Моксам

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Моксам

Халықаралық патенттелмеген атауы

Моксифлоксацин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 400 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 436, 373 мг моксифлоксацин гидрохлориді (400,0 мг моксифлоксацинге баламалы),

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты,

үлбірлі қабықтың құрамы: Instacoat Universal A05R01874 Brown: гипромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк, титанның қостотығы (Е 171), темірдің (III) қызыл тотығы (Е 172), тазартылған су**.

Сипаттамасы

Сопақша пішінді, екі беті дөңес, шабдалы түстес қабықпен қапталған, бір жағында сызығы бар таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Микробқа қарсы препараттар – хинолон туындылары. Фторхинолондар. Моксифлоксацин.

АТХ коды J01MA14

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі және биожетімділігі

Пероральді түрде қабылдағанда моксифлоксацин тез және толық дерлік сіңеді. Абсолютті биожетімділігі 91%-ға жуықты құрайды.

50 мг-ден 1200 мг дейінгі дозада бір рет, сондай-ақ тәулігіне 600 мг-ден 10 күн бойы қабылдағанда моксифлоксациннің фармакокинетикасы дозаға байланысты болады. Тепе-тең жағдайға 3 күн ішінде жетеді.

400 мг моксифлоксацинді бір рет тағайындағаннан кейін қанда ең жоғары концентрацияға (Сmax) 0.5-4 сағат ішінде жетеді және 3.1 мг/л құрайды. Плазмада ең жоғары шектегі және ең төмен концентрация тұрақты жағдайда (күн сайын бір рет 400 мг) тиісінше 3,2 және 0,6 мг/л болды.

Моксифлоксацинді аспен бірге қабылдағанда Сmax жету уақытының аздап (2 сағатқа) артқаны және Сmax (шамамен 16%-ға) аздап төмендегені білінеді, мұндайда сіңу жылдамдығы өзгермейді. Алайда бұл деректердің клиникалық маңызы жоқ, өйткені AUC/MIC арақатынасы хинолондардың микробтарға қарсы белсенділігін көбірек болжайды. Демек, препаратты ас қабылдауға қарамай-ақ қолдануға болады.

Таралуы

Моксифлоксацин қантамырдан тыс арнада өте тез таралады. Моксифлоксациннің теңдей таралу көлемі (Vss) шамамен 2 л/кг болатын, фармакокинетикалық қисық астындағы үлкен аудан AUC (AUCnorm = 6 кг*сағат/л) байқалады. Моксифлоксациннің сілекейдегі ең жоғары шектегі концентрациясы плазмадағыдан жоғары болады. Ин-витро және ин-виво зерттеулерде 0,02 мл/л-ден 2 мл/л-ге дейінгі концентрациялар диапазонында моксифлоксациннің ақуыздарымен байланысуы, препарат концентрациясына қарамай-ақ, шамамен 45% құрайды.

Моксифлоксацин негізінен плазма альбуминімен байланысады.

Көлемінің төмен болуына байланысты бос концентрациясының ең жоғары шыңы > 10xMIC байқалады.

Препараттың плазмадағы осындайдан асып кететін жоғары концентрациялары өкпе тіндерінде (эпителиальді сұйықтықта, альвеолярлық макрофагтарда, биологиялық тінде), мұрын қуыстарында және полиптерінде, қабыну ошақтарында болады. Сілекейден, интерстициальді сұйықтықтан (бұлшықетаралық және теріастылық) бос күйіндегі препараттың жоғары концентрациялары табылады.

Бұдан басқа, препараттың жоғары концентрациялары құрсақ қуысының ағзаларынан және перитонеальді сұйықтықтан, сондай-ақ әйелдің жыныс ағзаларынан табылады.

Моксифлоксациннің бір реттік 400 мг дозасынан кейін енгізудің екі жолында да әртүрлі тіндердегі-нысаналардағы плазмалық концентрациямен салыстырғанда ең жоғары салыстырмалы концентрациялар байқалды.

Метаболизмі

Биотрансформацияның 2-ші фазасынан өткеннен кейін моксифлоксацин организмнен бүйрек арқылы және асқазан-ішек жолымен (АІЖ) өзгермеген күйінде де, сондай-ақ белсенді емес сульфоқосылыстар (М1) және глюкуронидтер (М2) түрінде де шығарылады. Аталған метаболиттер адам организміне қатысты ғана қолдануға келеді және микробтарға қарсы белсенділігі жоқ. Басқа препараттармен метаболизмдік фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерін зерттеу Р450 цитохромының микросомальді жүйесімен моксифлоксациннің биотрансформацияға ұшырамайтындығы көрінді.

Қолдану тәсілдеріне қарамай-ақ М1 және М2 метаболитттер қан плазмасында өзгеріске ұшырамаған моксифлоксацин концентрациясына қарағанда өте төмен концентрацияларда табылады.

Шығарылуы

Препараттың плазмадан жартылай шығарылу кезеңі шамамен 12 сағатты құрайды. 400 мг дозасын қабылдағаннан кейінгі орташа жалпы клиренсі минутына 179 мл-ден 246 мл-ге дейінді құрайды. Шамамен 24-53 мл/мин құрайтын бүйректік клиренсі бүйректе препараттың ішінара өзекшелік реабсорбциясы арқылы жүреді. Ранитидин мен пробенецидті біріктіріп қолдану препараттың бүйректік клиренсіне ықпалын тигізбейді. Енгізу жолдарына қарамай-ақ бастапқы зат моксифлоксацин оксидативті метаболизм белгілерінсіз метаболизмнің ІІ сатысының метаболиттеріне дейін толық дерлік 96-98% метаболизденеді.

Пациенттердің әртүрлі топтарындағы фармакокинетикасы

Егде жастағы пациенттер

Моксифлоксациннің фармакокинетикасында айырмашылықтар анықталған жоқ.

Жынысы. Еркектер мен әйелдер арасында фармакокинетикасында (AUC, Cmax) айырмашылықтар (33%) байқалды. AUC пен Cmax мәндерінде анықталған айырмашылықтар жынысына қарағанда дене салмағындағы айырмашылықтармен түсіндірілді. Осылайша, олар клиникалық тұрғыдан маңызды емес.

Этникалық айырмашылықтары

Ықтимал этносаралық айырмашылықтар европеоидтық, жапондық, негроидтық және басқа да этникалық топтарда зерттелді. Моксифлоксациннің фармакокинетикасында клиникалық тұрғыдан маңызды айырмашылықтар анықталған жоқ.

Балалар

Моксифлоксациннің фармакокинетикасы балаларда зерттелген жоқ.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде (креатинин клиренсі < 30 мл/мин/1,73 ш.м болатын пациенттерде) және үздіксіз гемодиализде және ұзақ амбулаторлық перитонеальді диализде болатын пациенттерде моксифлоксациннің фармакокинетикасында елеулі өзгерістер байқалған жоқ.

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауыр функциясы жеңілден ауырға дейін бұзылған (Чайлд-Пью бойынша А сатысынан С сатысына дейін) пациенттерде қан плазмасындағы моксифлоксацин концентрациясын зерттеуде дені сау еріктілермен немесе бауыр функциясы қалыпты пациенттермен салыстырғанда клиникалық тұрғыдан маңызды айырмашылықтар байқалған жоқ (сондай-ақ «Айрықша нұсқаулар» тарауында бауыр циррозы бар пациенттерге пайдаланылуын қараңыз).

Фармакодинамикасы

Моксам – фторхинолондар тобындағы әсері кең ауқымды микробқа қарсы дәрі, бактерицидті әсер етеді. Моксамның кең ауқымды грамоң және грамтеріс организмдерге, анаэробтық организмдерге, қышқылға төзімді бактерияларға және өзіне тән емес түрлеріне, мысалы, Chlamidia spp., Mycoplasma spp. және Legionella spp. қарсы «ин витро» белсенділігі бар.

Препараттың бактерицидтік әсері II және IV бактериялық топоизомеразалардың – ДНҚ топологиясын бақылайтын маңызды ферменттердің (микроб жасушасының ДНҚ репликациясына, репарациясына және транскрипциясына жауап беретін) тежелуімен жүзеге асады.

Моксифлоксациннің бактерицидтік әсері оның концентрациясына байланысты. Препараттың ең төмен бактерицидтік концентрациялары жалпы алғанда ең төмен тежегіш концентрацияларға ұқсас.

Моксифлоксацин β-лактамдарға және макролидтерге төзімді бактерияларға бактерицидтік әсер етеді.

Төзімділігі

Пенициллиндерге, цефалоспориндерге, аминогликозидтерге, макролидтерге және тетрациклиндерге төзімділіктің пайда болуына әкелетін механизмдер препараттың бактерияларға қарсы белсенділігін бұзбайды. Бактерияларға қарсы препараттардың осы топтары мен Моксам арасында айқаспалы төзімділік білінбейді. Плазмидо арқылы болатын төзімділік күні бүгінге дейін байқалмады.

Препарат құрылымындағы C8-метокси-тобы грамоң микроорганизмдерге қарсы белсенділікті арттыратындығы және C8-H-топпен салыстырғанда төзімді грамоң бактериялар селекциясының мутанттарының пайда болуын төмендетуге мүмкіндік беретіндігі анықталды. Құрылымында С7 күйіндегі азабициклоқұрылымның болуы, механизмі фторхиноландарға микроорганизмдердің төзімділігінің пайда болуы негізінде жатқан, белсенді эффлюкске (яғни жасушадан фторхинолонды белсенді түрде шығару) жол бермейді.

Моксифлоксацинге төзімділік көптеген мутация арқылы баяу дамиды. Төзімділіктің пайда болуының жалпы жиілігі өте мардымсыз (10-7 – 10-10). Препараттың микроорганизмдерге ең төмен тежегіш концентрациялардан (МТК) төмен концентрацияларда көп рет әсер етуі МТК аздап қана артуымен қатарласа жүреді.

Хинолондарға айқаспалы төзімділік жағдайлары білінеді. Дегенмен, басқа хинолондарға төзімді кейбір грамоң және анаэробтық микроорганизмдер Моксифлоксацинге сезімталдылығын сақтайды.

Адамның ішек флорасына ықпалы

Моксифлоксацинді ішке қабылдағаннан кейін ішек флорасында келесі өзгерулер байқалды: E.Coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococci және Klebsiella spp., сондай-ақ анаэробты Bifidobacterium, Eubacterium және Peptostreptococcus азайды. Бұл өзгерулер екі апта ішінде өтті. Clostridium difficile токсині табылған жоқ.

Ин витро сезімталдығы жөнінде деректер

Сезімтал микроорганизмдер:

Грамоң бактериялар:

- Gardnerella vaginalis

- Streptococcus pneumoniae (Streptococcus pneumoniae (MDRSP) мультитөзімді штаммдарын қоса есептегенде, PRSP ретінде белгілі штаммдарды (пенициллин-төзімді St. Pneumoniae) және келесі екі және одан көп антибиотиктерге төзімді штаммдар: пенициллин (MIC ≥ 2 мкг/мл), цефалоспориндердің екінші буыны (мысалы, цефуроксим), макролидтер, тетрациклиндер және триметоприм/сульфаметоксазол

- Streptococcus pyogenes (А тобы)*

- Streptococcus milleri тобы (S. anginosus*, S. constellatus* и S. intermedius*)

- Streptococcus viridans тобы (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)

- Streptococcus agalactiae

- Streptococcus dysgalactiae

- Staphylococcus aureus (метициллинге сезімтал штаммдар)*

- метициллинге сезімтал коагулаза-теріс стафилококк штаммдары (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans)

Грамтеріс бактериялар

- Haemophillus influenzae (β-лактамазаны түзетін және түзбейтін штамдарды қоса есептегенде)*

- Haemophillus parainfluenzae*

- Moraxella catarrhalis (β-лактамазаны түзетін және түзбейтін штамдарды қоса есептегенде)*

- Bordetella pertussis

- Legionella pneumophilia Acinetobacter baumanii

- Proteus vulgaris

Анаэробтар:

- Fusobacterium spp, Porphyromonas spp, Prevotella spp, Propionibacterium spp.

Атиптік:

Chlamydia pneumoniae*, Chlamydia trachomatis**, Mycoplasma pneumoniae*, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Legionella pneumophila*, Coxiella burnetti

Аралық микроорганизмдер:

Грамоң бактериялар:

- Enterococcus faecalis* (тек ванкомицинге және гентамицинге сезімтал штаммдар)

- Enterococcus avium*

- Enterococcus faecium*

Грамтеріс бактериялар:

- Escherichia coli *

- Klebsiella pneumoniae *

- Klebsiella oxytoca

- Citrobacter freundii*

- Enterobacter species (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)

- Enterobacter cloacae *

- Pantoea agglomerans

- Pseudomonas fluorescens

- Burkholderia cepacia

- Stenotrophomonas maltophilia

- Proteus mirabilis * 

- Morganella morganii

- Neisseria gonorrhoea **

- Providencia species (P. rettgeri, P. stuartii)

Анаэробтар:

- Bacteroides sp (B. fragilis*, B. distasoni*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris*)

- Peptostreptococcus spp. *

- Clostridium sp *

Төзімділер

Грамоң:

- Staphylococcus aureus -метициллин/офлоксацин төзімді штаммдар.

(Моксифлоксацинді метициллин-төзімді Staphylococcus aureus (MRSA) туындаған инфекцияларды емдеу үшін қолдану ұсынылмайды. Инфекцияның осы штаммдардан (MRSA) туындағанына күдіктенгенде немесе айғақталғанда, тиісті антибиотиктермен емдеуді бастау қажет).

- коагулаза-теріс стафилококктар (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans) метициллинге төзімді штаммдар

Грамтеріс

- Pseudomonas aeruginosa

*/** Моксифлоксацинге сезімталдық клиникалық деректермен расталған.

Микроорганизмдердің кейбір штаммдарының жүре келе болған төзімділігінің жиілігі географиялық аймаққа байланысты уақыт өте келе өзгеруі мүмкін.

Микроорганизмдердің, әсіресе ауыр инфекцияларды емдеген кезде, жергілікті төзімділігі жөнінде ақпарат болғаны дұрыс

Қолданылуы

Моксам 18 жастан асқан пациенттерде препаратқа сезімтал микроорганизмдер әсерінен болған келесі бактериялық инфекцияларды емдеуге қолданылады:

Моксифлоксацинді әдетте осы инфекцияларды бастапқы емдеу үшін ұсынылатын бактерияларға қарсы дәрілерді қолдану қолайсыз деп саналған жағдайларда ғана немесе бастапқы емдеу тиімсіз болған кезде пайдалану керек:

•Жедел бактериялық синусит (талапқа сай диагностикаланған)

• Созылмалы бронхиттің жедел өршуі (талапқа сай диагностикаланған)

•Ауруханадан тыс пневмония, ауыр жағдайларды қоспағанда

•Кіші жамбас ағзаларының асқынбаған қабынбалы аурулары (әйелдердің жыныс жолдарының жоғарғы бөліктерінің инфекциялары, сальпингитті және эндометритті қоса), тубоовариальді немесе жамбастық абсцессіз.

Үлбірлі қабықпен қапталған моксифлоксацин 400 мг таблеткаларын жамбастың жеңіл немесе орташа қабыну ауруларының монотерапиясында пайдалану ұсынылмайды, бірақ сәйкес келетін бактерияға қарсы басқа дәрімен (мысалы, цефалоспоринмен) үйлестіріп тағайындау керек, моксифлоксациннің Neisseria gonorrhoeae-ге төзімділігінің жоғарылауына байланысты, моксифлоксацинге төзімді Neisseria Gonorrhoeae жоққа шығарылуы мүмкін жағдайларды қоспағанда. Үлбірлі қабықпен қапталған моксифлоксацин 400 мг таблеткаларын венаішілік моксифлоксацинмен мынадай көрсетілімдер бойынша бастапқы емдеу кезінде жақсаруы байқалған пациенттерде емдеу курсын аяқтау үшін пайдалануға да болады:

• Ауруханадан тыс пневмония

• Терінің және теріасты шелінің асқынған инфекциялары

Үлбірлі қабықпен қапталған моксифлоксацин 400 мг таблеткаларын терінің және теріасты шелінің кез келген типтегі инфекциясында немесе ауруханадан тыс ауыр пневмонияда бастапқы ем үшін пайдаланбау керек.

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблетканы сұйықтықтың мол мөлшерімен ішіп, бүтіндей жұтқан жөн. Тамақ ішуге қарамай-ақ қабылдануы мүмкін.

Ересектер

Моксамның ұсынылатын дозасы жоғарыда аталған көрсетілімдер үшін күніне 1 рет 400 мг (1 таблетка) құрайды және одан арттырылмауы тиіс.

Емдеу ұзақтығы

Емдеу ұзақтығы көрсетілім ауырлығына немесе клиникалық әсеріне байланысты анықталады.

Жоғарғы және төменгі тыныс жолдарының инфекцияларын емдеу үшін келесі жалпы ұсынымдар бар:

Созылмалы бронхиттің өршуі – 5 күн.

Ауруханадан тыс пневмония – 10 күн.

Жедел бактериялық синусит – 7 күн.

Терінің және жұмсақ тіндердің асқынбаған инфекциялары – 7 күн.

Кіші жамбас ағзаларының асқынбаған қабыну аурулары – 14 күн.

Терінің және жұмсақ тіндердің асқынған инфекциялары – Моксаммен сатылы емдеудің жалпы ұзақтығы (препаратты вена ішіне енгізу, әрі қарай ішке қабылдау) 7-21 күнді құрайды.

Құрсақішілік асқынған инфекциялар – сатылы емнің жалпы ұзақтығы (препаратты вена ішіне енгізу, әрі қарай ішке қабылдау) 5 - 14 күнді құрайды.

Ұсынылатын емдеу ұзақтығын арттырмаған жөн.

Балалар мен жасөспірімдер

Моксифлоксациннің тиімділігі және қауіпсіздігі балаларда және 18 жастан кіші жасөспірімдерде анықталған жоқ.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерде дозалау режимін өзгертудің қажеті жоқ.

Этникалық айырмашылықтары

Этникалық топтарда дозалау режимін өзгертудің қажеті жоқ.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде дозалау режимін өзгертудің қажеті жоқ.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде (креатинин клиренсі < 30 мл/мин/1,73 кв.м қоса есептегенде), сондай-ақ созылмалы диализдегі, мысалы, гемодиализдегі және ұзаққа созылатын амбулаториялық перитонеальді диализдегі пациенттерде дозалау режимін өзгертудің қажеті жоқ.

Жағымсыз әсерлері

«Жиі» санатына жатқызылған жағымсыз құбылыстар, жүрек айну мен диареядан басқасы, 3%-дан аз пациенттерде байқалды.

Жиілігі былай анықталады: жиі (≥ 1/100 - <1/10 дейін), жиі емес (≥ 1/1000 - <1/100 дейін), сирек (≥ 1/10 000 - < 1/1 000 дейін), өте сирек (< 1/1 000)

Басқа фторхинолондармен емдеуден кейін мынадай жағымсыз әсерлердің сирек жағдайлары болды, олар моксифлоксацинмен емдеген кезде де орын алуы мүмкін: гипернатриемия, гиперкальциемия, гемолиздік анемия, рабдомиолиз және фотосезімталдық реакциялары.

Келесі жағымсыз құбылыстар Моксифлоксацин ерітіндісі/Моксифлоксацин таблеткасы сатылы емінде жүрген науқастардың қосалқы тобында байқалды:

Жиі

- гамма-глутамилтрансфераза деңгейінің жоғарылауы

Жиі емес

- қарыншалық тахиаритмиялар, артериялық гипотензия, антибиотиктерден туындаған ісінулер, жалған жарғақшалы колит (өте сирек жағдайларда, өмірге қауіп төндіретін асқынулармен астасқан), түрлі клиникалық көріністермен жүретін (соның ішінде, жайылған) құрысу ұстамалары, елестеулер, бүйрек функциясының бұзылуы және бүйрек жеткіліксіздігі (әсіресе, бүйрек функциясының бұзылулары қатар жүретін, егде жастағы пациенттердегі дегидратацияның нәтижесінде)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- моксифлоксацинге немесе басқа да хинолондарға, сондай-ақ препарат компоненттерінің кез келгеніне белгілі аса жоғары сезімталдық

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

- жүктілік және лактация кезеңі

- хинолондармен емдеумен байланысты ауру тарихы/сіңір бұзылыстары бар пациенттер

- туа біткен немесе құжатталған жүре пайда болған QT ұзаруы

- электролиттік бұзылулар, әсіресе түзетілмеген гипокалиемияда

- клиникалық мәні бар брадикардия

- клиникалық мәні бар сол жақ қарыншаның лықсыту фракциясының азаюымен жүрек жеткіліксіздігі

- анамнездегі симптоматикалық аритмия

Моксифлоксацинді QT аралығын ұзартатын басқа препараттармен бір мезгілде қолдануға болмайды. Клиникалық деректер шектеулі болғандықтан моксифлоксацинді бауыр функциясы бұзылған (Чайлд Пью C) пациенттерге де, трансаминаза көрсеткіштері жоғары қалып шегінен 5 еседен артық ұлғайған пациенттерге де қолдануға болмайды.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Моксифлоксациннің және QTc аралығын ұзартуы мүмкін басқа дәрілік препараттардың QT аралығын ұзартуға қосымша ықпалын жоққа шығаруға болмайды. Бұл қарыншалық аритмия қаупінің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Осылайша, моксифлоксацинді келесі дәрілік заттардың кез келгенімен бірге пайдалануға болмайды:

• аритмияға қарсы IA класс (мысалы, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)

• аритмияға қарсы III класс (мысалы, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)

• психозға қарсы дәрілер (мысалы, фенотиазиндер, пимозид, сертиндол, галоперидол, султоприд)

• трициклдік антидепрессантар

• кейбір микробқа қарсы агенттер (саквинавир, спарфлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, безгекке қарсы препараттар, атап айтқанда галофантрин)

• кейбір антигистаминдік препараттар (терфенадин, астемизол, мизоластин)

• басқалары (цизаприд, винкамин IV, бепридил, дифманил).

Моксифлоксацинді калий деңгейін төмендететін препараттарды (мысалы, ілмектік және тиазидтік диуретик типтері, іш жүргізетіндер мен клизмаларды [жоғары дозалары], кортикостероидтарды, амфотерицин B) немесе клиникалық мәні бар брадикардиямен байланысты препараттарды қабылдайтын пациенттерде сақтықпен пайдалану керек.

Антацидтік дәрілер, поливитаминдер және минералдар

Моксифлоксацинді антацидтік дәрілермен, поливитаминдермен және минералдармен бір мезгілде қабылдау, осы препараттарда болатын көпвалентті катиондары бар хелатты кешендердің түзілуі салдарынан, ішке қабылдағаннан кейін моксифлоксациннің сіңуінің бұзылуына әкелуі мүмкін. Нәтижесінде моксифлоксациннің плазмадағы концентрациясы қалағаннан едәуір төмен болуы мүмкін. Демек, антацидтік препараттарды, антиретровирустық препараттарды (мысалы, диданозин) және құрамында магний немесе алюминий бар препараттарды, сукральфатты және құрамында темір немесе мырыш бар басқа препараттарды Моксамды ішке қабылдаудан кем дегенде 6 сағат бұрын немесе қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң тағайындаған жөн.

Белсенділендірілген көмірді және 400 мг моксифлоксацин дозасын бір мезгілде енгізу препараттың айқын сіңірілуіне және препараттың жүйелі жетімділігінің 80%-дан астам төмендеуіне әкелді. Осылайша, бұл екі препаратты пайдалану ұсынылмайды (артық дозалану жағдайларын қоспағанда).

Дигоксин

Моксифлоксацин және дигоксин бір-бірінің фармакокинетикалық параметрлеріне елеулі ықпалын тигізбейді. Дені сау адамдарда Моксифлоксациннің дозаларын қайталап тағайындағанда дигоксиннің ең жоғары концентрациясы шамамен 30%-ға артты, мұндайда дигоксиннің «концентрация – уақыт» қисығы астындағы ауданы (AUC) мен ең жоғары концентрациясының арақатынасы өзгермейді.

Глибенкламид

Қант диабеті бар еріктілерде жүргізілген зерттеулерде, пероральді моксифлоксацинді глибенкламидпен қатарлас енгізу глибенкламидтің плазмадағы шектік концентрацияларының шамамен 21% төмендеуіне әкелді. Глибенкламидті және моксифлоксацинді үйлестіру теориялық тұрғыда жеңіл және өтпелі гипергликемияға әкелуі мүмкін. Алайда глибенкламидтің бақыланған фармакокинетикалық өзгерістері фармакодинамикалық параметрлердің (қандағы глюкозаның, инсулиннің) өзгерістеріне әкелген жоқ. Сондықтан моксифлоксацин мен глибенкламидтің арасында клиникалық мәні бар өзара әрекеттесу байқалған жоқ.

ХҚҚ (халықаралық қалыптастырылған қатынас) мәнінің өзгерісі

Антикоагулянттарды антибиотиктермен, әсіресе фторхинолондар, макролидтер, тетрациклиндер, котримоксазол және кейбір цефалоспориндер, соның ішінде моксифлоксацинмен бірге қабылдаған пациенттерде, ұюға қарсы препараттардың антикоагуляциялық белсенділігі жоғарылаған жағдайлар байқалған. Қауіп факторлары инфекциялық аурудың (және қатарлас қабыну үдерісінің) болуы, жас шамасы және пациенттің жалпы жағдайы болып табылады. Моксифлоксацин мен варфарин арасында өзара әрекеттестіктің анықталмағандығына қарамастан, аталған препараттармен қатарлас ем қабылдап жүрген пациенттерде ХҚҚ мониторингін жүргізу және қажет болған жағдайда, ішу арқылы қабылданатын ұюға қарсы препараттардың дозасын түзету қажет.

Бірге қолданған кезде дозаны түзету талап етілмейді: ранитидинмен, пробенецидпен, оральді контрацептивтермен, кальций қоспаларымен, парентеральді енгізілетін морфинмен, теофиллинмен, циклоспоринмен немесе итраконазолмен, бұларда моксифлоксацинмен клиникалық мәні бар өзара әрекеттесудің жоқтығы дәлелденген.

Тамақпен өзара әрекеттесуі

Моксифлоксациннің тамақ өнімдерімен, сүт өнімдерін қоса, клиникалық мәні бар өзара әрекеттесуі жоқ.

Айрықша нұсқаулар

Моксифлоксацинді кейбір пациенттерге қолданған кезде электрокардиограммада QT аралығының ұзарғаны білінуі мүмкін.

Әйелдерде, еркектерге қарағанда, QT аралығының ұзаруына тенденциясы бар екендігін ескерсек, олар QT аралығын ұзартуға мүмкіндік беретін препараттарға көбірек сезімтал болуы мүмкін. Егде жастағы пациенттер де мұндай препараттарға көбірек сезімтал болуы мүмкін.

QT аралығының ұзару дәрежесі препарат концентрациясының жоғарылауымен өсуі мүмкін, сондықтан ұсынылған дозаны және инфузия жылдамдығын арттырмаған жөн (60 минут ішінде 400 мг). Алайда пневмониясы бар пациенттерде қан плазмасындағы препарат концентрациясы мен QT аралығының ұзаруы арасында өзара байланыс байқалған жоқ. QT аралығының ұзаруы қарыншалық аритмияның, «пируэт» типті полиморфты қарыншалық тахикардияны қоса есептегенде, жоғары қаупімен байланысты. Препаратты қабылдаған кезде QT аралығының ұзаруымен байланысты кардиоваскулярлық асқынулар және өлім жағдайлары білінген жоқ. Алайда аритмияларға бейім белгілі бір жағдайлары бар пациенттерде Моксамды қолданғанда қарыншалық аритмиялардың пайда болу қаупі артуы мүмкін.

Осыған байланысты мына пациенттерде Моксифлоксацинді қолдану тәжірибесі шектеулі болғандықтан, препаратты келесі пациенттерге тағайындамаған жөн:

- QT аралығы ұзарған

- емделмеген гипокалиемиясы бар

- аритмияға қарсы IA класқа (хинидин, прокаинамид) немесе ІІІ класқа жататын (амиодарон, соталол) препараттарды қабылдап жүрген.

Келесі жағдайларда моксифлоксациннің аддитивтік әсерін жоққа шығару мүмкін болмағандықтан, Моксамды абайлап тағайындаған жөн:

- QT аралығын ұзартатын препараттармен (цизаприд, эритромицин, психозға қарсы препараттар, үшциклдік антидепрессанттар) қатарласқан ем қабылдап жүрген пациенттерде

- клиникалық тұрғыдан маңызды брадикардия, жедел миокард ишемиясы сияқты аритмияға бейім жағдайлары бар пациенттерде

- бауыр циррозы бар пациенттерде, өйткені оларда QT аралығының ұзаруын жоққа шығару мүмкін емес

- QT аралығын ұзартатын препараттарға көбірек сезімтал болуы мүмкін әйелдерде немесе егде жастағы пациенттерде.

Моксифлоксацинмен емдеген кезде жүрек аритмиясының белгілері пайда болса, емдеуді тоқтату және ЭКГ жүргізу керек.

Кейбір жағдайларда препаратты бірінші қолданғаннан кейін-ақ аса жоғары сезімталдық және аллергиялық реакциялар дамуы мүмкін, ол жөнінде дереу дәрігерге хабарлау қажет.

Анафилаксиялық реакциялар тіпті бірінші қолданғаннан кейін де өмірге қауіп төндіретін анафилаксиялық шокқа дейін үдеуі мүмкін. Мұндай жағдайларда Моксам қолдануды тоқтату және тиісті емді (шокқа қарсы) бастау керек.

Моксифлоксацинді қолданғанда өмірге қауіп төндіретін, соның ішінде өліммен аяқталатын бауыр қызметінің жеткіліксіздігіне әкелетін шұғыл гепатит жағдайлары жөнінде мәлімделді. Бауыр қызметінің жеткіліксіздігі пайда болғанда, егер сарғаюмен, несептің күңгірттенуімен, қан кетуге бейімділікпен немесе бауыр энцефалопатиясымен байланысты жылдам дамитын астения сияқты бауыр ауруларының белгілері мен симптомдары пайда болса,емдеуді жалғастырар алдында пациенттер кідірместен дәрігерге қаралғаны жөн. Бауыр функциясының бұзылу белгілері орын алса, функционалдық тесттер/ бауырды зерттеулер жүргізілуі тиіс.

Буллездік тері реакцияларының, мысалы, Стивенс-Джонсон синдромының немесе уытты эпидермалық некролиздің (өмір үшін қауіпті) пайда болу жағдайлары жөнінде мәлімделді. Тері және/немесе шырышты қабықтар тарапынан реакциялар пайда болған кезде де емдеуді жалғастырмас бұрын кідірместен дәрігерден кеңес алу керек.

Хинолонды қатардағы препараттарды қолдану құрысу ұстамаларының пайда болу қаупімен байланысты. Моксамды ОЖЖ аурулары бар және құрысу ұстамаларының пайда болуына бейім немесе құрысу белсенділігі шегін төмендетуге қатысты ОЖЖ қамтылуына күмәнді жағдайлары бар пациенттерде абайлап қолданған жөн.

Шеткері невропатия

Моксифлоксацинді қоса, хинолондарды қабылдаған пациенттерде парестезияға, гипоаэстезияға, дизестезияға немесе әлсіздікке әкеліп соғатын сенсорлы немесе сенсомоторлы полинейропатия жағдайлары туралы хабарланды. Моксифлоксацинмен емдеу курсынан өтетін пациенттерге, егер ауыру, күйдіру, шаншу, ұю немесе әлсіздік сияқты нейропатия симптомдары пайда болса,емдеуді жалғастырғанға дейін дәрігерге хабарлауды ұсыну керек.

Психикалық реакциялар

Психикалық реакциялар моксифлоксацинді қоса, хинолондарды бірінші енгізуден кейін-ақ пайда болуы мүмкін. Өте сирек жағдайларда, депрессия немесе психоздық реакциялар суицидтік ойлардың немесе өзін өлтіруге әрекеттену сияқты өз-өзіне зақым келтіру мінез-құлқына дейін үдеген. Егер пациентте осы реакциялар дамитын болса, моксифлоксацин қолдануды тоқтату және тиісті шаралар қолдану керек. Моксифлоксацинді психоздық бұзылыстары бар пациенттерде немесе анамнезінде психикалық аурулары бар пациенттерде пайдаланған кезде сақ болған жөн.

Кең ауқымды әсер ететін бактерияға қарсы препараттарды, Моксифлоксацинді қоса алғанда, қолдану Clostridium difficile-ге байланысты жалған жарғақшалы колиттің және диастолалық диареяның даму қаупімен астасатын болғандықтан, Моксифлоксацинді қоса, кең ауқымды әсер ететін антибиотиктерді пайдаланумен бірге, ауырлығы бойынша жеңіл диареядан өлімге әкелетін колитке дейін ауытқуы мүмкін. Бұл диагнозды препаратпен емделу аясында ауыр диарея байқалатын пациенттерде ескерген жөн, егер жалған жарғақшалы колиттің және диастолалық диареяның дамуына күдік туса немесе расталса, моксифлоксацинді қоса, бактерияға қарсы дәрілермен емдеуді тоқтату және антибиотиктерді қабылдаумен астасқан талапқа сай емдік шараны дереу бастау керек. Ауыр диарея байқалатын пациенттерге ішектің жиырылуын тежейтін препараттарды қолдануға болмайды.

Бұдан басқа, инфекцияның берілу қаупін азайту үшін инфекцияны бақылаудың тиісті шараларын қаблдау керек.

Моксамды миастениясы бар науқастарға абайлап қолданған жөн, өйткені препарат осы аурудың симптомдарын өршітуі мүмкін.

Фторхинолондармен, соның ішінде Моксам 500-бен емделу аясында тендиниттің дамуы және сіңірдің (әсіресе ахилл сіңірі), кейде екіжақты, үзілуі мүмкін, хинолонмен, моксифлоксацинді қоса, емдеу кезінде тіпті емдеуді бастағаннан кейін 48 сағаттың ішінде пайда болуы мүмкін және емді тоқтатқаннан кейін бірнеше ай өткен соң тіркелді. Тендиниттің дамуы мен сіңірдің үзілу қаупі егде жастағы пациенттерде және кортикостероидтармен бір мезгілде емдеу курсынан өтетіндерде ұлғаяды. Ауырудың немесе қабынудың алғашқы белгілерінде пациенттер моксифлоксацинмен емделуді тоқтатып, зақымданған аяқ-қолға күш түсірмей, зақымданған сіңірге тиісті емді бастау үшін (мысалы, иммобилизацияны) дереу дәрігерге көрінуі тиіс.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек жеткіліксіздігі бар егде жастағы пациенттерде, егер олар сұйықтықты талапқа сай тұтынып жүре алмаса, моксифлоксацинді сақтықпен пайдалану керек, өйткені сусыздану бүйрек жеткіліксіздігінің қаупін артыруы мүмкін.

Көрудің бұзылулары

Егер көру нашарласа немесе көзде қандай да бір әсерлер байқалса, офтальмологтан кеңес алу керек.

Дисглексия

Барлық фторхинолондар сияқты, моксифлоксацинді қолданғанда гипогликемияны, сондай-ақ гипергликемияны қоса, қандағы глюкоза деңгейінің бұзылуы байқалды. Моксифлоксацин қабылдаған пациенттерде дисгликемия негізінен егде жастағы, диабетке шалдыққан және ішуге арналған гипогликемиялық препараттармен (мысалы, сульфонилмочевина) немесе инсулинмен қатарлас ем қабылдап жүрген пациенттерде туындады.

Қант диабетімен науқастарда қандағы глюкоза деңгейіне мұқият мониторинг ұсынылады.

Фотосезімталдық реакциясының алдын алу

Хинолондарды қолданған кезде фотосезімталдық реакциялары байқалады. Моксифлоксациннің фотосезімталдықты индукциялау қаупі аздау. Дегенмен, препаратты қабылдайтын пациенттер моксифлоксацинмен емделу кезінде УК-сәулеленудің немесе ауқымды және/немесе күшті күн сәйлесінің әсерінен аулақ болуы тиіс.

Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы бар пациенттер

Отбасылық анамнезінде немесе глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназаның нақты тапшылығы бар пациенттер хинолондармен емдеу кезінде гемолиздік реакцияларға бейім келеді. Осылайша, моксифлоксацинді бұл пациенттерге сақтықпен пайдалану керек.

Галактоза жақпаушылығы, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер

Галактоза жақпаушылығымен, лактаза жеткіліксіздігімен немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясымен байланысты сирек тұқым қуалайтын кінәраттары бар пациенттер препаратты қабылдамауы тиіс.

Кіші жамбас ағзаларының қабыну аурулары бар пациенттер

Кіші жамбас ағзаларының асқынған қабыну аурулары (мысалы, тубоовариальді немесе жамбас абсцестерімен байланысты) бар, венаішілік ем қолдану көрсетілген пациент әйелдер үшін Моксамның 400 мг таблеткаларын қабылдау ұсынылмайды.

Кіші жамбас ағзаларының қабыну аурулары фторхинолондарға төзімді Neisseria gonorrhoeae-ден туындауы мүмкін. Егер Neisseria gonorrhoeae инфекцияларының фторхинолондарға төзімділігін жоққа шығару мүмкін болмаса, Моксаммен емдеуге қосымша ретінде N. gonorrhoeae қарсы әсер ететін тиісті антибиотикті (мысалы, цефалоспориндер) тағайындау мәселесін қарастырған жөн. Егер 3 күн емдегеннен кейін клиникалық жақсаруға жетпесе, емді қайта қарау керек.

Моксам метициллинге төзімді алтын түстес стафилококк (МТАС) әсерінен болған инфекцияларды емдеу үшін ұсынылмайды. Аталған инфекцияға күдіктенген немесе ол айғақталған жағдайда бактерияларға қарсы тиісті препаратты қолдана бастаған жөн.

Моксифлоксациннің «ин витро» белсенділігін зерттеу, микобактериялық өсу супрессиясының арқасында, Mycobacterium өсіріндісімен өзара әрекеттесуі мүмкін екенін көрсетті, бұл Моксам қабылдап жүрген пациенттерден алынған үлгілерде жалған теріс нәтижеге әкеліп соғуы мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезіндегі моксифлоксациннің қауіпсіздігі анықталған жоқ. Жануарлардағы зерттеулер ұрпақ өрбітуге уыттылықты көрсетті. Буындардың қайтымды зақымдануы кейбір хинолондық антибиотиктерді қабылдаған балаларда сипатталған, алайда ұрыққа әсер етуінен болған ұқсас әсерлер жөнінде мәлімделген жоқ. Адамдар үшін әлеуетті қаупі белгісіз. Жүктілік кезінде Моксамды қолдануға болмайды.

Әйелдерге лактация және емшек емізу кезеңінде Моксифлоксацинді қолдану жөнінде деректер жоқ. Моксифлоксацинді емшек емізетін әйелдерге қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың автокөлікті және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Фторхинолондар, Моксифлоксацинді қоса алғанда, ОЖЖ тарапынан болатын реакциялар салдарынан, автомобильді басқару немесе механизмдерді басқару қабілетінің бұзылуына әкеліп соғуы мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары – артық дозалануы жөнінде мәлімдемелер шектеулі. Дені сау адамдарда Моксифлоксацинді 1200 мг дейінгі дозада бір рет және 10 күннен астам 600 мг-ден қолданғанда қандай да болсын жағымсыз әсерлер білінген жоқ.

Емі – артық дозаланған жағдайда клиникалық көрінісіне қарай белгілеу және ЭКГ-мониторингпен бірге симптоматикалық демеуші ем жүргізу керек. Таблеткаларды қабылдаудан кейін белсенділендірілген көмірді дереу қабылдау моксифлоксациннің жүйелі әсерінің шамадан тыс артуын болдырмауға жәрдемдеседі.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан алюминий/поливинилхлорид/поливинилдихлоридтен жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

1 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Alkem Laboratories Limited,

Mumbai -400013, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

Alkem Laboratories Limited,

Mumbai -400013, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:

«The Pharma Network» («Зэ Фарма Нэтворк») ЖШС

Алматы қ., Сейфуллин даңғылы №404/67/9 үй

Телефон нөмірі +7 727 244 66 11

Факс нөмрі +7 727 244 66 10

Электронды поштасы: alkem_ltd@inbox.ru

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттардың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:

«Nur Business Consulting» ЖШС

Қазақстан Республикасы,

050000, Алматы қ.,

Қазыбек би к-сі,50, кеңсе 28 «а»

Ұялы тел: +7 708 930 1280

Электронды поштасы: pharmacovigilancenbc@gmail.com