Миорикс® (15 мг)

МНН: Циклобензаприн
Производитель: Адаре Фармасьютикалс, Инк.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Циклобензаприн
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121937
Период регистрации: 30.12.2015 - 30.12.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Миорикс®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Циклобензаприн

Дәрілік түрі

Бөлініп шығуы ұзаққа созылатын капсулалар 15 мг және 30 мг

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат: циклобензаприн гидрохлориді 15 мг және 30 мг

қосымша заттар: қант ұнтағы, Opadry® Clear YS-1-7006, (гипромеллоза және полиэтиленгликольдің патенттелген қоспасы), этилцеллюлоза, диэтилфталат, ацетон, тазартылған су

15 мг капсуланың қабығы: темірдің қызыл тотығы (Е 172), темірдің сары тотығы (Е 172), FD&C Blue № 2 алюминий лагы (Е132), титанның қостотығы (Е 171), желатин, TekPrint™ SB-6018 Blue* сия іздері

30 мг капсуланың қабығы: FD&C Blue № 2, FD&C Blue № 1, FD&C Red № 40, FD&C Yellow № 6, титанның қостотығы (Е 171), желатин, Opacode® White S-1-7085** сия іздері

* Opacode® White S-1-7085 бояғышының құрамы: SD-45 спиртіндегі Shellac Glaze-45%, титанның қостотығы ФСШ*, изопропил спирті ФСШ*, аммоний гидроксиді 28%, пропиленгликоль НФ*, n-бутил спирті НФ* және симетикон ФСШ*;

** TekPrint™ SB-6018 Blue бояғышының құрамы: Shellac НФ*, абсолютті спирт ФСШ*, изопропил спирті ФСШ*, бутил спирті НФ*, пропиленгликоль НФ*, күшті аммиак ерітіндісі НФ*, FD&C Blue № 2 алюминий лагы ЯФ* (Е132).

Сипаттамасы

Өлшемі № 4, көк түсті «1002-15» жазуы бар, қызғылт сары-қоңыр түсті күңгірт корпусы мен көк түсті «EUR» жазуы бар қызғылт сары-қоңыр түсті күңгірт қақпақшасы бар қатты желатин капсулалар. Капсуланың ішінде – ақтан сары түске дейінгі сфералық түйіршіктер (15 мг доза үшін).

Өлшемі № 4, ақ түсті «1002-30» жазуы, қызғылт сары-қоңыр түсті күңгірт корпусы мен ақ түсті «EUR» жазуы бар қызыл-қызғылт сары түсті күңгірт қақпақшасы бар қатты желатин капсулалар. Капсуланың ішінде – ақтан сары түске дейінгі сфералық түйіршіктер (30 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Сүйек-бұлшықет жүйесін емдеуге арналған препараттар. Миорелаксанттар. Орталық әсерімен миорелаксанттар. Циклобензаприн.

АТХ коды M03BX08

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Миорикс® фармакокинетикалық параметрлері Cmax, AUC0-168h және AUC0-∞, дозаға тәуелді болып табылады және қабылданған препараттың дозасына тікелей пропорционалды артады. Препаратты 15 және 30 мг дозада бір реттік қабылдауда плазмада циклобензаприннің ең жоғары концентрациясына (Tmax) 7-8 сағ. өткен соң жетеді.

Тамақтанудың әсеріне Миорикс® препаратының 30 мг бір реттік дозасын қолданумен (n = 15) дені сау ересек еріктілерде жүргізілген зерттеу ашқарынға қабылдаумен салыстырғанда тамақтанумен қабылдаған 30 мг Миорикс® препаратының биожетімділігінің статистикалық мәнді ұлғаюын көрсеткен. Плазмада циклобензаприн (Cmax) шыңдық концентрациясының 35% ұлғаюы және тамақтанумен әсер етуінің (AUC0-168ч және AUC0-∞) 20 % ұлғаюы байқалған. Алайда уақыт бейініне қатысты плазмада циклобензаприннің ең жоғары (Tmax), немесе орташа концентрациясына ешқандай әсері айқындалмаған. Плазмада циклобензаприннің алғашқы концентрациялары тамақтанумен де, ашқарынға да 1,5 сағаттан соң байқалады.

30 мг Миорикс® препаратын (күніне бір рет 7 күн бойы) көп рет қабылдайтын зерттеулерде дені сау адамдар қан плазмасында (n=35) циклобензаприн деңгейінің 2,5 есе ұлғаюы айқындалған.

Метаболизмі және экскрециясы

Циклобензаприн бірінші кезекте едәуір дәрежеде глюкуронидтер түрінде бүйрек арқылы метаболизденеді және экскрецияланады. Цитохромдар P-450 3A4, 1A2, аз дәрежеде 2D6 N-диметилдену арқылы (циклобензаприн метаболизмі тотығу тәсілдерінің бірі) метаболизмге қатысады. Циклобензаприннің жартылай шығарылу кезеңі 32 сағат (диапазоны 8-37 сағат); Миорикс® препаратының бір реттік дозасын қабылдаудан кейінгі жалпы клиренсі 0,7 л/мин.

Айрықша популяциялар

Ересектер

65 жастан асқан егде пациенттердің 18-45 жастағы анағұрлым жас пациенттермен салыстырғанда фармакокинетикалық параметрлерінде (Сmax немесе Tmax) айтарлықтай айырмашылықтар болмаған, алайда егде адамдар плазмасында циклобензаприн AUC 40%-ға артқан және қан плазмасында циклобензаприннің жартылай шығарылу кезеңі ұзағырақ (18-45 жастағыларда 32 сағат және егде жастағыларда 50 сағатқа дейін) болып келеді. Миорикс® препаратының көп реттік дозасын қабылдаудан кейін ересектерде циклобензаприннің фармакокинетикалық көрсеткіштері бағаланбаған.

Бауыр тарапынан бұзылулар

Дені сау бақылау тобындағы көрсеткіштермен салыстырғанда жеңіл және орташа дәрежедегі бауыр дисфункциясы (Child Pugh жіктемесі бойынша) бар пациенттердегі фармакокинетикалық көрсеткіштерді зерттеу деректері AUC және Сmax шамамен екі есе ұлғайғанын көрсеткен. Бауыр функциясы ауыр бұзылған пациенттерде циклобензаприннің фармакокинетикасы зерттелмеген.

Фармакодинамикасы

Циклобензаприн қаңқа бұлшықеттері жергілікті түйілуін олардың функциясына тікелей араласпай қайтарады. Циклобензаприннің орталық жүйке жүйесі зақымдануына негізделген бұлшықет түйілулері кезінде тиімсіз екендігі көрсетілген. Жануарлар үлгілерінде циклобензаприн қаңқа бұлшықеттері аса жоғары белсенділігін азайтқан немесе қайтарған. Зерттеулер циклобензаприннің жүйке-бұлшықеттері синапстарына немесе қаңқа бұлшықеттеріне тікелей әсер етпейтінін көрсеткен. Бұл зерттеулер циклобензаприннің бірінші кезекте, ми діңі деңгейінде әсер ететінін көрсетеді және тек екінші әсері ғана жұлын деңгейінде болып шығады, дегенмен соңғысына әсері препараттың қаңқа бұлшықеттеріне жалпы босаңсытатын әсеріне үлес қосуы мүмкін. Циклобензаприннің әсері гамма- (γ-), сондай-ақ альфа- (α-) моторлық жүйелеріне әсер ететін тонустық соматикалық қозғалыс белсенділігінің азаюы болып табылады. Фармакологиялық зерттеулер резерпинге қатысты антагонистік әсерін, норэпинефрин әсерінің үдеуін, күшті шеткергі және орталық антихолинергиялық әсерлерін, сондай-ақ тыныштандыратын әсерін қоса, циклобензаприн мен құрылымдық жақын үшциклді антидепрессанттар әсерлерінің ұқсастығын көрсеткен.

Қолданылуы

Миорикс® шектеулі дене белсенділігі режимі мен емдік дене шынықтыруға қосымша ретінде қимыл-қозғалыс аппараты тарапынан жедел ауыруды сезінумен қатар жүретін бұлшықет түйілуін қайтаруға арналған. Жақсаруы бұлшықет түйілулерінің және онымен байланысты белгілер мен симптомдардың, атап айтқанда: ауырудың, жоғары сезімталдық пен қимылдың шектелуінің жойылуымен байқалады.

Қолдану тәсілі және дозалары

Көптеген ересек пациенттерге ұсынылатын доза тәулігіне бір рет 15 мг құрайды. Кейбір пациенттерге тәулігіне бір рет бір капсула түрінде (Миорикс® 30 мг), не тәулігіне бір рет екі капсула түрінде (Миорикс® 15 мг) қабылданатын тәулігіне 30 мг доза қажет етілуі мүмкін.

Дозаларды шамамен күннің белгілі бір уақытында қабылдау ұсынылады.

Миорикс® препаратын уақыттың қысқа кезеңі ішінде (2 немесе 3 аптаға дейін) пайдалану ұсынылады.

Жағымсыз әсерлері

Барынша көп тараған жағымсыз реакциялар (≥ 3%):

- ұйқышылдық

- бас айналу

- шаршау

- жүрек айну

- іш қату

- диспепсия

Жиілігі 1-3% жағымсыз реакциялар:

- қажу

- ұйқышылдық

- астения

- жағымсыз дәмі

- көрудің бұлыңғырлануы

- бас ауыру

- күйгелектік

- сананың шатасуы

Жиілігі <1% жағымсыз реакциялар

Жалпы симптоматикасы: естен тану, дімкәстік, кеуденің ауыруы, ісіну.

Жүрек-қантамыр жүйесі: тахикардия; аритмия; вазодилатация; жүректің қағуы; гипотензия; гипертензия; миокард инфарктісі; жүрек блокадалары; инсульт.

Ас қорыту жүйесі: құсу; анорексия; диарея; гастроинтестинальді ауыру; гастрит; шөлдеу; метеоризм; тілдің ісінуі; бауыр функциясының бұзылуы және гепатит туралы сирек мәліметтер, сарғаю, холестаз; салданған ішек бітелісі, тілдің түссізденуі; стоматит; құлақ маңы бездерінің ісінуі.

Эндокриндік жүйесі: диурезге қарсы гормонның талапқа сай емес секрециясы синдромы.

Гематологиялық және лимфа бұзылулары: геморрагиялық бөртпе; сүйек кемігі қызметін бәсеңдету; лейкопения; эозинофилия; тромбоцитопения.

Аса жоғары сезімталдық: анафилаксиялық шок; ангионевроздық ісіну; қышыну; беттің ісінуі; есекжем; бөртпе.

Иммун жүйесі, метаболизм және тамақтану тарапынан: қанда қант деңгейінің жоғаралуы және төмендеуі, дене салмағының артуы немесе оның азаюы.

Қаңқа-бұлшықет тарапынан бұзылулар: жергілікті әлсіздік; миалгия.

Жүйке жүйесі және психикалық жай-күй: құрысулар, атаксия; бас айналу; дизартрия; дірілдеу; гипертония; конвульсия; бұлшықеттің тартуы; бағдарлаудың бұзылуы; ұйқысыздық; жабырқаулы көңіл-күй; қалыпсыз сезімталдық; үрей; қозу; психоз, патологиялық ойлау және түс көру; елестеулер; эмоционалдық қозу; парестезиялар; диплопия; серотониндік синдром; қатерлі нейролептикалық синдром; либидоның төмендеуі немесе жоғарылауы; атипиялық жүріс-тұрыс; сандырақтау; озбырлық мінез-құлық; паранойя; шеткергі нейропатия; Белл салдануы; ЭЭГ бұзылуы; экстрапирамидалық симптомдар.

Тыныс алу жүйесі: ентігу.

Тері: тершеңдік; фотосенсибилизация; алопеция.

Сезім мүшелері:дәм сезінуді жоғалту; құлақтың шуылдауы.

Урогенитальді жүйе: несеп шығарудың жиілеуі және/немесе несептің іркілуі; несеп шығарудың бұзылуы; несеп шығару жолдарының созылуы; импотенция; тестикулярлық ісіну; гинекомастия; кеуденің ұлғаюы; галакторея.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • осы препараттың кез келген компонентіне аса жоғары сезімталдық. Анафилаксиялық реакция, есекжем, беттің және/немесе тілдің ісінуі немесе қышыну түрінде білінуі мүмкін. Аса жоғары сезімталдық реакциясына күдіктенгенде Миорикс® препаратын қабылдауды тоқтатады

  • моноаминоксидаза тежегіштерін (MAO) бірге қолдану немесе оларды қабылдауды тоқтатқаннан кейін 14 күн ішінде қолдану

  • миокард инфарктісінің жедел фазасы, аритмиялар, жүрек өткізгіштік жүйесі блокадасы, өткізгіштіктің бұзылуы немесе іркілісті жүрек жеткіліксіздігі

  • гипертиреоидизм

  • 18 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Үшциклді антидепрессанттармен құрылымдық ұқсастығын негізгі ала отырып, Миорикс® препаратының MAO тежегіштерімен өмірге қауіпті өзара әрекеттесуі болуы, сондай-ақ алкогольдің, барбитураттар мен басқа да ОЖЖ депрессанттардың әсерін күшейтуі мүмкін. Трамадол қабылдайтын пациенттерде құрысулардың даму қаупін арттыруы, сондай-ақ гуанетидиннің және ұқсас түрде әсер ететін қосылыстардың гипертензияға қарсы әсерін бөгеуі ықтимал.

Циклобензаприн және серотонинді кері қармау селективті тежегіштері, серотонинді кері қармау селективті тежегіштері мен норадреналин, үшциклді антидепрессанттар, трамадол, бупропион, тримеперидин, верапамил немесе MAO тежегіштері сияқты басқа да дәрілік заттарды біріктіріп қолдану кезінде серотонинді синдром жағдайлары орын алған.

Айрықша нұсқаулар

Миорикс® препараты ми церебральді ауруларына байланысты спазмды емдеуде тиімсіз.

Серотонинді синдром

Циклобензапринді серотонинді кері қармау селективтік тежегіштері (SSRI), серотонинді кері қармау селективтік тежегіштері мен норадреналин (SNRI), үшциклді антидепрессанттар (TЦA), трамадол, бупропион, тримеперидин, верапамил немесе MAO тежегіштері сияқты басқа да дәрілік заттармен біріктірілімде қолданғанда серотонинді синдромның өмірге зор қауіп төндіретін жағдайлары болған. Серотонин синдромының симптомдары психикалық жағдайдың өзгеруін (мысалы: сананың шатасуы, қозу, елестеулер), вегетативті жүйке жүйесінің тұрақсыздығын (мысалы: диафорез, тахикардия, қан қысымының тұрақсыздығы, гипертермия), жүйке-бұлшықет ауытқуларын (мысалы: тремор, атаксия, гиперрефлексия, клонустық құрысулар, бұлшықеттің сіресуі) және/немесе асқазан-ішек симптомдарын (мысалы: жүрек айну, құсу, диарея) қамтуы мүмкін. Жоғарыда келтірілген реакциялар дамуы кезінде Миорикс® препаратымен және кез келген қатар жүретін серотонинергиялық дәрілермен емдеу шұғыл тоқтатылуы тиіс және симптоматикалық ем басталуы қажет. Егер Миорикс® препаратымен және басқа серотонинергиялық дәрілермен қатар жүретін емдеу клиникалық тұрғыда ақталса, онда әсіресе емдеудің бас кезінде мұқият бақылау немесе препарат дозасын арттыру ұсынылады.

Үшциклді антидепрессанттарға ұқсас әсері

Циклобензаприн үшциклді антидепрессанттарға, мысалы, амитриптилинге және имипраминге құрылымдық тұрғыда жақын боп келеді. Үшциклді антидепрессанттардың миокард инфарктісіне және инсультке әкелетін аритмия, синустық тахикардия, импульс өткізу уақытының ұзаруын туындататыны туралы хабарламалар болған. Миорикс® препараты алкоголь, барбитураттар және орталық жүйке жүйесінің басқа да депрессанттарының әсерін күшейтуі мүмкін.

ОЖЖ қатысты клиникалық мәнді симптомдардың дамуы кезінде Миорикс® препаратымен емдеу тоқтатылуын қарастыру керек.

Пациенттердің айрықша топтары

Егде пациенттер

Плазмада циклобензаприн деңгейінің 40% ұлғаюы және жастау пациенттермен салыстырғанда егде пациенттерде жартылай шығарылу кезеңінің 56% ұлғаюы салдарынан Миорикс® препаратын егде адамдарға пайдалану ұсынылмайды.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде пайдалану

Плазмада циклобензаприн деңгейінің екі есе ұлғаюы салдарынан және препарат дозасын өзгертудің шектеулі мүмкіндігіне байланысты Миорикс® препараты бауыр функциясының жеңіл, орташа немесе ауыр бұзылулары бар пациенттерге ұсынылмайды.

Атропинге ұқсас әсері

Атропинге ұқсас әсері болуына байланысты Миорикс® препаратын сыртартқысында несептің іркілуі, жабық бұрышты глаукома, көзішілік қысымның жоғарылауы бар пациенттерге және антихолинергиялық препараттар қабылдайтын пациенттерге сақтықпен пайдалану керек.

Жүктілік және лактация

Жүктілік - B санаты: препараттың жүкті әйелдерге жасалған талапқа сай және тиісті түрде бақыланатын зерттеулері болмаған. Осыған байланысты жүктілік кезінде препаратты қабылдаудың пайдасы ұрық пен жаңа туған нәрестеге төнетін ықтимал қауіптен асып түскенде ғана қолдануға болады.

Бұл препараттың адам сүтіне шығарылуы белгісіз. Циклобензаприн үшциклді антидепрессанттармен жақын тектес, олардың кейбіреуі белгілі болғандай, адам сүтіне шығарылады, сондықтан препаратты бала емізетін әйелдер қабылдағанда сақ болған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: циклобензапринді артық дозалаумен байланысты ең көп таралған әсерлері ұйқышылдық пен тахикардия болып табылады. Жиілігі аздау көріністер мыналарды қамтиды: тремор, қобалжу, кома, атаксия, гипертензия, түсініксіз сөйлеу, сананың шатасуы, бас айналу, жүрек айну, құсу және елестеулер. Артық дозаланудың сирек, бірақ маңызды ықтимал көріністері жүректің тоқтап қалуы, кеуденің ауыруы, жүрек аритмиясы, ауыр гипотензия, құрысулар және қатерлі нейролептикалық синдром болып табылады. Электрокардиограмма, атап айтқанда QRS өзгерістері кешені циклобензаприн уыттылығының клиникалық мәнді көрсеткіштері болып саналады.

Емі:

Асқазан-ішек жолынан кетіру

Миорикс® препаратының артық дозалануына күдіктенген барлық пациенттерге көп мөлшердегі сумен асқазанды шайып, содан соң белсендірілген көмір қабылдау керек. Егер сананың бұзылуы болса, онда асқазанды шаю алдында тыныс алу жолдары қорғалуы тиіс және құстыртуға болмайды.

Жүрек-қантамыр жүйесі

QRS кешенінің 0,10 секунд ең жоғары ұзақтығы артық дозалану ауырлығының барынша жақсы көрсеткіші болуы мүмкін. Аритмиясы және/немесе кеңейген QRS болатын пациенттер үшін pH 7,45-7,55 сілтілі ерітінділері (натрий гидрокарбонаты) көктамыр ішіне енгізілуі, сондай-ақ аса жоғары желдету жүргізілуі тиіс. pH 7,60 жоғары немесе pCO2 сынап бағанынан 20 мм төмен болмағаны дұрыс. Натрий гидрокарбонаты/аса жоғары желдетумен емдеуге жауап бермейтін аритмиялар лидокаинге, бретилий немесе фенитоинге сезімтал болуы мүмкін. Аритмиялық дәрілерді, мысалы схинидин, дизопирамид және прокаинамидті (1A және 1C типті дәрілер), әдетте қолдануға болмайды.

ОЖЖ

ОЖЖ бәсеңдеген пациенттерге жағдайының күрт нашарлау мүмкіндігіне байланысты ерте интубация ұсынылған. Құрысуларды бензодиазепиндермен, немесе олар тиімсіз болса, құрысуға қарсы басқа да дәрілермен (мысалы, фенобарбиталмен, фенитоинмен) бақылап отырған жөн. Физостигмин басқа емдеуге жауап бермеген өмірге қауіп төндіретін симптоматиктерді қоспағанда, және тек токсикологиялық орталықпен жан-жақты кеңесуден кейін ұсынылмаған.

Психикалық жағдайды кейінгі байқап-бақылау

Артық дозалану жағдайы көбіне әдейі жүргізілетін құбылыс болғандықтан, пациенттер қалпына келу кезеңінде өзіне басқа дәрілермен қол салуға әрекет көрсетуі ықтимал. Осының салдарынан психиатрға жіберілуін қажет етуі мүмкін.

Балаларды емдеу

Артық дозалануды емдеу қағидалары балалар мен ересектерде бірдей. Дәрігерге міндетті түрде спецификалық педиатриялық ем тұрғысында жергілікті токсикологиялық орталықпен байланысу ұсынылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

14 капсуладан ПВХ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 немесе 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Адаре Фармасьютикалс, Инк., Вандалия, Огайо штаты, АҚШ

Тіркеу куәлігінің иесі

Такеда ГмбХ, Констанц, Германия

Қаптаушы

Такеда Фарма Сп.з о.о, Лышковице, Польша

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия) компаниясының Қазақстандағы өкілдігі

Алматы қ., Шашкин к-сі 44

Телефон нөмірі (727) 2444004

Факс нөмірі (727) 2444005

Электронды поштасы: DSO-KZ@takeda.com

 

Прикрепленные файлы

456795201477976326_ru.doc 39.66 кб
506684261477977572_kz.doc 48.66 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники