Микромокс-400

МНН: Моксифлоксацин
Производитель: Микро Лабс Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Moxifloxacin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021238
Период регистрации: 20.03.2015 - 20.03.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Микромокс-400

Халықаралық патенттелмеген атауы

Моксифлоксацин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 400 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 436.34 мг моксифлоксацин (моксифлоксацин гидрохлоридінің моногидраты түрінде)

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза (РН 101 Ависел), натрий кроскармеллозасы (Primellose), тазартылған су, магний стеараты

қабықтың құрамы: Опадрай қызғылт 02F540000

**қабықтың құрамы: гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), макрогол (полиэтиленгликоль 4000), темірдің қызыл тотығы (Е172), темірдің сары тотығы (Е172).

Сипаттамасы

Қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған, капсула сияқты пішінді, екі жағы дөңес, бір жағында «MF» таңбасы бар таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияларға қарсы препараттар. Микробқа қарсы препараттар – хинолон туындылары. Фторхинолондар. Моксифлоксацин.

АТХ коды J01MA14

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі және биожетімділігі

Моксифлоксацинді пероральді қабылдағанда жылдам және толық дерлік сіңеді. Абсолютті биожетімділігі 91 % жуықты құрайды.

Моксифлоксацинді 50-ден 1200 мг дейінгі дозада бір рет, сондай-ақ 10 күн бойы тәулігіне 600 мг қабылдағанда фармакокинетикасы дозаға байланысты болып табылады. Тепе теңдік жай-күйге 3 күн ішінде жетеді.

400 мг моксифлоксацинді бір ретке тағайындағаннан кейін қандағы ең жоғары концентрациясына (Сmax) 0.5-4 сағат ішінде қол жетеді және 3.1 мг/л құрайды. Тұрақты жай-күйде плазмадағы шыңдық және ең төмен концентрациясы тиісінше (400 мг бір рет күн сайын) 3,2 және 0,6 мг/л болды.

Моксифлоксацинді тамақпен бірге қабылдағанда Сmax (2 сағатқа) жету уақытының елеусіз артқаны және Сmax елеусіз төмендеуі (шамамен 16 %-ға) анықталды, бұл арада сіңуінің ұзақтығы өзгермейді. Алайда, бұл деректердің клиникалық мәні жоқ, өйткені AUC/MIC арақатынасы хинолондардың микробқа қарсы белсенділігін көбірек болжайды. Тиісінше препаратты тамақ ішуге байланыссыз қабылдауға болады.

Таралуы

Моксифлоксацин тамырдан тыс ағында өте жылдам таралады. Моксифлоксациннің (Vss) таралу көлемі шамамен 2 л/кг және AUC фармакокинетикалық (AUCnorm = 6 кг*сағат/л) қисығы астындағы ауданның оған тепе тең үлкен болуы байқалады. Моксифлоксациннің сілекейдегі шыңдық концентрациясы плазмаға қарағанда жоғары. Ин-витро және ин-виво зерттеулеріндегі 0,02-ден 2мл/л дейінгі диапазондағы концентрациясында моксифлоксациннің ақуыздармен байланысуы препарат концентрациясына байланыссыз шамамен 45 % құраған.

Моксифлоксацин негізінен плазма альбуминдерімен байланысады.

Көлемі төмен болуына байланысты > 10xMIC бос концентрациясының шыңдық жоғарылығы байқалды.

Плазмадағы сондайдан асатын препараттың жоғары концентрациясы өкпе тіндерінде (эпителиалдық сұйықтық, альвеолярлық макрофагтар, биологиялық тін), мұрын қойнауларында және полиптерде, қабыну ошақтарында болады. Сілекейде, интерстициальді сұйықтықта (бұлшықет арасында және тері астында) препараттың бос күйдегі жоғары концентрациясы анықталады.

Бұдан басқа, препараттың жоғары концентрациясы құрсақ қуысы органдарында және перитонеальді сұйықтықта, сондай-ақ әйелдің жыныс органдарында анықталады.

Енгізудің екі жолында да моксифлоксациннің 400 мг бір реттік дозасынан кейін әртүрлі нысана – тіндердегі плазмалық концентрациямен салыстыру бойынша салыстыруға болатын ең жоғары концентрация байқалды.

Метаболизм

Биотрансформацияның 2-ші фазасын өткеннен кейін моксифлоксацин организмнен бүйрекпен және асқазан-ішек жолдарымен (АІЖ) өзгермеген түрде, сондай-ақ белсенді емес сульфат қосылыстары (М1) және глюкуронидтар (М2) түрінде шығарылады. Бұл метаболиттер тек адам организміне қатысты қолданылады және микробқа қарсы белсенділігі жоқ. Басқа препараттармен метаболизмдік фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерін зерттеу моксифлоксациннің Р450 цитохромы микросомальді жүйесімен биотрансформацияға ұшырамайтынын көрсетті.

Қан плазмасында М1 және М2 метаболиттері қолдану тәсілдеріне байланыссыз, өзгермеген моксифлоксацин концентрациясына қарағанда төмендеу концентрацияда анықталады.

Шығарылуы

Препараттың плазмадан жартылай шығарылу кезеңі шамамен 12 сағатты құрайды. Орташа жалпы клиренсі 400 мг дозада қабылдағаннан кейін 179-дан 246 мл/мин дейінді құрайды. Шамамен 24-53 мл/мин құрайтын бүйрек клиренсі бүйректе препараттың ішінара өзекшелік реабсорбциясы жолымен жүреді. Ранитидин мен пробенецид препараттарын бірге қолдану препараттың бүйрек клиренсіне әсер етпейді. Енгізу жолдарына байланыссыз моксифлоксациннің бастапқы заты оксидативтік метаболизм белгілерінсіз метаболизмнің II сатысындағы метаболиттерге дейін толық дерлік 96-98 % метаболизденеді.

Фармакодинамикасы

Фторхинолондар тобының бактерияға қарсы препараты. Бактерицидтік әсер етеді. Әсер ету механизмі бактериялық топоизомераза II және IV тежелуімен шартталған, микроб жасушаларында ДНҚ синтезі бұзылуына және соның салдарынан микроб жасушаларының қырылуына алып келеді.

Моксифлоксацинге резистенттілігі көптеген мутациялар жолымен баяу дамиды.

Пенициллиндер, цефалоспориндер, аминогликозидтармен, макролидтармен, тетрациклиндермен және моксифлоксацинмен арасында айқаспалы тұрақтылық анықталмаған. Хинолондарға айқаспалы тұрақтылық жағдайлары анықталған. Дегенмен кейбір басқа хинолондарға тұрақты грамоң және анаэробты микроорганизмдер моксифлоксацинге сезімтал.

Моксифлоксацин in vitro кең ауқымды грамтеріс және грамоң бактерияларға, анаэробтарға, қышқылға тұрақты бактерияларға және Mycoplasma, Chlamydia, Legionella сияқты атипиялық түрлерге қатысты белсенді. Бета-лактамды және макролидті антибиотиктерге резистентті бактерияларға қатысты тиімді.

Моксифлоксациннің бактерияға қарсы белсенділік ауқымына төмендегі микроорганизмдер кіреді:

грамоң бактериялар: Streptococcus pneumoniae (пенициллинге және макролидтерге төзімді штаммдарды қоса), Streptococcus pyogenes (А тобы), Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae. Метициллин-резистентті Staphylococcus aureus (MRSA) туындаған жұқпаларды емдеуде моксифлоксацин қолдану ұсынылмайды. Жұқпалардың осы штаммдардан (MRSA) туындауына күдік болғанда немесе ол расталғанда, тиісті антибиотиктермен ем бастау керек. Коагулаза - теріс стафилококктар Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans (метициллин штаммдарына резистентті), Corynebacterium diphtheriae;

грамтеріс бактериялар: Haemophilus influenzae (бета-лактамазалар өндіретін және өндірмейтін штаммдарды қоса), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (бета-лактамазалар өндіретін және өндірмейтін штаммдарды қоса), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

анаэробты бактериялар: Bacteroidesdistasonis, Bacteroideseggerthii, Bacteroidesfragilis, Bacteroidesovatus, Bacteroidesthetaiotaomicron, Bacteroidesuniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp. (оның ішінде Porphyromonasanaerobius, Porphyromonasasaccharolyticus, Porphyromonasmagnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum;

сондай-ақ Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiellaburnettii.

Моксифлоксациннің Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderiacepacia, Stenotrophomonas maltophilia қатысты белсенділігі аз (метициллинге резистентті штаммдар).

Қолданылуы

Препаратқа сезімтал микроорганизмдерден туындаған жұқпалы-қабыну ауруларында:

  • ауруханадан тыс пневмония (оның ішінде антибиотиктерге резистенттілігі көп микроорганизмдердің штаммдарынан туындаған*)

  • жедел бактериялық синусит

  • терінің және тері асты құрылымының асқынған жұқпалары (жұқтырған диабеттік табанды қоса)

  • созылмалы бронхит өршуі

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты ересектерге 400 мг (1 таб.) тәулігіне 1 рет тағайындайды.

Төмендегі жағдайларда емнің ұзақтығы:

- созылмалы бронхит өршуі - 5 күн,

- ауруханадан тыс пневмония - 10 күн,

- жедел синусит және тері болмаса жұмсақ тіндердің жұқпасында - 7 күн. Препаратпен емнің ұзақтығы көрсетілім ауырлығымен және клиникалық тиімділігімен анықталады және 14 күнге жетуі мүмкін.

Таблеткаларды шайнамай, тамақ ішуге байланыссыз, жеткілікті мөлшердегі сумен іше отырып, қабылдау керек.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥ 1/100 және < 1/10)

- дәм сезу өзгеруі, жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, диарея

- бауыр көрсеткіштерінің функционалдық өзгерістері

- бас айналуы, бас ауыруы

- кандидоздық супержұқпалар

- гипокалиемиясы бар науқастардағы ЭКГ QT аралығының ұзаруы

- трансаминаза деңгейінің жоғарылауы

Жиі емес  (≥ 1/1,000 және < 1/100)

- анемия, лейкопения, оның ішінде нейтpопения, тромбоцитопения, тpомбоцитоз

- пpотpомбиндік уақыттың ұзаруы

- аллергиялық реакциялар, есекжем, қышыну, бөртпе, эозинофилия

- гиперлипидемия

-ентігу, оның ішінде демікпелік жай-күй

- амилаза, билирубин деңгейінің жоғарылауы, бауыр функциясының бұзылуы, оның ішінде лактатдегидрогеназа деңгейінің жоғарылауы, гаммаглутамилтрансфераза және сілтілік фосфатаза деңгейінің жоғарылауы

- артралгия, миалгиялар

- дегидратация (диареядан немесе сұйықтық қабылдауды азайтудан туындаған )

- жалпы дімкәстік

- жүрек қағуы, тахикаpдия, вазодилатация, стенокардия, QT аралығының ұзаруы, жүрекше фибрилляциясы

- тәбет төмендеуі, іш қатуы, тәбеттің төмендеуі, іш қатуы, диспепсия, гастрит құбылыстары, метеоризм

- үрейлену сезімі, психомоторлық белсенділік жоғарылауы, ажитация

- сананың шатасуы, бағдар жоғалту, вертиго, тремор, ұйқының бұзылуы

- парестезиялар/дизестезиялар

- көрудің бұзылуы, әсіресе ОЖЖ тарапынан болатын реакциялармен үйлесімде

- қышыну, бөртпе, есекжем, терінің құрғауы

- тершеңдік

Сирек  (≥ 1/10,000 және < 1/1,000)

- анафилактикалық/анафилактоидтық реакциялар, аллергиялық/ангионевротикалық ісінулер, оның ішінде көмейдің ісінуі

- гипергликемия, гиперурикемия

- эмоционалдық тұрақсыздық, депрессия, елестеулер, суицидке бейімділік

- гипестезия, аносмияны қоса, иіс сезудің бұзылуы

- патологиялық түс көрулер, координация бұзылуы, зейін қоюдың бұзылуы, сөйлеудің бұзылуы, амнезия

- шеткергі невропатия және полинейропатия, құрысу ұстамалары

- құлақтағы шуыл, естудің бұзылуы, оның ішінде кереңдік (әдетте қайтымды болатын)

- естен танулар, гипотензия, гипертензия, қарыншалық тахиаритмия

- дисфагия, стоматиттер, жалған жарғақшалы колит, сарғаю, гепатит

(көбіне холестатикалық)

- тендинит, бұлшықет тонусының жоғарылауы және бұлшықет құрысулары, бұлшықеттердегі әлсіздік

- бүйрек функциясы бұзылуы, мочевина азоты, креатинин жоғарылауын қоса, бүйрек жеткіліксіздігі (дегидратация нәтижесінде, әсіресе бүйрек функциясы бұзылуы бірге жүретін егде емделушілерде)

- ісінулер

Өте сирек (< 1/10,000)

- пpотpомбин концентрациясының жоғарылауы және халықаралық қалыптасқан қатынас көрсеткіштерінің азаюы

- агранулоцитоз

- анафилактикалық/анафилактоидты шок

- деперсонализация, психотикалық реакциялар (суицидке және өздігінен озбырлануға үрдіс болуы)

- гиперестезия

- транзиторлы көрмей қалу, әсіресе ОЖЖ тарапынан басқа реакциялар болуында

- спецификалық емес аpитмиялар, «пируэт» типті полиморфты қарыншалық тахикардия, жүрек тоқтауы, көбіне клиникалық маңызды брадикардия, жедел миокард ишемиясы сияқты аритмияға бейімі бар адамдарда

- өмірге аса қауіпті шұғыл гепатит

- буллезді тері реакциялары, мысалы, Стивенс-Джонсон синдромы немесе

уытты эпидермальді некролиз (өмірге аса қауіпті)

- сіңір үзілуі, артриттер, бұлшықет сіресуі, бұлшықет, сіңір немесе буын зақымданулары салдарынан жүрістің бұзылыстары, миастения симптомдары өршуі.

Моксифлоксацинмен емдегенде пайда болуы мүмкін жағымсыз әсерлер өте сирек фторхинолондармен емдегенде кездесті: гипернатриемия, гиперкальциемия, гемолитикалық анемия, рабдомиолиз, фотосезімталдық реакциялары.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • моксифлоксацинге, басқа хинолондарға немесе препарат компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық

  • жүктілік және лактация кезеңі

  • 18 жасқа дейінгі балалық және жасөспірімдік кезең

  • QT аралығының ұзаруы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Дигоксинмен бір мезгілде қабылдағанда Моксифлоксацин дигоксиннің фармакокинетикалық параметрлерін елеусіз өзгертеді.

Белсендірілген көмір және Моксифлоксацинді ішке 400 мг дозада бір мезгілде қабылдағанда оның сіңуін тежеу нәтижесінде препараттың жүйелік биожетімділігі 80%-дан астамға төмендейді.

Моксифлоксацин және кортикостероидтарды бір мезгілде қабылдағанда тендовагиниттің немесе сіңір үзілуінің даму қаупі артады. Сондықтан бұл біріктірілім сақтықпен тағайындалады.

Моксифлоксацин және антацидті препараттарды, сондай-ақ құрамында минералдық заттар, поливитаминдер бар препараттарды бір мезгілде қабылдағанда моксифлоксацин сіңуі бұзылуы мүмкін. Осыған байланысты

антацидтер және құрамында кальций, магний, алюминий, темір бар басқа да препараттарды Моксифлоксацин қабылдар алдында 4 сағат бұрын немесе қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң қабылдау керек.

Препаратты тамақ ішуге байланыссыз қолдануға болады.

Препараттың сіңуі тамақпен бір мезгілде қабылдағанда өзгермейді (сүт өнімдерін қоса).

Айрықша нұсқаулар

Моксифлоксацин препаратын құрысу ұстамалары туындауына бейімдейтін ОЖЖ ауруларында сақтықпен тағайындайды.

Жүрек өткізгіштігін (Iа, II, III класының антиаритмиялық препараттары, үшциклдық антидепресанттар, нейролептиктер), ауыр бауыр жеткіліксіздігін потенциалды баяулататын препараттармен бір мезгілде қабылдағанда.

Моксифлоксацинді эпилепсияда тағайындаудан аулақ болу керек.

Фторхинолондармен, оның ішінде моксифлоксацинмен ем аясында, әсіресе егде және ГКС қабылдаушы емделушілерде тендинит және сіңір үзілуі дамуы мүмкін. сіңір қабынып ауыруы мен белгілері пайда болғанда препарат қабылдауды тоқтату керек.

Антибиотиктерді қабылдау жалған жарғақшалы колит даму қаупімен ілеседі. Сыртартқысында антибиотиктермен ем аясында ауыр диарея жағдайлары анықталған емделушілерге Моксифлоксацин тағайындағанда сақ болу керек. Ауыр диарея дамығанда препарат қабылдауды тоқтату керек.

Препаратты бірінші қабылдағаннан кейін аллергиялық реакциялар анықталған. Бұл жағдайларда одан әрі қарай емдеудің мүмкіндігі туралы мәселе емдеуші дәрігермен талқылануы тиіс. Препаратты бірінші қабылдағаннан кейін анафилактикалық шокқа дейін болуы мүмкін ауыр аллергиялық реакциялар өте сирек анықталды, бұл жағдайда ем дереу тоқтатылуы тиіс.

Эритромицинмен немесе цизопридпен бірге қолданғанда QT аралығының ұзаруы мүмкін, сондықтан оны сақтықпен тағайындау керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Фторхинолондар, моксифлоксацинді қоса, ОЖЖ әсер етуі салдарынан жоғары зейін шоғырландыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын талап ететін автомобиль басқару және қауіптілігі зор басқа қызмет түрлерімен айналысу қабілетін бұзуы мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлерінің күшеюі.

Емі: таблеткаларды қабылдағаннан кейін мүмкіндігінше тезірек асқазанды босату керек, сол сияқты ЭКГ-мониторингпен симптоматикалық ем жүргізу керек. Сондай-ақ белсендірілген көмір қабылдау ұсынылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 5 таблеткадан салынған.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 300С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Микро Лабс Лимитед, Үндістан

92, Sipcot Indastrial, Complex Hosur – 635 126, Tamil Nadu, Үндістан.

Тіркеу куәлігінің иесі

Микро Лабс Лимитед, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«БиЭсФарма» ЖШС, Қазақстан Республикасы,

Алматы қ., Құрманғазы к-сі, 48А,

тел. 8 (727) 261-51-41

 

 

 

Прикрепленные файлы

559372931477976536_ru.doc 81 кб
294862421477977697_kz.doc 90 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники