Мильгамма® Моно 300

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Мильгамма® Моно 300

Халықаралық патенттелмеген атауы

Бенфотиамин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 300 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 300 мг бенфотиамин,

қосымша заттар: ядро – кремнийдің коллоидты қостотығы, микрокристалды целлюлоза, натрий кроскармеллозасы, повидон 30, тальк, ішінара ұзын тізбегі бар глицеридтер; қабығы – opadry tm white (07F28588), (гипромеллоза, тальк, титанның қостотығы Е171, полиэтиленгликоль, натрий сахарині).

Сипаттамасы

Ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, сопақша пішінді, екі жақ бетінде сызығы бар таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Витаминдер

АТЖ коды 11DA03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Бенфотиамин сіңгеннен кейін асқазан арқылы өзгермеген күйінде өтеді, өйткені ол қышқыл ортада тұрақты. Бенфотиаминнің жіңішке ішекте қанығу кинетикасы түрінде білінетін, суда еритін тиамин туындыларынан айырмашылығы – 12 елі ішекте дозаға пропорционалды түрде сіңеді. Бенфотиаминнің сіңуінің дозаға байланыстылығы майда еритін заттардың диффузия арқылы сіңетіндігімен түсіндіріледі. Бенфотиаминнің емес, оның алғашқы метаболиті S- бензоилтиаминнің липофильділігі бар. Егер сіңген доза AUC-қа («концентрация – уақыт» қисығы астындағы аудан) пропорционалды болса, бенфотиаминнің сіңуі дозаға тәуелді болады.

Таралуы

Ішектің қабырғасында монофосфатты тобының ыдырауы нәтижесінде бенфотиаминнен пайда болатын S-бензоилтиамин дозаға пропорционалды түрде қанға сіңеді және ағзаларға таралады. Тиаминнің дені сау адам организміндегі мөлшері 30 мг-ға жуықты құрайды, олардың шамамен 40%-ы бұлшықет тінінде болады.

Тиамин қанға былайша таралады: 75%-ы эритроциттерден, 15%-ы лейкоциттерден және 10%-ы қан плазмасынан табылады. Плазмада тиамин альбуминдермен байланысады. Тіндерде тиаминның бос түрі және үш фосфорланған түрі: тиаминмонофосфат (ТМФ), тиаминдифосфат (ТДФ) және тиаминтрифосфат (ТТФ) бар. ТДФ жалпы мөлшердің 80%-ын құрайды, ТТФ - 5-10 %, қалған бөлігі ТМФ болады. Бұл төртеуі өзара әрекеттесетін түр болып табылады. Бенфотиамин липофильдік құрылымдарда үлкен дәрежеде іркіледі, бұл жүйке тіндерінде бенфотиамин мөлшерінің өте жоғарылығымен түсіндіріледі.

Метаболизмі

Тиаминнің 50%-ға жуығы өзгермеген күйінде немесе сульфатты эфирлер түрінде шығарылады. Сондай-ақ бірнеше метаболиттер, олардың ішінде тиамин қышқылы, метилтиазол, сірке қышқылы және пирамин түзіледі.

Бенфотиаминді ішу арқылы қабылдағаннан кейін организмде тиамин қалыпты деңгейде болатын субъектілерде де, сондай-ақ тиамин жеткіліксіз болғанда да тиаминнің белсенділігі қанда, эритроциттерде, жұлын-ми сұйықтығында және несепте тез жоғарылайды.

Организмде тиамин және оның майларда еритін туындылары биологиялық тұрғыдан белсенді метаболитке, тиамин дифосфатына (TDP) айналады.

Бенфотиамин тиаминге ферментті түрде өзгерген кезде де бензой және гиппур қышқылы түзіледі. Мұндайда түзілген тиамин сондай-ақ тиамин қышқылына, метилтиазол сірке қышқылына және пираминге айналуы мүмкін.

Шығарылуы

Бенфотиаминнің артық мөлшері организмнен несеппен бірге өзгермеген күйінде, фосфорланған формада немесе, пиримидинді және тиазол молекуласын қоса есептегенде, метаболиттер түрінде шығарылады. Бенфотиаминнің шығарылуы екі кезеңмен жүреді. Альфа-фаза 5 сағатты құрайды, бета-фаза ішу арқылы қабылданатын түрінде 16 сағатты құрайды. 100 мг бенфотиаминді ішке қабылдағаннан кейін жартылай шығарылу кезеңі (Т½) 8-ші күні 4.1± 1.2 сағатты құрайды.

Т ½ альфа-фазада 5 сағатты, бета-фазада 16 сағатты құрайды. Тиаминнің жартылай шығарылуының биологиялық кезеңі 9.5 күннен 18.5 күнге дейінді құрайды.

100 мг бенфотиаминді ішке қабылдағаннан кейін қанда 102 нг/мл-ді құрайтын ең жоғары концентрацияларға (Сmax) 1.2 сағат ішінде жетеді. Бенфотиаминнің тәулігіне 100 мг дозасын ішу арқылы қабылдағанда 8-ші күні 1.5 сағаттан кейін қол жететін Сmax 140 нг/мл-ді құрайды.

Фармакодинамикасы

В1 витамині көптеген тағамдық өнімдерде биологиялық тұрғыдан белсенді түрде, тиамин пирофосфаты түрінде болады. Сіңу кезінде, пирофосфаттың әсерінен ішек қабырғасында болатын фосфат қалдығы ыдырайды. Тиаминнің сіңуі дозаға тәуелді тасымалдану механизмі арқылы жүреді, 2 мкмольге дейінгі дозада тағайындаған кезде белсенді түрде сіңеді, өте жоғары дозаларды тағайындаған кезде сіңуі баяу жүреді.

Организмде тиаминнің шамамен 1 мг-ы метаболизмге ұшырайды. Тиаминнің артық мөлшері несеппен бірге шығарылады.

Бенфотиаминді ішке қабылдағаннан кейін майда еритін белсенді емес түрі ішек қабырғасында фосфатазаның қатысуымен майда еритін S-бензоилтиаминге (SBT) дейін дефосфорланады. Суда еритін тиамин туындыларымен салыстырғанда бұл зат өте тиімді түрде сіңеді және айналымдағы қаннан жасушаішілік кеңістікке жетеді. Тиаминге дейін ферментативті түрде дебензолданады және кейін тиамин-киназаның әсер етуімен белсенді коферментке, тиамин дифосфатына айналады. Суда еритін тиамин туындыларының басқа түрлерімен салыстырғанда, бенфотиаминді қабылдау тиаминнің және белсенді коферменттердің жасушаішілік едәуір жоғары концентрацияларға жетуіне мүмкіндік береді.

Бенфотиаминнің сіңуі дозаға пропорционал, өйткені тиаминнен айырмашылығы – майда ерігіштігінің арқасында бенфотиамин қанығу кинетикасына ұшырамайды.

Организмде тиаминнің биологиялық тұрғыдан белсенді коферменттері пирофосфат және тиамин трифосфаты бенфотиаминнің метаболизмі нәтижесінде түзілетіні анықталды. Интактілі жануарларға таңбаланған бенфотиаминді қолдана отырып жасалған радиоаутограмма деректерінің негізіне сүйенсек, ең жоғары радиобелсенділік мида, миокардта және диафрагмада білінеді.

Қолданылуы

В1 витамині тапшылығын емдеуге және алдын алуға

- жеткілікті дұрыс тамақтанбағанда, ұзақ уақыт парентеральді түрде тамақтанғанда, гемодиализде, мальабсорбция синдромында, созылмалы маскүнемдікте (алкогольдік уытты кардиомиопатия, Вернике энцефалопатиясы, Корсаков синдромы) дамитын В1 витаминінің авитаминозында

- нейропатияда және В1 витаминінің жеткіліксіздігінен болған жүрек-қантамыр ауруларында

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге

Егер дәрігер басқаша жазбаса, препаратты күніне 1 таблеткадан қабылдайды. Таблетканы шайнамай, сұйықтықтың аздаған мөлшерімен ішіп жұтқан жөн. Емдеу ұзақтығы тиімділігіне және организмнің реакциясына қарай белгіленеді.

Нейропатияны емдеу үшін препаратты әдетте 3 апта бойы қабылдайды. Әрі қарай демеуші ем тағайындайды, оның ұзақтығы организмнің емге жауап реакциясына байланысты анықталады. Егер 4 апта емдегеннен кейін жағдай жақсармаса, препаратты тоқтатқан жөн.

Егде жастағы емделушілерге

Ересектер үшін әдеттегі доза ұсынылады, дозаны түзету қажет емес.

Жағымсыз әсерлері

Өте сирек (<1/10 000, жекелеген жағдайларды қоса есептегенде)

- есекжем, экзантема

- жүректің айнуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- бенфотиаминге/тиаминге немесе Мильгамма Моно 300 препаратының басқа да ингредиенттеріне сезімталдық жоғары болғанда

- жүрек қызметінің декомпенсацияланған жеткіліксіздігінде, жүрек өткізгіштігінің ауыр бұзылуларында

- жүктілікте және лактация кезеңінде

- балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Тиамин 5-фторурацилдің қатысуымен әсерсіздендіріледі, өйткені соңғысы бәсекелі түрде тиаминнің тиамин пирофосфатына дейін фосфорлануын тежейді. Бенфотиамин тотығатын заттармен, сынап хлоридімен, йодидпен, карбонатпен, ацетатпен, танин қышқылымен, сондай-ақ фенобарбиталмен, рибофлавинмен, бензилпенициллинмен, декстрозамен және метабисульфитпен үйлеспейді. Мыс бенфотиаминнің бұзылуын жылдамдатады, бұдан басқа, соңғысы рН мәні 3-тен астам болғанда өзінің әсерін жоғалтады.

Айрықша нұсқаулар

Сирек жағдайларда, клиникалық зерттеулер барысында, бенфотиаминмен емдеген кезде АІЖ тарапынан, жүректің айнуы, және т.б. сияқты бұзылулар дамиды. Алайда зерттелген топта және плацебо қабылдаған топта білінген жағымсыз әсерлер жиілегенде елеулі айырмашылықтар білінген жоқ. Бенфотиаминмен себептік байланысы айғақталмады және дозаға тәуелді болуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Ерекше сақтық шараларын қолдануды қажет етпейді.

Артық дозаланғанда

Препараттың артық дозалану жағдайлары жөнінде мәлімдемелер жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинидилхлоридпен қапталған мөлдір ПВХ үлбірден және лакталған алюминий фольгадан жасалған, ыстықтап қатайтылған, пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

Пішінді 3 немесе 10 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

ӨндірушіРеймзер Спешэлти Продакшн ГмбХ, Германия,

Вёрваг Фарма ГмбХ және Ко. КГ үшін, Германия, Кальвер штрассе 7, 71034 Бёблинген.

Тіркеу куәлігінің иесі

Вёрваг Фарма ГмбХ және Ко. КГ, Германия

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасындағы және Орта Азиядағы Вёрваг Фарма ГмбХ және Ко. КГ өкілдігі,

050022, Алматы, Бөгенбай батыр к-сі 148, кеңсе 303

тел./факс: (727) 255 83 48, 255 85 18

e-mail: woerwag@mail.ru