Мидокалм® (1 мл)

МНН: Лидокаин, Толперизон
Производитель: Гедеон Рихтер ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Прочие миорелаксанты центрального действия
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016481
Период регистрации: 27.11.2015 - 27.11.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Инструкция

Саудалық атауы

Мидокалм®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған ерітінді, 1 мл

Құрамы

1мл ерітінді құрамында

белсенді заттар: 100 мг толперизон гидрохлориді

2,5 мг лидокаин гидрохлориді,

қосымша заттар: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоль-моноэтилэфир, инъекцияға арналған су

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз немесе аздап жасыл түсті, өзіне тән иісі бар ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

Миорелаксанттар. Орталықтан әсер ететін миорелаксанттар. Орталықтан әсер ететін басқа да миорелаксанттар.

АТХ коды М03ВХ

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ең жоғары концентрациясының уақыты (Тсmax) 0.5-1 сағат. Биожетімділігі - шамамен 20% (бауырдан «алғаш өту» айқын әсерінен).

Толперизон бауыр және бүйректе метаболизденеді. Метаболиттердің фармакологиялық белсенділігі белгісіз.

Көктамыр ішіне енгізгеннен кейінгі жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) - шамамен 1.5 сағат. Бүйрекпен метаболиттер түрінде (99%) шығарылады.

Фармакодинамикасы

Мидокалм® орталықтан әсер ететін миорелаксант болып табылады. Әсер ету механизмі толық анықталмаған. Жарғақшаларды қалыптандыратын және жергілікті жансыздандыратын әсерінің нәтижесінде жұлынның моно- және полисинапстық рефлекстерін бөгей отырып алғашқы афферентті талшықтарда қозуды жүргізуді қиындатады. Екінші әсер ету механизмі бәлкім, синапсқа кальций иондарының түсуінің бөгелуі нәтижесінде трансмиттерлер босап шығуының бөгелуінде болуы мүмкін. Ми бағанының ретикулоспинальді рефлекстерге дайындығын төмендетеді. Жануарларға жүргізілген көптеген экспериментальдік модельдерде препарат жоғары тонусты және децеребрациядан туындаған бұлшықет сіресуін төмендетеді.

Шеткергі қан айналымын күшейтеді. Бұл әсер препараттың орталық жүйке жүйесіне деген әсерімен байланысты емес. Ол толперизонның әлсіз спазмолитикалық және антиадренергиялық әсерінен туындауы мүмкін.

Қолданылуы

- орталық жүйке жүйесінің органикалық ауруларында гипертонус және көлденең жолақты бұлшықеттер түйілуінде (пирамидалы жолдардың зақымдануы, жайылған склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит)

- қимыл-тірек аппаратының ауруларында бұлшықеттер гипертонусы және түйілуінде (спондилез, спондилоартроз, цервикальді және люмбальді синдром, ірі буындардың артрозы)

- ортопедиялық және травматологиялық операциялардан кейінгі реабилитацияда

- тамырлардың облитерациялаушы ауруларында (тамырлардың облитерациялаушы атеросклерозы, диабеттік ангиопатия, облитерациялаушы тромбангиит, Рейно ауруы), артериялардың вазоспазммен және қантамырлар иннервациясы бұзылуымен өтетін ауруларын емдеуде (акроцианоз, ауыспалы ангионевроздық дисбазия).

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектер б/і немесе к/і баяу.

Бұлшықет ішіне 100 мг-ден тәулігіне 2 рет немесе көктамыр ішіне 100 мг-ден күніне 1 рет (бір рет) емдеудің орташа ұзақтығы 7 күн. Емдеудің ұзақтығы клиникалық көрініске байланысты және оны дәрігер анықтайды.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде қолдану туралы деректер шектеулі. Аталған пациенттер тобында жағымсыз реакциялардың өте жоғары даму жиілігі байқалды. Бүйрек функциясы орташа бұзылған пациенттерге дозаны титрлеу және мұқият қадағалау қажет. Толперизонды бүйрек функциясы ауыр бұзылған пациенттерде қолдану ұсынылмайды.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттер

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде қолдану туралы деректер шектеулі. Аталған пациенттер тобында жағымсыз реакциялардың өте жоғары даму жиілігі байқалды. Бауыр функциясы орташа бұзылған пациенттерге дозаны титрлеу және мұқият қадағалау қажет. Толперизонды бауыр функциясы ауыр бұзылған пациенттерде қолдану ұсынылмайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (>1/100, <1/10)

- енгізу орнының қызаруы

Жиі емес (≥1/1000 <1/100 дейін)

- бас ауыруы, бас айналуы

- ұйқының бұзылуы, ұйқысыздық немесе ұйқышылдық

- ауыздың құрғауы, жүрек айнуы, іш аумағындағы жайсыздық сезімі, диспепсия, диарея, анорексия

- бұлшықет әлсіздігі, миалгия, қол-аяқтың ауыруы

- астения, дімкәстану, шаршағыштық

- артериялық гипотензия (жылдам к/і енгізу кезінде)

Сирек (≥1/10 000 <1/1 000 дейін)

- тахикардия, жүрек қағуын сезіну, кеуде қуысы аумағының ауыруы

- тахипноэ, мұрыннан қан кету, диспноэ

- эпигастрияның ауыруы, іш қату, құсу, метеоризм, шөл

- энурез, протеинурия

- беттің қызаруы, қатты терлеу, ыстық сезіну

- ашушаңдық, тремор, сезімталдықтың төмендеуі, белсенділіктің төмендеуі, депрессия, зейіннің бұзылуы

- құрысулар, летаргия, көрудің бұлыңғырлануы, құлақтың шулауы, вертиго, масаюды сезіну

- аллергиялық дерматит, тері қышымасы, бөртпелер, есекжем

- қол-аяқтың жайсыздығы

- бауыр тарапынан болатын жеңіл бұзылыстар

- аса жоғары сезімталдық реакциясы, анафилактикалық реакция

- артериялық қысымның төмендеуі, қан билирубині концентрациясының жоғарылауы, тромбоциттер санының төмендеуі, лейкоциттер санының жоғарылауы

Өте сирек (<1/10 000)

- брадикардия

- остеопения

- полидипсия

- сананың шатасуы

- кеуде қуысының жайсыздығы

- бауыр функциясының бұзылуы, қандағы биллирубин концентрациясының жоғарылауы, қандағы бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы

- тромоцитопения, лейкоцитоз, анемия

-лимфаденопатия

- қандағы креатинин құрамының жоғарылауы

- анафилактикалық шок

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың әсер ететін затына немесе кез келген қосымша заттарына жоғары сезімталдықта

- эперизонға жоғары сезімталдық

- миастенияда

- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдерге

- жүктіліктің I триместрі және лактация кезеңінде.

Дәрілермен өзара әрекеттестігі

Дәрілік заттардың CYP2D6 маркерлік субстраты декстрометорфанмен фармакокинетикалық өзара әрекеттесуін зерттеу толперизонды бір уақытта қолдану көбінесе CYP2D6 метаболизделетін дәрілік заттардың (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небивалол, перфеназин) қандағы мөлшерінің деңгейін жоғарылатуы мүмкіндігін көрсетті.

Адам бауырының микросомаларындағы және адам гепатоциттеріндегі зертханалық тәжірибелер CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) басқа изоферменттерінің елеулі тежелуін немесе индукциясын көрсетпеді.

CYP2D6 субстраттарын және/немесе басқа да препараттарды бір уақытта қолданғанда толперизонның метаболизмдік жолдарының әртүрлілігіне байланысты толперизон әсерінің жоғарылауы болжамдалмайды.

Толперизон орталықтан әсер ететін препарат болғанымен седативтік әсері өте төмен. Орталықтан әсер ететін басқа миорелаксанттармен бір уақытта тағайындаған толперизон дозасын төмендету керек.

Толперизон нифлум қышқылының әсерін күшейтеді, сондықтан бір уақытта қолданғанда нифлум қышқылының немесе басқа да ҚҚСП дозасын төмендету мүмкіндігін қарастыру керек.

Айрықша нұсқаулар

Мидокалмды® парентеральді түрде қолданардың алдында емделушінің лидокаинге жоғары сезімталдығы жоқтығына көз жеткізу керек. Лидокаинге белгілі аса жоғары сезімталдық жағдайында толперизонды қолдану уақытында ықтимал айқаспалы реакцияға байланысты аса сақ болу керек.

Басқа препараттарға аса жоғары сезімталдық реакциялары немесе сыртартқыда аллергиялық реакциялары бар әйел жынысты пациенттер жоғарырақ қауіпке бейім.

Пациенттерге жоғары сезімталдықтың кез келген симптомдарына қатысты сақ болу керектігіне кеңес берген жөн.

Аллергиялық реакциялар жеңіл тері реакцияларынан анафилактикалық шокты қоса, ауыр жүйелі реакцияларға дейін құбылды. Аллергиялық реакция симптомдары: эритема, бөртпе, есекжем, қышыну, ангионевроздық ісіну, тахикардия, гипотензия және ентігу.

Егер симптомдар дамып кетсе толперизонды тағайындауды дереу тоқтатып, шұғыл дәрігерге қаралу керек. Толперизонға аса жоғары сезімталдық эпизодтарынан кейін толперизонды қайта тағайындауға болмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Клиникаға дейінгі зерттеу деректері бойынша толперизонның тератогенді әсері жоқ. Клиникалық зерттеулердің жоқтығына байланысты Мидокалм® препаратын жүктілік кезінде, әсіресе бірінші триместрде тағайындауға күтілетін пайда ұрыққа зиян келу қаупінен анық басым жағдайда ғана болады.

Толперизонды лактация кезінде толперизонның емшек сүтіне өтуі туралы тиісті деректер болмағандықтан қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын жүргізуге және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емдеу кезінде автокөлікті жүргізгенде және жоғары зейін қоюды әрі психомоторлы реакциялардың жылдамдығын қажет ететін басқа қауіпті қызмет түрлерімен шұғылданғанда сақ болу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: атаксия, тоникалық құрысулар, диспноэ, тыныс алудың тоқтауы.

Емі: арнайы у қайтарғысы жоқ, симптоматикалық және демеуші ем ұсынылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1 мл препараттан сындыруға арналған ақ нүктесі бар қоңыр түсті шыны ампулаларда.

5 ампуладан пішінді ұяшықты пластик қаптамаға салынады.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдерінде жазылған медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде 8ºС-ден 12ºС-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамада көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Гедеон Рихтер» ААҚ

1103 Будапешт, Дъемреи к-сі, 19-21, Венгрия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ, Венгрия

Тұтынушылардан өнім сапасы туралы түскен шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Гедеон Рихтер» ААҚ ҚР-дағы өкілдігі

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23

Прикрепленные файлы

736583261477976321_ru.doc 70 кб
336762331477977570_kz.doc 66 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники