МИСОЛ® 50

МНН: Сертралин
Производитель: Компания "НОБЕЛ АЛМАТИНСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА"
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sertraline
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№019283
Период регистрации: 09.10.2015 - 09.10.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 66.48 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

МИСОЛ® 50

МИСОЛ® 100

Халықаралық патенттелмеген атауы

Сертралин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 50 мг, 100 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 50,00 мг және 100,00 мг сертралинге баламалы, тиісінше, 55,954 мг немесе 111,908 мг сертралин гидрохлориді,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, натрий кроскармеллозасы, ПВП К30 (Повидон), аэросил 200, микрокристалды целлюлоза РН 102, магний стеараты,

үлбірлі қабықтың құрамы № 1:

Sepifilm LP 770: гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), микрокристалды целлюлоза (Е460), стеарин қышқылы  (Е570), титанның қостотығы (Е171).

Сипаттамасы

Сопақша пішінді, екі жағы дөңес, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған және бір жақ бетінде сызығы бар таблеткалар (50 мг доза үшін).

Ұзынша келген, екі жағы дөңес, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған және бір жақ бетінде сызығы бар таблеткалар (100 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Психоаналептиктер. Антидепрессанттар. Серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер. Сертролин.

АТХ коды N06AB06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сертралинді 50-ден 200 мг-ге дейінгі дозада 14 күн бойы тәулігіне бір рет қабылдаған кезде 4,5-8,4 сағаттан соң сертралин плазмада шыңдық концентрациясына (Сmах) жетеді. Сертралиннің орташа жартылай шығарылу кезеңі 26 сағатқа жуықты құрайды. Сертралин қан плазмасында тұрақты деңгейге препаратпен емделгеннен (дозаны тәулігіне бір рет қабылдау) кейін шамамен 1 аптадан соң жетеді. Сертралиннің Сmах және қисық астындағы ауданы (АUС) 50-ден 200 мг-ге дейінгі дозаға пропорционал. Жартылай шығарылу кезеңіне сәйкес сертралинді 50-ден 200 мг-ге дейінгі дозада қайталап қабылдаған кезде, бір реттік қабылдаумен салыстырғанда, препараттың шамамен екі есе жиналып қалғаны байқалады. Препаратты тамақтану кезінде қабылдаған жағдайда қисық астындағы аудан артады, ал Сmах ең жоғары шектегі плазмалық концентрациясының уақытына (Тmах) жеткенге дейін 25-ға артады, ал содан кейін 8 сағаттан 5,5 сағатқа дейін азаяды.

Сертралин бауыр арқылы алғаш өткен кезде белсенді түрде биотрансформацияланады. Сертралиннің метаболизмінің негізгі жолы – N-десметилдену. N-десметилсертралин – плазмадан табылатын, жартылай шығарылу кезеңі 62 сағаттан 104 сағатқа дейін болатын негізгі метаболит. N-десметилсертралин белсенділігі бойынша сертралиннен едәуір кем болады. Сертралин және N-десметилсертралин тотықтырып дезаминденуге және біртіндеп қалпына келуге, гидроксилденуге және глюкуронидтік конъюгацияға ұшырайды. Енгізілген радиобелсенді сертралиннің 40-45-ға жуығы 9 күннен кейін несеппен бірге шығарылады. Өзгермеген сертралин несептен табылмайды. Енгізілген радиобелсенді сертралиннің 40-45-ы, өзгеріске ұшырамаған сертралиннің 12-14-ын қоса есептегенде, нәжіспен бірге шығарылады.

Сертралин ақуыздармен (98) 20-дан 500 нг/мл концентрацияда байланысады.

Егде жастағы емделушілердегі плазмалық клиренсі жас адамдардағыдан 40-ға төмен.

Фармакодинамикасы

МИСОЛ® препаратының әсер ету механизмі серотонинді (5НТ) нейрональді түрде қармап қалудың тежелуімен байланысты. Клиникалық дозаларда сертралин адам тромбоциттерінде серотонинді қармап қалуды бөгейді. Препарат серотонинді нейрональді түрде қармап қалудың арнайы тежегіші болып табылады және норадреналинді және дофаминді кері қармап қалуға ықпалы өте әлсіз. Адренергиялық (альфа - 1, альфа - 2, бета), холинергиялық, ГАМК-ергиялық, дофаминергиялық, гистаминергиялық, серотонинергиялық (5НТ 1 А, 5 НТ 1 В, 5НТ 2) немесе бензодиазепинді рецепторларға ұқсастығы жоқ. Ұзақ уақыт қолдану мидың норадреналинді рецепторларының белсенділігін төмендетеді; клиникалық тұрғыдан тиімді басқа антидепрессиялық және антиобсессиялық препараттар осыған ұқсас әсер береді. Сертралин моноаминооксидазаны тежемейді.

Физикалық және психикалық тәуелділікті тудырмайды.

Қолданылуы

  • үлкен депрессиялық көріністерді емдеуге, үлкен депрессиялық көріністердің қайталануының профилактикасында

  • ересектерде және 6 жастан бастап балаларда обсессивтік-компульсивтік бұзылуларда (ОКБ)

  • агарофобиялық немесе онсыз үрейлі бұзылыстарда

  • жарақаттан кейінгі стрессорлық бұзылыстарда (ЖКСБ)

  • әлеуметтік үрей тудыратын бұзылыстарда.

Қолдану тәсілі және дозалары

МИСОЛ® препаратын ішке тәулігіне бір рет таңертең немесе кешке тағайындайды.

МИСОЛ® таблеткаларын тамаққа қарамай қабылдай беруге болады.

Бастапқы дозасы

Депрессия және ОКБ: МИСОЛ® препаратымен емдеуді тәулігіне 50 мг дозадан бастаған жөн.

Үрейлі бұзылулар, ЖКСБ және әлеуметтік дүрлігу тудыратын бұзылыстарда: емдеуді тәулігіне 25 мг дозадан бастайды, оны бір аптадан кейін тәулігіне 50 мг-ге дейін арттырады. Препаратты осындай сызбада қолдану емдеудің үрейлі бұзылыстарға тән ерте жағымсыз әсерлерінің жиілігін төмендетуге мүмкіндік береді.

Дозаны таңдау

Депрессия, ОКБ, үрейлі бұзылыстар, ЖКСБ және әлеуметтік дүрлігу тудыратын бұзылулар: МИСОЛ® емделушілерге тәулігіне 50 мг дозада қолдану әсері жеткіліксіз болғанда, оның тәуліктік дозасын арттыруға болады. Дозаны, тәулігіне 200 мг құрайтын ең жоғары ұсынылған дозаға дейін, аптасына бір реттік аралықтан жиі арттырмаған жөн.

Бастапқы емдік әсер 7 күн ішінде білінуі мүмкін, алайда толық әсерге 2-4 аптадан кейін (немесе тіпті ОКБ кезінде өте ұзақ уақыт ішінде) жетеді.

Демеуші ем

Ұзақ уақыт емдеген кезде демеуші доза өте аз тиімді болуы – ол емдік әсеріне байланысты талапқа сай өзгертілуі тиіс.

Балаларды емдеу үшін қолданылуы

ОКБ бар балаларда (6-дан 17 жасқа дейін) сертралиннің қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталды. ОКБ-ға шалдыққан жасөспірімдерде (13-17 жастағы) МИСОЛ® препаратымен емдеуді тәулігіне 50 мг дозадан бастаған жөн. Балаларда (6-12 жастағы) ОКБ-ны емдеуді тәулігіне 25 мг дозадан бастайды, бір аптадан соң оны тәулігіне 50 мг-ге дейін арттырады. Кейін, әсері жеткіліксіз болған кезде дозаны қажетіне қарай тәулігіне 50 мг-ден 200 мг-ге дейін сатылап арттыруға болады. Алайда артық дозалануға жол бермеу үшін, дозаны 50 мг-ден астамға арттырған кезде балалардың дене салмағының ересектермен салыстырғанда аз болатындығына көңіл бөлу қажет.

Балаларда және жасөспірімдерде дозаны таңдау

Сертралиннің жартылай шығарылу кезеңі шамамен 1 тәулікті құрайды, сондықтан доза кем дегенде 1 апта аралықпен өзгертілуі тиіс.

Егде жастағы адамдарды емдеу үшін қолданылуы

Егде жастағыларда препаратты жасырақ адамдардағы доза диапазонында қолданады.

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар науқастарға қолданылуы

МИСОЛ® препаратын бауыр ауруы бар науқастарға абайлап қолданған жөн. Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге аз дозаларды қолданған немесе препаратты қабылдау арасындағы аралықты арттырған жөн.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар науқастарға қолданылуы

Сертралин организмде елеулі дәрежеде метаболизденеді. Препараттың аздаған мөлшері ғана несеппен бірге өзгермеген күйінде шығарылады. Сертралиннің аздаған бүйректік экскрециясын ескеріп, оның дозасын бүйрек жеткіліксіздігінің айқындылығына қарай күтілгендей түзетудің қажеті жоқ.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі

- ұйқысыздық, ұйқышылдық, бас айналу, бас ауыру

- жүректің айнуы, ауыз ішінің құрғауы, диарея

- эякуляцияның бұзылуы

- шаршағыштық

Жиі

- фарингит

- тәбеттің жоғалуы, тәбеттің ұлғаюы

- депрессия, өзін өзі танымау, түнгі қорқыныштар, үрейлену, ажитация, либидоның төмендеуі, бруксизм, парестезия, тремор, гипертония, дисгевзия, зейіннің нашарлауы

- көрудің нашарлауы, тиннит

- жүрек қағуы, қан кернеулері, есінеу

- абдоминальді ауыру, құсу, диспепсия, метеоризм, іш қату

- тері бөртпесі, гипергидроз

- миалгия

- сексуалдық дисфункция, эректильді дисфункция

- кеуденің ауыруы

Жиі емес

- жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары, ринит

- елестеулер, эйфория, апатия, ойлаудың бұзылуы

-құрысулар, бұлшықеттің еріксіз жиырылуы, үйлесімнің бұзылуы, гиперкинезия, амнезия, гипестезия, сөйлеудің бұзылуы, сананың шатасуы, гипокинезия, гипотония, гипорефлексия

- постуральді бас айналу, бас сақинасы, құлақтың ауыруы

- тахикардия, гипертензия, гиперемия

- бронхтың тарылуы, диспноэ, жөтел, эпистаксис

- эзофагит, дисфагия, гиперсаливация, кекіру, геморрой

- периорбитальді ісіну, пурпура, алопеция, салқын тер, терінің құрғауы, есекжем

- остеоартрит, бұлшықет әлсіздігі, арқаның ауыруы, бұлшықеттің құрысып тартылуы

- никтурия, несептің іркілуі, полиурия, поллакиурия, несептің бөлініп шығуының бұзылуы

- қынаптық қан кетулер, әйелдерде сексуалдық функцияның бұзылуы

- дімкәстік, қалтырау, температураның жоғарылауы, шөлдеу

- дене салмағының ұлғаюы, дене салмағының төмендеуі

Сирек

- дивертикулит, гастроэнтерит

- ортаңғы отит

- неоплазма

- лимфоаденопатия

- гиперхолестеринемия, гипогликемия

- дәріге тәуелділік, психоздық бұзылу, озбырлық, параноидтық реакция, суицидтік ой/мінез-құлық, лунатизм, гипомания, мания, мезгілінен бұрын болатын эякуляция,

- кома, хореоатетоз, дискинезия, гиперестезия, сенсорлық бұзылу

- көз жасының бөлініп шығуының бұзылуы, скотома, диплопия, фотофобия, гифема, мидриаз, экзофтальм, птоз, конъюнктивит, нистагм, глаукома

- миокард инфарктісі, брадикардия, кардиальді бұзылулар, шеткергі ишемия

- ларингоспазм, гипервентиляция, гиповентиляция, стридор, дисфония, ықылық

- стоматит, тілдің ойық жарасы, қызыл иектің гиперплазиясы, тіс ауыруы, асқынған тісжегі, глоссит, мелена

- бауыр функциясының бұзылуы

- дерматит, буллезді дерматит, фолликулярлы бөртпе, шаш құрылымының бұзылуы, теріден қалыпты емес иіс шығу, акне, экзема, гипертрихоз, терінің түссізденуі, пустулезді бөртпе

- гиперакузия

- сүйек тарапынан бұзылулар

- несепті ұстай алмау

- меноррагия, атрофиялық вульвовагинит, баланопостит, генитальді бөлінділер, приапизм, галакторея

- жарық

- дәріге төзімділіктің төмендеуі, жүріс-тұрыстың бұзылуы

- АЛТ, АСТ белсенділігінің жоғарылауы

- вазодилатация

- жарақаттар

- атипиялық шауһет

Жиілігі белгісіз

- лейкопения, тромбоцитопения, анемия

- анафилактоидтық реакциялар, аллергиялық реакциялар

- гиперпролактинемия

- гипотиреоидизм, антидиуретикалық гормон секрециясының талапқа сай емес синдромы

- гипонатриемия, қант диабеті, гипергликемия

- паранойя, гиперкинезия, гипертония, тіс қайрау, жүрістің бұзылуы, синкопэ, шым-шытырық түстер көру сияқты экстрапирамидтік симптомдарды қоса, қимыл-қозғалыстардың бұзылыстары

- серотонинергиялық синдром немесе қатерлі нейролептикалық синдром, кейбір жағдайларда серотонинергиялық дәрілік заттарды бірге қабылдаумен байланысты, бұған ажитация, мазасыздық, терлеу, диарея, қызба, гипертензия, тахикардия, сіресушілік, акатизия, психомоторлы бұзылулар, мазасыздық, көрудің нашарлауы жатады

- асқазан-ішектік қан кетулер, гематурия

- панкреатит

- сарғаю, бауыр жеткіліксіздігі, гепатит

- Стивенс-Джонсон синдромы, эпидермальді некролиз, ангионевроздық ісіну, беттің ісінуі, фотосезімталдық, қышыну

- артралгия, бұлшықет құрысулары

- гинекомастия, етеккір оралымының бұзылулары

- шеткергі ісінулер

- тромбоциттер функциясының бұзылуы, холестерин деңгейі жоғарылауы

Балалар

Балалардағы жағымсыз реакциялардың жалпы бейіні ересектердегі бейінге ұқсас

Өте жиі (≥ 1/10)

- бас ауруы, ұйқысыздық

- диарея, жүрек айнуы

Жиі (≥ 1/100 - < 1/10 дейін)

- кеуденің ауыруы

- мания, қызба

- құсу, тәбеттің жойылуы, құбылмалылығы әсер етеді, озбырлық, қозу, күйгелектік, зейін қою бұзылуы, бас айналуы, гиперкинезия, бас сақинасы, ұйқышылдық, тремор, көру бұзылуы, ауыз құрғауы, диспепсия, шым-шытырықтар, шаршау, бөртпе, акне, мұрыннан қан кету, метеоризм

Жиі емес (≥ 1/1000 - < 1/100 дейін)

- ЭКГ –дегі QT ұзаруы

- суицидке ұмтылыс, депрессия, апатия, елестеулер, түнгі шым-шытырық түстер көру

- гипервентиляция, құрысулар, экстрапирамидтік бұзылулар, парестезиялар, бруксизм

- анемия, дімкәстік, дене салмағының төмендеуі

- кеуденің ауыруы

- сыртқы отит, құлақтың ауыруы

- көз ауруы, қарашықтың кеңеюі

- ринит

- бауыр жеткіліксіздігі, аланинаминотрансфераза деңгейі жоғарылауы

- цистит, гематурия, альбуминурия, поллакиурия, полиурия

- етеккір оралымы бұзылуы, қан кернеулері

- есекжем, пурпура, пустуллезді бөртпе, алопеция, дерматит, тері ауруы, терінің жайсыз иісі

- қарапайым герпес

- жарақат

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • сертралинге немесе препараттың басқа компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

  • неврологиялық бұзылуларда (оның ішінде ақыл-ой дамуының кідіруі)

  • маниакальді жағдайлар

  • эпилепсия

  • дене салмағының төмендеуі

  • моноаминооксидаза тежегіштерімен (МАОТ) және пимозидпен бір мезгілде қолдану

  • галактозаның жақпаушылығы, Лапп лактаза жеткіліксіздігі, глюкоза/галактоза мальабсорбциясы

  • жүктілік және лактация кезеңі

  • 6 жасқа дейінгі балалар (ОКР бар емделушілер үшін )

  • ОКР бар емделушілерді қоспағанда, 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдік жас

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

МИСОЛ® мыналармен біріктіріп қолданған кезде:

- қан плазмасы ақуыздарымен байланысатын препараттармен (мысалы, варфаринмен, дигитоксинмен) бірге, жағымсыз реакция түрінде білінетін плазмалық концентрацияға ығысуына әкеп соқтыруы мүмкін, себебі МИСОЛ® да қан плазмасы ақуыздарымен тығыз байланысады. Протромбин уақыты мен АUС (қисық астындағы аудан) (0-120 сағат) салыстыру арқылы жүргізілген зерттеулерде варфаринді (дене салмағының әр кг шаққанда 0,75 мг доза) сертралинді (тәулігіне 50-200 мг) немесе плацебо қабылдағанға дейін және қабылдағаннан кейін 21 күн өткен соң қабылдау, сертралинге қатысты негізгі дозаға байланысты протромбин уақытының, оның плацебодағы (р0,02) 1 азаюымен салыстырғанда, 8-ға артқаны байқалды. Осыған байланысты МИСОЛ® препаратымен емдеуді бастаған кезде немесе оны тоқтатқаннан кейін протромбин уақытының көрсеткіштерін мұқият бақылаған жөн;

- циметидинмен АUС (50), Сmах (24) және сертралиннің жартылай шығарылу кезеңі (26) оларды бірге қабылдағанда елеулі түрде артады. Осы өзгерістердің клиникалық маңызы белгісіз;

-диазепаммен бірге, сертралин клиренсінің диазепамның негізгі дозасына байланысты 32-ға азайғаны байқалады. Клиникалық маңызы белгісіз;

-литий препараттарымен бірге, литийдің плазмалық концентрациясын сертралинмен бірге қабылдаған кезде бақылау керек және, қажет болған кезде, литий препараттарының дозасын түзету керек;

Науқастарды депрессияға қарсы басқа дәрілер қабылдаудан сертралинді қабылдауға ауыстыру үшін қажетті тиімді уақытты анықтау мақсатымен жүргізілген клиникалық сынақтар тәжірибесі шектеулі. Мұндай ауыстыру кезінде, әсіресе ұзақ уақыт әсер ететін препараттарды қолданғанда сақ болу қажет, мысалы флуоксетиннен: серотонинді кері қармап қалатын селективтік тежегіштің (СКҚІТ) біреуі мен басқа осы тәрізді препаратты қабылдауды бастау арасындағы қажетті аралық анықталған жоқ;

- Р450 2D6-мен метаболизденетін препараттармен (үшциклдік антидепрессанттар және аритмияға қарсы 1 С класына жататын препараттар, мысалы, пропафенон және флекаинид) бірге, көптеген басқа антидепрессанттар сияқты, МИСОЛ® Р450 2D6 цитохромы ферментінің (дебризоквингидроксилаза) биохимиялық белсенділігін тежейді және осының есебінен осы ферменттер арқылы биотрансформацияланатын басқа препараттардың плазмадағы концентрациясын арттыруы мүмкін;

- суматриптанмен бірге, СКҚІТ мен суматриптанды бір мезгілде қабылдаған емделушілерде әлсіздіктің пайда болу, сіңір рефлекстерінің артуы, сананың шатасу, үрейлену және қозу жағдайларының өте сирек болатыны байқалды. Суматриптанды және СКҚІТ (циталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин) бір мезгілде қабылдау үшін тиісті клиникалық негіздері бар емделушілерді бақылап отыру керек;

- үшциклдік антидепрессанттармен, СКҚІТ үшциклдік антидепрессанттармен (ҮЦА) бірге өзара әрекеттесу дәрежесі тежелу дәрежесіне және СКҚІТ фармакокинетикасына тәуелді клиникалық проблемаларды тудыруы мүмкін. Алайда ҮЦА және МИСОЛ® препаратын бір мезгілде тағайындаған кезде сақ болу қажет, өйткені соңғысы ҮЦА метаболизмін төмендетуі мүмкін. ҮЦА мен МИСОЛ®ды бір мезгілде қабылдаған кезде ҮЦА-ның плазмалық концентрациясын бақылап отыру және ҮЦА дозасын азайту қажет;

-толбутамидпен бірге, МИСОЛ® толбутамид клиренсін елеулі азайтады (дозаға байланысынан 16-ға). МИСОЛ® толбутамидтің плазмалық ақуыздармен байланысуына немесе таралу көлеміне елеусіз ықпалын тигізеді, төмен клиренс препарат метаболизміндегі өзгеру нәтижесі деп шамаланады. Толбутамид клиренсінің төмендеуінің клиникалық маңызы белгісіз;

-атенололмен бірге, МИСОЛ® препаратын 100 мг дозада бір рет қабылдаған кезде атенололдың бета-адренобөгегіш белсенділігіне ықпалын тигізбейді;

-дигоксинмен бірге, МИСОЛ® қабылдау дигоксиннің плазмалық концентрациясына және оның бүйректік клиренсіне ықпалын тигізбейді;

- пимозидпен бірге, пимозидті төмен дозада (2 мг) бір рет тағайындаған кезде пимозид деңгейінің жоғарылағаны білінді. Пимозид деңгейінің артуы ЭКГ-да қандай да бір өзгеріспен байланысты болғаны жоқ. Өйткені осы өзара әрекеттесудің механизмі белгісіз, ал пимозид емдік индексінің тар болуымен ерекшеленеді, пимозид пен сертралинді бір мезгілде қолдануға болмайды;

- моноаминоксидаза тежегіштерімен (МАОТ) бірге, сертралин мен МАОТ (іріктеп әсер ететін МАОТ (селегилин) және қайтымды әсер ететін түрін (моклобемид) бір мезгілде қолданғанда ауыр асқынулар байқалады. Серотониндік синдром пайда болуы мүмкін. Осыған ұқсас асқынулар, кейде өліммен аяқталатын, моноаминдерді нейрональді түрде қармап қалуды тежейтін антидепрессанттармен емдеу аясында немесе оларды тоқтатқан бойда бірден МАОТ тағайындаған кезде пайда болады;

- серотонинді нейрональді түрде кері қармап қалатын іріктелген тежегіштерімен және МАОТ бірге қолданғанда мыналар пайда болады: гипертермия, сіреспелік, миоклонус, вегетативтік жүйке жүйесінің құбылмалығы (тыныс және жүрек-қантамыр жүйесі параметрлерінің тез өзгеріп отыруы), психикалық статустың өзгеруі, қатты ашушаңдықты, айқын қозуды, сананың шатасуын қоса, ол кейбір жағдайларда делириозды жағдайға немесе комаға ауысуы мүмкін;

- орталық жүйке жүйесін тежейтін дәрілік заттармен және этанолмен бірге, мұқият қадағалауды қажет етеді, сондай-ақ сертралинмен емдеу кезінде спирттік ішімдіктерді және құрамында алкоголь бар препараттарды пайдалануға рұқсат етілмейді;

- серотонинергиялық тасымалға ықпалын тигізетін препараттармен бірге: серотонинді нейрональді түрде қармап қалудың бір тежегішін басқасына алмастырған кезде «жуып-шаю кезеңінің» қажеті жоқ. Алайда емдеу курсын өзгерткен кезде сақ болу қажет етіледі. Триптофанды немесе фенфлураминді сертралинмен бірге тағайындамаған жөн.

- бауырдың микросомальді ферменттерінің индукциясымен бірге, сертралин бауыр ферменттерінің өте аз индукциясын туындатады. Сертралинді 200 мг дозада және антипиринді бір мезгілде тағайындау антипириннің жартылай шығарылуының аздаған (5%), бірақ нақты азаюына әкеп соқты;

- глибенкламидпен және дигоксинмен бірге: сертралинді тәуліктік 200 мг дозада енгізген кезде осы препараттармен дәрілік өзара әрекеттесу байқалған жоқ;

- фенитоинмен бірге, сертралинді тәулігіне 200 мг дозада ұзақ уақыт қолдану клиникалық тұрғыдан маңызды әсер етпейді және фенитоин метаболизмін баспайды. Осыған қарамастан, сертралинді тағайындаған сәттен бастап қан плазмасындағы фенитоин деңгейін мұқият бақылай отырып, фенитоин дозасына тиісті түзету жасау керек.

Айрықша нұсқаулар

МИСОЛ® препаратын МАО тежегіштерімен біріктіріп немесе МАО тежегіштерімен емдеуді тоқтатқаннан кейін 14 күн бойы қолданбаған жөн. Осыған ұқсас, МАО тежегішін МИСОЛ® препаратын тоқтатқаннан кейін кем дегенде 14 күннен соң тағайындау керек.

Басқа да серотонинергиялық дәрілер – сертралинді серотонинергиялық нейротрансмиссияны күшейтетін, мысалы, триптофан, фенфлюрамин немесе 5-НТ-агонистері сияқты препараттармен бір мезгілде тағайындаған кезде сақ болу қажет. Осындай бірге тағайындауды, фармакодинамикалық өзара әсер болуы мүмкін екендігін ескеріп, мүмкіндігінше жол берілмеуі тиіс.

МИСОЛ® препаратымен емделу кезінде алкоголь және құрамында спирті бар басқа препараттарды ішуге болмайды.

Депрессияға және басқа да психикалық бұзылуларға ұшыраған ересектер мен балаларға жүргізілген зерттеулерде антидепрессанттардың суицидтік ойы мен мінез-құлқының пайда болу қаупін арттыратындығы анықталды. Осыған байланысты, антидепрессанттарды қабылдап жүрген барлық емделушілердің клиникалық нашарлауы, суицидке және мінез-құлқында әдеттен тыс өзгерістерге бейімділігі, әсіресе дәрілік ем курсының алғашқы бірнеше айлары ішінде немесе препарат дозасын арттырған кезде де, төмендеткен кезде де, мұқият зерттелуі тиіс. Әдетте мұндай жағдайда қабылданған шешім, әсіресе депрессиялық жағдайдың едәуір нашарлағаны байқалған емделушілерде емдік режимнің препаратты қабылдауды тоқтатуға дейін өзгеруіне әкеп соқтырады.

Мазасыздық, ажитация, дүрлігу реакциясын беретін қатты үрейлену жағдайы, ұйқысыздық, ашушаңдық, өшпенділік, озбырлық, импульсивтілік, акатизия (психомоторлы мазасыздық), гипомания, мания, антидепрессанттар қабылдаған, депрессияға және басқа да психикалық бұзылуларға шалдыққан емделушілерде байқалды. Осы симптомдардың білінулері мен депрессиялық жағдайдың нашарлауы немесе суицидтік импульстардың арасында себептік байланыстар әзір анықталмаса да, мұндай симптомдар суицидтік біліністерге ізашар болуы мүмкін.

Отбасы және антидепрессанттар қабылдаған, депрессияға немесе басқа да психикалық бұзылуларға шалдыққан емделушілерді күтетін қызметкерлер әсіресе ажитация симптомдары, ашушаңдық, мінез-құлқында әдеттен тыс өзгерістер және жоғарыда айтылған симптомдар білінген кезде емделушілерді дереу байқап, мұқият бақылауға алу қажеттігі жөнінде ертерек хабардар болуы және оларды тез арада белгілеулері тиіс.

Суицидке бейім депрессияға шалдыққан науқастарды емдеу барысында алғашқы бірнеше апта ішінде елеулі жақсару байқалмауы мүмкін, осыған байланысты мұндай науқастарды мұқият бақылауға алу қажет. МИСОЛ® препаратына рецепт артық дозалануды болдырмау үшін өте төмен мөлшерде берілуге тиіс.

Егер емдеуді тоқтату жөнінде шешім қабылданса, дәрілік ем мүмкін болғанынша, бірақ сенімді түрде ең төменге барынша тез жеткізілуге тиіс, мұндай кенеттен тоқтату белгілі бір соматикалық және психопатологиялық симптомдардың туындауымен байланысты болмауы тиіс.

Этиологиясы әртүрлі депрессиялар биполярлы бұзылулардың бастапқы білінісі болуы мүмкін. Мұндай әдетте (бақыланатын сынақтарда анықталмаса да) жекелеген бұзылуларды антидепрессанттармен емдеу биполярлы психоздарға бейім емделушілерде аралас/маниакальді бұзылулардың пайда болу мүмкіндігінің артуына әкеп соқтырған кезде байқалады. Осыған байланысты, антидепрессанттармен емдеуді бастар алдында депрессия симптомдары бар емделушілерде биполярлық бұзылулардың пайда болу қаупінің бар екендігін анықтау үшін мұқият зерттеу жүргізілуі тиіс; мұндай зерттеуге, суицидті, биполярлық бұзылулардың және депрессияның отбасылық жағдайы жөнінде мәліметтерді қоса санағанда, нақты психиатриялық сыртартқы қамтылуы тиіс. МИСОЛ® биполярлық бұзылуларды емдеуге қолданылмайды.

МИСОЛ® препаратымен емдеген кезде қауіпсіздік бейіні этиологиясы әртүрлі депрессияға, ОКБ-ға, үрей тудыратын бұзылуларға, ЖКСБ мен әлеуметтік фобияға ұшыраған емделушілерде бірдей.

МИСОЛ® препараты құрысу синдромы бар науқастарда зерттелген жоқ, сондықтан оны эпилепсиясы тұрақсыз науқастарға қолданбаған жөн, ал эпилепсия бақыланатын науқастарды емделу кезінде мұқият бақылауға алған жөн. Құрысу пайда болған барлық жағдайларда препаратты тоқтату қажет.

Электрмен құрыстыру емімен емделген науқастарда сертралинді қолданудың жеткілікті тәжірибесі жоқ екендігін ескеру қажет. Осындай біріктірілген емдеудің ықтимал жетістігі немесе қаупі зерттелген жоқ.

МИСОЛ® сарысуда несеп қышқылының шамамен 7-ға азаюына мүмкіндік береді. Мұндай әлсіз урикозуриялық әсердің клиникалық маңыздылығы белгісіз.

Серотониндік синдром және қатерлі нейролептикалық синдром

Серотонинді кері қармап қалатын селективтік тежегіштерді (СКҚСТ) қолданған кезде серотониндік синдромның (СС) және қатерлі нейролептикалық синдромның (ҚНС) пайда болу жағдайлары айтылған, олардың қаупі СКҚСТ басқа серотонинергиялық дәрілермен (соның ішінде триптандармен), сондай-ақ серотониннің метаболизміне ықпал ететін препараттармен (соның ішінде моноаминооксидаза тежегіштерімен), психозға қарсы дәрілермен және дофаминдік рецепторлардың басқа да антагонистерімен біріктірген кезде жоғарылайды. СС белгілері психикалық статустың өзгеруі (атап айтқанда, ажитация, елестеулер, кома), вегетатитік құбылмалылық (тахикардия, артериялық қысымның ауытқуы, гипертермия), нейро-бұлшықет берілісінің өзгеруі (аса жоғары рефлексия, қимыл үйлесімінің бұзылуы) және/немесе асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар (жүрек айнуы, құсу және диарея) болуы мүмкін. Кейбір СС біліністері, соның ішінде гипертермия, бұлшықеттердің сіресуі, вегетативтік құбылмалылық өмір үшін маңызды қызметтердің тез құбылуы мүмкіндігімен бірге, сондай-ақ психикалық статус ҚНС кезінде пайда болатын симптоматиканы еске түсіреді. Емделушілерде СС мен ҚНС клиникалық біліністерінің пайда болуына мониторинг қажет.

Серотонинді кері қармап қалатын басқа да селективтік тежегіштерден (СКҚСТ), антидепрессанттардан немесе антиобсессивтік препараттардан ауысу. Науқастарды антидепрессивтік және антиобсессивтік дәрілерден сертралинге ауыстыру үшін қажетті қолайлы уақытты анықтау мақсатымен жүргізілген клиникалық зерттеу тәжірибелері шектеулі. Осындай ауыстырулар кезінде, әсіресе ұзақ уақыт әсер ететін препараттардан, мысалы, флуоксетиннен ауысқан кезде сақ болу қажет. Серотонинді кері қармап қалатын селективтік тежегіштерді тоқтату мен осыған ұқсас басқа препаратты қабылдай бастау арасындағы қажетті аралық анықталған жоқ.

Манияның/гипоманияның белсенділенуі. Гипомания және мания сертралин қабылдаған науқастардың шамамен 0.4%-да байқалды. Манияның/гипоманияның белсенділену жағдайлары маниакальді-депрессивтік психозы бар, басқа антидепрессивтік немесе антиобсессивтік дәрілер қабылдаған науқастардың аздаған бөлігінде де болғаны мәлімделген.

Патологиялық қан кетулер/қан құйылулар

Серотонинді кері қармап қалатын селективтік тежегіштерді тромбоциттер функциясын өзгертуге қабілеттілігі анықталған препараттармен біріктіріп тағайындаған кезде, сондай-ақ сыртартқысында геморрагиялық аурулары бар емделушілерде сақ болу керек.

Гипонатриемия

Сертралинмен емдеу кезінде транзиторлы гипонатриемия пайда болуы мүмкін. Бұл егде жастағы науқастарда, сондай-ақ диуретиктерді немесе бірқатар дәрілік препараттарды қабылдаған кезде жиі пайда болады. Осындай жағымсыз әсерді антидиуретикалық гормон талапқа сай емес секрециясы синдромымен байланыстырады. Симптоматикалық гипонатриемия пайда болған кезде сертралинді тоқтатқан және қандағы натрий деңгейін түзетуге бағытталған талапқа сай емді тағайындаған жөн. Гипонатриемияның белгілері мен симптомдары бас ауыруды, зейінді жұмылдырудың бұзылуын, жадының бұзылуын, әлсіздікті және тұрақсыздықты қамтиды, ол құлап қалуға әкелуі мүмкін. Өте ауыр жағдайларда елестеулер, естен тану, құрысулар, кома, тыныстың тоқтап қалуы және өлімге әкелуі мүмкін.

Тоқтату синдромы

Сертралинмен емдеуді тоқтатқан кезде, әсіресе егер күрт тоқтатылған болса, тоқтату синдромы пайда болуы мүмкін. Тоқтату синдромының пайда болу қаупі емдеу ұзақтығын және дозаны, дозаны азайту кезеңін қоса, бірнеше факторларға байланысты болуы мүмкін. СКҚСТ емдеуді тоқтатқаннан кейін келесі симптомдардың пайда болу жағдайлары жөнінде мәлімделді: бас айналу, сенсорлы бұзылулар, парестезияны қоса есептегенде, ұйқының бұзылуы, ұйқысыздықты қоса, мазасыздық, жүрек айнуы және/немесе құсу, тремор, қатты тершеңдік, бас ауыру, диарея, эмоционалдық тұрақсыздық, ашушаңдық және көзбен көрудің бұзылуы. Негізінен, симптомдардың ауырлығы орташа болды, алайда кейбір емделушілерде олардың қарқындылығы ауыр болды. Симптомдар әдетте емдеуді тоқтатқаннан кейін алғашқы бірнеше күн ішінде қайтады. Препараттың кезекті дозасын қабылдауды байқамай өткізіп алған емделушілерде тоқтату синдромы белгілерінің өте сирек мәлімдемелері бар. Тоқтату синдромын болдырмау үшін сертралин дозасы бірнеше апта немесе ай ішінде біртіндеп азайтылуы тиіс.

Шизофрения:

Шизофренияға шалдыққан емделушілерде психоздық белгілер нашарлауы мүмкін.

Қант диабеті

Қант диабеті бар емделушілерде СКҚСТ қолданған кезде қандағы глюкоза деңгейін жүйелі тексеріп отыру қажет. Қажет болғанда инсулин немесе ішу арқылы қабылданатын гипогликемиялық дәрілердің дозасы түзетілуі тиіс.

Акатизия/психомоторлы мазасыздық

Сертралинді қолдану психомоторлы мазасыздықтың пайда болуымен байланысты болды, ол клиникалық тұрғыдан субъективті жағымсыз немесе мазасыздандыратын тынышсыздықпен және отыруға немесе тоқтауға қабілетсіздікпен жиі қатарласа жүретін қимыл қажеттілігімен сипатталатын акатизияға ұқсас болуы мүмкін. Бұл симптомдар препаратты қабылдағаннан кейін алғашқы бірнеше апта ішінде көбірек болуы мүмкін. Осы белгілер пайда болатын емделушілерде препарат дозасын арттыру қауіпті болуы мүмкін.

Бауыр жеткіліксіздігі

Сертралин бауырда белсенді түрде биотрансформацияланады. Фармакокинетикалық зерттеу деректері бойынша, барысы жеңіл бауыр циррозы тұрақты болатын науқастарда сертралинді көп рет қабылдаған кезде препараттың жартылай шығарылу кезеңінің артқаны және препараттың AUC (концентрация/уақыт қисығы астындағы аудан) және ең жоғары концентрациясының дені сау адамдардағы осындайдан үш есе дерлік артқаны байқалды. Екі топта да плазма ақуыздарымен байланысуында елеулі айырмашылықтар болған жоқ. Жеңіл ағымды созылмалы бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде МИСОЛ® препаратын қабылдаған кезде клиренстің жартылай шығарылу кезеңінің артуына алып келетін төмендеуі байқалды. Сондықтан МИСОЛ® препаратын бауыр ауруына шалдыққан науқастарға қолданғанда сақ болған жөн. Егер препаратты бауыр функциясы бұзылған науқастарға тағайындаса, дозаны төмендетуді немесе препаратты қабылдау арасындағы аралықты арттыруды талқыға салған жөн.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Сертралин белсенді түрде биотрансформацияланады, сондықтан өзгермеген күйінде несеппен бірге аздаған мөлшерде ғана шығарылады. Бүйректің жеңіл және орташа дәрежелі жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі минутына 30-60 мл) науқастарда және бүйректің орташа немесе ауыр дәрежелі жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі минутына 10-29 мл) науқастарда препаратты көп рет қабылдаған кезде оның фармакокинетикалық (AUC0-24 және Cmax) параметрлерінің, бақыланатын топтағыдан елеулі айырмашылығы болған жоқ. Барлық топтада препараттың жартылай шығарылу кезеңі плазма ақуыздарымен байланысуында айырмашылықтар болмағаны секілді бірдей болды. Осы зерттеу нәтижелері, сертралиннің аздаған экскрециясын ескерсек, оның дозасын бүйрек жеткіліксіздігінің айқындылығына байланысты түзетудің қажеті жоқ екендігін көрсетті.

Педиатрияда қолданылуы

ОКБ – балаларға МИСОЛ® препаратын тағайындауға болатын жалғыз көрсетілім. Қауіпсіздік бейіні ОКБ-ға шалдыққан ересек емделушілерді емдеген кездегі осындайға ұқсас. Бақыланатын зерттеулерде МИСОЛ® препаратын қабылдаудың тиімділігі депрессиясы немесе үрей тудыратын бұзылулары бар балаларда анықталған жоқ. Сондай-ақ басқа СКҚІТ қабылдаған кездегідей, МИСОЛ® препаратын қабылдау тәбетті төмендетеді және салмақты жоғалтады. СКҚІТ балаларға ұзақ уақыт тағайындаған кезде емделу барысында емделушінің дене салмағы мен бойын мезгіл-мезгіл бақылап отыру қажет. Препаратты ОКБ бар 6 жасқа толмаған балаларға қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталған жоқ.

Егде жастағы адамдарға қолдану

Сертралинді клиникалық тұрғыдан зерттеуге 65 немесе 75 жастан асқан 800-ге жуық емделуші қатысты. Егде жастағы және өте жас науқастарда жағымсыз реакциялардың бейіні мен жиілігі бірдей болды.

Жүктілік және лактация

МИСОЛ® препаратын жүкті әйелдерге қолдануды бақылау нәтижелері жоқ, сондықтан препаратты жүктілік кезінде ана үшін күтілетін пайдасы ұрық үшін болуы мүмкін қауіптен басым болған жағдайда ғана тағайындауға болады.

Сертралиннің немесе оның метаболиттерінің емшек сүтінен табылатын-табылмайтындығы, және де табылған жағдайда қандай мөлшерде болатындығы белгісіз. Егер препаратты тағайындау қажет болса, онда емшек емізуді тоқтата тұрған жөн.

Көлік құралдарын немесе басқа да қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Зерттеулер МИСОЛ® препаратының психомоторлы реакцияларға ықпалын тигізбейтіндігін көрсетті. Дегенмен, антидепрессиялық немесе антиобсессивті дәрілер автомобиль жүргізу немесе механизмдерді басқару сияқты қауіпті қызметтерді атқару үшін қажетті ақыл-ой және дене белсенділігін нашарлатуы мүмкін, науқастар бұл жөнінде ескертілуі керек. Көлік жүргізушілерге немесе қауіпті механизмдерді басқаратын адамдарға МИСОЛ® бензодиазепиндермен немесе басқа да транквилизаторлармен бірге тағайындалмауға тиіс.

Артық дозалануы

МИСОЛ® препаратының 6 г дейінгі дозасының өзімен емдеген кезде артық дозалану жағдайының болғаны айтылған. МИСОЛ® препаратын басқа дәрілік заттармен және/немесе алкогольмен біріктіріп емдеген кезде өлімге соқтырған жағдайлар белгілі.

Симптомдары: үрейленушілік, ұйқышылдық, ЭКГ-дағы өзгерулер, мидриаз, жүрек айнуы, құсу, тахикардия

Емі: өзіне тән арнайы у қайтарғысы жоқ. Тыныс алу жолдары өткізгіштігінің қалыпты болуын қамтамасыз ету (оксигенация және өкпелерді желдету), асқазанды шаю, құстырғыш ДЗ тағайындау, сорбитолмен бірге белсендірілген көмірді тағайындау қажет. Жүрек, бауыр және өмір үшін маңызды басқа да ағзалар функциясын бақылау және симптоматикалық және демеуші ем жүргізу қажет.

Қарқынды диурездің, диализдің, гемоперфузияның және қанды алмастырып құюдың тиімділігі аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Үлбірлі қабықпен қапталған 50 мг, 100 мг таблеткалар.

ПВХ/ПЭ/ПВДХ ақ мөлдір емес үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 немесе 14 таблеткадан (50 мг доза үшін) және 5 немесе 7 таблеткадан (100 мг доза үшін).

Пішінді 3 (10 таблеткадан) немесе 1 немесе 2 (14 таблеткадан) қаптама (50 мг доза үшін); пішінді 2 немесе 4 (7 таблеткадан) немесе 6 (5 таблеткадан) қаптама (100 мг доза үшін) медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге өндіруші фирманың голограммасы бар картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е.

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы Алматы қ. Шевченко к-сі 162 Е.

Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50

Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60

Электрондық поштасы: nobel@nobel.kz

 

Прикрепленные файлы

775515161477976369_ru.doc 121.5 кб
773855071477977564_kz.doc 124.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники