Мигтера® 2.5

МНН: Золмитриптан
Производитель: Компания "НОБЕЛ АЛМАТИНСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА"
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Zolmitriptan
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-3№121671
Информация о регистрации в РК: 28.09.2015 - 28.09.2018
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 342 KZT

Инструкция

Торговое название

МИГТЕРА® 2,5

МИГТЕРА® 5

Международное непатентованное название

Золмитриптан

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг и 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – золмитриптан 2.50 мг или 5.00 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, натрия крахмала глюколят Тип А (Explotab), магния стеарат,

состав пленочного покрытия: материал для оболочки №7 (Opadry Yellow OY-C-22902) (для дозировки 2,5 мг) и материал для оболочки №2 (Opadry Pink 20A24556) (для дозировки 5 мг),

состав материала для оболочки №7 (Opadry Yellow OY-C-22902): гипромеллоза 12 cP, титана диоксид (Е171), этилцелюллоза 10 cP, желтый хинолиновый (Е104), диэтилфталат, желтый солнечный закат FCF (Е110), понсо 4R (Е124),

состав материала для оболочки №2( Opadry Pink 20A24556): гипромеллоза 5 сР (Метоцел Е5-ЛВ) (Е464), титана диоксид (Е171), гидроксипропилцеллюлоза (Клуцел ЛФ) (Е463), кармоизин (Е122), железа оксид желтый (Е172), желтый солнечный закат FCF (Е110), индигокармин (Е132)

Описание

Таблетки продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета (для дозировки 2,5 мг).

Таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розового цвета (для дозировки 5 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Антимигренозные препараты. Стимуляторы 5НТ1Д серотониновых рецепторов. Золмитриптан/

Код АТХ N02СС03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. Средняя абсолютная биодоступность составляет около 40 %. Связывание с белками плазмы крови – 25 %. Время достижения максимальной концентрации составляет 1 час, терапевтическая концентрация в плазме поддерживается в течение последующих 4-6 часов. При повторном приеме кумуляции препарата не наблюдается. Подвергается интенсивной биотрансформации в печени с образованием N-десметилпроизводного, обладающего в 2-6 раз большей фармакологической активностью, чем исходное соединение, и ряда неактивных метаболитов. Выводится из организма преимущественно почками в виде метаболитов, около 30 % через кишечник в неизмененном виде. Известны три основных метаболита золмитриптана: индолуксусная кислота (основной метаболит в плазме и моче), N-оксид- и N-десметиланалоги. N-десметилированный метаболит – активный, а два других

метаболита - неактивные. Средний период полувыведения (Т1/2)

золмитриптана составляет 2,5-3 часа. У женщин максимальная концентрация

и биодоступность препарата выше, а общий клиренс ниже, чем у мужчин. У пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз меньше по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев, период полувыведения увеличивается на час (до 3-3,5 часа), в то время как биодоступность золмитриптана и его активного метаболита увеличивается лишь на 16 и 35 %.

Фармакодинамика

Противомигренозное средство. Является селективным агонистом рекомбинантных 5-НТ1B/1D-рецепторов серотонина сосудов человека. Обладает умеренным сродством с серотониновыми 5-НТ1А-рецепторами, не имеет существенной аффинности или фармакологической активности по отношению к 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотониновым рецепторам, 1-, 2-, 1-адренергическим рецепторам, Н1-, Н2-гистаминовым рецепторам, М-холиновым рецепторам, D1-, D2-дофаминергическим рецепторам. Препарат вызывает вазоконстрикцию, преимущественно краниальных сосудов, блокирует высвобождение нейропептидов, в частности вазоактивного интестинального пептида, который является основным эффекторным трансмиттером рефлекторного возбуждения, вызывающего вазодилатацию, которая лежит в основе патогенеза мигрени. Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого аналгетического действия. Наряду с купированием мигренозного приступа ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото- и фонофобию. В дополнение к периферическому действию оказывает влияние на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что объясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента. Эффективен в комплексном лечении мигренозного статуса (серии из нескольких тяжелых, следующих один за другим приступов мигрени продолжительностью 2-5 суток). Устраняет мигрень, ассоциированную с менструацией. Высокие дозы оказывают седативное действие и вызывают сонливость.

Действие препарата развивается через 15-20 минут и достигает максимума через час после приема. Максимальный эффект наблюдается при приеме во время развития приступа.

Показания к применению

- лечение приступов мигрени, сопровождающихся аурой (зрительные,

слуховые, двигательные и психические расстройства), или без ауры.

Способ применения и дозы

МИГТЕРА® рекомендуется применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени, хотя эффективность препарата не зависит от того, через какое время после начала приступа была принята таблетка.

Таблетку следует глотать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендуемая доза МИГТЕРЫ® для снятия Мигрень нападения – 1 таблетка (2,5 мг). При отсутствии эффекта или при рецидиве боли возможен повторный прием 1 таблетки (2,5 мг). При необходимости, повторную дозу можно принимать не ранее, чем через 2 часа после первой дозы.

При недостаточной эффективности дозы 2,5 мг допускается увеличение разовой дозы до 5 мг (максимальная разовая доза). Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом.

Побочные действия

Часто

- сердцебиение

  • нарушение чувствительности, головокружение, усиление головной боли, гиперестезии, парестезии, сонливость, чувство жара

  • боль в животе, тошнота, рвота, сухость во рту

  • мышечная слабость, мышечные боли

  • астения

  • чувство тяжести и сдавливания в горле, шее, грудной клетке и конечностях

Редко

- инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, коронароспазм

- интестинальная ишемия, интестинальный инфаркт, инфаркт селезенки

Иногда

  • тахикардия, незначительное повышение артериального давления

  • полиурия, частое мочеиспускание

  • реакции гиперчувствительности, крапивница, отек Квинке, анафилактические реакции

Некоторые симптомы могут быть частью приступа мигрени.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к золмитриптану или любому из

компонентов препарата

- тяжелая артериальная гипертензия, легкая неконтролируемая артериальная гипертензия

- ангиоспастическая стенокардия

- ишемическая болезнь сердца

- инфаркт миокарда в анамнезе

- стенокардия Принцметала

- инсульт и транзиторная ишемическая атака (ТИА) в анамнезе

- клиренс креатинина ниже 15 мл/мин

- WPW-синдром, нарушения ритма сердца

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- возраст старше 65 лет

-наследственная непереносимость фруктозы дефицит фермента lapp-лактозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

Лекарственные взаимодействия

Допускается сочетание препарата с кофеином, эрготамином, дигидроэрготамином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, рифампицином и пропранолом.

Между золмитриптаном и эрготамином не наблюдается взаимодействия. Поскольку теоретически может повыситься риск возникновения коронароспазма, МИГТЕРА® рекомендуется принимать не ранее чем через 24 часа после применения препаратов, содержащих эрготамин. И наоборот, препарат с содержанием эрготамина рекомендуется принимать не ранее чем через 6 часов после применения МИГТЕРЫ®.

Не рекомендуется назначать МИГТЕРА® одновременно с другими 5-HT1B/1D-агонистами.

После приема моклобемида, специфичного ингибитора моноаминоксидазы (МАО-А), наблюдалось незначительное увеличение (26 %) AUC (площади под кривой «концентрация-время») для золмитриптана и трехкратное увеличение AUC для активного метаболита. Поэтому пациентам, принимающим ингибитор МАО-А, рекомендуется принимать МИГТЕРА® в дозе не более 5 мг в сутки. Препараты не должны применяться одновременно при приеме моклобемида в дозах более 150 мг дважды в сутки.

После приема циметидина, общего ингибитора Р450, период полувыведения золмитриптана возрастает на 44 %, а AUC - на 48 %. Кроме того, циметидин удваивал Т и AUC активного N-диметилового метаболита (183С91).

Пациентам, принимающим циметидин, рекомендуется принимать МИГТЕРА® в дозе не более 5 мг в сутки. Исходя из общего профиля взаимодействия,

нельзя исключать возможность взаимодействия со специфическими

ингибиторами CYP 1A2. Поэтому, при применении подобных соединений, таких как флувоксамин и хинолы (например, ципрофлоксацин), дозировку так же рекомендуется уменьшать. С точки зрения фармакокинетики, селегилин (ингибитор МАО-В) и флуоксетин не взаимодействуют с золмитриптаном.

После одновременного применения триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСиН) сообщают о появлении серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, нервно-мышечные нарушения, такие как акатизия, двусторонний симптом Бабинского, эпилептиформные припадки, нарушение координации, миоклонии парестезии, ригидность мышц, тремор). Данные реакции могут быть выражены в тяжелой степени. Если одновременное применение золмитриптана и СИОЗС и СИОЗСиН является клинически целесообразным, рекомендуется провести соответствующее обследование пациента, особенно в начале лечения, а также при увеличении дозы или применении другого серотонинергического средства.

Подобно другим агонистам рецепторов 5HT1B/1D, золмитриптан может замедлять всасывание других лекарственных средств.

Особые указания

МИГТЕРА® не предназначено для профилактики приступов мигрени.

МИГТЕРА® эффективна при мигрени с аурой и без ауры и при мигрени, ассоциированной с менструацией. На эффективность препарата не влияют пол и возраст пациента, продолжительность приступа, наличие тошноты перед приемом препарата и использование обычных препаратов для профилактики приступов мигрени.

Препарат следует применять только при установленном диагнозе. Перед применением препарата следует исключить другие возможные серьезные неврологические состояния.

МИГТЕРА® не следует применять  при гемиплегической или базилярной мигрени.

У пациентов с мигренью может быть повышен риск развития нарушений мозгового кровообращения. У пациентов, принимающих агонисты 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов, отмечались геморрагический инсульт, субарахноидальный инсульт, ишемический инсульт и другие нарушения

мозгового кровообращения.

Очень редко при применении данного класса препаратов (агонисты 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов) отмечались спазмы коронарных сосудов,

стенокардия или развитие инфаркта миокарда. Пациентам с высокой степенью риска развития ИБС перед началом применения препарата рекомендуется провести обследование состояния сердечно-сосудистой системы. В очень редких случаях серьезные сердечно-сосудистые осложнения могут развиться у пациентов, не имевших указаний на заболевания сердечно-сосудистой системы в анамнезе.

При применении МИГТЕРЫ® (как и других агонистов серотониновых 5НТ1B/1D-рецепторов) сообщалось об атипичных ощущениях в области сердца. При возникновении болей в груди или симптомов ИБС следует прекратить прием МИГТЕРЫ® до проведения соответствующего медицинского обследования.

МИГТЕРА® может вызывать легкое транзиторное повышение АД (как и другие агонисты серотониновых 5НТ1B/1D-рецепторов) независимо от наличия артериальной гипертензии в анамнезе; очень редко такое повышение АД было клинически выраженным.

При применении МИГТЕРЫ® (как и других агонистов серотониновых 5НТ1B/1D-рецепторов) редко отмечались анафилактические/ анафилактоидные реакции.

Чрезмерное применение противомигренозных препаратов может приводить к увеличению частоты возникновения головной боли, что потенциально требует отмены лечения.

Пациентам, страдающим фенилкетонурией, нужно иметь ввиду, что МИГТЕРА® содержит фенилаланин (компонент аспартама). Каждая таблетка 2,5 мг содержит 4 мг фенилаланина, а каждая таблетка 5 мг – 8 мг фенилаланина.

Печеночная недостаточность.для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени нет необходимости корректировать дозу. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 5 мг.

Почечная недостаточность. При клиренсе креатинина 15 мл/мин дозу корректировать не нужно.

Особенности влияния лекарственного средства на способность водить

автомашину и работать с потенциально опасными механизмами

При назначении МИГТЕРЫ рекомендуется соблюдать осторожность при

управлении автомобилем и потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: при однократном приеме МИГТЕРЫ®  в дозе 50 мг внутрь обычно отмечался седативный эффект.

Лечение: контроль состояния пациентов должен продолжаться как минимум в течение 15 ч (T1/2 золмитриптана - 2.5-3 ч), или пока сохраняются симптомы передозировки. Специфического антидота нет. При выраженной интоксикации рекомендуются мероприятия интенсивной терапии, включая ИВЛ, а также контроль и поддержание функции сердечно-сосудистой системы. Неизвестно, какой эффект на концентрацию золмитриптана в сыворотке оказывают гемодиализ и перитонеальный диализ.

Форма выпуска и упаковка

По 3 или 6 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из форматуры алюминиевой и фольги алюминиевой печатной.

По 1 (по 3 или 6 таблеток) или 2 (по 6 таблеток) контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с голограммой фирмы - производителя.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока хранения

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан,

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты nobel@nobel.kz

Прикрепленные файлы

968466851477976400_ru.doc 69 кб
709802241477977606_kz.doc 95.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники