Милдронат® (500 мг)

МНН: Мельдоний
Производитель: Гриндекс АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Мельдоний
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№003009

Инструкция

Саудалық атауы

МИЛДРОНАТ®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Мельдоний

Дәрілік түрі

500 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат – 500 мг мельдоний дигидраты,

қосымша заттар: құрғатылған картоп крахмалы, коллоидты кремнийдің қостотығы, кальций стеараты,

капсула (корпусы және қақпағы): титанның қостотығы (Е 171), желатин.

Сипаттамасы

Ақ түсті қатты желатинді капсулалар № 00. Ішінде – әлсіз иісі бар ақ кристалл ұнтақ. Ұнтақ гигроскопиялық.

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек ауруларын емдеуге арналған басқа да препараттар.

Басқа да кардиотонустық препараттар. Мельдоний.

АТХ коды C01EB22

 

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Мельдонийді ішу арқылы бір реттік қолдануан кейін қан плазмасындағы ең жоғары концентрация (Cmax) мен қисық астындағы концентрация-уақыт (AUC) ауданы қолданылған дозаға пропорционалды артады. Қан плазмасында ең жоғары концентрациясына жету уақыты (tmax) 1-2 сағатты құрайды. Қайталап қолданғанда плазмадағы тепе-теңдік концентрациясына алғашқы дозаны қолдануан кейін 72‑96 сағат ішінде жетеді. Мельдоний қан плазмасында жинақталуы мүмкін. Тамақ Cmax және AUC көрсеткіштерін өзгертпестен мельдоний сіңуін баяулатады.

Таралуы

Мельдоний қан ағымынан тіндерде жылдам таралады. Плазма ақуыздарымен байланысуы дозаны қолданғаннан кейінгі уақытқа байланысты ұлғаяды. Мельдоний және оның метаболиттері плацентарлық бөгет арқылы ішінара өтеді. Адамның ана сүтіне мельдоний бөлінуіне зерттеу жүргізілмеген.

Метаболизмі

Мельдоний ең бастысы бауырда метаболизденеді.

Шығарылуы

Мельдоний мен оның метаболиттерінің шығарылуында негізгі рөлді бүйрекпен сыртқа шығарылуы атқарады. Мельдоний шығарылуының жартылай кезеңі (t1/2) шамамен 4 сағатты құрайды. Қайталанған дозаларды қолданғанда шығарылудың жартылай кезеңінде айырмашылық болады. Пациенттердің айрықша тобы

Егде жастағы пациенттер

Мельдоний дозасын болжамды биожетімділігі жоғарылаған бауыр немесе бүйрек қызметі бұзылған егде жастағы пациенттерге азайту керек.

Бүйрек қызметі бұзылған пациенттер

Болжамды биожетімділігі жоғарылаған бүйрек қызметі әлсіреген пациенттерге дозаны азайту керек. Мельдоний немесе оның метаболиттері (мысалы, 3‑гидроксимельдоний) бүйрек реабсорбциясының және карнитиннің өзара әрекеттесуі болады, соның нәтижесінде карнитиннің бүйректік клиренсі ұлғаяды. Мельдоний, ГББ және мельдоний/ГББ біріктірілімдерінің ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне тікелей әсері жоқ.

Бауыр қызметі бұзылған пациенттер

Болжамды биожетімділігі жоғарылаған бауыр қызметі бұзылған пациенттерде мельдоний дозасын азайтқан жөн. 400-800 мг құрайтын дозаларды қолданудан кейін адамдарда бауыр қызметі көрсеткіштерінің өзгеруі байқалмаған. Бауыр жасушасына майлар инфильтрациясы мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды.

Педиатриялық популяция

Балалар мен жасөспірімдерде (18 жасқа дейінгі) мельдоний қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректер жоқ, сондықтан пациенттердің бұл тобына мельдоний қолдануға болмайды.

Фармакодинамикасы

Мельдоний сутегінің бір атомы азот атомымен орын алмастырған карнитин ізашары, гамма-бутиробетаиннің (ГББ) құрылымдық аналогы болып табылады.

Жүктеменің жоғарылауы жағдайында мельдоний жасушаларға оттегін жеткізу мен оның қажеттілігі арасындағы тепе-теңдікті қалпына келтіреді, жасушаларда оларды зақымданудан қорғай отырып, алмасудың уытты өнімдері жинақталуын болдырмайды; сондай-ақ тонустық әсер береді. Оны қолдану нәтижесінде организм жүктемеге төтеп беру мен энергетикалық қорды жылдам қалпына келтіру қабілетін иеленеді. Осы қасиеттері себебінен мельдонийді жүрек-қантамыр жүйесінің, миды қанмен қамсыздандыру қызметінің әртүрлі бұзылуларын емдеуге, сондай-ақ дене және ақыл-ой жұмыс қабілетін арттыру үшін пайдаланады. Карнитин концентрациясының төмендеуі нәтижесінде вазодилатациялаушы қасиеттері бар ГББ синтезделуі күшейеді. Мельдоний миокардтың жедел ишемиялық зақымдануы жағдайында некроздық аймақ түзілуін баяулатады, оңалу кезеңін қысқартады. Жүрек жеткіліксіздігі кезінде миокард жиырылығыштығын арттырады, дене жүктемесіне төзімділікті ұлғайтады, стенокардия ұстамалары жиілігін төмендетеді. Ми қан айналымының жедел және созылмалы ишемиялық бұзылуларында ишемия ошағында қанның айналуын жақсартады, ишемияланған бөліктің пайдасына қанның қайта таралуына ықпал етеді. Неврологиялық сипаттағы бұзылулар жағдайында (ми қан айналымы бұзылуларынан, миға операциядан, ми жарақаттарынан, өткерген кене энцефалитінен кейін) сауықтыру кезеңінде дене және интеллектуалдық функцияның қалпына келтіру үдерісіне позитивті әсер етеді.

Қолданылуы

Төмендегі жағдайларда кешенді емде:

  • жүрек және қантамыр жүйесінің ауруларында: тұрақты жүктеме стенокардиясы, созылмалы жүрек жеткілксіздігі (NYHA I‑III функционалдық класы), кардиомиопатия, жүрек және қантамыр жүйесі қызметінің функционалдық бұзылулары;

  • ми қан айналымының жедел және созылмалы ишемиялық бұзылулары;

  • жұмыс қабілетінің төмендеуі, дене және психоэмоционалдық артық күш жұмсау;

  • цереброваскулярлық бұзылулар, бас жарақаттары мен энцефалиттен кейінгі сауығу кезеңі.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке қабылдайды. Капсуланы сумен ішіп жұтады. Дәріні тамақтануға дейін немесе одан кейін қолдануға болады. Стимуляциялаушы әсерінің болу мүмкіндігіне байланысты дәріні күннің алғашқы жартысында қолдану ұсынылады.

Ересектер

Жүрек және қантамыр жүйесінің аурулары, ми қан айналымының бұзылулары

Дозасы күніне 500–1000 мг құрайды. Тәуліктік дозаның бәрін бірден қолдануға немесе екі бір реттік дозаға бөлуге болады. Ең жоғары тәуліктік доза 1000 мг құрайды.

Жұмыс қабілетінің төмендеуі, артық күш жұмсау немесе сауығу кезеңі

Доза күніне 500 мг құрайды. Ең жоғары тәуліктік доза 500 мг құрайды.

Емдеу ұзақтығы 4-6 аптаны құрайды. Емдеу курсын жылына 2-3 рет қайталауға болады.

Егде пациенттер

Бауыр және/немесе бүйрек қызметі бұзылған егде пациенттерге мельдоний дозасын азайту қажет.

Бүйрек қызметі бұзылған пациенттер

Дәрі организмнен бүйрек арқылы шығарылатын болғандықтан, бүйрек қызметінің жеңілден орташа дәрежеге дейінгі бұзылулары бар пациенттерге мельдонийдің аз дозасын қолданған жөн.

Бауыр қызметі бұзылған пациенттер

Бауыр қызметінің жеңілден орташа дәрежеге дейінгі бұзылулары бар пациенттерге мельдонийдің аз дозасын қолданған жөн.

Педиатриялық популяция

Мельдоний 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректер жоқ, сондықтан бұл дәріні балалар мен жасөспірімдерге қолдануға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- аллергиялық реакциялар

- бас ауыру

- диспепсия

Сирек

- жоғары сезімталдақ, аллергиялық дерматит, бөртулер (жалпы/макулезді/папулезді), қышыну, есекжем, ангионевроздық ісіну, анафилаксиялық реакция

- қозу, қорқыныш сезімі, мезі қылатын ойлар, ұйқының бұзылуы

- парестезия, гипестезия, құлақтың шуылдауы, вертиго, бас айналу, жүріс-тұрыстың бұзылуы, талу алдындағы жай-күй, естен тану

- жүрек ырғағының өзгеруі, жүректің қағуы, тахикардия/синустық тахикардия, қарынша фибрилляциясы, аритмия, кеудеде жайсыздықты сезіну/ кеуденің ауыруы

- артериялық қысымның ауытуы, гипертензиялық криз, гиперемия, тері жабынының бозаруы

- тамақтың қабынуы, жөтел, диспноэ, апноэ

- дисгевзия (ауыздың темір татуы), тәбеттің болмауы, құсқысы келу, жүрек айну, құсу, газдың жиналуы, диарея, іштің ауыруы

- арқаның ауыруы, бұлшықет әлсіздігі, бұлшықет түйілуі

- поллакиурия

- жалпы әлсіздік, діріл, астения, ісіну, беттің ісінуі, аяқтың ісінуі, ыстықты сезіну, суықты сезіну, суық тер

- электрокардиограмма (ЭКГ) ауытқуы, жүрек жұмысының жылдамдауы, эозинофилия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- белсенді затқа немесе препараттың қандай да бір қосымша затына жоғары сезімталдық.

- бассүйекішілік қысымның жоғарылауы (көктамырлық ағып шығудың бұзылуы, бас сүйекшілік ісіктер кезінде).

- бауыр және/немесе бүйректің ауыр жеткіліксіздігі, қолдану қауіпсіздігі туралы жеткілікті деректер болмауын ескере отырып

- жүктілік және лактация, бұл кезеңде препараттың клиникалық қолданылуы туралы деректер жоғын ескере отырып

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірірімдерге, бұл кезеңде препараттың клиникалық қолданылуы туралы деректер жоғын ескере отырып

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Коронарлық қан тамырларын кеңейтетін дәрілердің, кейбір гипотензивтік препараттардың, жүрек гликозидтерінің әсерін күшейтеді.

Антиангинальді дәрілермен, антикоагулянттармен, антиагреганттармен, аритмияға қарсы дәрілермен, диуретиктермен, бронхолитиктермен үйлестіруге болады.

Мельдоний құрамында глицерилтринитрат, нифедипин, бета-адреноблокаторлар, басқа да гипотензиялық дәрілер мен шеткергі вазодилататорлар бар препараттардың әсерін күшейтуі мүмкін.

Симптомдарды азайту үшін бір мезгілде мельдоний және лизиноприл қабылдайтын созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде біріктірілген емнің (басты артериялар вазодилатациясы, шеткергі қан айналымы мен өмір сапасының жақсаруы, психикалық және дене стресінің азаюы) позитивті әсері айқындалған.

Мельдонийді ишемия/реперфузия туындатқан зақымдануларды қайтару үшін орот қышқылымен біріктіріп қолданғанда қосымша фармакологиялық әсері байқалған.

Sorbifer және мельдонийді бір мезгілде қолдану нәтижесінде темір тапшылығы туындатқан анемиясы бар пациенттерде қызыл қан жасушаларындағы май қышқылдарының құрамы жақсарған.

Мельдоний азидотимидин (АЗТ) туындатқан жүрек патологиялық өзгерістерін қайтаруға көмектеседі және митохондрий дисфункциясына әкелетін АЗТ туындатқан тотығу стресс реакциясы арқылы әсер етеді. АЗТ немесе мельдоний қолдану жұқтырылған иммун тапшылығы синдромын (ЖИТС) емдеуге арналған басқа да препараттармен біріктірілімде ЖИТС еміне оң әсер етеді.

Этанол туындатқан тепе-теңдік рефлексін жоғалту тестісінде мельдоний ұйқының ұзақтығын кеміткен. Пентилентетразол туындатқан құрысулар кезінде мельдонийдің құрысуға қарсы айқын әсері анықталды. Өз кезегінде, мельдониймен ем алдында йохимбин α2-адреноблокаторын 2 мг/кг дозада және N-(G)-нитро-L-аргинин азот тотығы синтазасы (АТС) тежегішін 10 мг/кг дозада қолданғанда мельдонийдің құрысуға қарсы әсері толық бөгеледі.

Мельдониймен артық дозалануы циклофосфамид туындатқан кардиоуыттылықты күшейтуі мүмкін.

D-карнитин (фармакологиялық белсенді емес изомер)-мельдоний қолданғанда түзілетін карнитин тапшылығы ифосфамид туындатқан кардиоуыттылықты күшейтуі мүмкін. Мельдоний индинавир туындатқан кардиоуыттылық, эфавиренз туындатқан нейроуыттылық жағдайында қорғаныш әсерін береді.

Орташа тахикардия және артериялық гипотензия даму мүмкіндігін ескере отырып, осындай әсерін иеленген дәрілік заттармен, оның ішінде құрамында мельдоний бар басқа да препараттармен біріктіргенде сақтық танытқан жөн.

Айрықша нұсқаулар

Бауыр және/немесе бүйректің созылмалы аурулары бар пациенттерге препаратты ұзақ уақыт қолданғанда сақ болу керек (бауыр және/немесе бүйрек функциясына бақылау жүргізген жөн)

Мельдоний жедел коронарлық синдромда бірінші қатардағы препаратқа жатпайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезіндегі әсер ету ерекшеліктері

Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақ болу керек.

Артық дозалануы

Мельдониймен артық дозалану жағдайлары белгісіз, препараттың уыттылығы аз.

Қан қысымы төмендегенде бас ауыруы, бас айналу, тахикардия, жалпы әлсіздік болуы мүмкін.

Емі симптоматикалық.

Ауыр артық дозалану жағдайында бауыр және бүйрек функциясын бақылау қажет.

Препараттың ақуыздармен айқын байланысуына байланысты, гемодиализдің айтарлықтай мәні жоқ.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

500 мг капсулалар.

10 капсуладан поливинилиденхлоридті жабыны бар поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

2 немесе 6 пішінді ұяшықты қаптамадан қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Ылғалдан қорғау үшін түпнұсқалық қаптамада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Қаптамада көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Тіркеу куәлігінің иесі

«Гриндекс» АҚ. Крустпилс к-сі, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Өндіруші

«Гриндекс» АҚ, Латвия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Гриндекс» АҚ өкілдігі

050010, Алматы қ., Достық д-лы, Бөгенбай батыр к-нің бұрышы, 34а/87а үй, №1 кеңсе

т./ф. 291-88-77, 291-13-84

эл. пошта: grindeks.azia.kz@mail.ru

 

Прикрепленные файлы

345865241477976280_ru.doc 73 кб
929571511477977491_kz.doc 90 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники