Монтемак (5 мг)

МНН: Монтелукаст
Производитель: Маклеодс Фармасьютикалс Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Montelukast
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№022168
Период регистрации: 26.04.2016 - 26.04.2021

Инструкция

Саудалық атауы

Монтемак

Халықаралық патенттелмеген атауы

Монтелукаст

Дәрілік түрі

Шайнайтын таблеткалар, 4 мг және 5мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – натрий монтелукасты 4.16 мг немесе 5.20 мг

(4 мг немесе 5 мг монтелукастқа баламалы),

қосымша заттар: маннитол, микрокристалды целлюлоза (Avicel PH 101), натрий кроскармеллозасы, темірдің (III) қызыл тотығы (Е172), гидроксипропилцеллюлоза, натрий эдетаты, магний стеараты, аспартам,

шие дәмі бар хош иістендіргіш (FL SD 594).

Сипаттамасы

Қызғылт түсті, екі жақ беті дөңес, сопақша пішінді шайнайтын, шұбар ала, бір жақ бетінде «CL55» өрнегі бар және басқа жақ беті тегіс таблеткалар (4 мг доза үшін).

Қызғылт түсті, екі жақ беті дөңес, дөңгелек пішінді шайнайтын, шұбар ала, бір жақ бетінде «CL56» өрнегі бар және басқа жақ беті тегіс таблеткалар (5 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Тыныс алу жолдарының обструкциялық ауруларын емдеуге арналған препараттар. Тыныс алу жолдарының обструкциялық ауруларын емдеу үшін жүйелік пайдалануға арналған басқа да препараттар. Лейкотриенді рецепторлардың антагонистері. Монтелукаст.

АТХ коды R03DC03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Монтелукаст пероральді түрде қолданудан кейін тез сіңіріледі.

Үлбірлі қабықпен қапталған 10 мг таблеткаларда, ересектерге препаратты ашқарынға қолданғаннан кейін қан плазмасында 3 сағаттан (Tmax) соң қан плазмасында орташа ең жоғары концентрацияға (Cmax) жетті. Пероральді қолданған кездегі орташа биожетімділігі 64% құрайды. Пероральді түрде қолданғанда биожетімділігіне және Cmax мәніне әдеттегідей тамақ ішу ықпалын тигізген жоқ.

5 мг шайнайтын таблеткаларда, ересектерде ашқарынға қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң Cmax жетті. Пероральді түрде қолданғанда орташа биожетімділігі 73% құрады және стандартты тамақпен бірге қабылдағанда 63%-ға дейін төмендеді.

2-ден 5 жасқа дейінгі балаларда 4 мг шайнайтын таблеткаларды ашқарынға қабылдағаннан кейін 2 сағаттан кейін Cmax шамасына жетті. Орташа Cmax 66%-дан жоғары болды, таблетканы 10 мг-ден қабылдағаннан кейін сол кезде орташа Cmin ересектерге қарағанда төмен болды.

Таралуы. Монтелукаст қан плазмасы ақуыздарымен 99%-дан астам байланысады. Тепе-тең жағдайда монтелукасттың таралу көлемі орта есеппен 8-11 литр құрайды.

Метаболизмі. Монтелукаст белсенді түрде метаболизденеді. Монтелукасттың метаболизмі, негізінен, P450 2C8 цитохромы жүйесі арқылы жүреді. CYP 3A4 және 2C9 аздаған ықпалын тигізеді. Қан плазмасында монтелукасттың емдік концентрациялары P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 немесе 2D6 цитохромдарын тежемейді. Монтелукасттың емдік әсерінде метаболиттердің рөлі өте төмен болады.

Шығарылуы. Монтелукасттың плазмалық клиренсі, орта есеппен, минутына 45 мл құрайды. Монтелукаст және оның метаболиттері іс жүзінде өтпен бірге толық шығарылады.

Монтелукасттың жартылай ыдырауының орташа кезеңі 2.7-ден бастап 5.5 сағатқа дейін ауытқиды.

Пациенттердің әртүрлі топтарындағы фармакокинетикасының ерекшеліктері

Егде жастағы пациенттерде немесе бауыр функциясының ауырлығы жеңілден орташа дәрежеге дейінгі бұзылуларында дозаны түзетудің қажеті жоқ. Монтелукаст және оның метаболиттері өтпен бірге шығарылатын болғандықтан, бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерде монтелукаст дозасын түзету қажет болады деп шамаланбайды. Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар (Чайлд-Пью шкаласы бойынша >9) пациенттерде монтелукасттың фармакокинетикасына қатысты деректер жоқ.

Фармакодинамикасы

Цистеинді лейкотриендер (LTC4, LTD4, LTE4) қабыну эйкозаноидтары болып табылады, олар жуан жасушаларды және эозинофилдерді қоса, әртүрлі жасушалардан бөлініп шығады. Осы демікпеалды медиаторлардың әсері адамның тыныс жолдарында болатын цистеинді лейкотриенді рецепторлар (CysLT) арқылы жүзеге асырылады және бронхтың түйілуімен, шырыштың бөлінуімен, қантамырлар өткізгіштігінің күшеюімен және эозинофилдердің көшуімен көрініс береді.

Монтелукаст CysLT1-рецепторларының жоғары іріктелуімен және химиялық ұқсастығымен бәсекелес байланыстыратын белсенді қосылыс болып табылады.

Монтемак, тіпті, 5 мг дозасын тағайындағанның өзінде LTD4 дем алу әсерінен болатын бронхтың түйілуін басады және ішке қабылдағаннан кейін 2 сағат ішінде бронхдилатациясын туғызады. Монтемак сондай-ақ β-агонистердің әсеріне аддитивті әсер береді. Монтемакпен емдеу, антигендерге реакцияны төмендете отырып, бронхтың түйілуін ерте сатыларында да, сонымен қатар кеш сатыларында да басады. Монтемакпен емдеу тыныс алу жолдарында (қақырықты талдау арқылы айғақталды) және шеткергі қанда эозинофилдердің мөлшерін едәуір төмендетіп, бронх демікпесінің клиникалық ағымын бақылауды жақсартады.

Қолданылуы

Монтемак, шайнайтын таблеткалар, 5мг

  • ингаляциялық кортикостероидтармен және қысқа әсерлі β-агонистермен емдеуден клиникалық әсер жеткіліксіз болғанда, ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі персистерлеуші демікпесі бар балаларда 6 жастан бастап бронх демікпесінің негізгі еміне қосымша ретінде

  • бронх демікпесі бар, аспиринге сезімтал пациенттерді емдеуде және дене жүктемесі әсерінен туындаған бронхтың түйілуін болдырмауда

  • бронх демікпесі бар пациенттерде аллергиялық риниттерді емдеуде

Монтемак, шайнайтын таблеткалар, 4 мг

  • 2-5 жастағы балаларда бронх демікпесіне профилактика жасауда және емдеуде

  • 2-5 жастағы балалардағы аллергиялық ринитте (маусымдық, жыл бойғы)

Қолдану тәсілі және дозалары

Монтемак препаратын тамақтанудан 1 сағат бұрын немесе тамақтанудан кейін 2 сағаттан соң қабылдаған жөн.

6-дан 14 жасқа дейінгі балалар үшін доза тәулігіне 1 рет кешке қабылданатын 5 мг шайнайтын таблетканы құрайды.

2-ден 5 жасқа дейінгі балалар үшін доза тәулігіне 1 рет кешке қабылданатын 4 мг шайнайтын таблетканы құрайды.

Жалпы нұсқаулар

Монтемактың емдік әсері бронх демікпесі барысындағы көрсеткіштердің өзгеруімен 1 күн ішінде пайда болады. Пациенттерге, тіпті демікпені бақылауға қол жеткізілсе де, сондай-ақ демікпе барысының нашарлау кезеңінде де, Монтемак қабылдауды жалғастыруы керектігін айтқан жөн.

Бүйрек функциясы бұзылған немесе бауыр функциясының ауырлығы жеңіл дәрежеден орташа дәрежеге дейінгі бұзылулары бар пациенттер үшін дозаны түзетудің қажеті жоқ. Бауыр функциясы бұзылуының ауыр түрлері бар пациенттерге қатысты деректер жоқ. Ер балалар мен қыз балалар үшін дозалануы бірдей.

Монтемак, ауырлығы жеңіл дәрежедегі персистерлеуші демікпеде ингаляциялық кортикостероидтардың төмен дозаларының орнына баламалы емдеу әдісі ретінде. Монтемак ауырлығы орташа дәрежедегі персистерлеуші демікпесі бар пациенттер үшін монотерапия ретінде ұсынылған жоқ. Монтемакты ауырлығы жеңіл дәрежедегі персистерлеуші демікпесі бар балаларда төмен дозалы ингаляциялық кортикостероидтарға балама ретінде қолдануды соңғы кездері пероральді кортикостероидтарды қолдануды қажет етпейтін демікпенің ауыр ұстамалары болмаған және ингаляциялық кортикостероидтарды пайдалануға қабілетсіз пациенттер үшін ғана қарастырған жөн. Персистерлеуші демікпенің ауырлығы жеңіл дәрежесі демікпе симптомдарының аптасына 1 реттен жиі, бірақ күніне 1 реттен сирек пайда болуы, түнгі симптомдардың айына 2 реттен жиі, бірақ аптасына 1 реттен сирек пайда болуы ретінде, осы көріністер арасында өкпе функциясының қалыпты болуы ретінде анықталды. Егер демікпені жеткілікті түрде бақылау үшін тексерілуге дейін қол жеткізілмесе (әдетте 1 ай бойы) демікпені емдеудің бірізді жүйесін негізге ала отырып, қосымша немесе басқа қабынуға қарсы ем қажеттілігін анықтау керек. Демікпені бақылауға қатысты пациенттердің жай-күйін мезгіл-мезгіл бағалау керек.

Демікпені емдеудің басқа әдістеріне байланысты, Монтемакпен емдеу

Егер ингаляциялық кортикостероидтармен емдегенде Монтемак қосымша ем ретінде қолданылса, ингаляциялық кортикостероидтарды Монтемак препаратымен бірден алмастырмаған жөн.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлері олардың пайда болу жиілігі бойынша былайша топтап берілген: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100 <1/10), жиі емес (≥1/1000 <1/100), сирек (≥1/10000 <1/1000), өте сирек (<1/10000)

Өте жиі (≥1/10)

- жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары

Жиі (≥1/100 <1/10)

- бас ауыру

- абдоминальді ауыру

- диарея, жүректің айнуы, құсу

- бөртпе

- трансаминазалар (АЛТ және АСТ) деңгейінің жоғарылауы

- пирексия

Жиі емес (≥1/1 000 <1/100)

- анафилаксияны қоса, аса жоғары сезімталдық реакциялары

- қорқынышты түстер көруді қоса, патологиялық ұйқылар, ұйқысыздық, сомнамбулизм, қозу, озбырлықты және өшігушілікті қоса, ажитация, депрессия, ашушаңдықты қоса, психомоторлы аса жоғары сезімталдық, мазасыздық

- бас айналу, ұйқышылдық, парестезия/гипестезия, құрысулар

- мұрыннан қан кету

- ауыз ішінің құрғауы, диспепсия

- қанталаулар, есекжем, қышыну

- артралгия, миалгия, бұлшықет түйілулерін қоса

- астения/шаршау, ісіну

- балаларда энурез

Сирек (≥1/10 000 <1/1 000)

- қанауға бейімділік

- зейінді жұмылдырудың бұзылуы, жадының бұзылыстары

- пальпитация

- ангионевротикалық ісіну

- тремор

Өте сирек (<1/10 000)

- бауырда эозинофильді инфильтраттар

- елестеулер, бағдардан адасу, суицидтік ниеттер және мінез-құлық (суицид әрекеттерін қоса)

- Чердж-Стросс синдромы

– гепатит, холестаздықты, гепатоцеллюлярлық гепатитті қоса және аралас генезді бауыр зақымдары

- мультиформалы эритема, түйінді эритема

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- фенилкетонурия

- 2 жасқа дейінгі балалар (тиімділігі және қауіпсіздігі анықталған жоқ)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Монтемакты демікпеге профилактика жасау және ұзақ емдеу үшін пайдаланылатын басқа препараттармен бірге қолдануға болады. Монтемак келесі дәрілік заттардың: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральді контрацептивтер (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин және варфариннің фармакокинетикаларына клиникалық тұрғыдан елеулі ықпалын тигізбейді.

Монтелукасттың қан плазмасындағы концентрация қисығы астындағы ауданы (AUC) фенобарбиталды бір мезгілде қолданған пациенттерде шамамен 40%-ға төмендеді. Монтелукаст CYP 3A4, 2C8 және 2C9 арқылы метаболизденетін болғандықтан, әсіресе балаларға, Монтемакты фенитоин, фенобарбитал және рифампицин сияқты CYP 3A4, 2C8 және 2C9 индукторларымен бір мезгілде сақтықпен тағайындаған жөн.

Іn vitro зерттеулер монтелукасттың CYP 2C8 күшті тежегіші болып табылатындығын көрсетті. Алайда монтелукастты және росиглитазонды (маркерлі субстрат, көбіне CYP 2C8 арқылы метаболизденетін препараттар өкілі) қолдану зерттелген, препараттармен өзара әрекеттесуінің клиникалық зерттеу деректері монтелукасттың in vivo CYP 2C8 тежемейтіндігін көрсетті. Сондықтан монтелукаст осы фермент арқылы метаболизденетін препараттардың (мысалы, паклитаксел, росиглитазон және репаглинид) метаболизміне айқын ықпалын тигізеді деп күтілмейді.

Зертханалық зерттеулер монтелукасттың CYP 2C8 үшін, және аз дәрежеде 2C9 және 3A4 үшін субстрат болып табылатындығын көрсетті. Монтелукаст пен гемфиброзилдің (CYP 2C8 тежегіші, сондай-ақ 2C9 тежегіші) қатысуымен дәрілік өзара әрекеттесуге жүргізілген зерттеу деректері монтелукасттың жүйелік сенсибилизациясын гемфиброзил 4,4 есе арттыратындығын көрсетті. Монтемак үшін дозаны түзету оны гемфиброзилмен немесе басқа потенциалды CYP 2C8 тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда қажет болмайды, бірақ дәрігерлер жағымсыз реакциялардың артуы мүмкін екендігін ескеруі керек. Белгілі басқа CYP 2C8 тежегіштерімен (мысалы, триметоприммен) клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесу болады деп шамаланбайды. Бұдан басқа, монтемакты CYP3A4 күшті тежегіші болып табылатын итраконазолмен ғана бір мезгілде қолдану монтелукасттың жүйелік сенсибилизациясының елеулі жоғарылауына әкелмейді.

Айрықша нұсқаулар

Пациенттер пероральді түрде қолдануға арналған Монтемактың демікпенің жедел ұстамаларын емдеу үшін ешқашан пайдаланылмайтынын, сондай-ақ өздерінде шұғыл жәрдем беруге қажетті тиісті препараттар әрдайым болуы тиіс екендігін білуі тиіс.

Пероральді кортикостероидтардың дозасы монтемакты бір мезгілде қолданғанда төмендетілуі мүмкін екендігін айғақтайтын деректер жоқ.

Монтемакты қоса, демікпеге қарсы препараттармен ем қабылдап жүрген пациенттерде Чердж–Стросс синдромына (жүйелік кортикостероидтармен ем жиі жүргізілетін жай-күй) тән васкулиттің клиникалық көріністері бар жүйелік эозинофилия пайда болуы мүмкін. Кейде бұл жағдайлар пероральді кортикостероидтарды тоқтатумен немесе дозаларын төмендетумен байланысты. Лейкотриен рецепторларының антагонистерімен емдеу және Чердж-Стросс синдромының пайда болуы арасындағы байланысты жоққа шығаруға немесе айғақтауға болмайды. Дегенмен, эозинофилия, бөртпе сияқты симптомдар, өкпе симптомдарының нашарлауы, кардиологиялық асқынулар және/немесе нейропатия пайда болған жағдайда қосымша тексеру жүргізу және емдеу амалын қайта қарастыру қажет.

Жүйке-психикалық бұзылыстар

Психика тарапынан бұзылулар монтелукаст қабылдаған ересектерде, жасөспірімдерде және балаларда білінді. Психика тарапынан болатын бұзылуларға: қозу, озбыр мінез-құлық, өшігушілік, үрейлену, депрессия, бағдардан жаңылу, зейін шоғырландырудың бұзылуы, патологиялық түстер, елестеулер, ұйқысыздық, ашушаңдық, жадының бұзылуы, мазасыздық, сомнамбулизм, суицидальді ойлар және әрекеттер (суицидті қоса), тремор сияқты жағымсыз әсерлер жатады. Пациенттер және медицина қызметкерлері осындай құбылыстардың пайда болуы мүмкін екендігін білуі керек. Пациенттердің осы жағымсыз әсерлер пайда болған жағдайда, емдеп жүрген өз дәрігерін бұдан хабардар етуі керектігіне кеңес беріледі. Осындай жағымсыз құбылыстар пайда болғанда емдеуді жалғастыру үшін пайда-қаупінің арақатынасына баға берген жөн.

Жүктілік және лактация кезеңі

4 мг және 5 мг Монтемак, шайнайтын таблеткалар 2-ден 14 жасқа дейінгі балаларға арналған

Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік препараттың ықпал ету ерекшеліктері

4 мг және 5 мг Монтемак, шайнайтын таблеткалар 2-ден 14 жасқа дейінгі балаларға арналған

Артық дозалануы

Симптомдары: абдоминальді ауыру, ұйқышылдық, шөлдеу, бас ауыру, құсу және психомоторлы аса жоғары белсенділік

Емі: препарат қабылдауды тоқтату, симптоматикалық ем. Өзіне тән арнайы у қайтарғысы жоқ. Монтелукасттың перитонеальді диализде немесе гемодиализде шығарылатыны-шығарылмайтыны белгісіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

Пішінді ұяшықты 3 қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшада.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 250C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Маcleods Pharmaceuticals LTD, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

Маcleods Pharmaceuticals LTD, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Macleods Pharmaceuticals Limited» ЖШК филиалы , Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Төлебаев к-сі 38/61, 5 қабат

Тел./факс. +7 727 2734593

E-mail: danielt@macleodspharma.com.

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Macleods Pharmaceuticals Limited» ЖШК филиалы , Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Төлебаев к-сі 38/61, 5 қабат

Тел./факс. +7 727 2734593

E-mail: danielt@macleodspharma.com.

 

Прикрепленные файлы

018645761477976246_ru.doc 50.43 кб
118950011477977509_kz.doc 75 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники