Миртел

МНН: Миртазапин
Производитель: G.L.Pharma GmbH
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Mirtazapine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№018367
Период регистрации: 03.10.2016 - 02.11.2016
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 209.43 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Миртел

Халықаралық патенттелмеген атауы

Миртазапин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 30 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 30 мг миртазапин,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, гидроксипропилцеллюлоза, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, өсімдік текті магний стеараты,

қабығы: поливинил спирті, лецитин (Е322), титанның қостотығы (Е171), макрогол 3350, тальк (Е553 b), темірдің сары тотығы (Е172), темірдің қызыл тотығы (Е172), темірдің қара тотығы (Е172).

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында сындыру сызығы бар, сарғыш түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Психоаналептиктер. Басқа да антидепрессанттар. Миртазапин.

АТХ коды N06AX11

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Пероральді қабылдаудан кейін белсенді зат миртазапин екі сағаттан кейін плазмадағы ең жоғарғы деңгейіне жетіп (биожетімділігі ≈ 50%), тез әрі жақсы сіңеді. Миртазапиннің қан плазмасындағы ақуыздармен байланысуы 85% құрайды. Шығарылуының орташа кезеңі 20-40 сағатты құрайды.

Ас ішу миртазапиннің фармакокинетикалық қасиеттеріне ықпал етпейді.

Миртазапин жақсы сіңіріліп, несеппен және нәжіспен бірнеше күн бойы шығады. Биотрансформациясының негізгі жолдары деметиляция және тотығуы болып табылады, одан кейін конъюгация келеді. Адам бауыры микросомаларының in vitro мәліметтері CYP2D6 және CYP1А2 цитохромының Р450 энзимдері миртазапиннің 8-гидрокси метаболитінің түзілуіне қатысады, ол кезде CYP3А4 N-деметил және N-оксид метаболиттердің түзілуіне жауапты болып саналады. Деметил метаболиті фармакологиялық белсенді болып табылады және дәл алдыңғы қоспадағы сияқты фармакокинетикалық бейіні бар.

Миртазапиннің клиренсі бауыр немесе бүйрек жеткіліксіздігі салдарынан төмендеуі мүмкін.

Фармакодинамикасы

Миртазапин орталық норадренергиялық және серотонинергиялық нейротрансмиссияны арттыратын орталық белсенді пресинаптикалық α2-антагонист болып табылады. Серотонинергиялық нейротрансмиссияның спецификалық күшеюі 5-НТ1 рецепторлар арқылы жүргізіледі, өйткені 5-НТ2 және 5-НТ3 рецепторлар миртазапинмен бөгеледі. Миртазапиннің екі энантиомері де S(+) энантиомер α2-адрено және 5-НТ2-серотониндік рецепторларды бөгеу жолымен, ал R(-) энантиомер 5-НТ3 рецепторларды бөгеу жолымен антидепрессанттық қызметті болжамды күшейтеді.

Н1-гистаминдік рецепторларды бөгейді, седативті әсер береді. Антидепрессивті әсері емдеудің 1-2аптасынан кейін байқалады. Ол мүлдем антихолинергиялық әсер етпейді және емдік дозаларда, жүрек-қантамыр жүйесіне мүлдем ықпал етпейді.

Қолданылуы

- шығу тегі әртүрлі депрессивтік жағдайларда

Қолдану тәсілі және дозалары

Тәуліктік дозасы, әдетте 15-тен 45 мг дейін, бастапқы дозасы – 15 немесе 30 мг құрайды. Миртел емдеудің 1-2 аптасынан кейін әсер ете бастайды. Талапқа сай дозалармен емдеу 2-4 апта ішінде оң реакцияға әкеледі. Жеткіліксіз реакцияда дозаны ең жоғарғысына дейін арттыруға болады. Егер реакция 2-4 аптадан кейін басталмаса, емдеу тоқтатылуы керек.

Миртазапиннің жартылай ыдырау кезеңі 20-40 сағатты құрайды, сондықтан Миртел бір реттік тәуліктік қабылдауға жарайды. Оны түнде ұйқыға жатар алдында қабылдаған жөн.

Миртелді екі бөлек дозада қабылдауға да болады (біреуін таңертең және біреуін түнге қарай, жоғарырақ дозасы түнге қарай қабылдануы тиіс).

Таблеткаларды пероральді, сұйықтықпен ішіп, шайнамай жұта отырып, қабылдау керек.

Депрессияға шалдыққан пациенттер белгілерінің жойылғанына көз жеткізу үшін препаратты, кемінде 6 ай бойы қабылдау керек. Миртелді қабылдауды дағдылану белгілерін болдырмау үшін, біртіндеп тоқтату ұсынылады.

Егде жастағылар

Ересектерге арналған дозасына ұқсас доза ұсынылады. Егде жастағы пациенттерде дозасын арттыру қанағаттанарлық және қауіпсіз реакцияға жету үшін қатаң бақылануы тиіс.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Миртазапиннің клиренсі орташа немесе жедел бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде төмендеуі мүмкін (креатинин клиренсі < 40мл/мин.). Бұл факт Миртелді осы санаттағы пациенттерге тағайындау кезінде ескерілуі керек.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Миртазапиннің клиренсі бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде төмендеуі мүмкін. Бұл факт Миртелді жедел бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге тағайындау кезінде ескерілуі керек, өйткені препаратты жедел бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге қолдану жеткілікті зерттелмеген.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі

- тәбеттің артуы, салмақ қосу

- ұйқышылдық, седация

- бас ауыруы

- ауыздың құрғауы

Жиі

- летаргия, сананың шатасуы, ұйқысыздық, түнгі қорқыныш, мазасыздық

- бас айналуы, шаршағыштық

- тремор

- жүрек айнуы, құсу, диарея

- экзантема

- артралгия, миалгия, арқаның ауыруы

- ортостаздық гипотензия

- шеткері ісіну

Сирек

- парестезия

- аяқтағы мазасыздық

- гипотензия, естен тану

- толқу, психомоторлық мазасыздық (акатизияны, гиперкинезияны қоса), елестеулер, мания

Өте сирек

- миоклонус

- трансаминазалар белсенділігінің артуы

Ерекше жағдайларда

- сүйек кемігі қызметінің бәсеңдеуі (гранулоцитопения, агранулоцитоз, апластикалық анемия, тромбоцитопения)

- эозинофилия

- конвульсиялар (инсульттер)

- серотониндік синдром

- оральді парестезия, ауыз маңының ісінуі

- гипонатриемия

- суицидальді ойлар, суицидальді іс-әрекет

- антидиуретикалық гормондық сөліністің бұзылуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- белсенді затқа немесе компоненттерінің біреуіне жоғары сезімталдық

- жүктілік, лактация кезеңі

- моноаминаоксидаза (МАО) тежегіштерімен бір мезгілде қабылдау

- 18 жасқа дейінгі балалар

Клиникалық белгілері бар қуықасты безінің гиперплазиясында, жабықбұрышты глаукомада, қант диабетінде, бауыр немесе бүйрек жеткіліксіздігінде, эпилепсияда, мидың органикалық зақымдалуында, жыпылықтайтын тахиаритмияда, стенокардияда, артериялық гипотензияда, жедел миокард инфарктісінде, психобелсенді дәрілік заттарды шамадан тыс пайдалануға дәрілік тәуелділік және бейімділікте (сырартқысындағы), мания, гипомания кезінде сақтықпен қолдану керек.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Миртелді МАО тежегіштерімен бір мезгілде немесе МАО тежегіштерін тоқтатқаннан кейін екі апта бойына қабылдауға болмайды. Науқастар миртелді қабылдағаннан кейін екі аптаға жуық уақыт өтуі керек, сосын олар МАО тежегіштерін қабылдауды бастай алады.

Басқа серотонергиялық белсенді заттармен бір мезгілде қабылдануы (триптофан, триптандар, трамадол, линезолид, венлафаксин, литий және құрамында шайқурай – Hypericum perforatum бар препараттар) серотониндік синдромға алып келуі мүмкін.

Миртел бензодиазепиндердің және басқа седативті препараттардың (нейролептикалық дәрілердің, антигистамидік Н1 антагонистердің, апиындардың) седативті қасиеттерін күшейтуі мүмкін.

Миртазапин алкогольдің орталық жүйке жүйесіне депрессанттық әсерін күшейтуі мүмкін.

Миртел күніне бір рет 30мг дозасында варфарин қабылдаған науқастар арасындағы халықаралық қалыптастырылған коэффициенттің (INR) әлсіз, бірақ статистикалық маңызды ұлғаюын көрсетті. Миртазапин қосып варфаринмен емдеген жағдайда ХҚҚ бақылау ұсынылады.

Карбамазепин мен фенитоин, CYP3A4 индукторлары миртазапиннің клиренсін екі есе көлемде ұлғайтады, миртазапиннің плазмадағы орташа концентрациясының төмендеуіне әкеледі. Егер карбамазепин немесе бауыр метаболизмінің кез-келген басқа индукторлары (рифампицин сияқты) Миртелді қолдануға қосылса, Миртелдің дозасын арттыру қажет.

QT аралығын ұзартатын препараттармен бір мезгілде қабылдау (оның ішінде, кейбір антипсихотиктер, антибиотиктер) QT аралығының ұзаруына немесе қарыншалық аритмияға әкелуі мүмкін.

Күшті CYP3A4 тежегіші кетоконазолды бір мезгілде қабылдау Миртелдің плазмадағы ең жоғарғы деңгейлерін шамамен 40% - 50%-ға арттырады.

Циметидинді (CYP1A2, CYP2D6 және CYP3A4 әлсіз тежегіші) Миртелмен бір мезгілде қабылдағанда, Миртелдің плазмадағы орташа концентрациясы 50%-дан асуы мүмкін. Препараттарды бір мезгілде қабылдауды сақтықпен жүзеге асыру керек және Миртелді күшті CYP3A4 тежегіштерімен, АИВ протеазаларының тежегіштерімен, азольді зеңге қарсы препараттармен, эритромицинмен, циметидинмен немесе нефазодонмен бір мезгілде қабылдағанда дозасын азайту қажет болуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Депрессия суицидтік ойлар болуы, дене мүшесіне зиян келтіру мен суицидтің (өзіне қол жұмсау әрекеті) жоғары қаупімен байланысты. Миртелмен емдеудің бастапқы бірнеше аптасында науқастар жағдайының жақсаруы басталмайынша, қатаң қадағалауда болуы тиіс.

Гранулоцитопения немесе агранулоцитоз сияқты сүйек кемігі қызметінің бәсеңдеуі, Миртелмен емдеу кезінде орын алуы мүмкін.

Сарғаю пайда болса, емдеу тоқтатылуы тиіс.

Мына пациенттерде сақтықпен қолдану керек:

- эпилепсияға және мидың органикалық зақымдалуына шалдыққандарға. Ұстамалар пайда болса және жиілесе, емдеуді тоқтату керек.

- бауыр жеткіліксіздігімен ауыратындарға, өйткені миртазапиннің клиренсі азаюы мүмкін

- бүйрек жеткіліксіздігімен ауыратындарға, өйткені миртазапиннің клиренсі азаюы мүмкін

- жүрек ауруларымен зардап шегетіндерге (өткізгіштіктің бұзылуы, стенокардия және жуырдағы миокард инфарктісі)

- қан қысымы төмендерге

- қан диабетіне шалдыққандарға: антидепрессанттар гликемиялық деңгейді өзгертуі мүмкін

- қуық асты безі гипертрофиясы сияқты несеп шығаруда қиындықтары барларға, сондай-ақ жедел жабықбұрышты глаукомасы және жоғары көзішілік қан қысымы барларға

- 65 жастан асқандарға

- шизофренияға немесе басқа психоздық аурумен зардап шегетіндерге

- биполярлық бұзылыстары барларға маниакальді фазада, Миртелді қабылдауды тоқтату керек

- ұзақ қолданудан кейін препаратпен емдеуді күрт тоқтатудан кейін "тоқтату" синдромының дамуын туғызуы мүмкін. "Тоқтату" синдромының көптеген симптомдары әлсіз болады және өздігінен қайтады. Бас айналу, ажитация, үрей, бас ауыруы мен жүрек айнуы жайында жиі хабарланған, аталған симптомдар негізгі аурумен байланысты болуы да мүмкін. Миртазапинмен емдеуді біртіндеп тоқтату ұсынылады.

Серотонинергиялық белсенді заттармен өзара әрекеттесуі серотониндік синдромның туындауына әкеп соғуы мүмкін. Серотонин синдромының белгілеріне гипертермия, сіресу, миоклонус, негізгі көрсеткіштері тез құбылуы мүмкін вегетативті тұрақсыздық, психикадағы өзгерістер, сананың шатасуын қосқанда, ашушаңдық және сандыраққа және комаға астасатын шектен тыс толқу.

Миртелдің құрамында лактоза бар. Сирек тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылығы, Лапп лактазасының тапшылығы бар және глюкоза-галактозаны нашар сіңіретін науқастарға бұл препаратты қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптлігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Миртел көлік жүргізу және техникамен жұмыс жасау қабілетіне ықпал етеді. Препарат зейін шоғырландыру мен назар аударуды әлсіретуі мүмкін (әсіресе, емдеудің бастапқы сатыларында). Пациенттерге автокөлік жүргізу және техникамен жұмыс жасау сияқты зейінділікті және жіті назар аударуды талап ететін қауіптілігі зор тапсырмаларды орындауға болмайды.

Артық дозалануы

Симптомдары: бағдарсыздықпен және ұзақ седативті әсерімен орталық жүйке жүйесінің бәсеңдеуі, елестеулер, тахикардия, гипертензия немесе гипотензия.

Емі: симптоматикалық. Жуық арада қабылданған жағдайларда, препаратты шығарып тастаудың бастапқы шаралары (мәжбүрлеп құстыру, асқазанды жуып-шаю, белсендірілген көмір)

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлорид/поливинилиденхлорид (ПВХ/ПВДХ) мөлдір емес ақ түсті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

3 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты пайдалануға болмайды .

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«G.L. Pharmа GmbH.», Industriestraße 1, A-8502 Lannach, Австрия

Тіркеу куәлігінің иесі

«Валеант» ЖШС, Мәскеу, Ресей

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Валеант» ЖШС

Қазақстан, 050059, Алматы қ., Әл-Фараби даңғылы,

17 үй, 4Б Блогы, 1104 кеңсе

Телефон + 7 727 3 111 516 , факс +7 727 3 111 517

Электрондық пошта: Office.KZ@valeant.com

 

Прикрепленные файлы

794830101477975734_ru.doc 80 кб
283123971477977445_kz.doc 99 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники