Монкаста® (5 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
МОНКАСТА®
Халықаралық патенттелмеген атауы
монтелукаст
Дәрілік түрі
4 мг, 5мг шайнайтын таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат: 4 мг немесе сәйкесінше 5 мг монтелукастқа баламалы 4.16 мг немесе 5.20 мг натрий монтелукасты
қосымша заттар: маннитол, аспартам, темірдің қызыл тотығы (Е172), микрокристалды целлюлоза, натрий кроскармелозасы, гидроксипропилцеллюлоза, магний стеараты, шие хош иістендіргіші
Сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, екі беті сәл дөңес, бір жағында «4» таңбасы, бір жағында ойығы (4 мг доза үшін), теңбілдері бар қызғылт түсті таблеткалар.
Дөңгелек пішінді, екі беті сәл дөңес, бір жағында «5» таңбасы, бір жағында ойығы (5 мг доза үшін), теңбілдері бар қызғылт түсті таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Тыныс жолдарының обструктивті ауруларын емдеуге арналған жүйелі пайдаланылатын басқа препараттар. Лейкотриендік рецепторлардың антагонистері.
АТЖ коды R03DC03
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі
Монтелукаст ішу арқылы қабылдағанда тез және толығымен дерлік сіңеді. Қан плазмасындағы биожетімділігі мен ең жоғарғы концентрациясы (C max) тамақ ішу уақыты мен қорытылуына тәуелді емес. Ересектерде 5 мг және 2-5 жасар балаларда 4 мг дозасын ашқарынға қабылдағаннан кейін, , Сmax 2 сағаттан кейін жетеді. Биожетімділігі 73 %-ды құрайды.
Таралуы
Монтелукасттың 99%-дан астамы плазма ақуыздарымен байланысады. Монтелукасттың тұрақты таралу көлемі шамамен 8-11 литрді құрайды. Азғантай мөлшері гемато-энцефалдық бөгет арқылы өтеді. Препаратты қабылдағаннан 24 сағаттан кейін басқа тіндердегі концентрациясы өте төмен.
Биоөзгеруі.
Монтелукаст қарқынды метаболизденеді. Емдік дозаларын қабылдағанда, монтелукаст метаболиттерінің тұрақты түрдегі концентрациясы ересектерде де, балаларда да анықталмайды. in vitro зерттеулерінде, P450 және 3A4, 2С9 цитохромдары монтелукасттың метаболизміне кіретіні дәлелденген. Монтелукасттың қан плазмасындағы емдік концентрациясы P450, 3A4, 1A2, 2A6, 2C19 немесе 2D6 цитохромдарын тежемейді.
Шығарылуы
Дені сау ересек адамдағы монтелукасттың плазмалық клиренсі орташа алғанда 0,75 мл/секундты (45 мл/мин) құрайды. Препараттың 86%-ы 5 күн ішінде нәжіс массалары арқылы, 0.2%-дан азы – несеппен шығарылады. Монтелукаст пен оның метаболиттері толығымен дерлік өт арқылы шығарылады.
Монтелукасттың орташа ыдырау кезеңі 2.7 сағаттан 5.5 сағатқа дейін өзгеріп тұрады. Монтелукасттың фармакокинетикасы ішке қабылданған 50 мг дозасына байланысты деуге болады. Монтелукасттың 10 мг дозасын бір рет қабылдағанда, препараттың тек плазмада болар-болмас жиналғаны байқалады (14 %-ға жуық).
Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер. Дозасын таңдау қажет емес. Бауырдың күрделі (Сhild Рugh >9) жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін клиникалық мәліметтер жоқ.
Фармакодинамикасы
Цистеиндік лейкотриендер (LTC4, LTD4, LTF4) жуан жасушалар мен эозинофилдерді қоса, түрлі жасушалардан босап шығатын күшті қабыну эйкозаноидтері болып табылады. Бұл маңызды проастматикалық медиатор, ол цистеиндік лейкотриендердің (CysLT) рецепторларымен байланысады. 1 (CysLT1) типті CysLT рецепторлары адамның тыныс жолдарында (соның ішінде, тыныс жолдарының тегіс бұлшықеттері жасушаларында және макрофагтардың тыныс жолдарында) және басқа қабыну жасушаларында болады (соның ішінде эозинофилдер мен кейбір миелоидты діңдік жасушаларда). CysLT-ні демікпе мен аллергиялық риниттердің патофизиологиясымен салыстырады. Демікпеде, лейкотриендердің әсеріне бронх түйілуін, шырыш сөлінісін, тамырлардың өткізгіштігі мен эозинофилдердің толығуын қоса, тыныс жолдарының көптеген реакциялары кіреді. Аллергиялық риниттерде CysLT мұрынның шырышты қабығынан аллергиялық риниттің симптомдары бар асқын сезімталдықтың \аллергиялық реакциялардың ерте және кешеуілдеген фазаларындағы аллергеннің әсерінен босап шығады. CyLTs-тің интраназальді әсері мұрынның тыныс жолдарының қарсыласуы мен мұрынның бітуі симптомдарының артатынын көрсетті.
Монкаста® - ішу арқылы қолданғанда қабынуға қарсы қасиеттері бар белсенділігі жоғары дәрілік зат, ол астматикалық қабыну көрсеткіштерін едәуір жақсартады. Биохимиялық және фармакологиялық тестілер монтелукасттың жоғары туыстық және іріктегіштік дәрежесімен CyLT1 рецепторларымен байланысты екендігін көрсетті (простаноидтар, холинергиялық немесе бэта-адренорецепторлар сияқты тыныс жолдарының басқа фармакологиялық маңызды рецепторларымен салыстырғанда көбірек). Монтелукаст –LTC4, LTD4 және LTF4-тің CyLT1 рецепторларға физиологиялық әсерін ешқандай қарсыласу реакциясынсыз күшті тежегіш.
Демікпесі бар емделушілерде Монкаста® цистеинлейкотриендердің рецепторларын тежеуді туғызады, сол арқылы LTD4 дем алу кезіндегі бронх түйілуін тудырады. Монкаста® 5 мг дозада бронх констрикциясын күшейтетін LTD4 бөгелісін тудырады. Монкаста® ішу арқылы қабылдағанда 2 сағат ішінде бронходилатацияны тудырады.
Монкаста® созылмалы демікпенің, күндізгі және түнгі қорғаныс симптомдарын қоса, алдын алу мен емдеуде ересектерде де, балаларда да тиімді; Монкаста® аспиринге сезімтал астматик-емделушілерде физикалық белсенділік кезіндегі күш жұмсауға байланысты, бронхтүйілуінің алдын алу үшін тиімді. Монкаста® дара қолданғанда да, созылмалы демікпені емдеуге қолданылатын басқа препараттармен біріктірілгенде де тиімді.
Монкаста® мен ингаляциялық кортикостероидтар бір мезгілде аддитивті әсер үшін немесе клиникалық тұрақтылықты бақылау кезеңінде кортикостероидтардың дозасын төмендетуге пайдаланылуы мүмкін.
Балалар
6-14 жастағы балаларда кешкілік бір рет қабылданған Монкастаның® 5 мг шайнайтын таблеткасы демікпе ұстамаларын едәуір төмендетеді және тұтас алғанда балалардың ата-аналары тарапынан болатын астматикалық жай-күйлерін жақсартады, сондай-ақ балалардың өмір сапасын жоғарырақ бағалауға ықпал етеді.
Монкаста® сондай-ақ, таңғы FEV1-ді едәуір жақсартады (1 секунд ішіндегі қарқынды дем алу), және «қажеттілік» бэта-агонистерінің пайдаланылуын төмендетеді. Емдік әсеріне бірінші дозасынан кейін жетеді және 6 ай бойы емдеуде күні бойы тұрақты сақталады.
2-5 жастағы балаларда Монкастаның® бір рет қабылданған 4 мг дозасы демікпенің клиникалық параметрлерін күн сайын жақсартады. Монкаста® күндізгі симптомдарды (жөтел, қорыл, тыныс алудың қиындауы және тұтас алғандағы қимыл-әрекеттің шектелуі), түнгі симптомдарды едәуір жақсартады. Монкаста® сондай-ақ, құтқару шаралары ретінде бэта-агонистер мен кортикостероидтарды пайдалану қажеттігін төмендетеді. Монтелукаст алып жүрген емделушілердегі симптомсыз күндер саны артады. Емдік әсеріне бірінші дозасынан кейін жетеді. Сонымен бірге эозинофильді жасушалардың жалпы саны едәуір төмендегені байқалады.
Кортикостероидтарды бір мезгілде қабылдаған емделушілердегі әсерлері.
Монкаста® ингаляциялық кортикостероидтарға адиттивті әсер етеді, бұл олар шамамен 47%-ға бір мезгілде қабылданғанда, соңғыларын азғантай дозаларда пайдалануға мүмкіндік береді (олардың пайдаланылуын тоқтатпай-ақ).
Бронх түйілуін күшейтетін физикалық белсенділікке әсері.
Күнделікті 10 мг дозада Монкаста® 15 жастан асқан және одан үлкен ересектерде бронх түйілуіне ықпал ететін физикалық жүктеме кезінде қорғағыштық әсер береді. Монкаста® физикалық жүктемеден кейін 60 минут бойы FEV1-дің бұзылу ұзақтығы мен ауқымын, жүктемеден кейінгі FEV1 ең жоғары бұзылу пайызын едәуір басады. Қорғағыштық әсері күнделікті екі дозасынан кейін үйренісу жоқ кезде, барлық емдеу кезеңінде байқалады.
