Мильгамма® Моно 300

МНН: Бенфотиамин
Производитель: Драгенофарм Апотекер Пюшль ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Benfotiamine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121811
Период регистрации: 19.11.2015 - 19.11.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Мильгамма® Моно 300

Халықаралық патенттелмеген атауы

Бенфотиамин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 300 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат300 мг бенфотиамин,

қосымша заттар: кремнийдің коллоидты қостотығы, микрокристалды целлюлоза, натрий кроскармеллозасы, повидон К30, тальк, ішінара ұзақ тізбекті глицеридтер;

үлбірлі жабыны: Опадрай ақ (Opadry tm white (07F28588)): гипромеллоза, тальк, титанның қостотығы (Е 171), макрогол, натрий сахаринаты.

Сипаттамасы

Ұзынша пішінді, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жақ бетінде сызығы бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Витаминдер. В1 витамині және оның В6 және В12 витаминдерімен біріктірілімі. В1 витамині. Бенфотиамин.

АТХ коды А11DA03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Cіңуі

Бенфотиамин сіңгеннен кейін асқазан арқылы өзгермеген түрде өтеді, өйткені қышқылды ортаға төзімді болып табылады. Қанығу кинетикасын жіңішке ішекте білдіретін, суда еритін тиамин туындыларынан айырмашылығы бенфотиамин 12-елі ішекте сіңеді.

Майда еритін бенфотиамин пероральді енгізілгеннен кейін ішекте фосфатаза әсерімен майда еритін S-бензоилтиаминге (СБТ) дейінгі фосфорсыздануы жүреді. Ол суда еритін тиамин туындыларына қарағанда тиімдірек сіңеді және айналымдағы қан арқылы жасушаішілік ортаға жетеді.

Таралуы

Бенфотиаминнен ішек қабырғаларында түзілетін S-бензоилтиамин (СБТ) қан ағынында жақсы ериді және нысана-ағзаларға таралады. Қанда, бірінші кезекте бауырда және бүйректе ең жоғары белсенділігі анықталады. Барлық қан ағынында тиамин біркелкі таралмайды.75% эритроциттерде, 15% – лейкоциттерде және 10% – қан плазмасында, ішінара альбуминдермен байланыса отырып, анықталады.

Метаболизм

Бенфотиаминді ішке қабылдағанда қандағы, эритроциттердегі, жұлын-ми сұйықтығындағы, несептегі тиамин белсенділігі қалыпты деңгейі бар субъектілерде де, сондай-ақ организмде тиамин жеткіліксіз болғанда да тез жоғарылайды. Организмде тиамин және оның майда еритін туындылары биологиялық белсенді метаболит болып табылатын тиамин дифосфатына (ТДФ) қайта түзіледі.

Шығарылуы

Бенфотиамин немесе тиаминді төмен дозаларда қолданғанда, тиамин өзгермеген түрде несеппен шығарылады. Тіндер тұтынуынан артық болатын тиаминнің шамадан тыс мөлшері бүйрекпен тез тазаланады және несеппен өзгермеген бос немесе фосфорланған түрде метаболиттер сияқты шығарылады. Тиаминнің 50% жуығы өзгермеген түрде шығарылады. Қалдығы бірнеше метаболит болып табылады, олардың ішінде тиамин қышқылы, метилтиазол сірке қышқылы және пирамин бар.

Бенфотиамин шығарылуы бастапқы қысқасы альфа-фазамен (α-фаза) 0.15 сағатта, жартылай шығарылуы 1 сағатттық бета- (β-фаза) және 2 күнге жуық болатын ақырғы фазасымен үш фазада жүреді.

Орташа жартылай шығарылу кезеңі (Т½) күнделікті қолдануда сегізінші күні бұлшықет ішіне енгізгенде 3.8 ± 1.6 сағат және бенфотиаминді пероральді қабылдағанда 4.1 ± 1.6 сағатты құрайды. Бенфотиамин туындысы тиамин үшін, Т½ альфа-фаза 5 сағат құрайды, бета-фаза үшін – 16 сағатты құрайды. Плазмадағы орташа (Т½) 3.6 сағатты құрайды.

Фармакодинамикасы

Бенфотиамин тиаминнің суда еритін тұздарымен салыстырғанда елеулі үлкен биожетімділігімен ерекшеленетін, майда еритін В1 (тиамин) витаминінің ізашары болып табылады.

Тиаминнің биологиялық белсенді түрі - тиаминдифосфат (ТДФ) – көмірсу, ақуыз және май алмасуының шешуші үдерістеріне қатысатын кофермент ретінде әртүрлі мультиэнзимді кешендер құрамына кіреді. В1 витамині қатысатын шамамен 25 ферментативті реакция белгілі. Атап айтқанда, тиамин-тәуелді ферменттер гликолиз үдерісінде пировиноград, α-кетоглютарлық және басқа да α-кетоқышқылдардың декарбоксилденуін катализдейді, сондай-ақ глюкоза тотығуының пентозофосфатты жолында шешуші рөлі бар транскетолазаның белсенділігін реттейді.

Жүйке жасушаларында энергия өндірілуі ең бастысы, глюкозаның тотығу деструкциясы жолымен жүзеге асуына байланысты жүйке жүйесінің функциясы үшін тиаминнің жеткілікті қоры қажет. Тиамин жүйке импульсін және жүйкенің “ерік” белсенділігін жүргізуге, н-холинорецепторларда жүйке-бұлшықет берілісінің модуляциясына, нейрональді жарғақ арқылы натрий тасымалын реттеуге, жүйке тіндерінің регенерациясына, асқын тотығу-тотықтану өнімдерінің уытты әсерінен жасуша жарғақшаларын қорғауға, ақуыздар гликирленуінің блокадасына қатысады.

Глюкозаның жоғары деңгейінде тиаминге жоғары сұраныс пайда болады.

В1витаминінің тапшылығы нәтижесінде бұлшықет, миокард және орталық жүйке жүйесі ерекше сезімталдықпен реаакция беретін қанда және тіндерде пируват, лактат және кетоглутарат сияқты ыдыраудың аралық өнімдері жинақталуы жүреді. Бенфотиамин бұл уытты заттардың жинақталуын тежейді.

Тиамин ацетилхолиннің фармакологиялық антагонисі болып табылады, бұл тиамин тапшылығымен шартталған жүйке зақымдануын туындатуы мүмкін.

В1витаминінің тапшылығынан туындаған ауруларды емдеу В1витаминінің орнын басуды талап етеді. Бенфотиамин пайдалану бәрінен бұрын бұл биофактордың неврологиялық жай-күйді және жүрек-қантамыр жеткіліксіздігін емдеудегі мәніне негізделген.

Зерттеулерде бенфотиаминнің диабеттік және алкогольдік полинейропатиядағы тиімділігі тіркелген, бұл арада айқынырақ тиімділігі – ауыру синдромының азаюы, нейропатия симптомдарының, моторлық функцияның статистикалық елеулі жақсаруы.

Қолданылуы

  • тамақтану жеткіліксіздігінде немесе жеткіліксіз тамақтанғанда (мысалы бери-бери ауруы), ұзақ уақыт парентеральді тамақтануда, гемодиализде, мальабсорбция синдромында, созылмалы алкоголизмде (алкогольдік уыттану кардиомиопатиясы, Вернике энцефалопатиясы, Корсаков синдромы) дамитын В1 витаминінің тапшылығы

  • В1 витамині жеткіліксіздігінен туындаған нейропатия және жүрек-қантамырлары ауруларында

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге

Егер басқаша тағайындалмаса, В1 витаминінің тапшылығын клиникалық емдегенде препаратты 3 апта бойына күніне 1 таблеткадан қабылдайды. Кейінгі ем 150 немесе 300 мг дозасына емдік жауаппен реттеледі. В1 витаминінің тапшылығы жағдайында 3 аптадан кейін емдік жауап болмағанда немесе жеткіліксіз болғанда ем қайта қарастырылуы тиіс.

В1 витамині тапшылығының клиникалық профилактикасында (мысалы, нейропатия және кардиоваскулярлық бұзылулар), оны ем-дәммен жою мүмкіндігі болмағанда, Мильгамма® Моно 300 күніне бір рет қолдану болып табылады. Қолдану ұзақтығы ем реакциясы бойынша анықталады.

Таблеткаларды шайнамай, аздаған мөлшердегі сұйықтықпен іше отырып, тұтас жұту керек. Емнің ұзақтығы тиімділігі және организмнің реакциясына қарай анықталады.

Егде емделушілерге

Ересектер үшін әдеттегі доза ұсынылады, доза түзету талап етілмейді.

Жағымсыз әсерлері

Өте сирек (<1/10 000, жеке-дара жағдайларды қоса)

  • есекжем, экзантема

  • жүрек айнуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • бенфотиамин/тиаминге немесе препараттың басқа да ингредиенттеріне жоғары сезімталдық

  • декомпенсацияланған жүрек жеткіліксіздігі, жүрек өткізгіштігінің ауыр бұзылуы

  • жүктілік және лактация кезеңі

  • 18 жасқа дейінгі балалық және жасөспірімдік жас

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Тиаминнің 5-фторурацил қатысуымен белсенділігі жойылады, өйткені соңғысы бәсекелес түрде тиаминнің тиамин пирофосфатына дейінгі фосфорлануын тежейді. Бенфотиамин тотықтыратын заттармен, сынап хлоридімен, йодидпен, карбонатпен, ацетатпен, танин қышқылымен, сондай-ақ фенобарбиталмен, рибофлавинмен, бензилпенициллинмен, декстроза және метабисульфитпен үйлесімсіз. Мыс бенфотиамин бұзылуын жеделдетеді, бұдан басқа соңғысы рН мәні 3 астам болғанда өз әсерін жояды.

Айрықша нұсқаулар

Педиатрия

В1витаминін балаларда пайдалану бойынша білім негізінен В1тапшылығының сирек түрлерін емдеу тәжірибесіне негізделеді (мысалы, инфантильдік авитаминоз, бери-бери ауруының қауіпті түрі, туа біткен бұзылулар немесе тиаминге тәуелді метаболизм). Балалардағы бұл аталған бұзылуларды емдеу үшін В1витаминінің жоғары дозалары міндетті болып табылады. Күніне 200 мг дейінгі, кейде 1000 мг/күн тиамин дозасымен емдеу ұсынылады. Жоғарыда келтірілгенді ескергенде, бенфотиаминнің тиісті дозаларынің тиімдігі дұрыс болып табылады. Дегенмен қолда бенфотиаминді балалар мен жасөспірімдерде пайдаланудың клиникалық тәжірибесі жоқ. 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер үшін қауіпсіздігі және тиімділігі анықталмаған. Осылайша білімінің заманауи деңгейі балалар және жасөспірімдер үшін бенфотиамин пайдалануды ұсынбайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік және лактация кезеңінде B1витаминін күн сайын 1.4-1.6 мг қолдану ұсынылады. Жүктілік барысында бұл доза егер емделушіде B1витаминінің тапшылығы табылған жағдайда ғана қайта қаралуы мүмкін. Қазірге кезде ұсынылғаннан жоғарырақ доза қолданудың қауіпсіздігі расталмаған. Мильгамма® Моно 300 препараты жүктілік және бала емізу кезеңінде қарсы көрсетілімде.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Сақтықтың ерекше шараларын сақтау талап етілмейді.

Артық дозалануы

Препараттан артық дозалану жағдайлары туралы мәлімдемелер жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПВХ/ПВДХ мөлдір үлбірден және ыстық тығыздап лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

3 немесе 10 пішінді қаптамадан медициналық қолдануы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25 ºС -ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/ Қаптаушы

Драгенофарм Апотекер Пюшль ГмбХ, Германия, Титтмонинг

Тіркеу куәлігінің иесі

Вёрваг Фарма ГмбХ және Ко. КГ,

Кальвер штрассе 7, 71034 Бёблинген, Германия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Вёрваг Фарма ГмбХ және Ко. КГ Қазақстан Республикасы және Орта Азиядағы өкілдігі

Қазақстан Республикасы, 050000, Алматы қ., Бөгенбай батыр к-сі 148, кеңсе 303

тел./факс: (727) 311-67-79/(727) 311-67-99

e-mail: info@woerwagpharma.kz

Прикрепленные файлы

416095741477976339_ru.doc 71.5 кб
037314421477977602_kz.doc 84 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники