Мистол
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Мистол
Халықаралық патенттелмеген атауы
Метронидазол
Дәрілік түрі
Қынаптық суппозиторийлер 500 мг
Құрамы
Бір суппозиторий құрамында
белсенді зат - метронидазол 500 мг,
қосымша зат - қатты май (Suppocire NAI 25A).
Сипаттамасы
Ақтан ашық – сары түске дейінгі, пішіні торпеда тәрізді суппозиторийлер
Фармакотерапиялық тобы
Урогенитальді ағзалар ауруларын емдеуге арналған препараттар және жыныс гормондары. Антисептиктер және гинекологиялық ауруларды емдеуге арналған микробқа қарсы препараттар. Имидазол туындылары. Метронидазол.
АТХ коды G01AF01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Интравагинальді енгізілгеннен кейін жүйелі енуі өте аз.
Плазмадан жартылай шығарылу кезеңі 8-10 сағат. Плазма ақуыздарымен шамалы байланысады (20 %-дан кем).
Өкпе, бүйрек, бауыр, өт, жұлынми сұйықтығы, тері, сілекей және қынаптық бөлініске жылдам және айқын диффузияланады. Плацентарлық бөгет арқылы және ана сүтіне өтеді.
Метаболизм негізінен бауырда жүреді: 2 конъюгацияланбаған тотыққан белсенді метаболит (5–30% белсенділік) түзіледі.
Негізінен бүйрек арқылы шығарылады: қабылданған дозаның 35–65%-ы несеппен метронидазол және оның тотыққан метаболиттері түрінден шығарылады.
Фармакодинамикасы
Метронидазол 5-нитроимидазолдың туындысы болып табылады, әсер ету ауқымы кең. Шекаралық концентрациялары, сезімталдығы орташа штамдардан сезімтал штамдарды (S), төзімді штамдардан (R) –орташа сезімталдығымен штамдарды дифференцияциялауға мүмкіндік береді, ол былай берілген: S < 4 мг/л және R > 4 мг/л.
Мынадай штамдар препаратқа сезімтал: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Метронидазол қарапайымдылардың дамуын бәсеңдетеді - Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis), Entamoeba histolytica. Препаратқа тұрақты сезімтал: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Микроорганизмдерге сезімтал емес штамдар: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.
Қолданылуы
- Trichomonas vaginalis туғызған жергілікті трихомониазды емдеуде
- метронидазолға сезімтал микроорганизмдер туғызған қынаптың анаэробтық инфекциялары
- спецификалық емес вагиниттерде.
Қолдану тәсілі және дозалары
Қолдану тәсілі: интравагинальді.
Дозалануы
Препаратты тек ересектерге қолданады.
Трихомонадты вагинитте: 10 күн бойы тәулігіне 1 қынаптық суппозиторийден. Суппозиторийді қынапқа терең етіп енгізеді.
Спецификалық емес вагинитте: 7 күн бойы тәулігіне 1 рет 1 қынаптық суппозиторийді қынапқа терең етіп енгізеді. Инфекция симптомдары болмаса да пациенттің жыныстық серіктесін бір мезгілде емдеу абсолютті талап болып табылады.
Емдеудің ең жоғары ұзақтығы 10 күннен аспауы, емдеу курсының саны жылына 2–3 реттен аспауы керек.
Жағымсыз әсерлері
Қан тарапынан бұзылулар:
Өте сирек
- агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения
Белгісіз
- лейкопения
Иммун жүйесі тарапынан бұзылулар:
Сирек
- анафилаксиялық шок
Белгісіз
- ангионевроздық ісіну, есекжем, қызба
Психиканың бұзылуы:
Өте сирек
- сананың шатасуын, елестеулерді қоса, психоздық бұзылулар
Белгісіз
- көңіл күйдің жабырқауы
Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар:
Өте сирек
- энцефалопатия (мысалы, сананың шатасуы, дене қызуының көтерілуі, жарыққа жоғары сезімталдық, мойынның қисаюы, елестеулер, салдану, көрудің және қимылдың бұзылуы) және жеделге жуық мишық синдромы (мысалы, атаксия, дизартрия, жүрістің бұзылуы, нистагм, трмор), олар препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін жойылуы мүмкін
- бас ауыруы, құрысулар, бас айналуы, ұйқышылдық
Белгісіз
- шеткері сенсорлық нейропатия
- асептикалық менингит
Көру мүшесі тарапынан бұзылулар:
Өте сирек
- диплопия, миопия сияқты көрудің уақытша бұзылулары, бұлдырап көру, көру өткірлігінің төмендеу, түсті қабылдаудың өзгеруі
Белгісіз
- оптикалық нейропатия / неврит
Асқазан- ішек жолдары тарапынан бұзылулар:
Белгісіз
- эпигастрийдегі ауырулар, жүрек айнуы, құсу, диарея
- ауыз қуысы шырышты қабығының қабынуы, ауыздың құрғауымен глоссит, стоматит, дәм сезудің бұзылуы (темірдің дәмі), анорексия, тілдің өңезденуі
Өте сирек
- қайтымды сипаттағы панкреатит жағдайлары
Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар:
Өте сирек
- бауыр ферменттер деңгейінің (АСТ, АЛТ, сілтілік фосфатаза) ұлғаюы, холестаздық немесе аралас гепатит және бауыр жасушаларының кейде сарғаюмен қатар жүретін (гепатоциттердің) зақымдануы
- бауыр жеткіліксіздігі жағдайлары туралы хабарланған, ол кезде бауыр трансплантациясы метронидазолмен және басқа да антибиотиктермен емдеу қабылдаған пациенттерге қажет болған
Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар:
Өте сирек
- қызбамен бірге жүретін, тері гиперемиясы, қышыну, бөртпе, пустулезді бөртпе
Белгісіз
- мультиформды эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз
Тірек-қимыл аппараты және біріктіру тіні тарапынан бұзылулар:
Өте сирек
- миалгия, артралгия
Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар:
Өте сирек
Емдеу кезінде несеп қызыл-қоңыр түске боялуы мүмкін, ол суда еритін пигменттер болуына байланысты, олар метронидазол метаболизмінің өнімі болып табылады.
Қолданылуы
- метронидазолға немесе имидазолдың басқа туындыларына жоғары сезімталдықта
- дисульфираммен біріктіріп қабылдау
- алкогольмен біріктіріп қабылдау
- 18 жасқа дейінгі балаларға (осы дәрі түрі үшін).
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Дисульфирам: бір мезгілде метронидазол және дисульфираммен бірге қабылдаған пациенттер делириймен жедел транзиторлы бұзылулары жағдайлары туралы хабарланған (жедел делирий ұстамалары, естен тану).
Алкоголь: алкогольді сусындарды және құрамында алкоголь бар препараттарды емдеу кезінде және ем аяқталғаннан кейін кемінде тағы 1 күн қолдануға болмайды, өйткені дисульфирам тәрізді реакциясы болуы ықтималды (гиперемия, эритема, құсу, тахикардия).
Антикоагулянттарды (варфарин) ішу арқылы қабылдайтын ем: антикоагулянтты әсердің күшеюі және бауыр метаболизмі төмендеуінен туғызған қан кету қаупі жоғары. Протромбин мен ХҚҚ (халықаралық қалыптасқан қатынас) жиі бақылау керек. Метронидазолды қабылдау кезінде және қабылдауды тоқтатқаннан кейін 8 күн ішінде ішу арқылы қабылданатын антикоагулянттардың дозасын түзету ұсынылады.
Литий: қан плазмасындағы литий деңгейі метронидазолды қабылдаған кезде артады. Литий және метронидазолды бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде қан плазмасындағы литий концентрациясын, креатинин және электролиттерді бақылау керек.
Циклоспорин: қан плазмасындағы циклоспорин деңгейінің жоғарылау қаупі бар. Егер препараттарды бірмезгілде қабылдау қажет болғанда циклоспорин мен креатинин деңгейін мұқият бақылау керек.
Фенитоин немесе фенобарбитал: қан плазмасындағы метронидазол деңгейін төмендетуді туғызады.
5-Флуороурацил: 5-флуороурацил клиренсінің төмендеуі оның уыттылығы артуын туғызады.
Бусульфан: метронидазол қан плазмасындағы бусульфан деңгейін арттыра алады, ол бусульфанның маңызды уытты әсеріне әкеп соғуы мүмкін.
Халықаралық қалыптасқан қатынастың (ХҚҚ) өзгеруі: бактерияға қарсы ем алған пациенттерде ішу арқылы қабылданатын антикоагулянттар белсенділігі артуының көптеген жағдайлары тіркелген. Бұл ретте осындай асқынуға бейімділік туғызатын қауіп факторлары ретінде, инфекция болуы немесе айқын қабыну, жас ерекшелігі және жалпы денсаулықты айтуға болады. Мұндай жағдайларда инфекцияның өзі немесе оны емдеудің ХҚҚ тепе-теңдігіне қаншалықты әсер ететінін анықтау қиын. Алайда антибиотиктердің кейбір кластары, атап айтқанда: фторхинолондар, макролидтер, циклиндер, тримоксазол мен кейбір цефалоспориндер үлкен рөл атқарады.
Зертханалық зерттеулердің нәтижелері. Метронидазол трепонемдерді иммобилизациялауға қабілетті, ол Нельсонның қате оң тестіне әкеп соғады.
Айрықша нұсқаулар
Метронидазол аэробты немесе факультативті анаэробты бактерияларға тікелей әсер етпейді.
Метронидазол 10 күннен артық және жылына 2 немесе 3 реттен жиі тағайындалмауы керек.
Метронидазолмен емделу кезінде алкогольді қолданбау керек (антабусты әсер).
Трихомонада инфекциясының элиминациясынан кейін гонококктық инфекцияның персистирленуі ықтимал.
Гемодиализ жүргізілетін пациенттерде метронидазол және оның метаболиттері гемодиализді жүргізгеннен кейін 8 сағаттың ішінде шығарылады, сондықтан метронидазолды гемодиализді жүргізгеннен кейін бірден қабылдау керек.
Перитонеальді диализ жүргізілетін бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны түзетудің қажеті жоқ.
Пациентте атаксия, бас айналуы немесе естен тану орын алса, препаратты қабылауды тоқтату керек.
Шеткері немесе орталық жүйке жүйесінің ауыр, созылмалы немесе үдемелі аурулары бар пациенттерге неврологиялық мәртебе асқыну қаупін ескеру керек.
Анамнезінде гематологиялық бұзылулар бар немесе препаратты жоғары дозаларда және/немесе ұзақ уақыт бойы қабылдаған пациенттерде лейкоциттер мөлшерін анықтау үшін қан талдауын тұрақты жүргізіп отыру қажет.
Мистол препаратын бауыр энцефалопатиясы бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек. Бауыр энцефалопатиясы бар пациенттерге тәуліктік дозаны үштен бірге азайтып, тәулігіне 1 рет қабылдауға болады.
Лейкопениясы бар пациенттерде препаратпен емдеуді жалғастыру инфекциялық аурудың ауыр ағымына байланысты болады.
Препаратты ұзақ емдегенде орталық немесе шеткері нейропатия (парестезия, атаксия, бас айналуы, құрысулар) сияқты жағымсыз реакциялар белгілерінің пайда болуына пациент әйелге бақылау жүргізу керек.
Пациенттерге метронидазол несепті қою түске бояуы мүмкін екенін ескерту қажет (белсенді метаболит есебінен).
Мүшеқапты немесе диафрагмаларды пайдаланғанда қынаптық суппозиторийлерді қолдану латекстің жыртылу қаупін арттыруы мүмкін.
Жүктілік
Клиникалық деректер метронидазолмен байланысты ешқандай тератогенді немесе фетоуытты әсерлер байқатпады. Алайда, мұндай қауіптің болмауы тек эпидемиологиялық зерттеулермен расталады. Осыған орай, жүктілік кезінде метронидазолды тек қажет болған жағдайда ғана тағайындауға болады.
Бала емізу.
Метронидазол ана сүтімен шығарылады. Осыған орай, бұл дәрілік препаратты бала емізу кезінде қолданбаған жөн.
Балалар.
Препаратты балаларға қолдануға болмайды.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері.
Препаратты қабылдау автокөлікті немесе қауіптілі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал етпейді.
Артық дозалануы
Симптомдары: құсу, атаксия, лейкопения, нейропатия, аздап білінетін бағдарсыздық.
Емі: симптоматикалық. Арнайы антидоты жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
5 суппозиторийден ПВХ/ПЭ жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамада.
2 пішінді ұяшықсыз қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °C-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Мұздатып қатыруға болмайды!
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Кусум Хелткер Пвт. Лтд.,
СП 289 (А), Риико Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.), Үндістан
Тіркеу куәлігінің иесі
Кусум Хелткер Пвт. Лтд., Үндістан
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:
«Дәрі-Фарм (Қазақстан)» ЖШС,
заңды мекенжайы: Алматы қ., Достық даңғ., 117/6, «Хан- Тенгри» БО
орналасқан мекенжайы: Алматы қ., Достық даңғ., 117/6, «Хан- Тенгри» БО.
Телефон: 8(727) 295-26-50
E-mail: claims@kusum.kz
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:
«Дәрі-Фарм (Қазақстан)» ЖШС, Алматы қ., Достық даңғ., 117/6, «Хан- Тенгри» БО
Телефон: 8(727) 295-26-50
Электрондық пошта: phv@kusum.kz