азайтуы мүмкін. Бүйрек функциясының бұзылуы бар кейбір пациенттерде Нимесулид пен АӨФ тежегіштерін, ангиотензин II антагонистерін немесе циклооксигеназа жүйесін бәсеңдететін заттарды бірге тағайындағанда бүйрек функциясы ары қарай нашарлауы және жедел бүйрек жеткіліксіздігі туындауы мүмкін, ол әдетте қайтымды болып келеді. Сондықтан бұл препараттарды әсіресе егде жастағы пациенттер үшін бірге қабылдауды сақтықпен тағайындау керек. Пациенттер жеткілікті мөлшерде сұйықтық қабылдауы тиіс, ал біріктірілген емді бастағаннан кейін бүйрек функциясын мұқият бақылау керек.

Дені сау еріктілерде нимесулидті қабылдау фуросемидтің диурездік әсерін және натрийдің, және азғантай дәрежеде — калийдің шығарылуын уақытша төмендетуі мүмкін, сондықтан нимесулид пен фуросемидті бүйрек немесе жүрек функциясының бұзылуы бар пациенттерге бір мезгілде қолданғанда, ерекше сақтық таныту керек. Нимесулид пен фуросемидті бірге қабылдау "Концентрация - уақыт" (AUC) қисығы астындағы ауданының азаюына (20%-ға жуық) және фуросемидтің бүйректік клиренсінің өзгерісінсіз, фуросемидтің жинақтық экскрециясының төмендеуіне алып келеді.

Нимесулид литийдің клиренсін азайтуы мүмкін, бұл қан плазмасындағы литий деңгейінің және оның уыттылығының артуына алып келеді. Нимесулида литий препараттарымен ем қабылдап жүрген пациенттерге тағайындаған кезде, плазмадағы литий деңгейіне жиі бақылау жүргізу керек.

Глибенкламидпен, теофиллинмен, варфаринмен, дигоксинмен, циметидинмен және антацидтік препараттармен бір мезгілде қолданғанда клиникалық елеулі өзара әрекеттесулері байқалған жоқ.

Нимесулид CYP2C9 ферментінің белсенділігін бәсеңдетеді. Осы ферменттің субстраттары болып табылатын дәрілерді Нимесулидпен бір мезгілде қабылдағанда аталған препараттардың плазмадағы концентрациясы артуы мүмкін.

Нимесулидті метотрексатты қабылдаудан бұрын кемінде 24 сағат бұрын немесе метотрексатты қабылдағаннан кейін кемінде 24 сағаттан соң тағайындаған кезде сақтық таныту керек, өйткені мұндай жағдайларда метотрексаттың плазмадағы деңгейі және сәйкесінше, бұл препараттың уытты әсері артуы мүмкін.

Циклоспоринмен бір мезгілде қолданғанда соңғысының нефроуыттылығы артуы мүмкін.

In vitro зерттеулер, нимесулидтің толбутамидпен, салицил қышқылымен және вальпрой қышқылымен байланысу орындарынан ығысып шығарылатынын көрсетті. Аталған өзара әрекеттесулер қан плазмасында анықталғандығына қарамастан, көрсетілген әсерлері препаратты клиникалық қолдану үдерісінде байқалған жоқ.

Нимесулидпен емдеу кезінде гепатоуытты әсері бар препараттармен бір мезгілде қолданылуын, сондай-ақ алкогольдің шамадан тыс пайдаланылуын болдырмау керек, өйткені ол заттар бауыр тарапынан жағымсыз реакциялардың туындау қаупін арттыруы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты ыстықты түсіретін дәрі ретінде қолдану ұсынылмайды. Найз® препаратын қабылдап жүрген науқастарда дене температурасы жоғарыласа және тұмау тәрізді симптомдар пайда болса, препаратты қабылдауды тоқтату керек.

Жағымсыз әсерлерінің даму қаупін төмендету үшін, препаратты емдеу курсының азғантай ұзақтығымен, ең төменгі тиімді дозасында қолдану қажет. Егер науқастың жағдайы жақсармаса, емдеуді тоқтату қажет.

Бауыр функциясы бұзылған науқастарда қолданылуы

Бауыр функциясының айқын бұзылулары бар пациенттерде Найздың метаболизмі бұзылады, нимесулидтің клиренсі төмендейді және қандағы концентрациясы артады, бұл препараттың жинақталуына алып келуі мүмкін. Сонымен қатар, Найзды қабылдау аясында туындаған, айқындығы орташадан ауырға дейінгі, соның ішінде өліммен аяқталатын бауыр функциясының бұзылулары туралы хабарламалар бар. Осылайша, Найз® бауыр патологиясы бар пациенттерде пайдалану үшін ұсынылмайды.

Найз® препаратын қабылдап жүрген науқастарда бауырдың зақымдануын білдіретін симптомдар (мысалы, анорексия, жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, қатты қажу, несептің қараюы), немесе бауырдың функциялық сынамаларының аномальді нәтижелері пайда болса, препаратты тоқтату керек. Ондай науқастарға Найз® препаратын ары қарай да тағайындау ұсынылмайды.

Найзбен емдеу кезінде гепатоуытты препараттарды, анальгетиктерді, басқа ҚҚСП бір мезгілде қолдану және алкоголь пайдаланылуын болдырмау ұсынылады.

Бүйрек функциясы бұзылған науқастарда қолданылуы

Бүйрек функциясының бұзылулары бар (креатинин клиренсі – 30 мл/минуттан аз) пациенттерде препаратты сақтықпен қолдану керек, өйткені мұндай науқастарда нимесулидтің жартылай шығарылу кезеңі артады.

Найз® препараты тромбоциттер функциясына әсер етуі мүмкін болғандықтан, оны геморрагиялық диатезі бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Алайда Найз® жүрек-қантамыр ауруларының профилактикасы кезінде ацетилсалицил қышқылының орнын алмастыра алмайды.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға күрделі тері реакцияларының өте сирек жағдайлары туралы деректер бар, олардың кейбіреулерінің өліммен аяқталу қаупі бар. Соның ішінде эксфолиативтік дерматит, Стивенс – Джонсон синдромы, және уытты эпидермальді некроз. Егер бұрын тағайындалған емдеу курсы кезінде реакциялардың басталуы көп жағдайда емдеудің алғашқы айы ішінде туындаса, пациенттерде мұндай реакциялардың аса жоғары қаупі туындайды. Найз® препаратын тері бөртпесінің алғашқы белгілері, шырышты қабықтардың зақымдануы мен аллергиялық реакцияның басқа белгілері кезінде-ақ тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Қызметі жоғары зейінділік пен психомоторлық реакциялардың жылдамдығын қажет ететін пациенттерге ұйқышылдық немесе бас айналуы туындауы мүмкін екендігі ескертілуі тиіс.

Артық дозалануы

ҚҚСП жедел артық дозаланудың симптомдары әдетте мыналармен шектеледі: апатия, ұйқышылдық, жүрек айнуы, құсу және эпигастрий аймағының ауыруы. Демеуші ем кезінде бұл симптомдар әдетте қайтымды. Артериялық қысым жоғарылауы, жедел бүйрек жеткіліксіздігі, тыныс тарылуы және кома болуы мүмкін. ҚҚСП емдік дозаларын қабылдаған кезде және ондай препараттардың артық дозалануы кезінде анафилактоидтық реакциялардың туындағаны туралы хабарланды.

Емі: ҚҚСП артық дозаланған жағдайда симптоматикалық және демеуші ем жүргізіледі. Арнайы антидоты жоқ. Нимесулидтің гемодиализ жолымен шығарылуына қатысты деректер жоқ, алайда, плазма ақуыздарымен байланысу деңгейі жоғары (97,5%-ға дейін) болғандықтан, препарат артық дозаланған кезде диализдің тиімділігі аз екендігі туралы тұжырым жасауға болады. Артық дозалану симптомдары болса немесе препараттың көп дозасын қабылдағаннан кейін қабылдағаннан кейін 4 сағат ішінде пациенттерге мыналарды тағайындауға болады: құстыру және/немесе белсендірілген көмірді қабылдау (ересектер үшін 60-100 грамм) және/немесе осмостық іш жүргізгіш дәріні қабылдау. Препараттың қан ақуыздарымен байланысу деңгейінің жоғарылығы салдарынан, мәжбүрлі диурез, несепті сілтілеу, гемодиализ немесе гемоперфузия тиімсіз болуы мүмкін. Бүйрек және бауыр функциясын бақылауға алу керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан ПВХ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға қапталады.

2 немесе 3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 0C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші / қаптаушы

“Д-р Редди’с Лабораторис Лтд” FTO – II, 42,45 және 46, Bachupally village Qutubullapur Mandal, Ranga District Reddy, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесінің атауы:

«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед», 8-2-337, Road №3, Banjara Hills, Hyderabad – 500034, Telangana, Үндістан

Қазақстан Республикасында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасындағы «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» компаниясының өкілдігі, 050057 Алматы қ., 22-ші линия к-сі, 45,

7-ші абоненттік жәшік, тел: 8(727)3941688, факс: 8(727)3941294

 

 

Прикрепленные файлы

721619301477976723_ru.doc 70.5 кб
050116921477977878_kz.doc 103.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники