Мигтера® 5.0

МНН: Золмитриптан
Производитель: Компания "НОБЕЛ АЛМАТИНСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА"
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Zolmitriptan
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-3№121672
Период регистрации: 28.09.2015 - 28.09.2018

Инструкция

Саудалық атауы

МИГТЕРА® 2,5

МИГТЕРА® 5

Халықаралық патенттелмеген атауы

Золмитриптан

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 2,5 мг және 5 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат –2.50 мг немесе 5.00 мг золмитриптан,

қосымша заттар: сусыз лактоза, микрокристалды целлюлоза РН 102, натрий крахмалы глюколяты А типі (Explotab), магний стеараты,

үлбірлі қабықтың құрамы: қабыққа арналған материал №7 (Opadry Yellow OY-C-22902) (2,5 мг доза үшін) және қабыққа арналған материал №2 (Opadry Pink 20A24556) (5 мг доза үшін),

қабыққа арналған материалдың құрамы №7 (Opadry Yellow OY-C-22902):

гипромеллоза 12 cP, титанның қостотығы (Е171), этилцелюллоза 10 cP, хинолинді сары (Е104), диэтилфталат, күн батар түстес сары FCF (Е110), понсо 4R (Е124),

қабыққа арналған материалдың құрамы №2( Opadry Pink 20A24556): гипромеллоза 5 сР (Метоцел Е5-ЛВ) (Е464), титанның қостотығы (Е171), гидроксипропилцеллюлоза (Клуцел ЛФ) (Е463), кармоизин (Е122), темірдің сары тотығы (Е172), күн батар түстес сары FCF (Е110), индигокармин (Е132)

Сипаттамасы

Ұзынша пішінді, екі беті дөңес, сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (2,5 мг доза үшін).

Сопақша пішінді, екі беті дөңес, қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (5 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Анальгетиктер. Бас сақинасына қарсы препараттар. Серотониндік 5НТ1Д рецепторлардың көтермелегіштері. Золмитриптан/

АТХ коды N02СС03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішу арқылы қабылдағанда асқорыту жолында жақсы сіңеді. Препараттың сіңірілуі ас ішуге байланыссыз. Орташа абсолюттік биожетімділігі 40 %-ға жуықты құрайды. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы – 25 %. Ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты 1 сағатты құрайды, плазмадағы емдік концентрациясын алдағы 4-6 сағат бойына ұстап тұрады. Қайталап қабылдағанда препараттың жинақталғаны байқалмайды. Бауырда бастапқы қосылысқа және белсенді емес метаболиттерінің бірқатарына қарағанда 2-6 есе жоғары фармакологиялық белсенділікке ие N-десметилтуындысын түзе отырып, қарқынды биоөзгеріске ұшырайды. Организмнен көбінесе бүйрекпен метаболиттер түрінде, 30 %-ға жуығы ішек арқылы өзгеріссіз күйде шығарылады. Золмитриптанның үш негізгі метаболиті белгілі: индолсірке қышқылы (плазма мен несептегі негізгі метаболиті), N-оксид- және N-десметиланалогтары. N-десметилденген метаболиті – белсенді, ал басқа екі метаболиті – белсенді емес. Золмитриптанның жартылай шығарылуының орташа кезеңі (Т1/2) 2,5-3 сағатты құрайды. Әйелдерде препараттың ең жоғарғы концентрациясы мен биожетімділігі жоғары, ал жалпы клиренсі ерлерге қарағанда төмен. Бүйректің орташа және айқын жеткіліксіздігі бар емделушілерде золмитриптан мен оның метаболиттерінің бүйректік клиренсі дені сау еріктілердегі осындаймен салыстырғанда 7-8 есе аз, жартылай шығарылу кезеңі бір сағатқа артады (3-3,5 сағатқа дейін), бұл кезде золмитриптан мен оның белсенді метаболитінің биожетімділігі тек 16 және 35 %-ға артады.

Фармакодинамикасы

Бас сақинасына қарсы дәрі. Адам қантамырлары серотонинінің рекомбинантты 5-НТ1B/1D-рецепторларының селективті агонисі болып табылады. Серотониндік 5-НТ1А-рецепторлармен тектестігі орташа, 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотониндік рецепторларға, 1-, 2-, 1-адренергиялық рецепторларға, Н1-, Н2-гистаминдік рецепторларға, М-холиндік рецепторларға, D1-, D2-дофаминергиялық рецепторларға қатысты айтарлықтай аффинділігі және фармакологиялық белсенділігі жоқ. Препарат көбінесе краниальді қантамылардың вазоконстрикциясын тудырады, нейропептидтердің, атап айтқанда рефлекторлық қозудың негізгі эффекторлық трансмиттері болып табылатын, бас сақинасы патогенезінің негізіндегі вазодилатация тудыратын вазоактивті интестинальді пептидтің босап шығуын бөгейді. Тікелей аналгетиктік әсерінсіз, бас сақинасы ұстамасының дамуын тоқтатады. Бас сақинасының ұстамасын басумен қатар жүрек айнуын, құсуды (әсіресе сол жақтық шабуылдарда), фото- және фонофобияны әлсіретеді. Шеткергі әсеріне қосымша, бас сақинасымен байланысты ми діңінің орталықтарына әсер етеді, бұл бір емделушіде бас сақинасының бірнеше ұстамасынан тұратын серияларды емдегенде тұрақты қайталанатын әсерді түсіндіреді. Бас сақинасы статусын (2-5 тәулікке созылған бас сақинасының бірінен кейін бірі келетін бірнеше ауыр ұстамаларынан тұратын сериясын) кешенді емдеуде тиімді. Етеккірмен астасқан бас сақинасын басады. Жоғары дозалары тыныштандыратын әсер береді және ұйқышылдық туғызады.

Препараттың әсері 15-20 минуттан соң дамиды және қабылдағаннан кейін бір сағаттан соң ең жоғарғысына жетеді. Ең жоғарғы әсері ұстама дамыған кезде қабылдағанда байқалады.

Қолданылуы

- аурамен қатар (көру, есту, қимыл-қозғалыс және психикалық бұзылыстар), немесе аурасыз жүретін бас сақинасы ұстамаларын емдеуде.

Қолдану тәсілі және дозалары

МИГТЕРАНЫ® бас сақинасы ұстамасы туындағаннан кейін мүмкіндігінше ертерек қабылдау ұсынылады, әйтсе де препараттың тиімділігі таблетканың ұстама басталғаннан кейін қанша уақыттан соң қабылданғанына байланыссыз.

Таблетканы шайнамай және жеткілікті мөлшердегі сумен ішіп жұту керек.

МИГТЕРАНЫҢ® бас сақинасы шабуылын басу үшін ұсынылатын дозасы– 1 таблетка (2,5 мг). Әсері болмаса немесе ауыру қайталанса 1 таблеткасын (2,5 мг) қайта қабылдауға болады. Қажет болса, қайталанатын дозасын алғашқы дозасынан кейін кемінде 2 сағаттан соң қабылдауға болады.

2,5 мг дозасының тиімсіздігі жеткіліксіз болса, бір реттік дозасын 5 мг дейін (ең жоғарғы бір реттік дозасы) арттыруға жол беріледі. Ең жоғарғы тәуліктік дозасы 10 мг аспауы тиіс.

Емдеу курсының ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- жүректің қағуы

  • сезімталдықтың бұзылуы, бас айналуы, бас ауыруының күшеюі, гиперестезиялар, парестезиялар, ұйқышылдық, ысыну сезімі

  • іштің ауыруы, жүрек айнуы, құсу, ауыздың құрғауы

  • бұлшықет әлсіздігі, бұлшықеттің ауыруы

  • астения

  • тамақтағы, мойындағы, кеуде қуысындағы және аяқ-қолдардағы ауырлық және қысылу сезімі

Сирек

- миокард инфарктісі, ширығу стенокардиясы, коронароспазм

- интестинальді ишемия, интестинальді инфаркт, көкбауыр инфарктісі

Кейде

  • тахикардия, артериялық қысымның елеусіз жоғарылауы

  • полиурия, жиі несеп шығару

  • аса жоғары сезімталдық реакциялары, есекжем, Квинке ісінуі, анафилактикалық реакциялар

Кейбір симптомдар бас сақинасы ұстамасының бір бөлігі болуы мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- золмитриптанға немесе препарат компоненттерінің кез-келгеніне жоғары сезімталдық

- ауыр артериялық гипертензия, бақыланбайтын жеңіл артериялық гипертензия

- ангиоспастикалық стенокардия

- жүректің ишемиялық ауруы

- сыртартқыдағы миокард инфарктісі

- Принцметал стенокардиясы

- сыртартқыдағы инсульт және транзиторлық ишемиялық шабуыл (ТИШ)

- минутына 15 мл төмен креатинин клиренсі

- WPW-синдромы, жүрек ырғағының бұзылулары

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

- 65 жастан асқандарға

- тұқым қуалайтын фруктозаны көтере алмаушылық, lapp-лактоза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Препаратты кофеинмен, эрготаминмен, дигидроэрготаминмен, парацетамолмен, метоклопрамидпен, пизотифенмен, рифампицинмен және пропранолмен бірге қолдануға жол беріледі.

Золмитриптан мен эрготаминнің арасында өзара әрекеттесу байқалмайды. Теориялық тұрғыдан коронароспазмның туындау қаупі артуы мүмкін болғандықтан, МИГТЕРАНЫ® құрамында эрготамин бар препараттарды қабылдағаннан кейін кемінде 24 сағаттан соң қабылдау ұсынылады. Және керісінше, құрамында эрготамин бар препаратты МИГТЕРАНЫ® қолданғаннан кейін кемінде 6 сағаттан соң қабылдау ұсынылады.

МИГТЕРАНЫ® басқа 5-HT1B/1D-агонистерімен бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды.

Моноаминоксидазаның (МАО-А) спецификалық тежегіші моклобемидті қабылдағаннан кейін, золмитриптан үшін AUC («концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданы) елеусіз (26 %) артқаны және белсенді метаболиті үшін AUC үш есе артқаны байқалған. Сондықтан, МАО-А тежегішін қабылдап жүрген емделушілерге, МИГТЕРАНЫ® тәулігіне 5 мг аспайтын дозада қабылдау ұсынылады. Моклобемидті 150 мг асатын дозада тәулігіне екі рет қабылдағанда препараттар бір мезгілде қолданылмауы тиіс.

Р450 жалпы тежегіші циметидинді қабылдағаннан кейін, золмитриптанның жартылай шығарылу кезеңі 44 %-ға, ал AUC - 48 %-ға артады. Бұдан өзге, циметидин белсенді N-диметил метаболитінің (183С91) Т және AUC екі еселеген.

Циметидинді қабылдап жүрген емделушілерге, МИГТЕРАНЫ® тәулігіне 5 мг аспайтын дозада қабылдау ұсынылады. Өзара әрекеттесуінің жалпы профиліне қарап, спецификалық CYP 1A2 тежегіштерімен өзара әрекеттесу мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды. Сондықтан, флувоксамин мен хинолдар (мысалы, ципрофлоксацин) сияқты қосылыстарды қолданғанда, дозасын да азайту ұсынылады. Фармакокинетика тұрғысынан, селегилин (МАО-В тежегіші) мен флуоксетин золмитриптанмен өзара әрекеттеспейді.

Триптандар мен серотониннің кері қармалуының селективті тежегіштерін (СИОЗС) немесе серотониннің кері қармалуының тежегіштері мен норадреналинді (СИОЗСиН) бір мезгілде қолданғаннан кейін серотониндік синдромның пайда болғаны туралы хабарланған (психикалық жай-күйдің өзгеруін, акатизия, екіжақты Бабинский симптомы, эпилепсия тәрізді ұстамалар, қимыл-қозғалыс үйлесімінің бұзылуы, миоклониялар, парестезиялар, бұлшықеттердің сіресуі, тремор сияқты жүйке-бұлшықет бұзылуларын қоса). Бұл реакциялар ауыр дәрежеде білінуі мүмкін. Егер золмитриптан мен СКҚСТ және СКҚТжН бір мезгілде қолдану клиникалық тұрғыдан талапқа сай болып табылса, әсіресе емдеудің басында, сондай-ақ дозасын арттырғанда немесе басқа серотонинергиялық дәріні қолданғанда емделушіге сәйкесінше тексеру жүргізу ұсынылады.

Басқа 5HT1B/1D рецепторларының агонистері сияқты, золмитриптан басқа дәрілік заттардың сіңуін баяулатуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

МИГТЕРА®  бас сақинасы ұстамаларының алдын алуға арналмаған.

МИГТЕРА® аурасы бар және аурасыз бас сақинасында және етеккірмен астасқан бас сақинасында тиімді. Препараттың тиімділігіне емделушінің жынысы мен жас шамасы, ұстамасының ұзақтығы, препаратты қабылдар алдында жүрек айнуының болуы және бас сақинасының алдын алуға арналған кәдімгі препараттарды пайдалану әсер етпейді.

Препаратты тек диагноз анықталса ғана қолдану керек. Препаратты қолданар алдында болуы мүмкін күрделі неврологиялық жағдайлардың бар-жоқтығын анықтап алу керек.

МИГТЕРАНЫ® гемиплегиялық немесе базилярлық бас сақинасы кезінде қолданбау керек.

Бас сақинасы бар емделушілерде ми қанайналымы бұзылуларының даму қаупі артуы мүмкін. 5НТ1B/1D-серотониндік рецепторлардың агонистерін қабылдап жүрген емделушілерде, геморрагиялық инсульт, субарахноидальді инсульт, ишемиялық инсульт және ми қанайналымының басқа да бұзылулары байқалған.

Бұл кластағы препараттарды (5НТ1B/1D-серотониндік рецепторлардың агонистерін) қолданғанда коронарлық тамырлардың түйілулері, стенокардия немесе миокард инфарктісінің дамуы өте сирек байқалған. ЖИА даму қаупінің дәрежесі жоғары емделушілерге препаратты қолдануды бастар алдында жүрек-қантамыр жүйесіне тексеру жүргізу ұсынылады. Өте сирек жағдайларда күрделі жүрек-қантамыр асқынулары сыртартқысында жүрек-қантамыр аурулары көрсетілмеген емделушілерде де дамуы мүмкін.

МИГТЕРАНЫ® қолданғанда (басқа да серотониндік 5НТ1B/1D-рецепторлардың агонистері сияқты) жүрек тұсындағы атипиялық сезінулер туралы хабарланған. Кеудедегі ауыру немесе ЖИА симптомдары туындаса, сәйкесінше медициналық тексеру жүргізгенге дейін МИГТЕРАНЫ® қабылдауды тоқтату керек.

МИГТЕРА® сыртартқыда артериялық гипертензияның болуына қарамастан, АҚ жеңіл транзиторлық жоғарылауын (серотониндік 5НТ1B/1D-рецепторлардың басқа агонистері сияқты) туғызуы мүмкін; АҚ мұндай жоғарылауының клиникалық айқындығы өте сирек болған.

МИГТЕРАНЫ® қолданғанда (басқа серотониндік 5НТ1B/1D-рецепторлардың агонисттері сияқты) анафилактикалық/ анафилактоидтық реакциялар сирек байқалған.

Бас сақинасына қарсы препараттарды шамадан тыс қолдану бас ауыруының туындау жиілігінің артуына алып келеді, бұл емдеуді тоқтатуды талап етуі мүмкін.

Фенилкетонуриядан зардап шегетін емделушілерге МИГТЕРАНЫҢ® құрамында фенилаланин (аспартам компоненті) бар екенін ескеру керек. Әр 2,5 мг таблетка ішінде 4 мг фенилаланинді, ал әр 5 мг таблеткада – 8 мг фенилаланин бар.

Бауыр жеткіліксіздігі: бауыр қызметінің жеңіл және орташа бұзылулары бар емделушілер үшін дозасын түзету қажет емес. Бауыр қызметінің ауыр бұзылулары бар емделушілер үшін тәуліктік дозасы 5 мг аспауы тиіс.

Бүйрек жеткіліксіздігі. Креатинин клиренсі 15 мл/мин болса, дозасын түзету қажет емес.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

МИГТЕРАНЫ® тағайындағанда автокөлік және қауіптілігі зор механизмдерді басқарғанда сақ болу ұсынылады.

Артық дозалануы

Симптомдары: МИГТЕРАНЫ® 50 мг дозада ішке бір рет қабылдағанда әдетте тыныштандыратын әсері байқалған.

Емі: емделушілердің жағдайын бақылау кемінде 15 сағат бойы (золмитриптан T1/2 - 2.5-3 сағат), немесе артық дозалану симптомдары жалғасып жатқан кез бойына созылуы тиіс. Арнайы у қайтарғысы жоқ. Айқын уыттану кезінде, ӨЖЖ, сондай-ақ жүрек-қантамыр жүйесінің қызметін бақылау және демеуді қоса, қарқынды емдеу шаралары ұсынылады. Золмитриптанның сарысудағы концентрациясына гемодиализ бен перитонеальді диализ қандай әсер беретіні белгісіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

3 немесе 6 таблеткадан алюминий форматурадан және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

1 (3 немесе 6 таблеткадан) немесе 2 (6 таблеткадан) пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге өндіруші фирманың голограммасы бар картоннан жасалған пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Сақтау мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы,

Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е.

Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50

Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60

Электронды поштасы nobel@nobel.kz

Прикрепленные файлы

821262371477976399_ru.doc 69 кб
863165851477977604_kz.doc 95.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники