Монкаста® (10 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

МОНКАСТА®®

Халықаралық патенттелмеген атауы

монтелукаст

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 10 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 10 мг монтелукастқа баламалы 10.4 мг натрий монтелукасты,

қосымша заттар: целлактоза*, микрокристалды целлюлоза, натрий кроскармелозасы, магний стеараты

үлбірлі қабықтың құрамы Opadry Orange 03Н32599 : гипромелоза, титанның қостотығы (Е171), тальк, пропиленгликоль, темірдің қызыл тотығы (Е172), темірдің сары тотығы (Е172).

* 75 % альфа-лактоза моногидраты мен 25 % целлюлоза ұнтағынан тұрады

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті сәл дөңес, ойығы бар шабдалы түсті, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Тыныс жолдарының обструктивті ауруларын емдеуге арналған жүйелі пайдаланылатын басқа препараттар. Лейкотриендік рецепторлардың антагонистері.

АТЖ коды R03DC03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Монтелукаст ішу арқылы қабылданғанда тез және толығымен дерлік сіңеді. Ересектерде үлбірлі қабықпен қапталған 10 мг таблеткаларды ашқарынға қабылдағанда плазмадағы орташа ақырғы концентрациясына

(Cmax) үш сағаттан соң жетеді. Ішке қабылдағандағы биожетімділігі 64% құрайды. Әдеттегі тамақтану биожетімділігі мен Cmax-қа әсер етпейді. Үлбірлі қабықпен қапталған 10 мг таблеткалар тамақтану уақытына байланыссыз тиімді және қауіпсіз.

Таралуы

Монтелукасттың 99%-дан астамы плазма ақуыздарымен байланысады. Монтелукасттың тұрақты таралу көлемі шамамен 8-11 литрді құрайды. Азғантай мөлшері гемато-энцефалдық бөгет арқылы өтеді. Қабылдағаннан 24 сағаттан кейінгі препараттың басқа тіндердегі концентрациясы өте төмен.

Биоөзгерісі.

Монтелукаст қарқынды метаболизденеді. Емдік дозаларын пайдаланғанда монтелукаст метаболиттерінің плазмадағы бірқалыпты жағдайдағы концентрациясы ересектерде де, балаларда да анықталмайды. in vitrо зерттеулерінде P450 және 3A4, 2С9 цитохромдарының монтелукасттың метаболизміне кіретінін дәлелденген. Монтелукасттың қан плазмасындағы емдік концентрациясы P450, 3A4, 1A2, 2A6, 2C19 немесе 2D6 цитохромдарын тежемейді.

Шығарылуы

Дені сау ересек адамдағы монтелукасттың плазмалық клиренсі орташа алғанда 0,75 мл/секундты (45 мл/мин) құрайды. Препараттың 86%-ы 5 күн ішінде нәжіс массалармен, 0.2%-дан азы – несеппен шығарылады. Монтелукаст пен оның метаболиттері толығымен дерлік өт арқылы шығарылады.

Монтелукасттың жартылай ыдырауының орташа кезеңі 2.7 сағаттан 5.5 сағатқа дейін өзгеріп тұрады. 50 мг дозада ішке қабылданған монтелукасттың фармакокинетикасы дозасына байланысты деуге болады. Монтелукасттың 10 мг дозасын бір рет қабылдағанда препараттың плазмада тек болар-болмас жиналғаны байқалады (14 %-ға жуық).

Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер. Доза таңдау қажет емес. Бауырдың күрделі жеткіліксіздігі бар (Сhild Рugh >9) емделушілер үшін клиникалық мәліметтер жоқ.

Фармакодинамикасы

Цистеиндік лейкотриендер (LTC4, LTD4, LTF4) жуан жасушалар мен эозинофилдерді қоса, әр түрлі жасушалардан босап шығатын күшті қабыну эйкозаноидтері болып табылады. Бұл маңызды проастматикалық медиатор, ол цистеиндік лейкотриендердің (CysLT) рецепторларымен байланысады. 1 (CysLT1) типті CysLT рецепторлары адамның тыныс жолдарында (соның ішінде, тыныс жолдарының тегіс бұлшықет жасушаларында және макрофагтардың тыныс жолдарында) және басқа қабыну жасушаларында болады (соның ішінде, эозинофилдер мен кейбір миелоидты діңгектік жасушаларда). CysLT-ні демікпе мен аллергиялық риниттердің патофизиологиясымен салыстырады. Демікпеде, лейкотриендердің әсеріне бронх түйілуін, шырыш сөлінісін, тамырлардың өткізгіштігі мен эозинофилдердің толығуын қоса, тыныс жолдарының көптеген реакциялары кіреді. Аллергиялық риниттерде CysLT мұрынның шырышты қабығынан аллергиялық риниттің симптомдары бар асқын сезімталдықтың \аллергиялық реакциялардың ерте және кешеуілдеген фазаларындағы аллергеннің әсерінен босап шығады. CyLTs-тің интраназальді әсері мұрынның тыныс жолдарының қарсыласуы мен мұрынның бітуі симптомдарының артатынын көрсетті.

Монкаста® - ішу арқылы қолданғанда қабынуға қарсы қасиеттері бар белсенділігі жоғары дәрілік зат, ол астматикалық қабыну көрсеткіштерін едәуір жақсартады. Биохимиялық және фармакологиялық тестілер монтелукасттың жоғары туыстық және іріктегіштік дәрежесімен CyLT1 рецепторларымен байланысты екендігін көрсетті (простаноидтар, холинергиялық немесе бэта-адренорецепторлар сияқты тыныс жолдарының басқа фармакологиялық маңызды рецепторларымен салыстырғанда көбірек).

Монтелукаст –LTC4, LTD4 және LTF4-тің CyLT1 рецепторларға физиологиялық әсерін ешқандай қарсыласу реакциясынсыз күшті тежегіш.

Демікпесі бар емделушілерде Монкаста® цистеинлейкотриендердің рецепторларын тежеуді туғызады, сол арқылы LTD4 дем алу кезіндегі бронх түйілуін тудырады. Монкаста® 5 мг дозада бронх констрикциясын күшейтетін LTD4 бөгелісін тудырады. Монкаста® ішу арқылы қабылдағанда 2 сағат ішінде бронходилатацияны тудырады.

Монкаста® созылмалы демікпенің, күндізгі және түнгі қорғаныс симптомдарын қоса, алдын алу мен емдеуде ересектерде де, балаларда да тиімді; Монкаста® аспиринге сезімтал астматик-емделушілерде физикалық белсенділік кезіндегі күш жұмсауға байланысты, бронхтүйілуінің алдын алу үшін тиімді. Монкаста® дара қолданғанда да, созылмалы демікпені емдеуге қолданылатын басқа препараттармен біріктірілгенде де тиімді.

Монкаста® мен ингаляциялық кортикостероидтар бір мезгілде аддитивті әсер үшін немесе клиникалық тұрақтылықты бақылау кезеңінде кортикостероидтардың дозасын төмендетуге пайдаланылуы мүмкін.

Монкаста® сондай-ақ, таңғы FEV1-ді едәуір жақсартады (1 секунд ішіндегі қарқынды дем алу), және «қажеттілік» бэта-агонистерінің пайдаланылуын төмендетеді. Емдік әсеріне бірінші дозасынан кейін жетеді және 6 ай бойы емдеуде күні бойы тұрақты сақталады.

Кортикостероидтарды бір мезгілде қабылдаған емделушілердегі әсерлері.

Монкаста® ингаляциялық кортикостероидтарға адиттивті әсер етеді, бұл олар шамамен 47%-ға бір мезгілде қабылданғанда, соңғыларын азғантай дозаларда пайдалануға мүмкіндік береді (олардың пайдаланылуын тоқтатпай-ақ).

Бронх түйілуін күшейтетін физикалық белсенділікке әсері.

Күнделікті 10 мг дозада Монкаста® 15 жастан асқан және одан үлкен ересектерде бронх түйілуіне ықпал ететін физикалық жүктеме кезінде қорғағыштық әсер береді. Монкаста® физикалық жүктемеден кейін 60 минут бойы FEV1-дің бұзылу ұзақтығы мен ауқымын, жүктемеден кейінгі FEV1 ең жоғары бұзылу пайызын едәуір басады. Қорғағыштық әсері күнделікті екі дозасынан кейін үйренісу жоқ кезде, барлық емдеу кезеңінде байқалады.

Демікпе ұстамаларын күшейту және қоздыру әсерлері.

Монкаста® антиген реакциясы салдарынан, бронх түйілуінің ерте және кешеуілдеген фазаларын тежейді. Монтелукаст шеткергі қандағы және сілекейдегі эозинофилдерді едәуір төмендетеді, бұл демікпенің соңғы көрсеткіштерінің клиникалық жақсаруына алып келеді.

Маусымдық аллергиялық ринит

Маусымдық аллергиялық ринитті емдеуде Монкастаны® 10 мг дозада қабылдаудың тиімділігі дәлелденген: күндізгі симптомдардың және жекелеген құрамдас бөліктерінің (мұрынның бітуі, ринорея, мұрынның қышуы және түшкіру), сондай-ақ түнгі симптомдар мен олардың жекелеген құрамдас бөліктерінің бастапқы көрсеткіштерінің (таңертең тұрғанда мұрынның бітуі, ұйықтап кетудің қиындығы, түн ортасында ояну), біріккен симптомдардың (күндізгі және түнгі симптомдар) тәулік мезгіліне байланыссыз статистикалық маңызды жақсаруы.

Монкаста® барлық емдеу кезеңі бойына эозинофилдердің 13%-ға дейін орташа төмендеуін қамтамасыз етеді.

Монкастаны® күніне 10 мг-ден асатын дозаларда пайдалану препараттың тиімділігінің артуымен қатар жүрмейді.

 

Қолданылуы

- ересектер мен 15 жастан асқан балалардағы созылмалы бронх демікпесінің алдын алу және емдеуде

- ересектер мен 15 жастан асқан балалардағы маусымдық аллергиялық

Риниттің күндізгі және түнгі симптомдарын басуда

Қолдану тәсілі мен дозалары

Монкаста® таблеткаларын күніне бір рет қабылдайды.

Демікпені емдеу үшін Монкаста® таблеткаларын кешкілік қабылдау керек.

Маусымдық аллергиялық ринитті емдеу үшін время приема Монкастаны® қабылдау уақыты емделушінің қалауы бойынша жекелей анықталады.

Бронх демікпесі мен аллергиялық ринитті емдеу үшін Монкастаның® бір таблеткасын тәулігіне бір рет кешкілік қабылдау қажет.

4 мг және 5 мг шайнайтын таблеткаларды шайнау және жұту керек.

Ересектер мен 15 жастан асқан балалар

Демікпеде және/немесе маусымдық аллергиялық ринитте күніне үлбірлі қабықпен қапталған 10 мг 1 таблетканы қабылдайды. Аталған жас тобындағыларда дозасын түзетудің қажеттілігі жоқ.

Жалпы ұсынымдар

Демікпе көрсеткіштерін бақылауда Монкаста® препаратының емдік әсеріне бірінші күн ішінде жетеді. Препаратты тамақпен бірге немесе бөлек қабылдауға болады. Емделушілерге Монкаста® препаратын қабылдауды ремиссия кезінде де, өршу кезінде де жалғастырған жөн.

Егде жастағы, бүйрек жеткіліксіздігі бар, сондай-ақ бауырдың жеңіл және орташа ауыр бұзылулары бар емделушілер үшін, сондай-ақ жынысына байланысты дозасын таңдау қажет емес.

Демікпені емдеудің басқа түрімен өзара байланыстырып Монкаста® препаратымен емдеу

Монкаста® қолданылып жүргендерге қосымша ем болуы мүмкін. Қатарлас емдеу препаратының дозасын төмендетуБронходилататорлар. Монкаста® бронходилататорларды қабылдап жүрген және қалыпты әсер алмаған науқастарда бұрыннан бар қатарлас емге қосымша дәрі бола алады. Клиникалық әсеріне қол жеткізгеннен кейін (бірінші дозасынан кейін) бронходилататордың дозасын төмендетуге болады.

Ингаляциялық кортикостероидтар

Монкаста® препаратымен емдеу ингаляциялық кортикостероидтарды қабылдап жүрген емделушілерде қосымша емдік әсерді қамтамасыз етеді. Осылайша, кортикостероидтардың дозасын төмендетуге болады. Бірақ біртіндеп, медициналық бақылаумен төмендету қажет. Кейбір емделушілерде ингаляциялық кортикостероидтарды толығымен тоқтатуға болады, бірақ Монкастаға® ауысу күрт жүргізілмеуі тиіс.

 

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- бас ауыруы

- шөл

Өте сирек және белгісіз (қолда бар мәліметтер базасы бойынша бағаланбайды):

- мидриаз

- құрысулар

- жүрек айну, құсу, диспепсия, диарея

- артралгия, миалгиялар, соның ішінде бұлшықет түйілулері - қатты қанағыштық, көгерулер - ісінулер

- асқын сезімталдық реакциялары (анафилактикалық шокты, Квинке ісінуін, қышуды, бөртпені, есекжемді және өте сирек - бауырдың эозинофильді инфильтрациясын қоса) - үрей және елестеулер, ашушаңдық, ұйқышылдық, ұйқысыздық, қозу, озбырлық мінез-құлықты қоса, мазасыздық.Ауыр жағымсыз әсерлер туындаса, емдеу тоқтатылуы тиіс.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- монтелукастқа немесе препараттың кез-келген құрамдас бөлігіне жоғары сезімталдықта

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Монкастаны® әдетте созылмалы демікпе мен аллергиялық риниттің алдын алу және емдеу үшін пайдаланылатын басқа препараттармен бір мезгілде қабылдауға болады.

Монкаста® мына препараттардың: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральді контрацептивтер (этинилэстрадиол, эстрадиол / норэтиндрон 35\1), терфенадин, дигоксин және варфариннің фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсер етпейді.Фенобарбиталмен бір мезгілде қолданғанда монтелукаст үшін қисық астындағы «концентрация – уақыт» (AUC) ауданы шамамен 40%-ға төмендейді.

Айрықша нұсқаулар

Монкаста® препаратының демікпені (ұстамаларда) емдеудегі тиімділігі анықталған жоқ. Сондықтан, демікпенің жедел ұстамаларын емдеу үшін Монкаста® таблеткаларына сүйенбеген жөн. Емделушілерге өздерінде ұстамаларды басу үшін сәйкесінше қол жетімді дәрілердің болуын ұсыну қажет.

Сонымен бірге қатарлас ингаляциялық кортикостероидтардың дозасы дәрігердің қадағалауымен біртіндеп төмендетілуі мүмкін, бірақ Монкаста® препаратын қабылдау күрт тоқтатылмауы тиіс.

Лейкотриендер рецепторларының антагонистерін қабылдайтын емделушілерде кортикостероидтардың жалпы дозасын қысқарту сирек жағдайда, мына әсерлердің біреуі немесе бірнешеуі басталғанда: эозинофилияда, васкулиттік бөртпеде, өкпе симптомдарының нашарлауында, жүрек-қантамыр асқынулары және/немесе невропатияда, кейде Churg-Strauss синдромында, жүйелік эозинофильді васкулитте қолданылған. Лейкотриендердің рецепторларымен себеп-салдарлық байланысы анықталмаса да, монтелукастты қабылдап жүрген емделушілерде жүйелік кортикостероидтарды қысқартқанда сақ болу және сәйкесінше клиникалық көрсеткіштерін бақылау ұсынылады.

Кейбір ингредиенттері туралы арнайы ақпарат.

Монкастаның® құрамында аспартам бар, олфенилаланиннің көзі болып табылады. Бұл фенилкетонуриясы бар адамдар үшін зиянды болуы мүмкін.

Жүктілік пен лактация кезеңі

Монкаста® препараты жүкті әйелдерде зерттелмеген. Оны тек аса қажет болғанда ғана қабылдауға болады.

Монтелукасттың емшек сүтімен шығарылу-шығарылмауы белгісіз. Бала емізетін әйелдерде сақтықпен қолдану керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Монкастаның® көлік құралдары мен агрегаттарды басқару қабілетіне әсер ететіні туралы ешқандай дәлел жоқ.

Артық дозаланғанда

Белгілері: шөл, ұйқышылдық, мидриаз, гиперкинездер мен іштің ауыруы.

Емі: Белгілеріне қарай. Монтелукаст перитониальді диализ немесе гемодиализбен диализдене ме, жоқ па, белгісіз.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

Үлбірлі қабықпен қапталған 10 мг таблеткалар

7 немесе 14 таблеткадан OPA/Al/PVC үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады. 2 (14 таблеткадан блистер) немесе 4 (7 таблеткадан блистер) пішінді ұяшықты қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

30 С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Сақтау мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

ҚР-дағы «КРКА, д.д. Ново место» өкілдігі

ҚР, 050059, Алматы қ-сы, Әл Фараби даңғылы, 5/1, 3 А секциясы, 4-қабат

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12