Мовасин (7,5 мг)

МНН: Мелоксикам
Производитель: Биосинтез ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Meloxicam
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№013656
Период регистрации: 18.09.2014 - 18.09.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 18.89 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

МОВАСИН

Халықаралық патенттелмеген атауы

Мелоксикам

Дәрілік түрі

7,5 мг, 15 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 7,5 мг, 15 мг мелоксикам (100% затқа шаққанда)

қосымша заттар: лактоза моногидраты, кросповидон, тальк, магний стеараты, микрокристалды целлюлоза.

Сипаттамасы

Дөңгелек, жалпақ цилиндр пішінді, ойығы бар, 7,5 мг доза үшін сызығы жоқ, 15 мг доза үшін сызығы бар, ашық-сары түсті таблеткалар.Таблетканың бетінде аздаған мәрмәрлікке жол беріледі.

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Оксикамдар. Мелоксикам

АТХ коды М01АС06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Асқазан-ішек жолынан (АІЖ) жақсы сіңеді, мелоксикамның толық биожетімділігі – 89 %. Аспен бір мезгілде қабылдау сіңуін өзгертпейді. Препаратты ішке 7,5 және 15 мг дозаларда қолданған кезде оның концентрациясы дозаларына пропорционал болады. Тепе-тең концентрацияларға 3-5 күн ішінде жетеді. Препаратты ұзақ (1 жылдан астам) қолданғанда концентрациялары фармакокинетиканың тұрақты жағдайына алғаш қол жеткізгеннен кейін байқалатын осындайға ұқсас болады.

Плазма ақуыздарымен байланысуы 99%-дан астамды құрайды. Препаратты күніне бір рет қабылдағаннан кейін оның ең жоғары және негізгі концентрацияларының арасындағы айырмашылық диапазоны біршама мардымсыз және 7,5 мг дозада қолданғанда 0,4-1,0 мкг/мл, ал 15 мг дозада қолданғанда 0,8-2,0 мкг/мл құрайды (тиісінше, ең төмен концентрация (Cmin) және ең жоғары концентрация (Cmax) мәндері берілген). Мелоксикам гистогематикалық бөгеттер арқылы өтеді, синовиальді сұйықтықта концентрациясы плазмадағы препараттың ең жоғары концентрациясының 50%-на жетеді.

Бауырда толық дерлік метаболизденіп, фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес төрт туынды түзіледі. Негізгі метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (доза мөлшерінің 60%-ы), аралық метаболит – 5’-гидроксиметилмелоксикамның тотығуы арқылы түзіледі, бірақ ол да аз дәрежеде (доза мөлшерінің 9%-ы) шығарылады. Іn vitro зерттеулер осы метаболизмдік өзгерулерде CYP 2C9 изоферментінің маңызды рөл атқаратындығын, CYP 3А4 изоферментінің қосымша маңызы бар екендігін көрсетті. Басқа екі метаболиттің түзілуіне (тиісінше, препарат дозасы мөлшерінің 16%-ын және и 4%-ын құрайтын) пероксидаза қатысады, оның белсенділігі әр адамда жекелей өзгеріп отырады.

Ішек және бүйрек арқылы тең дәрежеде, көбіне метаболиттер түрінде шығарылады. Тәуліктік дозаның 5%-дан азы ішек арқылы өзгермеген күйінде шығарылады, несепте препарат өзгермеген күйінде тек қалдық мөлшерде ғана табылады. Мелоксикамның жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 15-20 сағатты құрайды. Плазмалық клиренсі минутына орта есеппен 8 мл құрайды. Егде жастағы адамдарда препарат клиренсі төмендейді. Таралу көлемі төмен, және орта есеппен 11 л құрайды.

Бауыр немесе бүйрек қызметінің ауырлығы орташа дәрежелі жеткіліксіздігі мелоксикамның фармакокинетикасына айтарлықтай елеулі дәрежеде ықпалын тигізбейді.

Фармакодинамикасы

Мелоксикам – ауыруды басатын, қабынуға қарсы және ыстықты түсіретін әсері бар, қабынуға қарсы стероидты емес препарат. Әсер ету механизмі қабыну аймағында простагландиндердің биосинтезіне қатысатын циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) ферментативтік белсенділігінің іріктеліп тежелуі нәтижесінде простагландиндер синтезінің тежелуімен байланысты. Жоғары дозаларда тағайындағанда, ұзақ қолданғанда және организмнің жекелей ерекшеліктерінде ЦОГ-2 қатысты селективтілік төмендейді. Қабыну ошағында простагландиндердің синтезін, асқазанның шырышты қабығындағыға немесе бүйректердегіге қарағанда, үлкен дәрежеде басады, бұл ЦОГ-2 біршама іріктеп тежеуімен байланысты. АІЖ эрозиялық-ойық жара ауруларын сирек туындатады. Мелоксикам аз дәрежеде простагландин синтезіне қатысатын, АІЖ шырышты қабығын қорғайтын және бүйректерде қан ағысын реттеуге қатысатын циклооксигеназа 1-ге (ЦОГ-1) әсер етеді.

Қолданылуы

Симптоматикалық ем:

- остеоартрозда

- ревматоидты артритте

- шорбуынданған спондилоартритте (Бехтерев ауруы)

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты тамақтану кезінде ішке 7,5-15 мг тәуліктік дозада қабылдайды.

Мовасинді ересектерге немесе 15 жастан асқан жасөспірімдерге ғана тағайындауға болады.

Ересектерге

Ұсынылатын дозалау режимі.

- ревматоидты артрит – тәулігіне 15 мг. Емдік әсеріне байланысты доза тәулігіне 7,5 мг-ге дейін төмендетілуі мүмкін.

- остеоартроз – тәулігіне 7,5 мг. Тиімсіз болған жағдайда доза тәулігіне 15 мг-ге дейін арттырылуы мүмкін.

- шорбуынданған спондилоартрит – тәулігіне 15 мг.

Ең жоғары тәуліктік доза – 15 мг.

Егде жастағы емделушілерді ұзақ емдегенде күніне мелоксикамның 7,5 мг дозасын тағайындау қажет.

Жағымсыз әсерлердің пайда болу қаупі жоғарылаған емделушілерде, сондай-ақ бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі бар, гемодиализдегі емделушілерде доза тәулігіне 7.5 мг-ден аспауы тиіс.

Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі бар, диализдегі емделушілерде препараттың күн сайынғы дозасы 7,5 мг мелоксикамнан аспауы тиіс.

15 жастан асқан жасөспірімдерге қолданылуы

Ең жоғары тәуліктік дозасы дене салмағының әр кг-на шаққанда 0,25 мг құрайды.

Емдеу ұзақтығы және курстарды қайталап жүргізу аурудың сипатына және ауырлығына байланысты және емдеуші дәрігер белгілейді.

Жағымсыз әсерлері

Кейде (>1 %)

- диспепсия, соның ішінде жүректің айнуы, құсу, абдоминальді ауырулар, іш қату, метеоризм, диарея

- анемия

- қышыну, тері бөртпесі

- бас айналу, бас ауыру

- шеткергі ісінулер

Сирек (0,1 – 1 %)

- «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің өткінші жоғарылауы, гипербилирубинемия, кекіру, эзофагит, гастродуоденальді ойық жара, АІЖ-дан қан кету (соның ішінде жасырын), АІЖ эрозивті-ойық жаралы зақымдануы, стоматит, АІЖ тесілуі, колит, гепатит, гастрит. Асқазан-ішектік қан кету, эрозивті-ойық жаралы зақымдануы және АІЖ тесілуі өмірге қауіп төндіретін жағдайға әкеп соғуы мүмкін

- қан формуласының өзгеруі, соның ішінде лейкопения, тромбоцитопения

- есекжем

- вертиго, құлақтың шыңылдауы, ұйқышылдық

- артериялық қысымның (АҚ) жоғарылауы, жүректің қағуы, бет терісіне қан «тебулер»

- гиперкреатининемия және/немесе қан сарысуында мочевинаның жоғарылауы

Өте сирек (< 0,1 %)

- аллергиялық реакциялар: фотосенсибилизация, буллезді бөртпелер, мультиформалы эритема, соның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, ангионевротикалық ісіну, анафилактоидтық реакциялар, анафилактикалық шок

- бронхтың түйілуі, бронх демікпесінің жедел дамуы

- сананың шатасуы, бағыттан адасу, көңіл-күйдің құбылмалылығы

- бүйрек қызметінің жедел жеткіліксіздігі; интерстициальді нефрит, альбуминурия, гематурия, креатининнің, мочевинаның жоғарылауы, несептің бөлініп шығуының қиындауы, несептің жедел іркілуін қоса есептегенде

- конъюнктивит, көрудің бұзылуы, соның ішінде көрудің көмескіленуі

- овуляцияның кідіруі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- мелоксикамға немесе препараттың қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық

- ацетилсалицил қышқылына және басқа ҚҚСП аса жоғары сезімталдық

- тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

- аортокоронарлы шунттау операциясынан кейінгі жағдай

- декомпенсация сатысындағы жүрек қызметінің жеткіліксіздігі

- бронх демікпесінің, мұрын полипозының және ацетилсалицил қышқылы мен басқа ҚҚСП толық және толық емес бірігуі

- асқазан және 12 елі ішектің шырышты қабығының эрозивті-ойық жаралы өзгерулері, асқазан-ішектен белсенді қан кету, сондай-ақ сыртартқыда, АІЖ перфорациясы сыртартқыда

- ішектің қабыну аурулары (ойық жаралы колит, Крон ауруы)

- цереброваскулярлы қан кету немесе өзге қан кетулер

- бауыр қызметінің айқын жеткіліксіздігі немесе бауырдың белсенді ауруы

- диализ жасалмаған (креатинин клиренсі (КК) минутына 30 мл-ден төмен) науқастарда бүйрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігі, бүйректің үдемелі аурулары, соның ішінде айғақталған гиперкалиемия

- жүктілік және лактация кезеңі

- 15 жасқа дейінгі балаларға

Сақтықпен: жүректің ишемиялық ауруы (ЖИА), цереброваскулярлық аурулар, жүрек қызметінің компенсацияланған жеткіліксіздігі, дислипидемия/гиперлипидемия, қант диабеті, шеткергі артериялар аурулары, темекі шегу, КК 30-60 мл/мин, егде жастағы емделушілер.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа ҚҚСП, соның ішінде салицилаттармен (ацетилсалицил қышқылы) бір мезгілде қолданған кезде АІЖ-нің эрозивті-ойық жаралы зақымдануының және қан кетудің пайда болу қаупі артады.

Гипотензивтік препараттармен (-блокаторларымен, АӨФ тежегіштерімен, вазодилататорлармен) бір мезгілде қолданған кезде соңғысының тиімділігі төмендеуі мүмкін.

Литий препараттарымен бір мезгілде қолданған кезде литий жиналып қалуы және оның уытты әсері артуы мүмкін (қандағы литий концентрациясын бақылау керек).

Метотрексатпен бір мезгілде қолданған кезде соңғысының қан түзу жүйесіне жағымсыз ықпалы күшейеді (анемия мен лейкопенияның пайда болу қауіптілігі, қанның жалпы талдауын мерзім сайын бақылап отыру керек);

Диуретиктермен және циклоспоринмен бір мезгілде қолданған кезде бүйрек қызметі жеткіліксіздігінің пайда болу қаупі артады.

Жатырішілік контрацептивтік дәрілермен бір мезгілде қолданған кезде соңғысының әсер ету тиімділігі төмендеуі мүмкін.

Антикоагулянттармен (гепарин, тиклопидин, варфарин), сондай-ақ тромболитикалық препараттармен (стрептокиназа, фибринолизин) бір мезгілде қолданған кезде қан кетудің пайда болу қаупі артады (қанның ұйығыштығының көрсеткіштерін мерзім сайын бақылап отыру қажет). Колестираминмен бір мезгілде қолданған кезде препараттың организмнен шығарылуы күшейеді.

Серотонинді кері қармап қалатын селективті тежегіштермен бір мезгілде қолданғанда АІЖ-ден қан кетудің пайда болу қаупі артады.

Антацидтермен, циметидинмен, дигоксинмен, фуросемидпен бір мезгілде қолданғанда елеулі фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер байқалған жоқ.

Кортикостероидтармен бір мезгілде қолданғанда асқазан-ішектік қан кетудің немесе ойық жараның пайда болу қаупі артады.

Мелоксикамның ішке қабылдауға арналған диабетке қарсы пероральді дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі мүмкін екендігін жоққа шығаруға болмайды.

Айрықша нұсқаулар

Асқазан-ішек жолының ауруларына шалдыққан, АІЖ ойық жаралары сыртартқысында көрсетілген, Helicobacter pylori жұқпасы бар, егде жастағы емделушілерге, ҚҚСП ұзақ уақыт пайдаланғанда, алкогольді жиі тұтынғанда, ауыр соматикалық аурулары бар және келесі препараттармен:

- антикоагулянттармен (мысалы, варфарин);

- антиагреганттармен (мысалы, ацетилсалицил қышқылы, клопидогрел);

- пероральді глюкокортикостероидтармен (мысалы, преднизолон);

- серотонинді кері қармап қалатын селективті тежегіштермен (мысалы, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) қатар емделген емделушілерге сақтықпен тағайындалады.

АІЖ тарапынан жағымсыз құбылыстардың пайда болу қаупін төмендету үшін барынша төмен қысқа курспен тиімді ең төмен дозаны пайдаланған жөн.

Сыртартқысында асқазанның және 12 елі ішектің ойық жаралы аурулары бар емделушілерге, сондай-ақ антикоагулянттық ем қабылдап жүрген емделушілерге қолданғанда сақтық танытқан жөн. Мұндай емделушілерде АІЖ-нің эрозивті-ойық жаралы ауруларының пайда болу қаупі жоғарылаған.

Препаратты егде жастағы емделушілерге, қан айналымының жеткіліксіздігі құбылыстарымен жүрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігі (ЖСЖ) бар емделушілерге, хирургиялық араласым нәтижесінде гиповолемиясы бар емделушілерге қолданғанда сақ болған және бүйрек функциясының көрсеткіштерін бақылаған жөн.

Бүйрек функциясының елеусіз немесе орташа төмендеген (КК минутына 30 мл-ден астам) емделушілерде дозалау режимін түзетудің қажеті жоқ.

Несеп айдағыш дәрілерді және мелоксикамды бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілер сұйықтықтың жеткілікті мөлшерін қабылдауы тиіс.

Сирек жағдайларда мелоксикам интерстициальный нефритті, гломерулонефритті, бүйректік медуллярлы некрозды немесе нефротикалық синдромның пайда болуын туындатуы мүмкін. Бүйрек функциясы елеусіз немесе орташа төмендегенде (КК минутына 25 мл-ден көбірек деңгейде) дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Егер емдеу үдерісінде аллергиялық реакциялар (қышыну, тері бөртпесі, есекжем, фотосенсибилизация) пайда болса, препаратты қабылдауды тоқтату жөніндегі мәселені шешу мақсатында дәрігерге қаралу қажет.

Мелоксикамды бұрын ацетилсалицил қышқылын немесе басқа да ҚҚСП қабылдағанда бронх демікпесінің симптомдары, мұрын полипозы, ангионевротикалық ісіну немесе есекжем байқалған емделушілерге тағайындауға болмайды. Мелоксикам, басқа да ҚҚСП сияқты, жұқпалы аурулардың симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Мелоксикамды қолдану, простагландиндер синтезін бөгейтін басқа да препараттар сияқты, фертильділікке ықпалын тигізуі мүмкін, сондықтан жүкті болуды жоспарлап жүрген әйелдерге ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препаратты қолдану бас ауыру және бас айналу, ұйқышылдық сияқты жағымсыз әсерлердің пайда болуын тудыруы мүмкін, сондықтан препаратты қабылдау кезеңінде көлік құралдарын басқарудан және зейінді жұмылдыруды қажет ететін машиналармен және механизмдермен қызмет көрсетуден бас тартқан жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: есінен адасу, жүректің айнуы, құсу, эпигастрий тұсының ауыруы, АІЖ қан кету, бүйрек қызметінің жедел жеткіліксіздігі, бауыр қызметінің жеткіліксіздігі, тыныстың тоқтап қалуы, асистолия.

Емі: өзіне тән арнайы у қайтарғысы жоқ; препаратпен артық дозаланғанда асқазанды шайған, белсендірілген көмір қабылдаған (алғашқы сағаттар ішінде), симптоматикалық ем жүргізген жөн. Қарқынды диурез, несепті сілтілендіру, гемодиализ – препараттың қан ақуыздарымен байланысуы жоғары болғандықтан, тиімділігі аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблетка поливинилхлориднті үлбірден және лакталған баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

Пішінді ұяшықты 2 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Синтез» ААҚ

Ресей, 640008, Қорған қ-сы, Конституция даңғылы, 7

Тел./факс (3522) 48-16-89

E-mail: real@kurgansintez.ru

Интернет-сайт: http://www.kurgansintez.ru

Тіркеу куәлігінің иесі

«Биоком Технология» ЖШҚ, Беларусь Республикасы

Тұтынушылардан өнім сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«СТОФАРМ» ЖШС, 000100, Қазақстан Республикасы,

Қостанай облысы, Қостанай қ-сы, Орал к-сі, 14

тел. 714 228 01 79

 

Прикрепленные файлы

255051721477976680_ru.doc 75.5 кб
807686001477977821_kz.doc 92.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники