Момат А

МНН: Азеластин, Мометазон
Производитель: Гленмарк Фармасьютикалз Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Кортикостероиды
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021639
Период регистрации: 15.09.2015 - 15.09.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Момат А

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Дозаланған мұрын спрейі, 50 мкг + 140 мкг/доза; 150 доза

Құрамы

1 г препараттың құрамында

белсенді заттар: мометазон фуроаты 0.714 мг (0.050)

азеластин гидрохлориді 2.0 мг (0.140)

қосымша заттар: авицел RC-591 (микрокристалды целлюлоза, натрий кармеллозасы), натрий кармеллозасы, сусыз глюкоза, лимон қышқылы моногидраты, натрий цитраты, полисорбат 80 (жақсы тазартылған твин 80), бензалконий хлориді, динатрий эдетаты, неотам, тазартылған су.

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік суспензия.

Фармакотерапиялық тобы

Мұрын препараттары. Антиконгестанттар және жергілікті қолдануға арналған басқа да мұрын препараттары. Глюкокортикостероидтар.

ATХ коды R01AD

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Момат А, дозаланған мұрын спрейіне жеке фармакокинетикалық зерттеу жүргізілмеген.

Мометазон фуроаты

Сіңірілуі

Мометазон фуроатының мұрын спрейі түрінде енгізілуі сандық мәнінің төменгі шегі (LOQ) 0,25 ГКП / мл болатын сезімталдық талдауы көмегімен анықтаған кезде плазмадағы биожетімділігі (<1%) өте төмен болады.

Таралуы

Мометазон фуроатының ақуыздармен іn vitro байланысуы 98% - 99%, концентрация диапазонында 5-тен 500 нг / мл дейінді құрайды.

Метаболизм

Зерттеу мометазон фуроатының бірнеше метаболиттерге метаболизденетінін көрсеткен. Плазмада негізгі метаболиттер анықталмаған. Инкубациядан кейін екінші метаболит 6β-гидрокси- мометазон фуроат in vitro айқындалған. Адам бауыры микросомаларында метаболиттің қалыптасуы Р-450 3А4 (CYP3A4) цитохромымен реттеледі.

Шығарылуы

Организмнен метаболиттер түрінде негізінен өтпен, елеусіз дәрежеде несеппен шығарылады.

Азеластин гидрохлориді

Сіңірілуі

Азеластинді әр танауға 2 бүркуден (жалпы дозаның 548 мкг) мұрын ішіне енгізгеннен кейін, плазмада азеластиннің орташа шыңдық концентрациясы (Cmax) 200 пг/мл, жүйелік әсер етудің орташа дәрежесі (AUC) 5122 пг•ч/мл болып табылады және Cmax (Tmax) жетудің орташа уақыты 3 сағатты құрайды. Жүйелік биожетімділігі мұрын ішіне енгізгеннен кейін азеластин гидрохлориді шамамен 40% құрайды.

Таралуы

Адам плазмасымен сынауықтағы зерттеу плазма ақуыздарының азеластинмен және оның метаболиті десметилазеластинді байланыстыруы шамамен 88% - 97% құрайды.

Метаболизм

Азеластин тотығу жолымен негізгі белсенді метаболит – десметилазеластинге дейін P450 цитохром ферменттік жүйесімен метаболизденеді. Азеластин биотрансформациясына жауапты спецификалық P450 изоформалары теңдестірілмеген. Азеластин мұрын спрейінің бір дозасын мұрын ішіне енгізгеннен кейін (жалпы дозаның 548 мкг) азеластиннің орташа десметил мәні Cmax 23 пг / мл құрайды, AUC 2131 пг • ч / мл болады және орташа Tmax 24 сағатты құрайды. Стационар режимінде азеластинді мұрын ішіне енгізгеннен кейін плазмада десметилазеластин концентрациясы азеластин концентрациясына қарағанда 20-50% ауқымда болады.

Шығарылуы

Азеластин мұрын спрейін мұрын ішіне енгізгеннен кейін азеластиннің жартылай шығарылу кезеңі 22 сағатты, дисметилазеластиндікі - 52 сағатты құрайды. Радиобелсенді-таңбаланған азеластин гидрохлориді ішілетін дозасының шамамен 75%-ы организмнен нәжіспен және азеластиннің 10% аздауы өзгермеген күйінде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Момат А – біріктірілген препарат.

Мометазон белсенділігі жоғары, жергілікті және сыртқа қолдануға арналған, құрамында фтор жоқ синтетикалық глюкокортикостероид болып табылады. Қабынуға қарсы, аллергияға қарсы, қышынуға қарсы қасиеттері бар. Оның жергілікті әсері жүйелік әсерлерін туындатпайтын дозаларда көрінеді.

Мометазон қабыну медиаторларының босап шығуын тежейді, фосфолипаза А тежегіші болып табылатын липомодулин өнімін жоғарылатады, бұл арахидон қышқылы босап шығуының төмендеуіне, сәйкесінше арахидон қышқылының метаболизм өнімдері - циклды эндототықтары, простагландиндер синтезі бәсеңдеуіне негізделеді. Қабыну экссудаттары мен лимфокиндер өнімін азайтады, макрофагтар көшуін тежейді, инфильтрация және грануляция үдерістерін азайтады. Хемотаксия факторлары пайда болуының (кеш аллергиялық реакция сатысы) азаюы есебінен "шұғыл" аллергиялық реакциялар дамуын тежейді.

Түрткі болатын тестілермен зерттеулерде аллергендерді мұрын қуысы шырышты қабығына жаққанда мометазонның қабынуға қарсы жоғары белсенділігі аллергиялық реакцияның ерте әрі кеш сатысында байқалған.

Азеластин, фталазинон туындысы, ұзақ әсер ететін аллергияға қарсы дәрі болып табылады. Селективтік H1-гистаминоблокаторы болуымен, антигистаминдік, аллергияға қарсы және жарғақша тұрақтандырғыш әсер береді, қылтамырлар өткізгіштігі мен экссудациясын төмендетеді, жуан жасушалар жарғақшаларын тұрақтандырып, олардан бронх түйілуін туындататын және ерте әрі кеш сатыдағы аллергиялық реакциялар мен қабынудың дамуына ықпал ететін биологиялық белсенді заттардың (гистамин, серотонин, лейкотриендер, тромбоциттерді белсендіретін фактор және т.б.) босап шығуына кедергі жасайды. Жергілікті қолданғанда жүйелік әсері елеусіз.

Мұрын ішіне енгізгенде мұрынның қышынуы мен бітелуін, түшкіру және ринореяны азайтады. Аллергиялық ринит симптомдарының бәсеңдеуі қолданудан соң 15 мин өткеннен кейін басталып, 12 сағатқа дейін және одан аса жалғасады.

Қолданылуы

- маусымдық аллергиялық ринитте

Қолдану тәсілі және дозалары

Мұрынға қолдануға арналған.

Ұсынылатын дозалар:

Ересектер және 12 жастағы және одан асқан жасөспірімдер: әрбір танауға 1 бүркуден күніне 2 рет. Клиникалық әсеріне қол жеткізгеннен кейін дозаны тәулігіне 1 рет әр танауға 1 бүркуге дейін төмендеткен дұрыс. Ең ұзақ емдеу курсы 4 аптаға дейін. Емдеудің қайталау курсын тағайындау және емдеу ұзақтығы туралы шешімді одан әрі әр емделушіге жекелей емдеуші дәрігер қабылдайды.

Пайдалану жөніндегі нұсқаулық:

Мұрын спрейін даярлау:

Баллонды пайдаланар алдында 5 секунд абайлап сілку қажет, оны жоғарыдан төмен қарата еңкейтіп, қорғаныш қалпақшасын алады. Момат А мұрын спрейін алғаш пайдаланар алдында сорғыны 6 рет басып-жіберіп спрейді дайындаған жөн. Егер мұрын спрейі 7 күннен астам пайдаланылмаса, қолданар алдында сорғыны басып, сосын жіберу қажет.

Спрейді пайдалану:

Мұрын спрейін пайдаланар алдында сіңбіріп алған жөн, басты алға еңкейтіп, әр танауға бүрку керек.

Жағымсыз әсерлері

• Өте жиі (≥ 1/10)

• Жиі (≥ 1/100, <1/10)

• Жиі емес (≥ 1/1, 000, <1/100)

• Сирек (≥ 1/10, 000, <1/1, 000)

• Өте сирек (<1/10, 000), жекелеген жағдайларды қоса

Өте жиі

- препарат қабылдағаннан кейін ауызда ащы дәмді сезіну

Жиі

- қолданған орынның тітіркенуі, күйдіру, қышыну, түшкіру, мұрыннан қан кету, сондай-ақ қанды шырыштың немесе қан ұйытындысының бөлінуі

- бас ауыру

- фарингит

Жиі емес

- ентігу

- тахикардия

- ашушаңдық

Сирек

- жүрек айну, іштің ауыруы

- бас айналу, ұйқышылдық

- иіс, дәм сезудің бұзылуы, мұрын қуысы шырышты қабығының ойық жаралануы

Өте сирек

- аса жоғары сезімталдық реакциялары (бөртпе, қышыну, есекжем).

- көрудің бұзылуы

- ангионевроздық ісіну

- мұрын қалқасының тесілуі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне аса жоғары сезімталдық.

- мұрын спрейі мұрын шырышты қабығының өңделмеген жергілікті жұқпасы болғанда пайдаланылмауы тиіс

- стероидтардың жаралар жазылуын тежейтін әсері болғандықтан, таяуда мұрын операциясын немесе жарақатын өткерген емделушілер жедел кезеңінде мұрын спрейін пайдаланбаулары тиіс

- 12 жасқа дейінгі балаларға

- 18 жасқа дейінгі балалардағы мұрын полипозы

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Азеластин гидрохлориді

Азеластинді алкоголь немесе орталық жүйке жүйесінің басқа да депрессанттарымен біріктіріп қолданбаған дұрыс, өйткені орталық жүйке жүйесі белсенділігін төмендетуі және өнімділігін нашарлатуы мүмкін. Эритромицин және кетоконазол

QT (QTc) аралығымен өлшенетін жүрекке әсерлеріне өзара әрекеттесуді тексеру зерттеулері азеластин гидрохлориді мен эритромицинді, немесе кетоконазолды бір мезгілде ішу арқылы қабылдаумен жүргізілді. Эритромицинді ішіп қабылдау (500 мг күніне үш рет 7 күн бойы) азеластин фармакокинетикасына және сериялық электрокардиограмма талдауына сәйкес QT аралығына әсер етпеген. Кетоконазол (200 мг күніне екі рет 7 күн бойы) - QTc қатысты әсер етуі байқалмаған.

Циметидин

Циметидин (400 мг күніне екі рет) - ішілетін азеластин гидрохлоридтің (күніне екі рет 4 мг) орташа Cmax және AUC шамамен 65%-ға жоғарылатқан.

Мометазон фуроаты

P450 3A4 цитохром тежегіштері:

Кетоконазол

Кетоконазолмен бірге күшті CYP 3A4 тежегішін қолдану мометазон фуроатының плазмалық концентрациясын ұлғайтуы мүмкін.

Ритонавир

Ритонавир сияқты, протеаза тежегіштерімен бірге мометазон фуроатын енгізуді қарастырғанда сақ болған жөн, өйткені мометазон фуроатының жүйелі әсер етуінің ұлғаюымен байланысты жағымсыз әсерлері CYP3A4 тежегіштерінің қатар жүретін әсерінен болуы, бұл мометазон фуроаты метаболизмін тежеуі мүмкін.

Лоратадин

Дәрілермен өзара әрекеттесуі байқалмаған.

Айрықша нұсқаулар

Момат А мұрын шырышты қабығы үдерісі қатысуымен емделмеген жергілікті жұқпа болғанда қолданбаған жөн.

Мұрын ішіне кортикостероидтар қолданғаннан кейін мұрын қалқасының тесілуі мен көзішілік қысымның жоғарылауы жағдайлары байқалған. Жекелеген емделушілерде дәмді және иісті сезінудің бұзылуы туындаған. Кортикостероидтардың жараның жазылуын баяулатуымен байланысты мұндай препараттарды таяуда операциялық араласуды өткерген немесе мұрын жарақатын алған науқастарға жаралар толық жазылғанға дейін тағайындамаған жөн.

Момат А респираторлық жолдың белсенді немесе жасырын туберкулез жұқпасы бар науқастарға, сондай-ақ емделмеген зеңдік, бактериялық жұқпалар, жүйелік вирус жұқпасы кезінде немесе көз зақымдануымен herpes simplex жұқпасы кезінде сақтықпен қолданылуы немесе қолданылмауы керек.

Момат А препаратымен 12 айлық емдеуден кейін мұрын шырышты қабығы атрофиясының белгілері туындамаған; мұнымен қоса, мометазон фуроаты мұрын шырышты қабығының гистологиялық көрінісі қалыпқа түсуіне ықпал еткен. Мұрын немесе жұтқыншақтың жергілікті зеңдік жұқпасы дамуы жағдайында Момат А препаратымен емдеуді тоқтату немесе арнайы ем жүргізу қажет. Мұрын немесе жұтқыншақ шырышты қабығының ұзақ уақыт бойы сақталатын тітіркенуі де Момат А препаратымен емдеуді тоқтатуға көрсетілім бола алады.

Дәрілік препаратта бензалконий хлориді болуы салдарынан бронх түйілуі жағдайлары туындауы мүмкін.

Момат А препаратымен ұзақ емдегенде гипоталамды-гипофизарлы-бүйрекүсті бездер жүйесі функциясының бәсеңдеу белгілері байқалмаған. Жүйелік әсер ететін кортикостероидтармен ұзақ емдеуден кейін Момат А мұрын спрейімен емдеуге көшетін емделушілерге мұқият дәрігерлік бақылау қажет. Мұндай науқастарда жүйелік әсер ететін кортикостероидтарды тоқтату бүйрекүстілік бездер қыртысы функциясының жеткіліксіздігіне әкелуі мүмкін, бұл жүйелік кортикостероидтармен емдеуді жаңғыртуды және басқа да тиісті ем қолдануды қажет етуі мүмкін.

Жүйелік кортикостероидтармен емдеуден Момат А препаратымен емдеуге көшу кезінде кейбір науқастарда мұрын симптомдарының жеңілдеуімен қатар, кортикостероидтарды тоқтату симптомдары туындауы мүмкін (мысалы, буынның және/немесе бұлшықеттің ауыруы, шаршау сезімі және депрессия). Емді ауыстыру бұрын дамыған және жүйелік әсер ететін кортикостероидтар емімен бүркемеленетін аллергиялық ауруларды (аллергиялық конъюнктивит, экзема және т.б.) айқындауы да ықтимал.

Кортикостероидтар қолданатын емделушілерде иммундық реактивтілік төмен болуы ықтимал және кейбір жұқпалы аурулары бар (мысалы, желшешек, қызылша) науқастармен қарым-қатынас жағдайында зақымдану қаупі жоғары екендігі жайында, сондай-ақ мұндай қарым-қатынас болса, дәрігерлік кеңестің қажеттілігі туралы ескертілуі тиіс. Дене температурасының жоғарылауы, бет аймағында бір жағының қатты ауыруы немесе тіс ауыруы, орбитальді немесе периорбитальді домбығу/ісіну немесе алдында жақсарудан кейін жағдайдың нашарлауы сияқты ауыр бактериялық жұқпалардың белгілері немесе симптомдары туындаған жағдайда дереу дәрігерге қаралу қажеттігін емделушіге ескерту керек.

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілер

Жеңіл дәрежелі бүйрек жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі > 79 мл/мин) емделушілерде дозаны түзету қажет етілмейді.

Орташа және ауыр дәрежелі бүйрек жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі <79 мл / мин - > 10мл/мин) емделушілерге МоматА сақтықпен әрі дәрігердің қатаң бақылауымен пайдаланылуы тиіс.

Бауыр функциясы бұзылған емделушілер

Бауыр функциясы бұзылған емделушілерде дозаны түзету қажет етілмейді.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүкті әйелдерде препараттың әсерін арнайы зерттеу жүргізілмеген. Алайда, мұрын ішіне қолдануға арналған басқа да кортикостероидтар сияқты Момат А, егер оны қолданудан күтілетін пайда анаға, ұрық пен балаға төнетін әлеуетті қауіпті ақтайтын болса ғана, жүкті және бала емізетін әйелдерге қолданылады. Аналары жүктілік кезінде кортикостероидтар қабылдаған нәрестелерді бүйрекүстілік бездер гипофункциясы мүмкіндігіне мұқият тексеру керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Бас айналу, ұйқышылдық, реакцияның баяулауы мүмкін болғандықтан сақтық танытқан жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: ұйқышылдық, созылмалы артық дозалануда - гиперкортицизм құбылыстары.

Емі: симптоматикалық.

Шығарылу түрі және қаптамасы

15 мл препараттан дозалағыш құрылғымен және қорғаныш қалпақшасы бар мұрын адаптерімен жабдықталған пластик құтыға салынған.

1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

15 °С-ден 30 °С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Мұздатып қатыруға болмайды.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы мен елі

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Үндістан

Вилэдж Кишанпура, Бадди –Налагарх Роуд, Техсил Бадди, Дистт. Солан (Х.П)-173205

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Гленмарк Фармасьютикалз ЛТД ҚР өкілдігі, 050005, Алматы қ.,

әл-Фараби даңғылы, 7, «Нұрлы Тау» бизнес орталығы, 4 А блок, 7 кеңсе.

тел: + 7(727) 311 04 41.

Прикрепленные файлы

125674751477976379_ru.doc 82 кб
290002311477977574_kz.doc 88 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники