Мовалис® (15 мг/1,5 мл)

МНН: Мелоксикам
Производитель: Берингер Ингельхайм Эспана С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Meloxicam
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015515
Период регистрации: 08.12.2014 - 08.12.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 75.81 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

МОВАЛИС®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Мелоксикам

Дәрілік түрі

Бұлшықет ішіне енгізуге арналған 15 мг/1,5 мл ерітінді

Құрамы

Бұлшықет ішіне енгізуге арналған 1,5 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат – 15 мг мелоксикам,

қосымша заттар: меглумин (N-метил-D-глюкамин), глюкофурол, плуроник Ф68 (Полоксамер 188), натрий хлориді, глицин, натрий гидроксиді, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір сарғыш-жасылдау түсті ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Оксикамдар.

Мелоксикам.

АТХ коды М01АС06

Фармакологиялық ұасиеттері

Фармакокинетикасы

Мелоксикам бұлшықетішілік енгізуден кейін толық сіңіріледі. Ішке қабылдаған кездегі биожетімділікке қарағанда, салыстырмалы биожетімділік 100% дерлікті құрайды. Сондықтан инъекциялықтан пероральді түрге ауысқанда дозаны өзгерту қажет болмайды. 15 мг препаратты бұлшықетішілік енгізуден кейін плазмадағы 1,6-1,8 мкг/мл құрайтын ең жоғары шектегі концентрацияға 60-96 мин. соң жетеді.

Таралуы. Мелоксикам плазма ақуыздарымен, әсіресе альбуминдермен (99%) қарқынды түрде байланысады. Синовиальді сұйықтыққа өтеді, онда оның концентрациясы плазмадағы концентрацияның шамамен 50%-ын құрайды. Таралу көлемі төмен, орта есеппен 11 л құрайды, жекелей айырмашылықтары 7 – 20%-ды құрайды.

Биотрансформациясы. Мелоксикам бауырда елеулі биотрансформацияға ұшырайды. Несептен фармакодинамикалық тұрғысынан белсенді емес әртүрлі төрт метаболит табылған. Негізгі метаболит (5´-карбоксимелоксикам (доза шамасының 60%-ы)) аралық метаболиттің (5´-гидроксиметилмелоксикам (доза шамасының 9%-ы)) тотығуы жолымен түзіледі. Препарат дозасы шамасының 16%-ын және 4%-ын құрайтын басқа екі метаболиттің түзілуіне пероксидаза қатысуы мүмкін.

Шығарылуы. Мелоксикам тең дәрежеде ішек және бүйрек арқылы, өзгермеген күйінде тәуліктік дозаның 5%-ы ішек арқылы шығарылады, өзгермеген түрдегі препарат несептен тек қалдық ізі бар мөлшерде ғана табылады. Жартылай шығарылу кезеңі енгізуден кейін 13-тен 25 сағатқа дейін құбылады. Жалпы плазмалық клиренсі 7-12 мл/мин. құрайды.

Фармакокинетикасының дозаға байланыстылығы/байланыссыздығы. Мелоксикам ішке қабылданғанда немесе бұлшықетішілік енгізілгенде 7,5 мг - 15 мг дозалардағы дозаға байланысты фармакокинетиканы көрсетеді.

Пациенттердің ерекше топтарындағы фармакокинетикасы

Бүйрек/бауыр функциясының жеткіліксіздігі

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі, сондай-ақ бүйрек функциясының ауырлығы жеңілден орташа деңгейге дейінгі жеткіліксіздігі мелоксикамның фармакокинетикасына елеулі ықпалын тигізбейді.

Бүйрек функциясының терминальді жеткіліксіздігінде таралу көлемінің ұлғаюы бос мелоксикам концентрациясының жоғарылауына әкеп соғуы мүмкін.

Егде жастағы адамлар

Егде жастағы еркектерде жас еркектердегі параметрлерге ұқсас фармакокинетикалық параметрлер бар.

Егде жастағы әйелдерде жастау пациенттермен салыстырғанда AUC мәндері өте жоғары және жартылай шығарылу кезеңі ұзағырақ болады.

Фармакодинамикасы

МОВАЛИС – қабынуға қарсы, ауыруды басатын және ыстықты түсіретін әсер беретін енол қышқылына жататын қабынуға қарсы стероидты емес препарат (ҚҚСП). Жоғарыда аталған әсерлердің механизмі МОВАЛИС препаратының қабыну медиаторлары болып табылатын простагландиндер биосинтезін тежеуге қабілетінен тұрады.

Әсер ету механизмі көбінесе қабыну үдерістерінің дамуына қатысатын спецификалық фермент – циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) ферментінің селективтік тежелуімен байланысты. ЦОГ-2 тежеу ҚҚСП емдік әсерін қамтамасыз етеді деп саналады, ал тұрақты түрде қатысатын ЦОГ-1 изоферменті асқазан мен бүйрек тарапынан жағымсыз әсерлерге себеп болуы мүмкін.

Мелоксикамның ЦОГ-2 изоферментіне қатысты селективтілігі in vitro да, сонымен қатар in vivo да әртүрлі тест-жүйелермен айғақталды.

Мелоксикамды қолданумен байланыстырылған АІЖ жоғарғы бөлімдерінің тесілулерінің, ойық жараларының және қан кетулерінің жиілігі төмен және олар препараттың дозасына байланысты болды.

Қолданылуы

Емдеудің бастапқы кезеңінде және қысқа мерзімдік симптоматикалық емдеуде:

  • ревматоидты артритті

  • шорбуындаған спондилоартритті

Қолдану тәсілі және дозалары

МОВАЛИС препаратын бұлшықетішілік енгізу емдеудің алғашқы бірнеше күндері ішінде қолданылды, бірақ 2–3 күннен көп емес (препаратты пероральді немесе ректальді енгізу тиімсіз болғанда). Жағымсыз реакциялардың болу ықтималдылығы дозамен және әсер ету ұзақтығымен артады, сондықтан мүмкін болатын ең аз ұзақтықты және тиімді ең төмен тәуліктік дозаны пайдаланған жөн.

МОВАЛИС препаратының жалпы тәуліктік дозасын бір рет қабылдау керек. МОВАЛИС препаратының ұсынылатын ең жоғары тәуліктік дозасы оның шығарылу түріне қарамай-ақ 15 мг құрайды.

Остеоартриттегі ауыру синдромы: тәулігіне 7,5 мг. Қажет болған кезде дозаны тәулігіне 15 мг дейін арттыруға болады.

Ревматоидты артрит: тәулігіне 15 мг. Емдік реакциясына сәйкес дозаны тәулігіне 7,5 мг дейін азайтуға болады.

Шорбуынданған спондилоартрит: тәулігіне 15 мг. Емдік реакциясына сәйкес дозаны тәулігіне 7,5 мг дейін азайтуға болады.

Пациенттердің ерекше топтары.

Егде жастағы пациенттерде және жағымсыз реакциялардың даму қаупі жоғарылаған, мысалы, асқазан-ішектік аурулары немесе жүрек-қантамырлық аурулар үшін қауіп факторлары бар пациенттерде емдеуді тәулігіне 7,5 мг дозадан бастаған жөн. Бүйрек функциясы аздап немесе орташа төмендеген кезде (креатинин клиренсі минутына қалыптың 25 мл-нен көбірегіне төмендеген) дозаны төмендету қажет емес. Гемолизде жүрмеген, бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерге МОВАЛИС препаратын қолдануға болмайды.

Гемолизде жүрген, бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде ампулалардағы МОВАЛИС препаратының ең жоғары тәуліктік дозасы 7,5 мг-ден аспауы тиіс. Жағымсыз әсерлерінің қаупі жоғарылаған пациенттерде бастапқы доза тәулігіне 7,5 мг құрайды.

МОВАЛИС ерітіндісін енгізу терең бұлшықет ішіне инъекция жолымен жүзеге асырылады.

МОВАЛИС ерітіндісін вена ішіне енгізуге тыйым салынған.

Ықтимал үйлесімсіздігін ескере отырып, ампуланың ішіндегіні бір шприцте басқа дәрілік заттармен араластырмаған жөн!

Жағымсыз әсерлері

Клиникалық зерттеулер және эпидемиологиялық деректер кейбір ҚҚСП пайдалану (әсіресе жоғары дозаларда және ұзақ емдеуде) артериялық тромбоздық асқынулар (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) қаупінің аздап артуымен байланысты болуы мүмкін екендігін айғақтайды.

ҚҚСП қолданғанда емдеумен байланысты ісіну, артериялық қысымның жоғарылауы және жүрек функциясының жеткіліксіздігі сияқты құбылыстар тіркелді.

Өте жиі байқалатын жағымсыз әсерлер асқазан-ішек жолының мына бұзылулары болып табылады: пептикалық ойық жаралар, тесілулер немесе, кейде өліммен аяқталуға әкелетін асқазан-ішектік қан кетулер әсіресе егде жастағы адамдарда, жүректің айнуы, құсу, диарея, метеоризм, іш қату, диспепсия, іштің ауыруы, мелена, ойық жаралы стоматит, колиттің және Крон ауруының өршуі. Гастрит азырақ жиі байқалады.

Сондай-ақ мынадай айқын терілік жағымсыз реакциялар (SCAR) тіркелді: Стивенс-Джонсон синдромы (СДС) және уытты эпидермальді некролиз (УЭН).

Төменде көрсетілген жағымсыз реакциялардың туындау жиілігі емдеу ұзақтығы кем дегенде 14 күнге созылған клиникалық 27 зерттеу барысында туындаған жағымсыз құбылыстардың тиісті жиілігінің негізінде есептелді. Ақпарат көп дегенде бір жыл бойы мелоксикамның күн сайынғы 7,5 мг немесе 15 мг дозаларын қабылдаған пациенттердің қатысуымен жүргізілген клиникалық зерттеулерге негізделген.

Сондай-ақ препараттарды тіркеуден кейінгі кезеңде қабылдаумен байланысты мәлімделген жағымсыз дәрілік реакциялар да берілген.

Жағымсыз құбылыстар төменде келесі жіктелімді пайдалана отырып берілген: өте жиі ≥ 1/10, жиі ≥1/100 <1/10 дейін, жиі емес ≥1/1000 <1/100 дейін, сирек ≥1/10000 <1/1000 дейін, өте сирек <10000, белгісіз – қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес.

Қан айналу және лимфалық жүйелердің бұзылулары

Жиі емес:

  • анемия

Сирек:

  • қан формуласының өзгеруі (лейкоцитарлы формуланың өзгеруін қоса), лейкопения, тромбоцитопения

  • цитопения ( потенциалды миелоуытты дәрілік заттарды, атап айтқанда метотрексатты бір мезгілде қолданғанда)

Иммундық жүйенің бұзылулары

Жиі емес:

  • дереу емес типті басқа да аса жоғары сезімталдық реакциялары

Сирек:

  • анафилаксиялық шок, анафилаксиялық реакциялар, анафилактоидтық реакциялар

Психикалық бұзылулар

Сирек:

  • көңіл-күйдің өзгеруі

Белгісіз:

  • сананың шатасуы, бағдардан адасу

Жүйке жүйесінің бұзылулары

Жиі:

  • бас ауыру

Белгісіз:

  • бас айналу

  • ұйқышылдық

Офтальмологиялық бұзылулар

Сирек:

  • конъюнктивит, көрудің нашарлауы, соның ішінде көру жітілігінің бұзылуы

Есту мүшелерінің бұзылулары

Жиі емес:

  • бас айналу

Сирек:

  • құлақтың шыңылдауы

Жүректік бұзылулар

Сирек:

  • жүректің қағуы

Қантамырлық бұзылулар

Жиі емес:

  • артериялық қысымның жоғарылауы, бетке қан тебу сезімі

Тыныс алу ағзаларының бұзылулары

Сирек:

  • бронх демікпесінің жедел дамуы (ацетилсалицил қышқылына немесе басқа да ҚҚСП-ға аллергиясы бар пациенттерде)

Асқазан-ішектік бұзылулары

Жиі:

  • іштің ауыруы, диспепсия, диарея, жүректің айнуы, құсу

Жиі емес:

  • жасырын немесе анық асқазан-ішектік қан кету, гастрит

  • іш қату, метеоризм, кекіру, стоматит

Сирек:

  • гастродуоденальді ойық жара, колит, эзофагит

Өте сирек:

  • асқазан-ішек жолының тесілуі (өліммен аяқталуы мүмкін)

Гепатобилиарлы жүйенің бұзылулары

Жиі емес:

  • бауыр функциясы көрсеткіштерінің өткінші өзгерулері (мысалы, трансаминаза немесе билирубин белсенділігінің жоғарылауы)

Өте сирек:

  • гепатит

Терілік бұзылулар

Жиі емес:

  • қышыну, ангиоэдема

Сирек:

  • уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, есекжем

Өте сирек:

  • буллезді дерматиттер, мультиформалы эритема, бөртпе

Белгісіз:

  • фотосенсибилизация

Несеп-жыныс жүйесінің бұзылулары

Жиі емес:

  • бүйрек функциясы көрсеткіштерінің өзгерулері (қан сарысуында креатинин және/немесе мочевина деңгейлерінің жоғарылауы)

Өте сирек:

  • бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі

  • несепті шығарудағы қиындық, несептің жедел іркілуі

Ұрпақ өрбіту жүйесі тарапынан бұзылулар:

Белгісіз:

  • әйел бедеулігі, овуляцияның кідіруі

Жалпы бұзылулары және жергілікті реакциялар

Жиі:

  • енгізген жердің ісінушілігі, енгізген жерде ауырудың сезілуі

Жиі емес:

  • ісінулер

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • мелоксикамға немесе препараттың кез келген басқа компонентіне жоғары сезімталдық

  • анамнезде ацетилсалицил қышқылын немесе басқа ҚҚСП бірге пайдаланғанда демікпенің, мұрын полиптерінің, ангионевроздық ісінудің немесе есекжемнің белгілері

  • коронарлы артерияны шунттауға арналған транспланттатты (КАШТ) орналастырған аймақта периоперациялық ауыру

  • асқазан мен он екі елі ішектің шырышты қабығының эрозиялық-ойық жаралы өзгерулері/ өршу сатысындағы тесілу немесе жуық арада болған ішектің жедел қабыну аурулары (спецификалық емес ойық жараның өршу сатысы, Крон ауруы)

  • бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі

  • бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі (егер гемодиализ жүргізілмесе)

  • ойық жаралы асқазан-ішектік қан кету, жуық арада цереброваскулярлы қан кетуді немесе басқа да геморрагиялық ауруларды бастан кешу

  • жүрек функциясының декомпенсацияланған жеткіліксіздігі

  • бұлшықетішілік гематоманың даму қаупін ескере отырып, антикоагулянттарды бір мезгілде қабылдау

  • жүктілік, емшек емізу

  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

  • Кортикостероидтарды немесе салицилаттарды (ацетилсалицил қышқылын) қоса, простагландиндер синтезінің басқа да тежегіштері (ПСТ): ПСТ бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды, өйткені синергиялық өзара әрекеттесу ойық жараның немесе асқазан-ішектік қан кетулердің пайда болуын арттыруы мүмкін.

  • Пероральді антикоагулянттар, гепарин, тромболитиктер: қан кетудің даму қаупі жоғары. Егер препараттарды бірге тағайындауға жол бермеу мүмкін болмаса, антикоагулянттардың коагуляциға әсерін мұқият бақылау қажет. Антиагреганттар және серотонинді кері қармап қалатын селективтік тежегіштер (СКҚСТ): тромбоциттер функциясының төмендеуіне байланысты қан кетулердің даму қаупі жоғарылайды.

  • Литий: ҚҚСП қан плазмасында литийдің деңгейін арттыратыны мәлімделді. Бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды. Егер бірге қолдануға жол бермеу мүмкін болмаса, емдеудің басында және соңында, сондай-ақ МОВАЛИС дозасын өзгерткеннен кейін плазмадағы литий деңгейін анықтау қажет.

  • Метотрексат: ҚҚСП метотрексаттың өзекшелік секрециясын төмендетеді, сонысымен плазмада метотрексаттың концентрациясын арттырады. Осы себепті метотрексатты жоғары дозаларда (аптасына 15 мг-ден көбірек) қабылдап жүрген пациенттер үшін, ҚҚСП қатар қолдану ұсынылмайды. ҚҚСП мен метотрексаттың өзара әрекеттесу қаупінің метотрексатты төмен дозаларда қабылдап жүрген пациенттерде де, әсіресе бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде болатынын білген жөн. Біріктірілген емдеу қажет болған жағдайда қан формуласын және бүйрек функциясын бақылау керек. ҚҚСП мен метотрексатты 3 күн бойы бірге қабылдағанда, плазмада метотрексат деңгейінің артуы және ол уыттылықтың күшеюіне әкеп соғуы мүмкін болған кезде сақтық танытқан жөн.

  • Контрацепция: ҚҚСП жатырішілік контрацептивтердің тиімділігін төмендететіні жөнінде мәлімдемелер бар.

  • Диуретиктер: ҚҚСП емдеген кезде дегидратациясы бар пациенттерде бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі дамуының потенциалды мүмкіндігі бар. МОВАЛИС препаратын диуретиктермен бірге қабылдап жүрген пациенттер сұйықтықты жеткілікті мөлшерде қабылдауы тиіс, МОВАЛИС препаратымен емдеуді бастар алдында бүйрек функциясын тексеруі қажет.

  • Гипертензияға қарсы дәрілер (мысалы, бета-блокаторлар, ангиотензинөзгертуші фермент [АӨФ] тежегіштері, вазодилататорлар, диуретиктер): ҚҚСП емдеу кезінде простагландиндер-вазодилататорлардың бөгелуі салдарынан гипертензияға қарсы препараттар тиімділігінің төмендегені байқалды

  • ҚҚСП мен ангиотензин II рецепторларының антагонистерін бірге қолдану (АӨФ тежегіштері сияқты) гломерулярлы сүзілістің төмендеу әсерін күшейтеді. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде бұл бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігінің дамуына әкеп соғуы мүмкін

  • Холестирамин асқазан-ішек жолында мелоксикаммен байланысады, бұл организмнен препараттың жылдам шығарылуына әкеледі

  • Циклоспориндер: ҚҚСП бүйректік простагландиндер арқылы циклоспориндердің нефроуыттылығын күшейтуі мүмкін. Осы препараттарды бірге тағайындау кезінде бүйрек функциясын бақылауды жүзеге асыру қажет

  • Пеметрексед: Креатинин клиренсі минутына 45-тен 79 мл-ге дейін болатын пациенттерде мелоксикамды пеметрекседпен қатар қолдану үшін мелоксикам қабылдауды пеметрекседті қабылдаудан 5 күн бұрын, қабылданатын күні және қабылдағаннан кейін 2 күннен соң тоқтатқан жөн. Егер мелоксикамның пеметрекседпен біріктірілімі қажет болып табылса, әсіресе миклосупрссия және асқазан-ішектік жағымсыз реакциялар тұрғысынан пациенттерді мұқият бақылау керек. Креатинин клиренсі минутына 45 мл-ден төмен пациенттерде мелоксикамды пеметрекседпен қатар қолдану ұсынылмайды.

  • Мелоксикам бауырда метаболизм есебінен толық дерлік шығарылады, оның шамамен үштен екісі (CYP) Р450 цитохромының ферменттері арқылы (негізгі жолы CYP 2C9 және минорлы жолы CYP 3A4) және үштен бірі басқа жолдармен, мысалы, пероксидазалық тотығу арқылы жүреді. Мелоксикамды және CYP 2C9 және/немесе CYP 3A4 әдейі тежейтін немесе метаболизденетін препараттармен бір мезгілде енгізген кезде фармакокинетикалық өзара әрекеттесулердің болуы мүмкін екендігіне көңіл бөлген жөн. CYP 2C9 негіз болған өзара әрекеттесуді диабетке қарсы пероральді препараттар сияқты дәрілік препараттармен (сульфонилмочевина туындылары, натеглинид) біріктіргенде күтуге болады; бұл өзара әрекеттесу плазмада осы препараттардың және мелоксикам деңгейінің жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Мелоксикамды және сульфонилмочевина препараттарын немесе натеглинид қабылдап жүрген пациенттерде гипогликеимяға қатысты мұқият бақылау жүргізген жөн.

Мелоксикамды және антацидтерді, циметидинді, дигоксинді, фуросемидті бір мезгілде тағайындағанда ешқандай фармакокинетикалық дәрілік өзара әрекеттесулер байқалған жоқ.

Айрықша нұсқаулар

Ампулалардағы МОВАЛИС вена ішіне енгізуге арналмаған!

Емдік әсері жеткіліксіз болған жағдайда ұсынылатын ең жоғары тәуліктік дозаны арттырмаған жөн, сондай-ақ қосымша ем ретінде ҚҚСП пайдаланбау керек, өйткені бұл біріктірілімнің емдік артықшылықтары дәлелденбеген жағдайда уыттылықтың ұлғаюына әкеп соғуы мүмкін. Мелоксикамды және басқа да ҚҚСП, соның ішінде таңдаулы циклооксигеназа-2 тежегіштерін бірге қолдануға жол бермеген жөн.

Мелоксикам жедел ауыру синдромдарын қайтаруды керек ететін пациенттерді емдеуге келмейді.

Егер бірнеше күн ішінде жақсару байқалмаса, емдеудің клиникалық пайдасына қайтадан баға беру керек.

Мелоксикаммен емдеуді бастағанға дейін пациенттің толық сауығуына кепіл болуы үшін анамнезіндегі эзофагиттің, гастриттің және/немесе пептикалық ойық жараның кез келген жағдайларын мұқият зерделеген жөн. Мелоксикам қабылдап жүрген, анамнезінде осындай аурулары бар пациенттің жай-күйін ауруы қайталануы мүмкін болғандықтан, үнемі бақылап отыру керек.

Ас қорыту жүйесін ықпалы

Басқа ҚҚСП қолданған кездегідей, емдеу кезінде кез келген уақытта, анамнезінде алаңдататын симптомдары немесе күрделі асқазан-ішектік бұзылулары бар немесе онсыз, потенциалды түрде өлімге әкелетін асқазан-ішектік қан кету, ойық жара немесе тесілу пайда болуы мүмкін. Асқазан-ішектік қан кетулер, ойық жаралар немесе тесілулер қаупі анамнезінде ойық жара ауруы бар пациенттерде, әсіресе ол қан кетумен немесе тесілумен асқынғанда және егде жастағы пациенттерде ҚҚСП дозаларына тура пропорционалды түрде артады. Мұндай пациенттер емдеуді өте аз ықтимал дозалармен бастауы тиіс. Осы пациенттерге, сондай-ақ ацетилсалицил қышқылын төмен дозаларда немесе асқазан-ішек жолы тарапынан құбылыстардың туындау қаупін арттыратын басқа препараттарды қабылдауды керек ететін пациенттерге қорғаныш әсері бар препараттармен (мысалы, мизопростол немесе протонды сорғы тежегіштері) біріктірілген емді тағайындау мүмкіндігін қарастырған жөн.

Анамнезінде асқазан-ішек аурулары бар науқастарды емдегенде сақтық танытқан жөн. Асқазан-ішектік симптомдары бар пациенттерді қадағалап отыру керек.

Жара болу немесе қан кетулер қаупін арттыруға қабілетті қатар қолданылатын препараттарды, мысалы емдік дәрі ретінде гепаринді қабылдап жүрген пациенттерге немесе жалпы тағайындаулар қатарында егде жастағы пациенттерде қабынуға қарсы стероидты емес басқа препараттарды немесе ацетилсалицил қышқылын ≥ 500 мг дозада бір рет немесе жалпы тәуліктік ≥ 3 г дозада мелоксикаммен біріктіру ұсынылмайды.

МОВАЛИС препаратын пептикалық ойық жаралар немесе асқазан-ішектік қан кетулер пайда болған кезде тоқтату керек.

ҚҚСП анамнезінде асқазан-ішектік аурулары (ойық жаралы колит, Крон ауруы) бар пациенттерге, осы аурулардың өршуі мүмкін болғандықтан, сақтықпен қолдану қажет.

Жүрек-қантамырлық және цереброваскулярлы құбылыстар

Анамнезінде гипертензиясы және/немесе жүрек функциясының ауырлығын жеңілден орташа дәрежеге дейінгі іркілген жеткіліксіздігі бар пациенттерге тиісінше мониторинг және медициналық кеңестер қажет, өйткені ҚҚСП емдеген кезде сұйықтықтың іркілуі және ісінулер байқалды.

Қауіп тобындағы пациенттерге артериялық қысымды бастапқы деңгейде және әсіресе мелоксикаммен емдеудің бастапқы кезеңінде клиникалық бақылау ұсынылады.

Клиникалық зерттеулер барысында алынған ақпарат, және эпидемиологиялық деректер кейбір ҚҚСП, соның ішінде мелоксикамды қолдану (әсіресе ұзақ мерзімдік емдеу кезінде жоғары дозаларда) артериялық тромбоздық құбылыстардың (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) пайда болу қаупінің аздап жоғарылауымен астасуы мүмкін. Мелоксикам үшін осындай қауіпті жоққа шығаруға мүмкіндік беретін деректер жеткіліксіз.

Бақыланбайтын гипертензиясы, жүрек функциясының іркілген жеткіліксіздігі, жүректің диагностикаланған ишемиялық ауруы, шеткері артериялар ауруы және/немесе цереброваскулярлы ауруы бар пациенттерде мелоксикаммен емдеуді оның мақсатқа сәйкестігіне мұқият баға берілгеннен кейін ғана жүргізуге болады. Мұндай бағаны жүрек-қантамыр ауруларының даму қаупінің факторлары (олардың қатарында гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті, темекі тарту) бар пациенттерде ұзақ мерзімдік емдеуді бастағанға дейін жүргізген жөн.

Тері реакциялары

Өмірге қауіп төндіретін тері реакциялары, мысалы, Стивенс-Джонсон синдромы (СДС), сондай-ақ уытты эпидермальді некролиз (УЭН) мелоксикамды қабылдаған кезде байқалды. Осы реакциялардың үлкен қаупі пациенттерде, сірә, емнің бас кезінде орын алуы мүмкін, бұған қоса, көптеген жағдайларда реакция емдеудің алғашқы айы ішінде көрініс береді. Тері бөртпелері, шырышты қабықтардың зақымдануы алғаш пайда болғанда немесе аса жоғары сезімталдықтың кез келген басқа белгілерінде МОВАЛИС препаратын қабылдауды тоқтатқан жөн. СДС және УЭН емдегенде ең жақсы нәтижелерге олар ерте диагностикаланғанда және кез келген күмәнді препаратты қабылдауды дереу тоқтатқан кезде қол жеткізуге болады. Емдеуді ерте тоқтату өте жақсы болжаммен астасады. Егер пациентте мелоксикамды қабылдау нәтижесінде СДС немесе УЭН дамыса, мелоксикам қабылдауды пациенттердің осы санатында қайта жаңғыртпаған жөн.

Бауыр және бүйрек функциясының көрсеткіштері

Басқа ҚҚСП қолданған кездегі сияқты, кейде қан сарысуында трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы, сарысуда билирубиннің немесе басқа да бауыр функциясының параметрлерінің жоғарылауы, сондай-ақ сарысуда креатинин және қанда мочевина азоты деңгейлерінің жоғарылауы және зертханалық көрсеткіштердің басқа да ауытқулары білінеді. Көптеген жағдайларда осы әсерлер параметрлердің қалыпты мәндерден аздаған өткінші жоғарылауы болып табылады. Егер осындай ақаулар маңызды немесе тұрақты болса, МОВАЛИС препаратын қабылдауды тоқтатқан және пациентке кейіннен бақылаумен қажетті тексерулер жүргізген жөн.

Клиникалық тұрғыдан тұрақты бауыр циррозы бар науқастар үшін дозаны азайту қажет емес.

Бүйректің функциональді жеткіліксіздігі

ҚҚСП, бүйректерде қан ағының демеуде қосымша рөл атқаратын бүйрек простагландиндерінің синтезі бүйректің функциональді жеткіліксіздігін туындатып, шумақтық фильтрацияның жылдамдығын төмендетуі мүмкін. Бұл жағымсыз құбылыс дозаға байланысты болып табылады. Емдеудің басында немесе дозаны арттырғаннан кейін келесі қауіп факторлары бар пациенттерде бүйрек функциясын, соның ішінде диурез көлемін мұқият тексеру ұсынылады:

  • егде жастағы пациенттеры;

  • мысалы, АӨФ тежегіштерімен, ангиотензин-II антагонистерімен, сартандармен, диуретиктермен қатар емдеу;

  • гиповолемия (себебіне байланысты емес);

  • жүрек функциясының іркілген жеткіліксіздігі;

  • бүйрек функциясының жеткіліксіздігі;

  • нефроздық синдром;

  • қызыл жегілік нефропатия;

  • бауыр функциясының ауыр бұзылуы (сарысулық альбумин < 25 г/л немесе Чайлд-Пью шкаласы бойынша бағалануы ≥ 10).

Сирек жағдайларда ҚҚСП интерстициальді нефритті, гломерулонефритті, бүйректің медуллярлы некрозын немесе нефроздық синдромды туындатуы мүмкін.

Гемолизде жүрген, бүйрек функциясы жеткіліксіздігінің терминальді сатысындағы пациенттерде МОВАЛИС препаратының дозасы 7,5 мг-ден аспауы тиіс. Бүйрек функциясының жеңіл және орташа бұзылулары бар пациенттер үшін (яғни креатинин клиренсі минутына 25 мл-ден көбірек пациенттерде) дозаны азайту қажет емес.

ҚҚСП натрийдің, калийдің және судың іркілуін туындатуы және диуретиктердің натрийурездік әсеріне кедергі жасауы мүмкін. Нәтижесінде осы әсерлерге тап болған пациенттерде жүрек функциясының жеткіліксіздігі немесе гипертензия күшеюі немесе өршуі мүмкін. Қауіп тобындағы пациенттер үшін клиникалық мониторинг ұсынылады.

Гиперкалиемия

Гиперкалиемияның дамуы қант диабетіне және қандағы калий мөлшерін арттыратын қатар жүретін емге ықпалын тигізуі мүмкін. Мұндай жағдайларда калий деңгейін үнемі бақылау қажет.

Пеметрекседпен бірге қолдану

Бүйрек функциясының ауырлығы жеңілден орташа дәржесіне дейін болатын пациенттерде мелоксикам қабылдауды пеметрекседті енгізуден кем дегенде 5 күн бұрын тоқтату қажет, мелоксикамды пеметрексед енгізілетін күні және енгізгеннен кейін кем дегенде 2 күн ішінде қабылдамау керек.

Басқа да ескертулер және сақтандыру шаралары

Ауырушаң немесе әлсіреген пациенттердің жағымсыз әсерлерді көтеруі нашар, мұндай жағдайда оларды мұқият бақылау қажет. Басқа ҚҚСП қолданған кездегі сияқты, бүйрек, бауыр немесе жүрек функцияларының бұзылуларынан зардап шегуі үлкен болуы мүмкін егде жастағы пациенттерді емдеген кезде сақтық танытқан жөн. Егде жастағы пациенттерде ҚҚСП-ке жағымсыз реакциялардың туындау жиілігі өте жоғары, әсіресе асқазан-ішектік қан кету және өліммен аяқталуға әкеп соғуы мүмкін тесілулер байқалады.

Мелоксикам, кез келген басқа ҚҚСП сияқты, негізгі инфекциялық аурулардың симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Б/і енгізілетін кез келген ҚҚСП қабылдаған кездегі сияқты, инъекция жасалған жерде абсцестер түзілуі және некроз дамуы мүмкін.

Бұл дәрілік препараттың құрамында 1,5 мл ампуладағы 1 ммольден аз натрий (23 мг) бар, яғни іс жүзінде «натрий болмайды».

Фертилділік, жүктілік және лактация кезеңі

Фертильділік.

Мелоксикамді қолдану, циклооксигеназаны простагландиндер синтезін тежейтін кез келген препарат сияқты, ұрпақ өрбіту қабілетіне әсер етуі мүмкін және жүкті болуды жоспарлап жүрген әйелдерге ұсынылмайды.

Осылайша, жүкті болуында қиындықтары бар немесе бедеулікке байланысты зерттелген әйелдер үшін мелоксикам қабылдауды тоқтатуды қарастырған жөн.

Жүктілік.

МОВАЛИС препаратын жүктілік кезінде қолдануға болмайды.

Простагландиндер синтезінің тежелуі жүктілікке және/немесе эмбрион мен шарананың дамуына жағымсыз әсерін тигізуі мүмкін. Осы эпидемиологиялық зерттеу деректері жүктіліктің ерте мерзімінде простагландиндер синтезінің тежегіштерін қабылдағаннан кейін түсік тастаудың, жүрек кемістігінің және гастрошизистік жоғары қаупі болатындығын көрсетеді

Жүктіліктің үшінші триместрі кезінде простагландиндер синтезінің барлық тежегіштері ұрықты мынаған ұшыратуы мүмкін:

  • жүрек-өкпелік уыттылық (боталлов түтігінің мезгілінен ерте жабылуы және өкпелік гипертензия)

  • бүйрек функциясының бұзылуы, олар судың азаюымен бірге бүйрек функциясының жеткіліксіздігіне дейін өршуі мүмкін;

жүктіліктің соңында анасы мен шарана:

  • қан кету уақытының ықтимал артуына, антиагрегация әсеріне, ол тіпті өте төмен дозаларда да пайда болуы мүмкін

  • босанудың кідіруіне немесе босану уақытының ұзаруының артуына әкелетін жатыр жиырылуының басылуына.

Лактация кезеңі.

ҚҚСП емшек сүтіне өтетіні белгілі. Осыған қатысты МОВАЛИС препаратына арнайы зерттеулер жүргізілмесе де, оны бала емізетін әйелдерге қолдануға жол бермеген жөн.

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Автомобильді басқару және механизмдерді пайдалану қабілетіне ықпал етуіне зерттеулер жүргізілген жоқ. Дегенмен, пациенттерді көрудің бұзылуы, соның ішінде көру жітілігінің айқын еместігі бас айналу, ұйқышылдық, орталық жүйке жүйесінің басқа да бұзылулары сияқты жағымсыз әсерлердің көрініс беруі мүмкін екендігінен хабардар ету керек. Аталған жағымсыз әсерлердің кез келгені пайда болған жағдайда пациенттер көлік құралдарын басқаруға жол бермеуі және потенциалды қауіпті механизмдермен жұмыс жасаудан бас тартуы тиіс.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүректің айнуы, құсу, іштің ауыруы, препараттың басқа жағымсыз әсерлерінің күшеюі.

Емі: симптоматикалық. Спецификалық антидоты белгісіз. Клиникалық сынақтар кезінде холестирамин мелоксикамның шығарылуын тездететінін көрсетті.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Сары түсті сақинасы және ампуланы сындыратын сақинасы бар түссіз шыны ампулаға препарат 1.5 мл-ден құйылған.

Пластмасса тұғырға 3 ампуладан салынған.

1 тұғыр медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

30оС-ден аспайтын температурада, жарықтан қорғалған жерде сақтау керек.

Қауіпсіз, балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Өндіруші

Берингер Ингельхайм Эспана С.А., Сан-Кугат-дель-Вальес, Испания

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ, Ингельхайм, Германия

Тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын, тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Берингер Ингельхайм Фарма Геселлшафт м.б.Х» Қазақстан Республикасындағы филиалы

Заңды және пошталық мекенжайы:

050008, Алматы қ., Абай д-лы, 52

«Innova Tower» БО, 7 қабат

Тел:+7-727-250-00-77

Факс:+7-727-244-51-77

PV_local_Kazakhstan@boehringer-ingelheim.com

Прикрепленные файлы

802755771477976542_ru.doc 141.5 кб
757126891477977699_kz.doc 204.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники