Мюстофоран®

МНН: Фотемустин
Производитель: Сенекси-Лаборатории Тиссен С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Fotemustine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№011640
Период регистрации: 02.09.2014 - 02.09.2019

Инструкция

Торговое название

Мюстофоран

Международное непатентованное название

Фотемустин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инфузий 208 мг в комплекте с растворителем 4 мл

Состав

Один флакон с препаратом содержит

активное вещество – фотемустин 208 мг

Одна ампула с растворителем содержит

этанол 96%- 3,35 мл

вода для инъекций - до 4 мл

Объем полученного раствора для вливания составляет 4,16 мл (200 мг фотемустина в 4 мл раствора).

Описание

Порошок светло-желтого цвета

Растворитель - прозрачный бесцветный раствор с характерным запахом этанола

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Алкилирующие препараты. Нитрозомочевины производные. Фотемустин

Код АТХ L01AD05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения кинетика фотемустина описывается как моно- или биэкспоненциальная кривая с коротким периодом полуэлиминации. Молекула почти полностью трансформируется в ходе обмена веществ. Связывание с белками плазмы 25-30%. Фотемустин проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакодинамика

Мюстофоран – цитостатическое противоопухолевое средство из группы производных нитрозомочевины с алкилирующим и карбамоилирующим действием. Химическая структура препарата включает биоизомер аланина (амино-1-этилфосфоновая кислота), который облегчает проникновение препарата в клетки и через гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

  • диссеминированная злокачественная меланома (включая метастазы в головном мозге)

  • первичные злокачественные опухоли головного мозга

Способ применения и дозы

Раствор готовят непосредственно перед введением.

Содержимое флакона растворяют в 4 мл стерильного спиртового раствора. После расчета необходимой для инфузии дозы полученный раствор разводят в 5% изотоническом растворе глюкозы.

Приготовленный раствор необходимо предохранять от действия света. Раствор вводится в виде продолжительной инфузии в течение одного часа.

Мюстофоран применяется в качестве монотерапии и в комбинации с дакарбазином.

Монотерапия:

Индукционная терапия: 3 последовательных вливания с интервалом в 1 неделю и последующим перерывом в 4-5 недель.

Поддерживающая терапия: 1 вливание в 3 недели.

Обычная дозировка составляет 100 мг/м2.

Комбинированная терапия с дакарбазином:

Индукционная терапия: два последовательных вливания фотемустина в 1-й и 8-й день лечения в дозе 100 мг/м2; дакарбазин в дозе 250 мг/м2 ежедневно с 15-го по 18-й день лечения с последующим перерывом в 5 недель.

Поддерживающая терапия (каждые 3 недели): фотемустин 100 мг/м2 в 1-й день; дакарбазин в дозе 250 мг/м2 ежедневно со 2-го по 5-й день.

Побочные действия

Очень часто

  • тромбоцитопения, лейкопения (3-4 степени), анемия (3-4 степени)

  • умеренные тошнота и рвота через 2 часа после введения

  • умеренное транзиторное повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина

Часто

  • лихорадка

  • раздражение, флебит в месте инъекции

  • диарея

  • боли в животе

Нечасто

  • транзиторное повышение уровня мочевины в крови

  • зуд

  • транзиторные неврологические нарушения (нарушения сознания, парестезии, потеря вкуса)

Редко

  • при сочетании с дакарбазином – редкие случаи острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых

  • миелодиспластический синдром, острая миелоидная лейкемия

Неизвестно

- гепатит.

Частота желудочно-кишечных и гематотоксических проявлений выше у лиц пожилого возраста старше 60 лет.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к фотемустину или другим компонентам лекасртвенного средства

  • беременность и период лактации

  • сочетанное применение с вакциной против желтой лихорадки

Лекарственные взаимодействия

При комбинации с высокими дозами дакарбазина повышен риск развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых. Не рекомендуется назначать дакарбазин и Мюстофоран одновременно. Рекомендуется выдержать перерыв в 1 неделю между последней инфузией Мюстофорана и первым введением дакарбазина.

При одновременном назначении Мюстофорана и пероральных антикоагулянтов возможно взаимное усиление противосвертывающего действия. В данных случаях у пациентов следует регулярно контролировать показатели свертываемости крови.

Комбинированный прием Мюстофорана с фенитоином (а также фосфенитоином) повышает риск развития судорог, вследствие снижения абсорбции фенитоина в желудочно-кишечном тракте, либо повышения токсичности и снижения эффективности Мюстофорана (за счет ускорения метаболизма в результате действия фенитоина или фосфенитоина).

Не рекомендуется одновременное назначение Мюстофорана с живыми ослабленными вакцинами.

При одновременном назначении Мюстофорана с иммунодепрессантами повышается возможность развития снижения иммунитета с риском лимфопролиферации.

Фармокинетического взаимодействия на этапе связывания с белками плазмы с цисплатином, дакарбазином и метоклопрамидом не отмечено.

Особые указания

Избегать попадания готового раствора на кожу и слизистые оболочки, а также внутрь. Готовить раствор рекомендуется в маске и резиновых перчатках. В случае разбрызгивания обильно промыть водой.

Загрязненные материалы следует удалять с соблюдением мер безопасности.

Препарат не рекомендуется назначать, если после предшествующего лечения химиотерапевтическими средствами прошло менее чем 4 недели (в случае лечения препаратами нитрозомочевины – менее 6 недель).

Мюстофоран назначают только в том случае, если количество тромбоцитов и гранулоцитов в крови составляет не менее 100 000/мм3 и 2000/мм3 соответственно.

В процессе лечения Мюстофораном необходим регулярный контроль картины периферической крови. Анализ крови проводится перед каждой инфузией препарата. Дозировка должна корректироваться в соответствии с картиной крови. В качестве руководства можно использовать следующую таблицу:

Тромбоциты (/мм3)

Гранулоциты (/мм3)

Процент назначаемой дозы

 100 000

 2000

100%

100 000 ≥ N  80 000

2000 ≥ N  1500

75%

 

1500 ≥ N  1000

50%

N ≤ 80 000

≤ 1000

Отложить введение

очередной дозы

От начала индукционной терапии до начала поддерживающей терапии рекомендуется выдержать интервал в 8 недель. Между двумя циклами поддерживающей терапии рекомендуется выдержать интервал в 3 недели.

Поддерживающая терапия может назначаться только в случае, если количество тромбоцитов и/или гранулоцитов составляет не менее 100 000/мм3 и 2 000/мм3 соответственно.

Во время или после проведения индукционной терапии рекомендуется систематический контроль показателей функции печени.

Препарат содержит 80 объемных % этанола, что соответствует 1,3 г спирта на 100 мг фотемустина (эквивалент 32мл пива или 13,3мл вина). Данное количество может быть опасно для пациентов с алкогольной зависимостью. Данный факт также следует учитывать при лечении пациентов с нарушениями функций печени или эпилепсией.

Перед началом инфузии, убедитесь, что система установлена внутривенно, во-избежание кровоизлияния. В случае кровоизлияния остановить инфузию, обильно промыть 5% раствором глюкозы (4 мл/мин), иммобилизовать конечность и приложить лед для предотвращения диффузии раствора лекарственного средства.

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременности и лактации противопоказано.

В период лечения препаратом мужчинам и женщинам необходимо пользоваться надежными мерами контрацепции.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков до 18 лет изучена недостаточно.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами

Нет данных о влиянии лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами. Не рекомендуются виды деятельности, требующие повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций, непосредственно сразу после введение фотемустина.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий препарата.

Лечение: переливание тромбоцитарной массы, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

208 мг порошка во флаконы из коричневого стекла, герметически укупоренные резиновыми пробками и обжатые колпачками алюминиевыми. 4 мл растворителя в ампуле из бесцветного стекла. Флакон вместе с ампулой растворителя помещают в пластмассовый контейнер. Контейнер вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре от 2°С до 8°С, в защищенном от света месте. Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Сенекси-Лаборатории Тиссен С.А., Бельгия

Владелец регистрационного удостоверения

Ле Лаборатуар Сервье, Франция

Прикрепленные файлы

674245001477976662_ru.doc 83.5 кб
439648771477977804_kz.doc 74.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники