МОТИГАСТ 10

МОТИГАСТ 10

Домперидон

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 10 мг

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 12.73 мг домперидон малеаты

10 мг домперидонға баламалы,

қосымша заттар: крахмал, лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, натрий лаурилсульфаты, повидон, натрий крахмалы гликолаты, магний стеараты,

үлбірлі жабын: опадрай ақ#, тазартылған су;

#опадрай ақ құрамы: поливинил спирті, ішінара гидролизденген, титанның қостотығы (Е171), тальк, макрогол, лецитин (соя).

Дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, таблетканың бір жақ бетінде сындыру сызығы мен басқа жағы тегіс, ақтан ақ дерлік түске дейінгі үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Ас қорыту жолы және зат алмасу. Асқазан-ішек қызметінің бұзылыстарын емдеуге арналған препараттар. АІЖ моторикасының стимуляторлары. Домперидон.

АТХ коды A03FA03

Фармакокинетикасы

Сіңуі: Домперидон ішке қабылдағаннан кейін жылдам сіңеді, шыңдық плазмалық концентрациясына қабылдағаннан кейін шамамен 1 сағаттан соң жетеді.

Домперидонның Cmax және AUC мәндері 10 мг-нан 20 мг-ға дейінгі диапазонда дозаға пропорционал артады. Домперидонды 4 күн ішінде тәулігіне төрт рет (әрбір 5 сағат сайын) тағайындағанда препараттың AUC 2-3 есе асатын жинақталуы болды. Егер домперидонды қабылдағанға дейін циметидин мен натрий бикарбонаты тағайындалса, пероральді биожетімділігі төмендейді. Домперидон тамақтан кейін қабылданса, ең жоғары сіңу уақыты сәл төмендейді және AUC біршама артады.

Таралуы: Пероральді түрде қабылданатын домперидон өз метаболизмін жинақтамайды және индукцияламайды; 90 минуттан кейін қол жеткізілген ең жоғары плазмалық деңгейлер (21 нг/мл) тәулігіне 30 мг қабылдаудың екі аптасынан кейін бірінші дозаны қабылдағаннан кейінгі деңгейлерге (18 нг/мл) ұқсас болған. Домперидон плазма ақуыздарымен 91-93 %-ға байланысады.

Метаболизмі: Домперидон гидроксилдену және N-дезалкилдену жолымен жылдам және қарқынды бауыр метаболизміне ұшырайды.

Шығарылуы: Пероральді дозаның несеппен және нәжіспен, сәйкесінше, 31 % және 66% шығарылады. Препараттың өзгермеген түрінде шығарылуы аз пайызды (10% - нәжіспен және шамамен 1% - несеппен) құрайды. Бір реттік дозаны қабылдағаннан кейін қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі дені сау субъектілерде 7-9 сағатты құрайды және бүйрек жеткіліксіздігі ауыр пациенттерде ұзарады.

Фармакодинамикасы

Домперидон допаминнің антагонисі болып табылады, құсуға қарсы әсерге иеленген. Оның құсуға қарсы әсері шеткері (гастрокинетикалық) әсердің және хеморецепторлардың триггерлік аймағындағы дофамин рецепторларына антагонизмнің қосылуымен байланысты.

Ішке қабылдағанда домперидон асқазанның антральді және дуоденальді бөліктерінің жиырылу ұзақтығын арттырады, оның босауын тездетеді және өңештің төменгі бөлігі сфинктерінің аймағындағы қысымды арттырады. Домперидон асқазан секрециясына әсер етпейді.

Домперидонды қолдану экстрапирамидтік жағымсыз әсерлермен қатар сирек жүреді, бірақ домперидон пролактиннің гипофизден бөлініп шығуын көтермелейді.

- жүрек айнуы және құсуды болдырмау үшін

МОТИГАСТ 10 тамақтанар алдында ішке қабылдау керек. Егер препаратты тамақтан кейін қабылдаса, оның сіңуі кідіреді.

МОТИГАСТ 10 жүрек айнуы мен құсуды болдырмау үшін қажетті ең қысқа уақыт бойы ең төмен тиімді дозаларда тағайындау керек.

Пациенттер әрбір дозаны белгіленген уақытында қабылдауға тырысуы тиіс. Дозалардың бірін өткізіп алса, онда өткізіп алған дозаның орнын толтыру үшін дозаны екі еселемей, одан әрі препаратты сызба бойынша қабылдау керек.

Әдетте емдеудің ең көп ұзақтығы бір аптадан аспайды.

Ересектер мен дене салмағы 35 кг және одан жоғары 12 жастан асқан балалар:

1 таблеткадан (10 мг) тәулігіне 3 рет, ең жоғары тәуліктік доза 3 таблетканы (30 мг) құрайды.

12 жастан кіші балалар, сондай-ақ дене салмағы 35 кг-нан кем жасөспірімдер: МОТИГАСТ 10 дене салмағы 35 кг-нан кем балалар мен жасөспірімдерге тағайындауға болмайды.

Бауыр функциясының бұзылуы:

Ауырлық дәрежесі жеңіл бауыр функциясының бұзылуы кезінде дозаны түзету талап етілмейді.

Бүйрек функциясының бұзылуы:

Бүйрек функциясының ауыр бұзылуында домперидонның жартылай шығарылу кезеңі ұзаратындықтан, қайталап тағайындағанда препаратты қабылдау жиілігін бүйрек функциясы бұзылуының ауырлығына қарай тәулігіне 1 немесе 2 ретке дейін азайту керек және препараттың дозасын да төмендеткен жөн. Ұзақ емдегенде мұндай пациенттерге үнемі дәрігердің тексеруі қажет.

Жағымсыз әсерлердің даму жиілігі былайша жіктеледі: өте жиі (≥ 1/10); жиі (≥1/100-ден < 1/10 дейін); жиі емес (≥1/1,000-нан < 1/100 дейін); сирек (≥1/10,000-нан < 1/1,000 дейін); өте сирек (< 1/10,000); белгісіз (қолда бар деректер бойынша жиілігін анықтау мүмкін емес).

Жиі

- ауыздың құрғауы

Жиі емес

- либидо жоғалту, мазасыздық

- ұйқышылдық, бас ауыруы

- диарея

- бөртпе, қышыну

- сүт безінде сүтті ұстамау, кеуденің ауыруы, сүт бездерінің ауыруы

- астения

Белгісіз

- анафилаксиялық шокты қоса, анафилаксиялық реакциялар

- қозған жай-күй, ашушаңдық, құрысулар, экстрапирамидалық бұзылулар, окулогирлік криз (көзбен қараудың қалыптан тыс қозғалысы)

- қарыншалық аритмия, кенеттен болатын жүрек өлімі, QT аралығының ұзаруы, пируэтті қарыншалық тахикардия

- есекжем, ангионевроздық ісіну

- несептің тежелуі

- гинекомастия, аменорея

- бауырдың функционалдық сынамаларының өзгеруі, қан пролактинінің жоғарылауы

• - домперидонға немесе препараттың қосымша заттарының кез келгеніне жоғары сезімталдық

• - пролактиннің (пролактиноманың) босауымен гипофиз ісігі

- асқазан моторикасы стимуляциясы қауіпті болуы мүмкін жай-күйлер, мысалы, асқазан-ішектен қан кету, механикалық обструкциясы немесе перфорациясы бар пациенттер

- бауыр функциясының орташа және ауыр бұзылуы

- жүрек өткізгіштігі аралықтарының бұрыннан ұзаруы бар, әсіресе QT аралықтары ұзарған пациенттерге,

- электролиттік теңгерімінің айқын бұзылуы бар пациенттерге немесе іркілісті жүрек жеткіліксіздігі сияқты жүрек аурулары бар пациенттерге

- апоморфинді қоспағанда, QT аралығын ұзартатын препараттармен бірге тағайындау

- CYP3A4 күшті тежегіштерімен бірге тағайындау (олардың QT аралығына әсер етуіне қарамастан)

- галактоза жақпаушылығының сирек тұқым қуалайтын аурулары, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза мен галактоза сіңуінің бұзылуы бар пациенттерге

• дене салмағы 35 кг төмен 12 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Домперидон метаболизмінің негізгі жолы CYP3A4 қатысуымен жүреді.

Осы ферментті едәуір дәрежеде бәсеңдететін препараттармен бірге қолдану домперидонның плазмалық деңгейінің жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Фармакодинамикалық және/немесе фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі себебінен QT аралығының ұзару қаупі жоғары.

Келесі препараттармен бірге қолдануға болмайды:

QT аралығын ұзартатын препараттар:

- IA класындағы аритмияға қарсы препараттар (мысалы, дизопирамид, гидрохинидин және хинидин)

- III класты аритмияға қарсы препараттар (мысалы, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол)

- психозға қарсы дәрілер (мысалы, галоперидол, пимозид, сертиндол)

- антидепрессанттар (мысалы, циталопрам, эсциталопрам)

- антибиотиктер (мысалы, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин)

- зеңге қарсы препараттар (мысалы, пентамидин)

- безгекке қарсы препараттар (атап айтқанда, галофантрин, люмефантрин)

- АІЖ емдеуге арналған препараттар (мысалы, цизаприд, доласетрон, прукалоприд)

- антигистаминді препараттар (мысалы, меквитазин, мизоластин)

- ісікке қарсы препараттар (мысалы, торемифен, вандетаниб, винкамин)

- басқа дәрілік препараттар (мысалы, бепридил, дифеманил, метадон)

- апоморфин, егер тек қана апоморфинді тағайындаудан пайда төнетін қауіптен аспайтын болса және тек барлық сақтық шараларын толық сақтаған жағдайда

- CYP3A4 күшті тежегіштері (олардың QT-ұзартатын әсеріне қарамастан):

- протеаза тежегіштері

- жүйелі қолдануға арналған азольді фунгицидтер

- кейбір макролидтер (эритромицин, кларитромицин, телитромицин)

Мына препараттармен бірге қолдануға болмайды:

Дилтиазем, верапамил және кейбір макролидтер сияқты орташа CYP3A4 тежегіштері.

Мына заттармен бірге тағайындағанда сақтық таныту керек: брадикардияны және гипокалиемияны индукциялайтын препараттар, сондай-ақ азитромицин және рокситромицин (кларитромицин қарсы көрсетілімді, өйткені CYP3A4 күшті тежегіші болып табылады) сияқты QT аралығының ұзаруын тудыратын макролидтер.

Жоғарыда көрсетілген заттар тізімі толық емес және репрезентативті болып табылады.

Жүрек-қантамыр жүйесіне әсері: домперидонды қабылдау кезінде ЭКГ-дағы QT аралығының ұзартуы туралы хабарланған болатын. Өте сирек жағдайларда домперидон қабылдаған пациенттерде QT аралығының ұзаруы және пируэтті қарыншалық тахикардия дамыды. Бұл әсерлер қауіптің ауырлататын факторлары, электролит теңгерімінің бұзылуы бар немесе осы қауіпті күшейтетін препараттарды бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде дамыған.

Домперидон ауыр қарыншалық аритмияның немесе кенеттен болған коронарлық өлімнің даму қаупін арттыруы мүмкін. 60 жастан асқан пациенттерде, 30 мг астам дозада домперидон қабылдайтын пациенттерде, сондай-ақ QT аралығын ұзартатын препараттарды немесе CYP3A4 тежегіштерін бірлесіп қабылдаған кезде қауіп анағұрлым жоғары болып табылады.

Домперидонды ең аз тиімді дозаларда тағайындау керек.

Домперидонды жүрек өткізгіштігінің ұзаруы бар пациенттерге, әсіресе QT аралығына, электролиттік теңгерімнің ауыр бұзылыстары (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), брадикардиясы бар пациенттерге, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі сияқты жүрек аурулары бар пациенттерге қолдануға болмайды, өйткені мұндай кезде қарыншалық аритмияның даму қаупі артады. Электролит теңгерімінің бұзылуы (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) немесе брадикардия аритмияның даму қаупін арттыратын жағдайлар болып табылатыны белгілі.

Апоморфинмен қолдану: апоморфин тағайындаудан болатын пайдасы қаупінен асып түспейтін болса, апоморфинді қоса алғанда, QT аралығын ұзартатын препараттармен бірге домперидонді қолдануға болмайды.

Бүйрек функциясының бұзылуы: жартылай шығарылу кезеңі бүйректің ауыр жеткіліксіздігі кезінде ұзарады. Қайталап тағайындағанда препаратты қабылдау жиілігін бүйрек функциясы бұзылуының ауырлығына байланысты тәулігіне бір – екі қабылдауға дейін азайту керек, сондай-ақ препараттың дозасын да төмендету керек.

Қосымша заттар: МОТИГАСТ 10 таблеткасының құрамында лактоза бар. Сондықтан бұл препаратты галактоза жақпаушылығының сирек тұқым қуалайтын аурулары бар, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза мен галактоза сіңуінің бұзылуы бар пациенттерге қабылдауға болмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

МОТИГАСТ 10 жүктілік кезінде ана үшін болжамды пайдасы шаранаға төнетін ықтимал қауіптен асып түсетін жағдайда ғана тағайындауға болады.

Домперидон адамда емшек сүтімен шығарылады, нәрестелер салмағы бойынша түзетілген ана дозасының 0.1%-дан кемін алады. Бұл ретте, әсіресе жүрек тарапынан жағымсыз әсерлердің даму мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды. Нәресте үшін емшек емізудің пайдасын және домперидонмен емдеудің ана үшін пайдасын ескере отырып, емшек сүтімен емізуден бас тарту немесе домперидон қабылдауды тоқтату керек. Бала емізу кезінде QT аралығының ұзару қаупі факторлары болған жағдайда сақтық таныту қажет.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Домперидон көлік құралын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етпейді немесе мүлдем аз әсер етеді.

Симптомдары: Артық дозалану жағдайлары туралы негізінен емшектегі балаларда және жасы үлкен балаларда хабарланған. Артық дозалану симптомдары қозу, сананың өзгеруі, құрысулар, бағдардан адасу, ұйқышылдық және экстрапирамидалық реакцияларды қамтуы мүмкін.

Емі: домперидонның спецификалық антидоты жоқ. Айқын артық дозалану жағдайында препарат қабылдаған сәттен соң бір сағат ішінде асқазанды шаю, сондай-ақ белсендірілген көмірді қолдану көмектесуі мүмкін. Мұқият медициналық қадағалау және симптоматикалық ем ұсынылады. ЭКГ мониторингі қажет, себебі QT аралығының ұзаруы мүмкін.

Экстрапирамидалық симптомдарды жою үшін антихолинергиялық және паркинсон ауруын емдейтін препараттарды тағайындауға болады.

10 таблеткадан алюминий фольгадан (Alu/Alu) жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

1 немесе 3 пішінді қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

ZIM LABORATORIES LIMITED

B-21/22, MIDC Area, Kalmeshwar, Nagpur 441 501, Maharashtra State, Үндістан

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

VISTA LABS DMCC

Unit No. 3O-01-3048, Plot No. DMCC-PH2-J&G Plexs, Дубай, Біріккен Араб Әмірліктері

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Метабол Қазақстан» ЖШС, M01M9A1, Қарағанды қ., Ермеков к-сі 110/2

тел.+7(212)43-38-11, факс +7(212)43-38-15

электронды пошта:  metabolcompany@mail.ru