Демікпе ұстамаларын күшейту және қоздыру әсерлері.
Монкаста® антиген реакциясы салдарынан, бронх түйілуінің ерте және кешеуілдеген фазаларын тежейді. Монтелукаст шеткергі қандағы және сілекейдегі эозинофилдерді едәуір төмендетеді, бұл демікпенің соңғы көрсеткіштерінің клиникалық жақсаруына алып келеді.
Маусымдық аллергиялық ринит
Монкастаның® маусымдық аллергиялық ринитті емдеуде 10 мг дозасын қабылдағандағы тиімділігі дәлелденген: күндізгі симптомдардың және жекелеген құрамдас бөліктерінің (мұрынның бітуі, ринорея, мұрынның қышуы және түшкіру), сондай-ақ түнгі симптомдар мен олардың жекелеген құрамдас бөліктерінің бастапқы көрсеткіштерінің (таңертең тұрғанда мұрынның бітуі, ұйықтап кетудің қиындығы, түн ортасында ояну), біріккен симптомдардың (күндізгі және түнгі симптомдар) тәулік мезгіліне байланыссыз статистикалық маңызды жақсаруы.
Монкаста® барлық емдеу кезеңі бойына эозинофилдердің 13%-ға дейін орташа төмендеуін қамтамасыз етеді.
Монкастаны® күніне 10 мг-ден асатын дозаларда пайдалану препарат тиімділігінің артуымен қатар жүрмейді.
Қолданылуы
- 2 жастан 5 жасқа дейінгі балалардағы созылмалы демікпенің алдын алу және емдеуде
- 6 жастан асқан балалардағы маусымдық аллергиялық риниттің күндізгі және түнгі симптомдарын басуда
Қолдану тәсілі мен дозалары
Монкаста® таблеткаларын күніне бір рет қабылдайды.
Демікпені емдеу үшін Монкаста® таблеткаларын кешкілік қабылдау қажет.
Маусымдық аллергиялық ринитті емдеу үшін Монкастаны® қабылдау уақыты емделушінің қалауы бойынша, жекелей анықталады.
Демікпеде мен маусымдық аллергиялық ринитті емдеу үшін Монкастаның® бір таблеткасын тәулігіне бір рет кешкілік қабылдау қажет.
4 мг және 5 мг шайнайтын таблеткаларды шайнауға және жұтуға болады.
6 жастан 14жасқа дейінгі балалар
Демікпеде және/немесе маусымдық аллергиялық ринитте күніне 5 мг 1 шайнайтын таблетканы қабылдайды. Аталған жас тобындағыларда дозасын түзетудің қажеттілігі жоқ.
2 жастан 6 жасқа дейінгі балалар
Демікпеде күніне 4 мг 1 шайнайтын таблеткадан қабылдайды. Аталған жас тобындағыларда дозасын түзетудің қажеттілігі жоқ.
Монкаста® препараты 2 жасқа дейінгі балаларға ұсынылмаған.
Егде жастағы емделушілер үшін, бүйрек жеткіліксіздігі бар немесе бауырдың ауырлық дәрежесі жеңіл және орташа бұзылулары бар емделушілерде, сондай-ақ жынысына байланысты, дозасын түзету қажет емес.
Жалпы ұсынымдар
Демікпе көрсеткіштерін бақылауда Монкаста® препаратының емдік әсеріне бірінші күн ішінде жетеді. Препаратты тамақпен бірге немесе бөлек қабылдауға болады. Емделушілерге Монкаста® препаратын қабылдауды ремиссия кезінде де, өршу кезінде де жалғастырған жөн.
Демікпені емдеудің басқа түрімен өзара байланыстырып Монкаста® препаратымен емдеу
Монкаста® қолданылып жүргендерге қосымша ем болуы мүмкін. Қатарлас емдеу препаратының дозасын төмендетуБронходилататорлар. Монкаста® бронходилататорларды қабылдап жүрген және қалыпты әсер алмаған науқастарда бұрыннан бар қатарлас емге қосымша дәрі бола алады. Клиникалық әсеріне қол жеткізгеннен кейін (бірінші дозасынан кейін) бронходилататордың дозасын төмендетуге болады.
Ингаляциялық кортикостероидтар
Монкаста® препаратымен емдеу ингаляциялық кортикостероидтарды қабылдап жүрген емделушілерде қосымша емдік әсерді қамтамасыз етеді. Осылайша, кортикостероидтардың дозасын төмендетуге болады. Бірақ біртіндеп, медициналық бақылаумен төмендету қажет. Кейбір емделушілерде ингаляциялық кортикостероидтарды толығымен тоқтатуға болады, бірақ Монкастаға® ауысу күрт жүргізілмеуі тиіс.
Жағымсыз әсерлері
Жиі
- бас ауыруы
- шөл
Өте сирек және белгісіз (қолда бар мәліметтер базасы бойынша бағаланбайды):
- мидриаз
- құрысулар
- жүрек айну, құсу, диспепсия, диарея
- артралгия, миалгиялар, соның ішінде бұлшықет түйілулері- қатты қанағыштық, көгерулер- ісінулер
- асқын сезімталдық реакциялары (анафилактикалық шокты, Квинке ісінуін, қышуды, бөртпені, есекжемді және өте сирек - бауырдың эозинофильді инфильтрациясын қоса) - үрей және елестеулер, ашушаңдық, ұйқышылдық, ұйқысыздық, қозу, озбырлық мінез-құлықты қоса, мазасыздық.Ауыр жағымсыз әсерлер туындаса, емдеу тоқтатылуы тиіс.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- монтелукастқа немесе препараттың кез-келген құрамдас бөлігіне жоғары сезімталдықта
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Монкастаны® әдетте созылмалы демікпе мен аллергиялық риниттің алдын алу және емдеу үшін пайдаланылатын басқа препараттармен бір мезгілде қабылдауға болады.
Монкаста® мына препараттардың: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральді контрацептивтер (этинилэстрадиол, эстрадиол / норэтиндрон 35\1), терфенадин, дигоксин және варфариннің фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсер етпейді.Фенобарбиталмен бір мезгілде қолданғанда монтелукаст үшін қисық астындағы «концентрация – уақыт» (AUC) ауданы шамамен 40%-ға төмендейді.
Айрықша нұсқаулар
Монкаста® препаратының демікпені (ұстамаларда) емдеудегі тиімділігі анықталған жоқ. Сондықтан, демікпенің жедел ұстамаларын емдеу үшін Монкаста® таблеткаларына сүйенбеген жөн. Емделушілерге өздерінде ұстамаларды басу үшін сәйкесінше қол жетімді дәрілердің болуын ұсыну қажет.
Сонымен бірге қатарлас ингаляциялық кортикостероидтардың дозасы дәрігердің қадағалауымен біртіндеп төмендетілуі мүмкін, бірақ Монкаста® препаратын қабылдау күрт тоқтатылмауы тиіс.
Лейкотриендер рецепторларының антагонистерін қабылдайтын емделушілерде кортикостероидтардың жалпы дозасын қысқарту сирек жағдайда, мына әсерлердің біреуі немесе бірнешеуі басталғанда: эозинофилияда, васкулиттік бөртпеде, өкпе симптомдарының нашарлауында, жүрек-қантамыр асқынулары және/немесе невропатияда, кейде Churg-Strauss синдромында, жүйелік эозинофильді васкулитте қолданылған. Лейкотриендердің рецепторларымен себеп-салдарлық байланысы анықталмаса да, монтелукастты қабылдап жүрген емделушілерде жүйелік кортикостероидтарды қысқартқанда сақ болу және сәйкесінше клиникалық көрсеткіштерін бақылау ұсынылады.
Кейбір ингредиенттері туралы арнайы ақпарат.
Монкастаның® құрамында аспартам бар, олфенилаланиннің көзі болып табылады. Бұл фенилкетонуриясы бар адамдар үшін зиянды болуы мүмкін.
Жүктілік пен лактация кезеңі
Монкаста® препараты жүкті әйелдерде зерттелмеген. Оны тек аса қажет болғанда ғана қабылдауға болады.
Монтелукасттың емшек сүтімен шығарылу-шығарылмауы белгісіз. Бала емізетін әйелдерде сақтықпен қолдану керек.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Монкастаның® көлік құралдары мен агрегаттарды басқару қабілетіне әсер ететіні туралы ешқандай дәлел жоқ.
Артық дозаланғанда
Белгілері: шөл, ұйқышылдық, мидриаз, гиперкинездер мен іштің ауыруы.
Емі: Белгілеріне қарай. Монтелукаст перитониальді диализ немесе гемодиализбен диализдене ме, жоқ па, белгісіз.
Шығарылу түрі мен қаптамасы
Шайнайтын таблеткалар, 4 мг және 5 мг
7 таблеткадан поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады. 4 пішінді ұяшықты қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.
Сақтау шарттары
30 С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Сақтау мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
КРКА, д.д. Ново место, Словения
Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
ҚР-дағы «КРКА, д.д. Ново место» өкілдігі
ҚР, 050059, Алматы қ-сы, Әл Фараби даңғылы, 5/1, 3 А секциясы, 4-қабат
тел.: +7 (727) 311 08 09
факс: +7 (727) 311 08 12
www.krka.si