Милдронат® (капсулы, 250 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Милдронат®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Мельдоний
Дәрілік түрі
250 мг капсулалар
Құрамы
Бір капсуланың құрамында
белсенді зат – 250 мг мельдоний,
қосымша заттар: құрғатылған картоп крахмалы, кремнийдің қостотығы (Аэросил 200), кальций стеараты,
капсула қабығының құрамы: титанның қостотығы (Е171), желатин
Сипаттамасы
Ақ түсті қатты желатинді капсулалар.
Фармакотерапиялық тобы
Жүрек ауруларын емдеуге арналған басқа да препараттар.
Басқа да кардиотоникалық препараттар.
АТЖ коды C01EB
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағаннан кейін препарат тез сіңіріледі, биожетімділігі – 78 %. Плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына қабылдағаннан кейін 1-2 сағаттан соң жетеді. Организмде бүйрек арқылы шығарылатын 2 негізгі метаболит түзу арқылы метаболизденеді. Ішке қабылдағандағы жартылай шығарылу кезеңі 3-6 сағатты құрайды.
Фармакодинамикасы
Мельдоний (Милдронат®) сутегінің бір атомы азот атомымен алмастырылған гамма бутиробетаин (ары қарай ГББ) карнитин ізашарының құрылымдық аналогы болып табылады. Оның организмге әсерін екі түрлі түсіндіруге болады.
Карнитин синтезіне әсері
Бутиробетаингидроксилазаның белсенділігін бәсеңдету нәтижесінде мельдоний карнитиннің биосинтезін төмендетеді де, осылайша ұзынтізбекті май қышқылдарының жасуша мембраналары арқылы өтетін тасымалын детергенттердің айқын қасиеттері бар белсенділендірілген қышқылданбаған май қышқылдары туындылары - ацилкарнитин мен А ацилкоэнзимінің жасушада жиналуын болдырмай тежейді. Ишемия жағдайында Милдронат® жасушадағы оттегінің жеткізілуі мен тұтынылуы арасындағы тепе-теңдікті қалпына келтіреді, АТФ тасымалының бұзылуын оттегін қосымша пайдаланбай жүргізілетін энергияның балама көзі – гликолизді белсенділендіре отырып жояды.
Жоғарылатылған жүктеме кезінде энергияны қарқынды тұтыну нәтижесінде дені сау организмнің жасушаларында май қышқылдары мөлшерінің уақытша төмендеуі болады. Бұл, өз кезегінде, негізінен, май қышқылдарының метоболиздену процесін карнитиннің синтезделуін көтермелейді. Карнитиннің биосинтезі оның қан плазмасындағы деңгейі мен стресспен реттеледі, бірақ жасушадағы карнитиннің ізашарының концентрациясына тәуелді емес. Мельдоний ГББ-нің карнитинге айналуын тежейтіндіктен, бұл қандағы карнитин деңгейінің төмендеуіне алып келеді, бұл өз кезегінде карнитиннің ізашарының синтезделу процесін, яғни ГББ-ні белсендіреді. Мельдоний концентрациясын төмендеткенде карнитиннің биосинтезделу процесі қалпына келеді және жасушадағы май қышқылдарының концентрациясы бір қалыпқа түседі. Осылайша жасуша жоғарғы жүктеме жағдайында май қышқылдарының құрамы ұдайы төмендегенде тіршілік етуіне ықпал ететін, ал жүктемені азайтқанда май қышқылдары қалпына келетін ұдайы жаттығуға түседі. Нақты артық жүктеме жағдайында Милдронат® препаратының көмегімен «жаттыққан» жасушалар «жаттықпаған» жасушалар жойылған жағдайда ғана тіршілік ете алады.
Гипотетикалық ГББ-ның жүйе медиаторының қызметі
Организмде бұрын сипатталмаған, жүйке импульстерінің соматикалық жасушаларға берілуін қамтамасыз ететін – ГББ-дік жүйке импульстерін беру жүйесі бар екендігі жөнінде гипотезалар табылған. Бұл жүйенің медиаторы карнитиннің тікелей ізашары – күрделі ГББ эфирі болып табылады. Эстеразаның әсері нәтижесінде бұл медиатор жасушаға электрон береді, осылайша электрлі импульсті тасымалдайды, ал өзі ГББ-ге айналады.
ГББ синтезі организмнің кез-келген соматикалық жасушасында жүруі мүмкін. Оның жылдамдығы өз кезегінде карнитиннің концентрациясына тәуелді энергияның шығыны мен стимулының қарқындылығын реттейді. Сондықтан карнитиннің концентрациясы төмендеуінде ГББ синтезі көтермеленеді. Осы жолмен, организмде тітіркену немесе стресске дұрыс жауап беруін қамтамасыз ететін реакциялардың ұтымды тізбегі бар, бұл жүйке талшықтарынан сигнал алудан басталады (электрон түрінде); реакциялардың экономикалық тізбегі пайда болады, содан соң, ГББ және оның күрделі эфирінің синтезі, ол өз кезегінде дабылды жарғақшаның соматикалық жасушаларына тасымалдайды. Соматикалық жасушалар дабылдың таратылуын қамтамасыз етіп, тітіркенуге жауап ретінде жаңа молекулаларды синтездейді. Осыдан кейін ГББ-ның гидролизденген түрі белсенді қатынас арқылы бауырға, бүйрекке және аталық безге түседі де карнитинге айналады. Бұдан бұрын айтылғандай, мельдоний сутегінің бір атомы азот атомымен алмастырылған ГББ-ның құрылымдық аналогы болып табылады. Сондықтан, мельдоний ГББ-эстеразаның әрекетіне ұшырауы мүмкін болғандықтан, гипотетиялық «медиатордың» қызметін атқара алады. Алайда, ГББ-гидроксилаза мельдонийге әсер етпейді, сондықтан оны организмге енгізгенде карнитиннің концентрациясы жоғарыламайды, төмендейді. Мельдонийдің стресс «медиаторы» ретінде әрекет етуіне және ГББ құрамын жоғарылататындығының арқасында, организмнің жауап беру реакциясының дамуына ықпал етеді. Нәтижесінде, басқа да жүйелердегі жалпы метоболикалық белсенділік артады, мысалы, орталық жүйке жүйесіндегі (ОЖЖ).
Қолданылуы
- стенокардияда және миокард инфарктісінде (кешенді ем құрамында)
- созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде (кешенді емдеуде)
- кардиомиопатияда
- ми қан айналымының жедел бұзылуында (кешенді терапияда)
- гемофтальмде және торқабыққа әртүрлі этиологияда қан құйылуында, торқабықтың және оның тармақтарының орталық көктамырының тромбозында, әртүрлі этиологиядағы ретинопатияларда (диабеттік, гипертониялық)
- ой қызметі және дене қимылы артық жүктелгенде, соның ішінде спортшыларда да
- созылмалы маскүнемдіктің абстиненция синдромында (маскүнемдіктің арнайы емдеу терапиясымен біріктірілгенде)
Қолдану тәсілі мен дозалары
Ересектерге ішке қабылдауға тағай ындайды.
Жүрек-қан тамыр аурулары
Кешенді терапия құрамында күніне 0,5-1,0 г ішке, барлық дозаны бірден немесе 2-ге бөліп қабылдайды. Емдеу курсы – 4-6 апта.
Кардиомиопатия түріндегі кардиалгияда – ішке, күніне 0,25 г-ден 2 рет. Емдеу курсы – 12 күн.
Ми қан айналымының бұзылуы
Жедел фаза – препараттың инъекциялық дәрілік түрін 10 күн бойына қолданады, әрі қарай препаратты ішке күніне 0,5-1,0 г қабылдауға көшеді. Жалпы емдеу курсы – 4-6 апта.
Созылмалы ми қан айналымының бұзылуында – күніне 0,5 г ішке. Жалпы емдеу курсы – 4‑6 апта. Қайталау курстары (әдетте жылына 2-3 рет) дәрігердің кеңесінен кейін ғана жүргізілуі мүмкін.
Гемофтальм және әртүрлі этиологиядағы торқабыққа қан құйылуы, торқабықтың және оның тармақтарының орталық көктамырының тромбозы, әртүрлі этиологиядағы ретинопатиялар (диабеттік, гипертониялық)
Препараттың инъекциялық дәрілік түрін 10 күн бойы қолданады, әрі қарай препаратты ішке күніне 0,5 г-ден, барлық дозаны бірден немесе 2-ге бөліп қабылдайды. Емдеу курсы – 20 күн.
Ойлау және дене қимылы артық жүктелгенде, соның ішінде спортшыларда
Ересектерге ішке күніне 0,25 г 4 рет. Емдеу курсы – 10-14 күн. Қажет болған жағдайда емді 2‑3 аптадан кейін қайталайды.
Спортшыларға 0,5-1,0 г ішке күніне 2 рет, жаттығулар алдында. Дайындық кезеңіндегі курстың ұзақтығы – 14-21 күн, жарыстар кезеңінде – 10-14 күн.
Созылмалы маскүнемдік кезіндегі абстиненция синдромы
Ішке күніне 0,5 г-ден 4 рет. Емдеу курсы – 7-10 күн.
Жағымсыз әсерлері
Препаратты жақсы көтеруге болады
Сирек
- аллергиялық реакциялар (қызару, бөрту, қышыма, ісіну)
- диспептикалық құбылыстар
- тахикардия
- артериялық қан қысымының ауытқуы
- қозу
- бас ауырулары
- орындардағы жайсыздықты сезіну
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың қандай да бір қосымша затына немесе белсенді затына жоғарғы сезімталдық
- бас сүйекішілік қан қысымының жоғарылауы (көктамырдан ағып шығудың бұзылуында, бас сүйекшілік ісікте)
- бұл кезеңдегі препараттың клиникалық қолданылуы туралы деректер жоғын ескере отырып жүктілік және лактацияда
- препараттың клиникалық қолданылуы туралы деректер жоғын ескере отырып 18 жасқа дейінгі балалық және жасөспірімдік кезеңде
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Кейбір гипотензивтік препараттардың, коронарлық қан тамырларын кеңейтетін дәрілердің, жүрек гликозидтерінің әсерін күшейтеді.
Антиангинальді, антикоагулянтты, антиагрегантты дәрілермен, аритмияға қарсы дәрілермен, диуретиктермен, бронхолитиктермен үйлестіруге болады.
Орташа тахикардияның және артериялық гипотензияның дамуы мүмкін болғандықтан, осындай әсер беретін дәрілік заттармен біріктірген кезде сақтық шараларын қадағалау керек.
Айрықша нұсқаулар
Бауыр мен бүйректің созылмалы аурулары бар емделушілерге препаратты ұзақ уақыт қабылдағанда сақ болу керек.
Милдронат® жедел коронарлық синдромда бірінші қатардағы препаратқа жатпайды.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезіндегі әсер ету ерекшеліктері
Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақтық жасау қажет.
Артық дозалануы
Милдронат® препаратының артық дозалану жағдайлары белгісіз, препараттың уыттылығы аз.
Артық дозаланған жағдайда – белгілеріне қарай емделеді.
Шығарылу түрі
250 мг капсулалар. Поливинилиденхлоридті жабыны және алюминий фольгасы бар поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 капсуладан салынған. 4 пішінді ұяшықты қаптама қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
4 жыл
Қаптамада көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Гриндекс» АҚ. Крустпилс к-сі, 53, Рига, LV-1057, Латвия
Тіркеу куәлігінің иесі
«Гриндекс» АҚ, Латвия
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы «Гриндекс» АҚ өкілдігі
Алматы қ., Достық даңғылы, 63-65/13 Шевченко көш. қиылысы
т./ф. 291-88-77, 291-13-84
эл. поштасы: grindeks.azia.kz@mail.ru