Мет ХL 100

Мет XL 100

Метопролол

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с пролонгированным высвобождением 100 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – метопролола сукцината 95.00 мг (эквивалентно метопрололу тартрату 100 мг),

вспомогательные вещества: лактоза, повидон, спирт изопропиловый1, гипромеллоза, тальк очищенный, магния стеарат,

оболочка: винкоат WT 1222 синий2, спирт изопропиловый1, метиленхлорид1.

1 - Отсутствует в конечном продукте

2 - Винкоат WT 1222 синий содержит бриллиантовый синий и титана диоксид.

-

ЩЕСТВО

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой от бледно голубого до голубого цвета.

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.

Код АТХ С07АВ02

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После перорального приема, Метопролол всасывается полностью. Плазменная концентрация метопролола линейно зависит от назначенной дозы в пределах терапевтических доз. Максимальная плазменная концентрация (Сmax) достигается от 1,5 до 2 часов после назначения (tmax).

Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет приблизительно 50% при однократном и приблизительно 70% при повторном приеме. Прием во время еды может повысить биодоступность метопролола на 30 - 40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое (около 5-10%).

Метаболизм и выведение

Окислительный метаболизм метопролола происходит в печени. Выделены три основных пути метаболизма метопролола, но ни один из них не является клинически значимым условием для β-блокирующего эффекта.

Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% (редко выше 30%) - в неизмененном виде.

Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Общий клиренс препарата составляет примерно 1 л/мин.

Фармакокинетика метопролола не отличается у пожилых и молодых пациентов. Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое скопление метаболитов не усиливает степень β-адренергической блокады. Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс - снижаться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми.

Фармакодинамика

Мет XL 100 - это кардиоселективный b-блокатор, без собственной симпатомиметической активности, действует преимущественно на b1-рецепторы сердца, в меньшей степени – на b2-рецепторы периферических сосудов и бронхов. Оказывает антигипертензивный, антиангинальный и антиаритмический эффекты. Препарат характеризуется негативным инотропным действием, снижает сокращение миокарда, сердечный выброс, автоматизм синусного узла, ЧСС (число сердечных сокращений) замедляет атриовентрикулярную проводимость. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физических и психоэмоциональных нагрузках. У больных ишемической болезнью сердца оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. При стенокардии напряжения метопролол уменьшает количество и тяжесть приступов, повышает толерантность к физическим нагрузкам; способствует нормализации сердечного ритма. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы; уменьшает риск развития фатальных аритмий и рецидивов инфаркта миокарда. Имеет антигипертензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели регулярного применения. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов метопролол при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное действие на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, высвобождение инсулина, углеводный и липидный обмен.

- артериальная гипертензия

- наджелудочковая тахикардия

- профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Таблетки пролонгированного действия, принимать 1 раз в день, с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды. Дозу метопролола устанавливают индивидуально.

Гипертония

Взрослые: Обычная начальная доза составляет от 25 до 100 мг в день в виде разовой дозы. Дозировка может увеличиваться в неделю (или дольше) пока не достигнет оптимального снижения артериального давления. В общем случае, максимальный эффект любого заданного уровня дозировки будут очевиден после 1 недели терапии. Дозы выше 400 мг в сутки не были изучены.

Стенокардия

Обычная начальная доза составляет 100 мг в день, в виде разовой дозы. Постепенно увеличивать дозу с недельными интервалами до тех пор, пока оптимальный клинический ответ не будет получен или не будет иметься выраженное замедление сердечного ритма. Дозы выше 400 мг в сутки не были изучены. Если лечение необходимо прекратить, снижать дозировку постепенно в течение 1 -2 недель.

Сердечная недостаточность

Дозировка должна быть индивидуализирована и тщательно контролироваться во время титрования. Перед началом приема препарата, стабилизировать дозы другого препарата для лечения сердечной недостаточности. Рекомендуемая начальная доза Мет XL 100 составляет 25 мг один раз в день в течение двух недель у пациентов с сердечной недостаточностью II класса по NYHA и 12,5 мг один раз в день у пациентов с более тяжелой сердечной недостаточностью. Дозы должны удваиваться каждые две недели до самого высокого уровня дозировки переносимой пациентом или до 200 мг Мет XL 100. Первоначальная трудность титрования не должна исключать более поздние попытки ввести Мет XL 100. Если пациенты испытывают симптоматическую брадикардию, необходимо уменьшить дозу Мет XL 100. Если при переходных процессах происходит ухудшение сердечной недостаточности, рассмотреть лечение с увеличенными дозами диуретиков, снижение дозы Мет XL 100 или временно прекратить его прием. Доза Мет XL 100 не должна увеличиваться до тех пор, пока симптомы ухудшения сердечной недостаточности не стабилизируются.

Очень часто (≥1/10)

- утомляемость

Часто (≥1/100 до ˂1/10)

- сонливость, бессонница

- тошнота, рвота, боли в животе

Нечасто (≥1/1 000 до ˂1/100)

- кошмарные сновидения, головокружение, головная боль

- брадикардия

- одышка при физической нагрузке

Редко(≥1/10 000 до ˂1/1 000)

- депрессия, ухудшение концентрации внимания

- парестезии

- транзиторное ухудшение сердечной деятельности, аритмия

- ортостатический коллапс (обморок - крайне редко), синдром Рейно

- бронхоспазм

- диарея, запор

- крапивница, сыпь (в форме псориатических и дистрофических поражений кожи)

- мышечные судороги

- импотенция, сексуальная дисфункция

- периферические отеки

Очень редко(˂ 1/10 000)

- тромбоцитопения

- увеличение веса

- нарушения памяти, спутанность сознания, галлюцинации, нервная возбудимость, тревожность

-нарушения вкуса

- нарушения зрения, сухость глаз, конъюнктивит

- звон в ушах

- нарушения сердечной проводимости

- гангрена у пациентов с предшествующим тяжелым нарушением

периферического кровообращения

- ринит

- сухость во рту

- гепатит

- фотосенсибилизация, ухудшение течения псориаза, усиление

потоотделения, алопеция

- артралгия

- отклонения биохимических показателей функции печени

- повышенная чувствительность к любым компонентам препарата, другим бета-блокаторам

- атриовентрикулярная блокада II и III степеней

- декомпенсированная сердечная недостаточность

- выраженная синусовая брадикардия ( 50 уд./ мин)

- синдром слабости синусного узла

- синоартериальная блокада

- кардиогенный шок

- тяжелые нарушения периферического кровообращения нижних конечностей

- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление 100 мм.рт.ст.)

- бронхиальная астма и тяжелые хронические обструктивные заболевания

легких

- метаболический ацидоз

- нелеченая феохромоцитома

- подозрение на инфаркт миокарда: частота пульса менее 50 уд/мин, при интервале PQ ˃ 0.24 сек или при систолическом артериальном давлении менее 100 мм рт.ст.

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Препараты разрушающие катехоламины

Препараты разрушающие катехоламины (например, ингибиторы резерпина, моноаминоксидазы (МАО) ) могут иметь дополнительный эффект при введении с бета-блокаторами. Обратить внимание пациентов, получавших Мет XL 100 плюс деплеторы катехоламинов при гипотензии или выраженной брадикардии, о том, что они могут вызывать головокружение, обмороки или постуральную гипотонию.

Ингибиторы CYP2D6

Препараты, ингибирующие CYP2D6, такие как хинидин, флуоксетин, пароксетин, пропафенон вероятно, увеличивают концентрацию метопролола. У здоровых субъектов с обширным метаболическим фенотипом CYP2D6, совместное введение 100 мг хинидина и метопролола с немедленным высвобождением по 200 мг три раза, утратило концентрации S-метопролола и удвоило период полувыведения метопролола. У четырех пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, совместное введение пропафенона по 150 мг три раза в день с немедленным высвобождением метопролола по 50 мг три раза в день показало от двух до пяти-кратное повышение стационарной концентрации метопролола. Такое увеличение концентрации в плазме привело к снижению кардиоселективности метопролола.

Наперстянка, клонидин и блокаторы кальциевых каналов

Гликозиды наперстянки, клонидин, дилтиазем и верапамил замедляют атриовентрикулярную проводимость и уменьшает частоту сердечных сокращений. Одновременное применение с бета-блокаторами может повышать риск развития брадикардии.

Если клонидин и бета-блокаторы, такие как метопролол применяются совместно, необходимо перестать принимать бета-блокаторы за несколько дней до постепенного вывода клонидина, потому, что бета-блокаторы могут привести к обострению "рикошетной" гипертензии. При замене клонидина на бета-блокаторы, отсрочить введение бета-адреноблокаторов в течение нескольких дней прекратить введение клофелина.

Ишемическая болезнь сердца

После резкого прекращения терапии с некоторыми бета-блокирующими агентами, обострялась стенокардия и, в некоторых случаях, происходил инфаркт миокарда. При прекращении хронически вводимого Мет XL 100, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, постепенно уменьшали дозу в течение 1 -2 недель и наблюдали за состоянием больного. Если ангина заметно ухудшается или развивается острая коронарная ишемия, незамедлительно восстановить прием Мет XL 100, а также принять соответствующие меры для управления нестабильной стенокардией. Предупредить пациентов о не прерывании терапии без консультации их врача. Поскольку заболевания коронарной артерии являются общими и могут быть непризнанными, необходимо избежать внезапного прекращения Мет XL 100 у пациентов, которых лечили только от гипертонии.

Сердечная недостаточность

Ухудшение сердечной недостаточности может произойти во время повышающего титрования Мет XL 100. Если такие симптомы возникают, увеличить диуретики и восстановить клиническую стабильность, прежде чем повысить дозу Мет XL 100. Может возникнуть необходимость снизить дозу Мет XL 100 или временно прекратить его. Такие эпизоды не исключают возможности последующего успешного титрования Мет XL 100.

Бронхоспастический синдром

У БОЛЬНЫХ С БРОНХОСПАСТИЧЕСКИМИ ЗАБОЛЕВАНИЯМИ СЛЕДУЕТ, В ОБЩЕМ, НЕ ПОЛУЧИТЬ БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ. Из-за своей относительной бета 1 кардио-селективности, Мет XL 100 может применяться у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями, которые не реагируют на, или не могут переносить другие антигипертензивные препараты. Поскольку бета1-селективность не является абсолютной, использовать минимально возможную дозу Мет XL 100. Бронхолитические средства, включая бета2-агонисты, должны быть легко доступны или их необходимо вводить одновременно.

Феохромоцитома

Если Мет XL 100 используется в регулировании феохромоцитома, его следует назначать в комбинации с альфа-блокатором, и только после начала приема альфа-адреноблокаторов. Применение только бета-блокаторов в регулировании феохромоцитомы было связано с парадоксальным повышением артериального давления за счет ослабления бета-опосредованной вазодилатации в скелетных мышцах.

Обширное оперативное вмешательство

Избегать введение режима высокой дозы пролонгированного метопролола у пациентов, перенесших несердечную хирургию, поскольку такое применение у больных с сердечно-сосудистыми факторами риска, было связано с брадикардией, гипотензией, инсультом и смертью.

Хронически вводимая бета-блокирующая терапия не должна быть прекращена до серьезной операции, однако, нарушается способность сердца реагировать на рефлекс адренергические стимулы, которые могут усиливать риск общей анестезии и хирургических вмешательств.

Диабет и гипогликемия

Бета-блокаторы могут маскировать тахикардию, происходящую с гипогликемией, но другие проявления, такие как головокружение и потливость не могут быть существенно затронуты.

Печёночная недостаточность

Рассмотреть вопрос о начале терапии с Мет XL 100 при дозах ниже, чем те, которые рекомендованы для данной индикации; постепенно увеличивать дозу, чтобы оптимизировать терапию, внимательно следить за побочными эффектами.

Тиреотоксикоз

Бета-адренергическая блокада может скрывать некоторые клинические признаки гипертиреоза, такие как тахикардия. Резкое прекращение бета-блокады может ускорить тиреотоксический криз.

Анафилактическая реакция

Принимая бета-блокаторы, пациенты с историей тяжелых анафилактических реакций на различные аллергены могут быть более реагирующими на повторяющиеся симптомы и могут не реагировать на обычные дозы адреналина, используемые для лечения аллергических реакций.

Периферийные сосудистые заболевания

Бета-блокаторы могут спровоцировать или усугубить симптомы артериальной недостаточности у пациентов с заболеваниями периферических сосудов.

Блокаторы кальциевых каналов

Из-за значительных инотропных и хронотропных эффектов, пациентам, получавшим бета-блокаторы и блокаторы кальциевых каналов, следует проявлять осторожность при приеме Верапамила и дилтиазема одновременно.

Печеночная недостаточность

Ни одно исследование не проводилось с Мет XL 100 у больных с нарушением функции печени. Поскольку Мет XL 100 метаболизируется в печени, уровни Метопролола в крови, вероятно, значительно возрастают с плохой функцией печени. Поэтому, начинать лечение стоит при более низких дозах, чем те, которые рекомендованы для данной индикации; и увеличивать дозы постепенно у пациентов с нарушениями функции печени.

Почечная недостаточность

Системная доступность и период полураспада метопролола у больных с почечной недостаточностью не отличаются в клинически значимой степени от нормальных субъектов. Снижения дозы не требуется у пациентов с хронической почечной недостаточностью

Беременность и период лактации

β-адреноблокаторы проходят сквозь плацентарный барьер и могут вызвать гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода. Беременным не рекомендуется принимать препарат, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери преобладает над возможным риском для плода. У беременных за 48 часов до родов следует приостановить прием метопролола. Поскольку метопролол проникает в грудное молоко, во время кормления грудью не следует принимать препарат или на время лечения матери прерывают кормление грудью.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит моногидрат лактозы. Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа, глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать этот препарат.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат может неблагоприятно повлиять на деятельности, требующие повышенной концентрации, координации и быстроты принятия решений. Редко могут беспокоить головокружение и усталость.

Симптомы: артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушения сознания, кома, тошнота, рвота и цианоз.

Лечение: промывание желудка с применением активированного угля.

При тяжелой гипотензии, брадикардии или ухудшении сердечной недостаточности, следует назначить внутривенное введение агониста бета-1 адренергического рецептора (например, преналтерола) с интервалами 2-5 минут или в виде непрерывной инфузии до достижения желаемого эффекта.

При отсутствии избирательного бета-1-адреномиметика, для блокирования блуждающего нерва можно назначить допамин в/в или атропина cульфат.

При отсутствии эффективности данных мер, можно использовать добутамин или норадреналин. Кроме того, можно использовать глюкагон в дозе 1-10 мг. В некоторых случаях может быть целесообразным установка электрокардиостимулятора.

Для купирования бронхоспазма можно использовать в/в бета-2-адреномиметики.

Следует отметить, что дозы веществ (антидотов), используемых для лечения передозировки бета-адреноблокаторами, выше обычных рекомендованных доз. Это связано с тем, что бета-рецепторы заняты бета-адреноблокатором.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/ поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке!

По рецепту

Аджанта Фарма Лимитед

Аджанта Хаус, Чаркоп, Кандивли (З),

Мумбай 400 067, Индия

Аджанта Фарма Лимитед, Индия

Адрес организации на территории Республики Казахстан принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей:

Республика Казахстан, 050009,

г. Алматы, ул. Аносова, 54 / 28 (уг. Толе би)

Тел/факс: 8 (727) 374-79-50, 374-79-56;

E-mail: puneet.kapur@ajantapharma.com

Адрес организации на территории Республики Казахстан ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО ConsultAsia

г. Алматы, ул. Шевченко, 165 Б, офис 307

тел: +77778051116/+77051708825/+77051708876 (24-х часовая доступность)

факс: +727-379-42-58

e-mail: pv@consultingasia.kz, info@consultingasia.kz