Монтид (10 мг)

МНН: Монтелукаст
Производитель: Ципла Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Montelukast
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№122152
Период регистрации: 18.04.2016 - 18.04.2021

Инструкция

Саудалық атауы

Монтид

Халықаралық патенттелмеген атауы

Монтелукаст

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 10 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында,

белсенді зат – натрий монтелукасты 10.38 мг (10.00 мг монтелукастқа баламалы),

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, натрий кроскармеллозасы, гидроксипропил-целлюлоза, магний стеараты, сары Опадри 04F-82591,

сары Опадри 04F-82591 құрамы: гидроксипропилцеллюлоза, титанның қостотығы (Е 171), макрогол, темірдің сары тотығы (Е 172), темірдің қызыл тотығы (Е 172).

Сипаттамасы

Екі жағы тегіс, сарғыш түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жақ беткейі дөңес, тіктөртбұрыш пішінді таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Тыныс алу жолдарының обструктивтік ауруларын емдеуге арналған препараттар. Тыныс алу жолдарының обструктивтік ауруларын емдеуге арналған жүйелі қолданылатын басқа да препараттар. Лейкотриенді рецепторлардың антагонистері. Монтелукаст.

АТХ коды R03DC03

Фармакологиялық қасиеттері

Сіңірілуі. Монтелукаст пероральді қолданғаннан кейін жылдам сіңіріледі. Үлбірлі қабықпен қапталған 10 мг таблеткалар үшін қан плазмасындағы орташа ең жоғарғы концентрация (Cmax) препаратты ересектерге аш қарынға қолданғаннан кейін 3 сағаттан (Tmax) кейін жетеді. Пероральді қолданған кезде орташа биожетімділігі 64% құрайды. Қарапайым ас қабылдау пероральді қолданғанда биожетімділікке және Cmax ықпал етпеді. Қауіпсіздігі мен тиімділігі клиникалық зерттеулерде үлбірлі қабықпен қапталған 10 мг таблеткаларды ас қабылдауға қарамай қолданғанда расталған.

Таралуы. Монтелукаст қан плазмасының ақуыздарымен 99%-дан артық байланысады. Монтелукасттың тепе-тең жағдайдағы таралу көлемі орташа есеппен 8-11 литрді құрайды. Радиоактивті-белгіленген монтелукастты қолданумен болған зерттеулер гематоэнцефалдық бөгет арқылы өту кезінде ең төменгі таралуды көрсетеді. Оған қоса, радиоактивті-белгіленген заттың концентрациясы дозаны қабылдағаннан кейін 24 сағаттан соң басқа барлық тіндерде ең төмен деңгейде болды.

Метаболизмі. Монтелукаст белсенді метаболизденеді. Емдік дозаларды қолданған кезде монтелукаст метаболиттерінің қан плазмасындағы концентрациялары ересектер мен балаларда тепе-тең жағдайда анықтау шегінен төмен болып табылады. Монтелукаст метаболизмі негізінен P450 2C8 цитохромының жүйесі арқылы жүреді. Аздаған ықпалды CYP 3A4 және 2C9 көрсетеді, алайда CYP 3A4 тежегіші болып табылатын итраконазолды тағайындағанда 10 мг монтелукастты тәулігіне 1 рет қабылдап жүрген дені сау еріктілердегі монтелукасттың фармакокинетикасы өзгермеді. Адам бауырының микросомаларын клиникалық in vitro зерттеулер монтелукасттың қан плазмасындағы емдік концентрациялары P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 немесе 2D6 цитохромаларын тежемейтінін көрсетті. Монтелукасттың емдік әсеріндегі метаболиттердің рөлі ең төменгі болып табылады.

Шығарылуы. Монтелукасттың дені сау ересектердегі плазмалық клиренсі орташа есеппен 45 мл/минутты құрайды. Радиоактивті белгіленген монтелукастты пероральді қолданғаннан кейін 86% радиоактивтілігі 5 күн бойы нәжіспен шығарылады және <0.2% несеппен шығарылады. Пероральді қолданғаннан кейін монтелукасттың биожетімділігін ескере отырып бұл монтелукаст және оның метаболиттері іс жүзінде толығымен, өтпен шығарылатынын көрсетеді.

Пациенттердің әр түрлі топтарындағы фармакокинетика ерекшеліктері.

Ересек пациенттерде немесе ауырлық деңгейі жеңілден орташаға дейінгі бауыр функциясының бұзылуында дозаны түзету қажеттілігі жоқ. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттердің қатысуымен болған зерттеулер жүргізілмеді. Монтелукаст және оның метаболиттері өтпен шығатындықтан бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде монтелукаст дозасын түзету қажет болады деп болжанады. Бауыр функциясы бұзылуының ауыр түрі бар пациенттерде монтелукаст фармакокинетикасына қатысты деректер жоқ (>9 Чайлд-Пью шкаласы бойынша).

Монтелукасттың жоғарғы дозаларын қолданғанда (ересектер үшін ұсынылған дозадан 20 және 60 есе асатын) теофиллиннің қан плазмасындағы концентрациясының төмендегені байқалды. Бұл әсер препаратты ұсынылған тәулігіне 1 рет 10 мг дозада қолданғанда байқалмады.

Фармакодинамикасы

Цистеинді лейкотриендер (LTC4, LTD4, LTE4) қабыну эйкозаноидтары болып табылады, олар түрлі жасушалардан, оған қоса жуан жаушалардан және эозинофилдерден бөлініп шығады. Бұл маңызды проастмалық медиаторлар цистеинді лейкотриенді рецепторлармен (CysLT) байланысады. CysLT 1-типі (CysLT1) рецепторлар тыныс алу жолдарында (тегіс бұлшықетті жасушаларын және тыныс алу жолдарының макрофагтарын қоса) және басқа қабынуға қарсы жасушаларда (эозинофилдер мен кейбір миелоидты діңдік жасушаларын қоса) болып табылады. CysLTs демікпенің және аллергиялық риниттің патофизиологиясымен өзара байланысты. Демікпеде лейкотриендердің әсерлеріне бронх түйілуі, қақырық секрециясы, тамырлардың өткізгіштігі және эозинофилдердің мобилизациясы кіреді. Аллергиялық ринитте CysLTs аллергеннің ықпалымен аллергиялық риниттің симптомдарымен байланысты реакциялардың ерте, сондай-ақ кеш фазаларында мұрынның шырышты қабығынан босайды. CysLTs-пен интраназальді сынама мұрынның тыныс алу жолдарының төзімділігінің артуын және мұрын бітелу симптомдарын көрсетті.

Монтелукаст бұл белсенді қосылыс, ол жоғары дәрежедегі іріктегіштікпен және химиялық ұқсастықпен CysLT1-рецепторларды бәсекелес түрде байланыстырады. Клиникалық зерттеулер монтелукаст 5 мг дозаны тағайындағанда да LTD4 ішке тартумен туындаған бронх түйілуін басатынын және ішке қабылдағаннан кейін 2 сағат ішінде бронходилатацияны туындататыны анықтады. Монтелукаст сондай-ақ β- агонистерінің әсеріне аддитивті әсер көрсетеді. Монтелукастпен емдеу бронх түйілуін ерте де, кеш те сатыларда антигендерге қатысты реакцияны төмендете отырып басады. Монтелукастпен емдеу тыныс алу жолдарында (қақырыққа жасалған талдаумен расталған) және бронх демікпесінің клиникалық ағымын бақылауды жақсарта отырып шеткергі қанда эозинофилдердің санын біршама төмендетеді.

Қолданылуы

  • 15 жастан бастап ауырлық деңгейі жеңіл және орташа персистирлеуші демікпесі бар пациенттер үшін бронх демікпесін негізгі емге қосымша ретінде (ингаляциялық кортикостероидтардың және әсері қысқа β- агонистердің тиімділігі жеткіліксіз болғанда)

  • бронх демікпесі бар аспиринге сезімтал пациенттерді емдеу және дене жүктемесінен туындаған бронх демікпесінің алдын алу

  • бронх демікпесі бар пациенттердегі аллергиялық ринитті емдеу.

Қолдану тәсілі және дозалары

Бронх демікпесі немесе демікпесі мен қатарлас мерзімдік аллергиялық риниті бар 15 жастан асқан балалар мен ересектер үшін тәуліктік доза тәулігіне 10 мг құрайды (1 таблетка), кешке.

Жалпы ұсынымдар. Бронх демікпесі ағымының көрсеткіштері өзгерген Монтид препаратының емдік әсері 1 күн ішінде дамиды. Пациенттерге Монтид қабылдауды демікпе бақылауына қол жеткізілсе де, сондай-ақ демікпе ағымының нашарлау кезеңінде де жалғастыру керек екенін хабарлау керек. Монтидті құрамында монтелукаст әсер етуші заты бар басқа препараттармен бір уақытта қабылдамау керек.

Бүйрек функциясы бұзылған немесе ауырлық деңгейі жеңілден орташаға дейінгі бауыр функциясы пациенттер үшін дозаны түзету қажеттілігі жоқ. Бауыр функциясы бұзылуының ауыр түрі бар пациенттерге қатысты деректер жоқ. Ұлдар мен қыздар үшін доза бірдей.

Демікпені емдеудің басқа тәсілдерімен байланысты Монтидпен емдеу. Монтидті ингаляциялық кортикостероидатарға қосымша ем ретінде қолданғанда дозаны бірден төмендету немесе ингаляциялық кортикостероидтарды тоқтату керек емес.

Ингаляциялық кортикостероидтар. Монтидпен емдеуді ингаляциялық кортикостероидтарды және қажет жағдайда әсері қысқа β-агонистерді қолдану демікпені жеткілікті клиникалық бақылауды қамтамасыз етпейтін пациенттерде қосымша ем ретінде қолдануға болады. Монтид ингаляциялық кортикостероидтарды алмастырмау қажет.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлер олардың туындау жиілігімен топтарға бөлінген: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100 <1/10), жиі емес (≥1/1000 <1/100), сирек (≥1/10 000 <1/1 000), өте сирек (<1/10 000)

Жиі (≥1/100 <1/10)

  • бас ауыруы

  • абдоминальді ауыру

Постмаркетингілік деректер

Өте жиі (≥1/10)

- жоғарғы тыныс алу жолдарының инфекциялары*

Жиі (≥1/100 <1/10)

- диарея**, жүрек айнуы**, құсу**

- бөртпе**

- трансаминазалар (АЛТ және АСТ) деңгейінің артуы

- пирексия*

Жиі емес (≥1/1 000 <1/100)

- аса жоғары сезімталдық реакциялары, анафилаксияны қоса

- патологиялық түстер, қорқынышты түстерді қоса, ұйқысыздық, сомнамбулизм, қозу, ажитация, озбырлық пен өшпенділікті қоса, депрессия, психомоторлық аса жоғары сезімталдық, ашушаңдықты, мазасыздықты, треморды қоса***

- бас айналуы, ұйқышылдық, парестезия/гипестезия, құрысулар

- мұрыннан қан кету

- ауыздың құрғауы, диспепсия

- қанталау, есекжем, қышыну

- артралгия, миалгия, бұлшықет түйілуін қоса

- астения/шаршағыштық, ісіну

- балалардағы энурез

Сирек (≥1/10 000 <1/1 000)

- қанағыштыққа бейімділік

- назар шоғырландырудың бұзылуы, есте сақтау бұзылыстары

- пальпитация

- ангионевроздық ісіну

Өте сирек (<1/10 000)

- бауырдағы эозинофильді инфильтраттар

- елестеулер, бағдардан адасу, суицидтік пиғылдар және мінез-құлық (суицид әрекетін қоса)

- Чердж-Стросс синдромы

– гепатит, оған қоса холестаздық, гепатоцеллюлярлық және шығу тегі аралас бауыр зақымданулары

- мультиформалы эритема, түйінді эритема

*Аталған жағымсыз әсерлер монтелукаст қабылдаған пациенттерде, сондай-ақ клиникалық зерттеулерде плацебо қабылдаған пациенттер тобында «өте жиі» кездесті.

** Аталған жағымсыз әсерлер монтелукаст қабылдаған пациенттерде, сондай-ақ клиникалық зерттеулерде плацебо қабылдаған пациенттер тобында «жиі» кездесті.

*** «Сирек» жиілігімен кездесті

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

  • жүктілік және лактация

  • тау біткен галактоза жақпаушылығы, Лапп лактазасы ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Монтелукастты әдетте демікпенің профилактикасы және ұзақ емдеу үшін пайдаланылатын басқа препараттармен қолдануға болады. Басқа препараттармен өзара әрекеттесулерін зерттеулерде монтелукасттың ұсынылған клиникалық дозасы келесі дәрілік заттардың фармакокинетикасына клиникалық тұрғыдан маңызды ықпал көрсетпеді: теофиллин, преднизолон, пероральді контрацептивтер (этинилэстрадиол/ норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин және варфарин.

Қан плазмасындағы монтелукаст концентрациясының (AUC) қисық астындағы аудан шамамен фенобарбиталды бір уақытта қабылдаған пациенттерде 40%-ға төмендетті. Монтелукаст CYP 3A4, 2C8 және 2C9 арқылы метаболизденетіндіктен монтелукастты, әсіресе балаларға фенитоин, фенобарбитал және рифампицин сияқты CYP 3A4, 2C8 және 2C9 индукторлармен бір уақытта сақтықпен тағайындау керек.

in vitro зерттеулер монтелукаст CYP 2C8 күшті тежегіші болып табылатынын көрсетті. Алайда монтелукаст пен росиглитазонды (маркерлік субстрат, көбінесе CYP 2C8 арқылы метаболизденетін препараттардың өкілі) қолдану зерттелген препараттармен өзара әрекеттесулердің клиникалық зерттеу деректері монтелукаст CYP 2C8 in vivo тежемейтінін көрсетті. Сондықтан монтелукаст осы фермент (мысалы, паклитаксел, росиглитазон және репаглинид) арқылы метаболизденетін препараттардың метаболизміне айқын ықпал ететіні күтілмейді.

Зертханалық зерттеулер монтелукаст CYP 2C8 үшін және аз дәрежеде 2C9 және 3A4 субстрат болып табылатынын көрсетті. Монтелукаст пен гемфиброзилды (CYP 2C8, сондай-ақ 2C9 тежегіші сияқты) пайдалану арқылы дәрілік өзара әрекеттесулерді зерттеу бойынша зерттеу деректері гемфиброзил монтелукасттың жүйелі сенсибилизациясын 4,4 есе арттыратынын көрсетті. Монтелукаст үшін дозаны түзету оны гемфиброзилбен немесе басқа потенциальді CYP 2C8 тежегішімен бір уақытта қолдану кезінде талап етілмейді, бірақ дәрігерлерге жағымсыз реакциялардың ұлғаюы мүмкіндігін ескеру керек. Басқа белгілі CYP 2C8 тежегіштерімен (мысалы, триметоприммен) клиникалық тұрғыдан маңызды дәрілік өзара әрекеттесулер болжанбайды. Оған қоса, монтелукастты күшті CYP3A4 тежегіші болып табылатын итраконазолмен бір уақытта қолдану монтелукасттың жүйелі сенсибилизациясының елеулі жоғарылауына әкелмейді.

Айрықша нұсқаулар

Пациенттер пероральді қолдануға арналған Монтид ешқашан демікпенің жедел ұстамаларын емдеу үшін пайдаланылмайтынын білуі тиіс, сондай-ақ оларда әрқашан тиісті шұғыл жәрдем препараты болуы тиіс. Жедел ұстамада әсері қысқа ингаляциялық β-агонистерді пайдалану керек. Пациенттер әсері қысқа β-агонисін әдеттегіден көп мөлшерде керек етсе олар барынша жылдам емдеуші дәрігерден кеңес алуы тиіс.

Монтид ингаляциялық немесе пероральді кортикостероидтарды бірден алмастырмауы тиіс.

Пероральді кортикостероидтардың дозасы монтелукастты бір уақытта қолданғанда төмендеуі мүмкін екендігін растайтын деректер жоқ.

Демікпеге қарсы препараттармен, оған қоса Монтид препаратымен емделіп жүрген пациенттерге, кейде Чердж–Стросс синдромына тән васкулиттің клиникалық белгілерімен (жүйелі кортикостероидтармен емдеу жиі жүргізілетін күй) жүйелі эозинофилия туындауы мүмкін. Кейде бұл жағдайлар пероральді кортикостероидтарды тоқтатумен немесе дозасын төмендетумен байланысты. Лейкотриен рецепторларының антагонистерімен емдеу мен Чердж-Стросс синдромының туындауы арасындағы байланысты жоққа шығаруға немесе растауға болмайды. Дегенмен, эозинофилия, васкулярлық бөртпе, өкпе симптомдарының нашарлауы, кардиологиялық асқынулар және/немесе нейропатия сияқты симптомдар пайда болғанда қосымша тексеру және емдеу тәсілдерін қайта қарау қажет.

Монтелукастпен емдегенде аспиринге сезімтал демікпесі бар пациенттерде аспиринді немесе басқа да стероидты емес қабынуға қарсы препараттарды қолдану қажеттілігі жоқ.

Галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы сияқты сирек туа біткен аурулары бар пациенттер бұл препаратты қолданбаулары тиіс, өйткені 10 мг Монтид препаратының әрбір таблеткасында 89.00 мг лактоза бар.

Жүйке-психикалық бұзылыстар

Психика тарапынан болған бұзылыстар Монтид қабылдаған ересектерде, жасөспірімдерде және балаларда байқалды. Психика тарапынан болған бұзылыстарға мына жағымсыз әсерлер кіреді: қозу, озбырлық мінез-құлық, өшпенділік, мазасыздық, депрессия, бағдарсыздық, зейін шоғырландырудың бұзылуы, патологиялық түстер, елестеулер, ұйқысыздық, ашушаңдық, есте сақтау қабілетінің бұзылуы, мазасыздық, сомнамбулизм, тремор, суицидтік ойлар немесе суицид әрекеттері. Постмаркетингтік есептердегі деректер дәрі-дәрмекпен емдеу кезінде алынған клиникалық деректермен салыстырмалы. Пациенттерге және медицина қызметкерлеріне осындай құбылыстардың туындау мүмкіндігі туралы білуі тиіс. Пациенттерге аталған жағымсыз әсерлер туындау кезінде өз емдеуші дәрігеріне хабарлау ұсынылады. Монтидпен емдеуді жалғастыру үшін аталған жағымсыз әсерлер туындаған жағдайда пайда қауіп арақатынасын бағалау керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік: жүктілікке қатысты қолда бар дерекқордағы шектелген ақпарат бүкіләлемдік постмаркетингтік қолдану тәжірибесі барысында сирек хабарланған Монтидті қолдану мен мальформацияның туындауы (аяқ-қол ақаулары сияқты) арасындағы себеп-салдарлық байланысты көрсетпейді.

Лактация кезеңі: монтелукаст емшек сүтіне өтетіні белгісіз.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері. Пациенттің автокөлікті немесе механизмдерді басқару қабілетіне ықпал етпейді. Алайда сирек жағдайларда ұйқышылдық немесе бас айналуы туралы хабарланды, осыған байланысты автокөлікті немесе потенциальді қауіпті механизмдерді басқару кезінде сақтық таныту керек.

Артық дозалануы

Көптеген артық дозалану жағдайларында жағымсыз реакциялар туындамады. Симптомдары: абдоминальді ауыру, ұйқышылдық, шөл, бас ауыруы, құсу және психомоторлық гипербелсенділік.

Емі: препаратты қолдануды тоқтату, симптоматикалық ем. Монтелукаст перитонеальді диализ немесе гемодиализ кезінде бөлінетіні белгісіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

30 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Ципла Лтд., Үндістан

L-139 to L-146

Verna Industrial Estate,

Verna Goa.

Тіркеу куәлігінің иесі

Ципла Лтд., Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың қауіпсіздігін тіркеуден кейінгі қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Ципла-ЛТД» ҚР-дағы өкілдігі, Алматы қ-сы, Жангелдин к-сі, 31, 416 кеңсе

Тел./факс: (727) 278 59 20, 278 59 21, 278 59 67, e-mail: reg@avitsena.kz.

Прикрепленные файлы

784094641477976218_ru.doc 91 кб
425900601477977458_kz.doc 50.2 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники