Моксонидин (0.4 мг)

МНН: Моксонидин
Производитель: Лекфарм СООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Moxonidine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021364
Период регистрации: 20.05.2015 - 20.05.2020
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Инструкция

Саудалық атауы

Моксонидин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Моксонидин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 0.2 мг және 0.4 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат0.2 мг немесе 0.4 мг моксонидин,

қосымша заттар: кросповидон (полиплаздон XL-10), магний стеараты, лактоза моногидраты,

0.2 мг дозасы үшін қабықтың құрамы опадрай II қызғылт (85F240029): поливинил спирті, титанның қостотығы (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, темірдің (III) қызыл тотығы (Е172), темірдің (III) сары тотығы (Е172);

0.4 мг дозасы үшін қабықтың құрамы қызыл опадрай II (85F35222): поливинил спирті, титанның қостотығы (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, темірдің (III) қызыл тотығы (Е172), темірдің (III) сары тотығы (Е172), темірдің (III) қара тотығы.

Сипаттамасы

Дөңгелек, екі беті дөңес, ақшыл қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (0.2 мг дозасы үшін).

Дөңгелек, екі беті дөңес, қызылдау-қоңыр түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (0.4 мг дозасы үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Гипотензивті препараттар. Орталықтық альфа 2-адреномиметиктер, имидазолин туындылары. Моксонидин.

АТХ коды С02АС05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Ішке қабылдағанда моксонидин асқазан-ішек жолдарының жоғарғы бөлігінде жылдам және толық дерлік сіңеді. Абсолютті биожетімділігі шамамен 88% құрайды. Ең жоғары концентрациясына жету уақыты - 1 сағатқа жуық. Тамақтану препарат фармакокинетикасына әсер етпейді.

Таралуы

Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 7,2% құрайды.

Метаболизмі

Негізгі метаболит – дегидрирленген моксонидин. Дегидрирленген моксонидиннің фармакодинамикалық белсенділігі - моксонидинмен салыстырғанда 10%-ға жуық.

Шығарылуы

Моксонидин және оның метаболитінің жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) сәйкесінше 2.5 және 5 сағатты құрайды. 24 сағат ішінде моксонидиннің 90% астамы бүйрекпен шығарылады (78% жуығы өзгермеген түрде және 13 % дегидромоксонидин түрінде, басқа метаболиттер несепте қабылдаған дозаның 8%-нан аспайды). Дозаның 1% аздауы ішек арқылы шығарылады.

Артериялық гипертензиясы бар емделушілердегі фармакокинетикасы

Дені сау еріктілермен салыстырғанда артериялық гипертензиясы бар емделушілерде моксонидин фармакокинетикасының өзгерістері анықталмаған.

Егде жастағылардағы фармакокинетикасы

Егде жастағы емделушілерде моксонидин фармакокинетикалық көрсеткіштерінің клиникалық елеусіз өзгерістері байқалған, бұл оның метаболизмі қарқындылығының төмендеуіне және/немесе біршама жоғарылау биожетімділігіне байланысты болуы ықтимал.

Балалардағы фармакокинетикасы

Моксонидинді 18 жастан кіші тұлғаларға пайдалану ұсынылмайды, өйткені бұл топта фармакокинетикалық зерттеу жүргізілмеген.

Бүйрек жеткіліксіздігіндегі фармакокинетикасы

Моксонидиннің елеулі дәрежеде шығарылуы креатинин клиренсімен (КК) өзара байланысты. Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда (30-60 мл/мин аралықтағы КК) қан плазмасындағы тепе-теңдік концентрациясы және ақырғы Т1/2 бүйрек функциясы қалыпты (КК 90 мл/мин астам) адамдармен салыстырғанда шамамен 2 және 1.5 есе жоғары.

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (КК 30 мл/мин аз) бар науқастарда қан плазмасындағы тепе-теңдік концентрациясы және ақырғы Т1/2 бүйрек функциясы қалыпты науқастардағыдан 3 есе жоғары. Моксонидиннің көп реттік дозасын тағайындау бүйрек жеткіліксіздігі орташа және ауыр науқастардың организмінде болжамды жинақталуға алып келеді. Диализде жүрген терминалдық бүйрек жеткіліксіздігі (КК 10 мл/мин кем) бар емделушілерде қан плазмасындағы тепе-теңдік концентрациясы және ақырғы Т1/2 бүйрек функциясы қалыпты науқастарға қарағанда, сәйкесінше 6 және 4 есе жоғары.

Барлық топтарда қан плазмасында моксонидиннің ең жоғары концентрациясы 1.5-2 есе жоғарырақ. Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде доза әр адамға жекелей таңдалуы тиіс. Моксонидин елеусіз дәрежеде гемодиализ жүргізген кезде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Моксонидин орталық әсер ету механизмі бар гипертензиялық препарат болып табылады. Моксонидин мидың діңдік құрылымдарында симпатикалық жүйке жүйесінің тоникалық және рефлекторлық реттеуге қатысатын имидазолин-сезімтал рецепторларын селективті көтермелейді. Имидазолин рецепторларын көтермелеу шеткергі симпатикалық белсенділікті және артериялық қысымды (АҚ) төмендетеді.

Моксонидин басқа симпатолитикалық гипотензиялық дәрілерден α-адренорецепторларға төменірек тектестігімен ерекшеленеді, бұл тыныштандыратын әсері мен ауыз құрғауы даму ықтималдығының аздығын түсіндіреді.

Моксонидин қабылдау жүйелі қан тамырларының қарсыластығы мен АҚ төмендеуіне алып келеді.

Моксонидиннің гипотензиялық әсері салыстармалы жасырын, плацебо-бақыланатын, рандомизацияланған зерттеулерде расталған.

Ең жоғары гипотензиялық әсеріне ішке қабылдағаннан кейін шамамен 2.5 – 7 сағаттан соң жетеді.

Қолданылуы

- артериялық гипертензияда

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке, тамақтануға байланыссыз сұйықтықтың жеткілікті мөлшерімен ішіп, қабылданады.

Көп жағдайларда, дұрысы таңертеңгі уақытта, моксонидиннің бастапқы дозасы бір қабылдауға тәулігіне 0,2 мг құрайды. Емдік әсері жеткіліксіз болғанда дозаны 3 аптадан кейін 0,4 мг дейін 2 қабылдауға немесе бір рет арттыруға болады.

Ең жоғары бір реттік доза 0.4 мг құрайды. Ең жоғары тәуліктік доза 0.6 мг құрайды, оны 2 қабылдауға бөлген жөн.

Моксонидин қабылдауды күрт тоқтату ұсынылмайды. Моксонидин қабылдауды 2 апта бойы біртіндеп тоқтату керек. Бүйрек жеткіліксіздігі орташа емделушілерде (ШСЖ 30 мл/мин астам, бірақ 60 мл/мин аздау) моксонидиннің бір реттік дозасы 0.2 мг және моксонидиннің тәуліктік дозасы 0.4 мг аспауы тиіс.

Гемодиализде жүрген емделушілерде бастапқы дозасы тәулігіне 0.2 мг құрайды. Қажет болғанда және жақсы жағымдылығында дозасы тәулігіне 0.4 мг дейін ұлғайтылуы мүмкін.

Моксонидиннің бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге қолданылуына зерттеулер жүргізілмеген.

Бүйрек функциясы қалыпты егде жастағы емделушілердегі дозалау ұсынымдары ересек емделушілерге арналғандай мөлшерде болады.

Жағымсыз әсерлері

Төменде келтірілген жағымсыз реакциялар жиілігін келесі шкаланы пайдалану арқылы анықтаған: өте жиі (> 1/10), жиі (> 1/100 - < 1/10), жиі емес (> 1/1000 - < 1/100), белгісіз (қолда бар деректер негізінде анықтауға болмайды).

Әсіресе емнің басында мынадай анағұрлым жағымсыз реакциялар болған: ауыз құрғауы, бас айналуы, бас ауыруы, астения және ұйқышылдық. Қайталап қабылдағанда жағымсыз әсерлерінің қарқындылығы мен жиілігі азаяды.

Орталық жүйке жүйесі тарапынан: жиі – бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық, ұмытшақтық, сананың бәсеңдеуі; жиі емес – естен тану.

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан: жиі – вазодилатация; жиі емес – брадикардия; кейде – АҚ шамадан тыс төмендеуі, ортостатикалық гипотензия, аяқ-қол парестезиясы, шеткергі айналымның бұзылуы, Рейно синдромы.

Есту жүйесі мүшелері мен тепе-теңдік тарапынан: жиі емес – құлақтың шуылдауы.

Асқазан-ішек жолы тарапынан: өте жиі – ауыздың құрғауы; жиі – диарея, құсу, диспепсиялық бұзылыстар.

Тері жабындары мен тері шелмайы тарапынан: жиі – тері бөртпесі, қышыну; жиі емес – ангионевротикалық ісіну.

Сүйек-бұлшықет жүйесі және дәнекер тін тарапынан: жиі – арқаның ауыруы; жиі емес – мойынның ауыруы.

Психикалық бұзылулар: жиі – ұйқының бұзылуы, зейін шоғырландырудың қиындауы; жиі емес – ашушаңдық.

Көрудің бұзылуы: кейде – көздің құрғауы, көздің ашытуын сезіну.

Эндокриндік бұзылыстар: кейде – гинекомастия, импотенция және либидоның төмендеуі.

Жалпы: кейде – орналасуы әртүрлі ісінулер, аяқтағы әлсіздік, анорексия, құлақ маңы бездері аймағының ауыруы.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

- синус түйінінің әлсіздік синдромы, II және III дәрежелі синоатриалдық және атриовентрикулярлық блокада, айқын брадикардия (тыныш жағдайдағы жүректің жиырылу жиілігі (ЖЖЖ) минутына 50 соғудан аз), III және IV класс (NYHA жіктемесі бойынша) созылмалы жүрек жеткіліксіздігі

- тұрақсыз стенокардия

- сыртартқыдағы ангионевротикалық ісіну

- ауыр бауыр жеткіліксіздігі

- ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі минутына 30 мл аз, креатинин 160 мкмоль/л астам)

- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдерге

- жүктілік және лактация кезеңі

- үшциклді антидепрессанттармен бір мезгілде қабылдау

- тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

Сақтықпен: Паркинсон ауруы (ауыр түрі), эпилепсия, глаукома, депрессия, «мезгіл-мезгіл» ақсақтық, Рейно ауруы, I дәрежелі атриовентрикулярлық блокада, созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 30 астам, бірақ 60 аздау), миокард инфарктісін өткергеннен кейінгі цереброваскулярлық аурулар, I және II класс (NYHA жіктемесі бойынша) созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, гемодиализде жүрген науқастарға; қолдану тәжірибесінің жеткіліксіздігіне байланысты – орташа бауыр жеткіліксіздігі (Чайлд-Пью жіктемесі бойынша 9 балдан астам).

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа гипертензияға қарсы препараттармен бір мезгілде қолдану моксонидиннің гипотензиялық әсерін күшейтеді.

Үшциклді антидепрессанттар орталықтық әсері бар гипертензияға қарсы препараттардың әсерін төмендетуі мүмкін болғандықтан, үшциклді антидепрессанттарды моксонидинмен бірге қабылдау ұсынылмайды.

Моксонидин үшциклді антидепрессанттар (оларды бірге тағайындаудан аулақ болу керек), транквилизаторлар, алкоголь, тыныштандыратын және ұйықтататын дәрілердің әсерін күшейтуі мүмкін.

Моксонидин лоразепам қабылдайтын емделушілерде төмендеген когнитивтік функциясын бірқалыпты жақсартуға қабілетті. Моксонидинді бензодиазепиндермен бірге тағайындау соңғылардың тыныштандыратын әсерін күшейтумен қатар жүруі мүмкін.

Моксонидин өзектік секреция жолымен шығарылады. Өзектік секреция жолымен сыртқа шығарылатын басқа да дәрілік заттармен өзара әрекеттесуін жоққа шығаруға болмайды.

Глибенкламидпен ішу арқылы бір мезгілде қабылдағанда глибенкламид биожетімділігі 11%-ға төмендейді.

Айрықша нұсқаулар

Брадикардияны болдырмау үшін атриовентрикулярлық блокада дамуына ықтимал бейімі бар емделушілерде және 1-ші дәрежелі атриовентрикулярлық блокадасы бар науқастарға Моксонидин сақтықпен тағайындалады.

Моксонидинді ауыр ишемиялық ауруы немесе тұрақсыз стенокардиясы бар науқастарда қолданғанда ерекше сақ болу керек, өйткені препаратты аталған категориядағы емделушілерде қолдану тәжірибесі шектеулі.

Моксонидин препаратын бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарға тағайындағанда сақтық шараларын сақтау ұсынылады, өйткені моксонидин бүйрекпен шығарылады. Бұл емделушілер, әсіресе емнің басында, дозаны мұқият таңдауды қажет етеді. Моксонидиннің бастапқы дозасы тәулігіне 0.2 мг құрауы тиіс және клиникалық көрсетілімі және жақсы жағымдылығы жағдайында орташа бүйрек жеткіліксіздігі (ШСЖ> 30 мл/мин, бірақ < 60 мл/мин) бар емделушілерде тәулігіне ең жоғарысы 0,4 мг дейін және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (ШСЖ < 30 мл/мин) бар емделушілерде тәулігіне ең жоғарысы 0.3 мг дейін арттырылуы мүмкін.

Егер Моксонидин препаратын бета-адреноблокаторлар тобының препаратымен біріктірілімде қабылдаса, екі препаратты да тоқтату қажет болған жағдайда алдымен бета-адреноблокаторды және тек бірнеше күннен кейін ғана – Моксонидинді тоқтатады. Моксонидин қабылдауды тоқтатқанда тоқтату синдромы байқалмайды. Алайда емді күрт үзуге де болмайды: дозаны екі апта бойына біртіндеп төмендету ұсынылады. Туа біткен галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза сіңуі бұзылуы бар емделушілер Моксонидин препаратын қолданбаулары тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емдеу кезеңінде жоғары зейін жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін автокөлік жүргізуден және қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысудан тартына тұру қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: бас ауыруы, тыныштандыратын әсер, ұйқышылдық, АҚ шамадан тыс айқын төмендеуі, бас айналуы, жалпы әлсіздік, брадикардия, ауыздың құрғауы, құсу, шаршау және асқазан ауыруы. Сондай-ақ АҚ қысқа мерзімдік жоғарылауы, тахикардия, гипергликемия ықтималдығы болуы мүмкін.

Емі: спецификалық у қайтарғысы жоқ. Артериялық қысым төмендеген жағдайда сұйықтық енгізу және допамин енгізудің есебінен айналымдағы қан көлемін қалпына келтіру ұсынылады. Брадикардияны атропинмен басуға болады. Альфа-адренорецепторларының антагонистері моксонидинмен артық дозалану кезінде парадоксальді артериялық гипертензияны азайтуы немесе жоюы мүмкін.

 

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан 25250-88 МемСТ бойынша поливинилхлоридті үлбірден және 1811-002-45094918-97 ТШ бойынша алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге 7933-89 МемСТ бойынша картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл.

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Лекфарм» ЖШБҚ, Беларусь Республикасы, 223110, Логойск қ., Минская к-сі, 2а үй

Тел./факс: (01774)-53801, е-mail: office@lekpharm.by

Тіркеу куәлігінің иесі

«Лекфарм» ЖШБҚ, Беларусь Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«РОМФАРМ КОМПАНИ» С.Р.Л. Қазақстан Республикасындағы өкілдігі

050013, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Бұқар жырау бульвары, д. 33,

«Жеңіс» БО, 607 кеңсе, тел.(727) 247 07 85

 

 

 

Прикрепленные файлы

491808961477976503_ru.doc 74 кб
964296671477977678_kz.doc 87 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники