Мет ХL 100

Мет XL 100

Метопролол

Босап шығуы ұзаққа созылатын, үлбірлі қабықпен қапталған

100 мг таблеткалар

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 95.00 мг метопролол сукцинаты (100 мг

метопролол тартратына баламалы)

қосымша заттар: лактоза, повидон, изопропил спирті1 , гипромеллоза, тазартылған тальк, магний стеараты,

қабығы: винкоат WT 1222 көк2 , изопропил спирті1, метиленхлориді1.

1 – соңғы өнімде болмайды

2 - Винкоат WT 1222 көк құрамында бриллиантты көк және титанның қостотығы бар.

-

ЩЕСТВО

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, ашық көк түстен көк түске дейінгі үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Бета-адреноблокаторлар. Іріктелген бета-адреноблокаторлар. Метопролол. АТХ коды С07АВ02

Фармакокинетикасы

Сіңуі және таралуы

Ішу арқылы қабылдаудан кейін Метопролол толық сіңеді. Метопрололдың плазмалық концентрациясы емдік дозалар шегінде тағайындалған дозаға тәуелді. Ең жоғары плазмалық концентрациясына (Сmax) тағайындалған соң 1,5-нан 2 сағатқа дейінгі уақытта (tmax) жетеді.

Қан плазмасындағы препарат деңгейі көрсеткіштерінің жекеше елеулі ауытқуларына қарамастан, әр жеке пациентте бұл айырмашылықтар болымсыз болады. Сіңуден соң метопролол едәуір дәрежеде бауыр арқылы алғаш өту метаболизміне ұшырайды. Метопролол биожетімділігі бір рет қабылдағанда шамамен 50% және қайталап қабылдағанда шамамен 70% құрайды. Тамақтану кезінде қабылдау метопролол биожетімділігін 30-40% арттыра алады. Метопрололдың плазма ақуыздарымен байланысуы төмен (5-10% жуық).

Метаболизмі және шығарылуы

Метопрололдың тотығу метаболизмі бауырда жүреді. Метопролол метаболизмінің негізгі үш жолы айқындалған, бірақ олардың бір де бірі β-бөгеу әсері үшін клиникалық мәнді шарт емес.

Ішке қабылданатын дозаның 95% жуығы несеппен, олардан 5% (сирек 30%-дан жоғары) өзгеріссіз күйде шығарылады.

Жартылай шығарылу кезеңі орта есеппен 3,5 сағат (1-ден 9 сағатқа дейін) құрайды. Препараттың жалпы клиренсі шамамен 1 л/мин құрайды.

Метопролол фармакокинетикасы егде жастағы және жас пациенттерде ерекшеленбейді. Бүйрек функциясының бұзылуы метопрололдың жүйелі биожетімділігі мен шығарылуына ықпал етпейді. Алайда, бұл жағдайларда метаболиттер экскрециясының төмендеуі байқалады. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде (ШСЖ 5 мл/мин) метаболиттердің едәуір жиналуы байқалады. Дегенмен метаболиттердің осылай шоғырлануы β-адренергиялық блокада дәрежесін күшейтпейді. Бауыр функциясының бұзылуы метопролол фармакокинетикасына мардымсыз ықпал етеді. Алайда бауырдың ауыр циррозында және портокавальді шунттаудан соң биожетімділігі артып, ал жалпы клиренсі төмендеуі мүмкін. Портокавальді шунттаудан кейін препараттың жалпы клиренсі шамамен 0,3 л/мин құрайды, ал концентрация-уақыт қисығы астындағы ауданы, дені саулармен салыстырғанда, шамамен 6 есе артады.

Фармакодинамикасы

Мет XL 100 - бұл өзіндік симпатомиметикалық белсенділіксіз кардиоселективті b-блокатор, көбінесе жүректің b1-рецепторларына, аз дәрежеде шеткері тамырлардың және бронхтардың b2-рецепторларына әсер етеді. Гипертензияға қарсы, антиангинальді және аритмияға қарсы әсерлерін көрсетеді. Препарат теріс инотропты әсерімен сипатталады, миокард жиырылуын, жүрек лықсытуын, синустық түйін автоматизмін, ЖЖЖ (жүрек жиырылу жиілігін) төмендетеді, атриовентрикулярлы өткізгіштікті баяулатады. Физикалық және психоэмоциялық жүктемелерде жүрекке катехоламиндердің көтермелеу әсерін бәсеңдетеді. Ишемиялық жүрек ауруымен науқастарға ишемияға қарсы және антиангинальді әсер көрсетеді. Ширығу стенокардиясы кезінде метопролол ұстамалар жиілігі мен ауырлығын азайтады, дене жүктемелеріне төзімділікті арттырады; жүрек ырғағының қалыпқа түсуіне ықпал етеді. Миокард инфарктісінде жүрек бұлшықеттерінің некроз аймағын шектеуге ықпал етеді; өлімге соқтыратын аритмиялардың және миокард инфарктісі қайталануларының даму қаупін азайтады. Жүйелі қолданудың 2-ші аптасының соңына қарай тұрақтанатын гипертензияға қарсы әсері бар. Іріктелген β-адреноблокаторлардан ерекшелігі, метопролол орташа емдік дозаларда қолданылғанда бронхтардың тегіс бұлшықеттеріне және шеткері артерияларға, инсулиннің босап шығуына, көмірсу және липидтік алмасуға аз білінетін әсерін көрсетеді.

- артериялық гипертензия

- қарыншаүстілік тахикардия

- миокард ишемиясы, тахикардия және миокард инфарктісі немесе оған күдік туындаған кездегі ауыруларды емдеу және профилактикасы.

Босап шығуы ұзаққа созылатын таблетканы тамақтан соң шайнамай аздаған сұйықтық мөлшерімен күніне 1 рет қабылдау керек. Метопролол дозасы әркімге жеке белгіленеді.

Гипертония

Ересектер: Әдеттегі бастапқы доза бір реттік доза түрінде күніне 25-тен 100 мг дейін құрайды. Дозасын артериялық қысымның оңтайлы төмендеуіне жеткенше апта сайын (немесе одан да ұзақ) арттыруға болады. Жалпы алғанда, дозасының кез келген берілген деңгейінің ең жоғары әсері 1 апта емделуден кейін белгілі болады. Тәулігіне 400 мг-ден жоғары дозалары зерттелмеген.

Стенокардия

Әдеттегі бастапқы доза бір реттік доза түрінде күніне 100 мг құрайды. Доза ұтымды клиникалық жауап алынатын немесе жүрек ырғағының айқын баяулауы болмайтын уақытқа дейін апталық аралықтармен біртіндеп арттырылады. Тәулігіне 400 мг-ден жоғары дозалары зерттелмеген. Егер емдеуді тоқтату қажет болса, дозаны 1-2 апта ішінде біртіндеп азайту керек.

Жүрек жеткіліксіздігі

Доза әркімге жеке белгіленуі және титрлеу кезінде мұқият бақылануы тиіс. Препарат қабылдауды бастар алдында жүрек жеткіліксіздігін емдеуге арналған басқа препарат дозасы тұрақтандырылады. Ұсынылатын бастапқы МЕТ XL 100 дозасы NYHA бойынша II класты жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде екі апта бойы күніне бір рет 25 мг және ауырлау жүрек жеткіліксіздігіне шалдыққан пациенттерде күніне бір рет 12,5 мг құрайды. Дозалар әр екі апта сайын пациентке жағымды дозасының ең жоғары деңгейіне дейін немесе МЕТ XL 100 200 мг дейін екі еселенуі тиіс. Бастапқы титрлеу қиындығы МЕТ XL 100 енгізудің кешеуілді әсерлерін жоққа шығармауы тиіс. Егер пациенттер симптоматикалық брадикардияға шалдықса, МЕТ XL 100 дозасын азайту қажет. Егер ауыспалы үдерістерде жүрек жеткіліксіздігінің нашарлауы жүрсе, диуретиктердің арттырылған дозаларымен емдеуді және МЕТ XL 100 дозасын азайтуды немесе оны қабылдауды уақытша тоқтату қарастырылады. МЕТ XL 100 дозасы жүрек жеткіліксіздігінің нашарлау симптомдары қалыпты тұрақтанғанша арттырылмауы тиіс.

Өте жиі (≥1/10)

- қажу

Жиі (≥1/100-ден ˂1/10 дейін)

- ұйқышылдық, ұйқысыздық

- жүрек айну, құсу, іштің ауыруы

Жиі емес (≥1/1 000-нан ˂1/100 дейін)

- қорқынышты түстер көру, бас айналу, бас ауыру

- брадикардия

- дене жүктемесінде ентігу

Сирек(≥1/10 000-нан ˂1/1 000 дейін)

- депрессия, зейін қоюдың нашарлауы

- парестезиялар

- жүрек қызметінің транзиторлы нашарлауы, аритмия

- ортостаздық коллапс (естен тану – аса сирек), Рейно синдромы

- бронх түйілуі

- диарея, іш қату

- есекжем, бөртпе (терінің псориаздық және дистрофиялық зақымдары түрінде)

- бұлшықеттердің құрысуы

- импотенция, сексуалдық дисфункция

- шеткері ісінулер

Өте сирек (˂ 1/10 000)

- тромбоцитопения

- салмақтың артуы

- есте сақтаудың нашарлауы, сананың шатасуы, елестеулер, жүйкенің қозуы, үрейлену

- дәм сезудің бұзылуы

- көрудің нашарлауы, көздің құрғауы, коньюнктивит

- құлақтың шыңылдауы

- жүрек өткізгіштігінің бұзылуы

- шеткері қан айналымының алдыңғы ауыр бұзылуы бар пациенттердегі гангрена

- ринит

- ауыздың кеберсуі

- гепатит

- фотосенсибилизация, псориаз ағымының нашарлауы, тердің көп бөлінуі, алопеция

- артралгия

- бауыр функциясының биохимиялық көрсеткіштерінің ауытқулары

- препараттың кез келген компоненттеріне, басқа бета-блокаторларға жоғары сезімталдық

- II және III дәрежедегі атровентрикулярлы блокада

- декомпенсацияланған жүрек жеткіліксіздігі

- айқын синустық брадикардия (минутына 50 рет соғу)

- синустық түйіннің әлсіздік синдромы

- синоартериальді блокада

- кардиогенді шок

- аяқтағы шеткері қан айналымының ауыр бұзылулары

- артериялық гипотензия (100 мм.сын. бағ. систолалық артериялық қысым)

- бронх демікпесі және өкпенің ауыр созылмалы обструкциялық аурулары

- метаболизмдік ацидоз

- емделмеген феохромоцитома

- миокард инфарктіcінен күдіктену: PQ ˃ 0.24 сек аралығында немесе 100 мм сын. бағ. аз систолалық артериялық қысым кезінде тамыр соғу жиілігі минутына 50 реттен аз

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

Катехоламиндерді ыдырататын препараттар

Катехоламиндерді ыдырататын препараттар (мысалы, резерпин, моноаминоксидаза (МАО) тежегіштері) бета-блокаторлармен енгізілгенде қосымша әсері болуы мүмкін. Гипотензия немесе айқын брадикардияда МЕТ XL 100 қоса катехоламиндер деплеторларын қабылдаған пациенттер олардың бас айналу, естен тану немесе постуральді гипотония туындатуы мүмкін екеніне көңіл бөлу керек.

CYP2D6 тежегіштері

Хинидин, флуоксетин, пароксетин, пропафенон сияқты CYP2D6 тежейтін препараттар метопролол концентрациясын арттыруы ықтимал. CYP2D6 метаболизмдік фенотипі ауқымды дені сау тұлғаларда 100 мг хинидин мен дереу босап шығатын метопрололді 200 мг үш рет бірге енгізу S-метопролол концентрациясын жойып және метопрололдың жартылай шығарылу кезеңін екі еселеді. Жүрек-қантамыр аурулары бар төрт пациентте күніне үш рет 150 мг пропафенонды күніне үш рет дереу босап шығатын 50 мг метопрололмен бірге енгізу метопролол стационарлық концентрациясының екіден бес есеге дейінгі жоғарылауын көрсетті. Плазмада концентрацияның осылай жоғарылауы метопролол кардиоселективтілігінің төмендеуіне әкелді.

Оймақгүл, клонидин және кальций өзекшелерінің блокаторлары

Оймақгүл гликозидтері, клонидин, дилтиазем және верапамил атриовентрикулярлы өткізгіштікті баяулатады және жүректің жиырылу жиілігін азайтады. Бета-блокаторлармен бір мезгілде қолдану брадикардияның даму қаупін арттыруы мүмкін.

Егер клонидин және метопролол сияқты бета-блокаторлар бірге қолданылса, клонидиннің біртіндеп шығарылуынан бірнеше күн бұрын бета-блокаторлар қабылдауды тоқтату қажет, өйткені бета-блокаторлар «рикошетті» гипертензияның өршуіне әкелуі мүмкін. Клонидинді бета-блокаторларға ауыстырғанда бета-адреноблокаторлар енгізуді кейінге қалдырып, бірнеше күн бойы клофелин енгізуді тоқтату керек.

Ишемиялық жүрек ауруы

Кейбір бета-блокатор агенттермен емдеуді күрт тоқтатудан кейін, стенокардия өршіді, кейбір жағдайларда, миокард инфарктісі болды. Тұрақты түрде енгізілген МЕТ XL 100 тоқтатылғанда, әсіресе, ишемиялық жүрек ауруы бар пациенттерде доза 1-2 апта бойы біртіндеп азайтылды және науқастың жай-күйі бақыланды. Егер баспа едәуір нашарласа немесе жедел коронарлық ишемия дамыса, МЕТ XL 100 қабылдау кідіріссіз қалыпқа келтіріліп, сондай-ақ тұрақсыз стенокардияны басқару үшін тиісті шаралар қабылдану керек. Пациенттерге емді дәрігер кеңесінсіз тоқтатпау ескертіледі. Коронарлық артерия аурулары жалпыға ортақ және мойындалмауы мүмкін екендіктен, гипертониядан ғана емделген пациенттерде МЕТ XL 100 күрт тоқтатылмау қажет.

Жүрек жеткіліксіздігі

МЕТ XL 100 титрленуін арттыру кезінде жүрек жеткіліксіздігінің нашарлауы болуы мүмкін. Егер осындай симптомдар туындаса, МЕТ XL 100 дозасын көбейтпес бұрын диуретиктерді арттырып, клиникалық тұрақтылықты қалыпқа келтіру қажет. МЕТ XL 100 дозасын азайту немесе оны уақытша тоқтату қажеттілігі туындауы мүмкін. Осындай көріністер кейіннен МЕТ XL 100 сәтті титрлену мүмкіндігін жоққа шығармайды.

Бронх түйілу синдромы

БРОНХ ТҮЙІЛУ АУРУЛАРЫМЕН НАУҚАСТАР, ЖАЛПЫ, БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЛАР ҚАБЫЛДАМАУ КЕРЕК. Өзінің салыстырмалы бета 1 кардиоселективтілігіне орай, гипертензияға қарсы басқа препараттарға реакция бермейтін немесе жақпаушылығы бар бронх түйілу аурулары бар пациенттерде МЕТ XL 100 қолдануға болады. Бета1-селективтілігі абсолютті емес екендіктен, МЕТ XL 100 мүмкін болатын ең төмен дозасы пайдаланылады. Бронхолитикалық дәрілер, бета2-агонистерді қоса, оңай қолжетімді болуы тиіс немесе оларды бір мезгілде енгізу қажет.

Феохромоцитома

Егер МЕТ XL 100 феохромоцитома реттелісінде пайдаланылса, оны альфа-блокатормен біріктірілімде және тек альфа-адреноблокаторлар қабылдау басталған соң тағайындау керек. Феохромоцитоманы реттеуде тек бета-блокаторларды ғана пайдалану қаңқа бұлшықеттерінде бета-арқылы болатын вазодилатацияның әлсіреуі есебінен артериялық қысымның қарама-қайшы көтерілуімен байланысты.

Ауқымды операциялық араласу

Жүректен тыс хирургиялық араласу жасалған пациенттерде ұзақ әсер ететін жоғары дозадағы метопролол режимін енгізуден сақтану керек, өйткені осылай қолдану жүрек-қантамырлық қауіп факторлары бар науқастарда брадикардиямен, гипотензиямен, инсультпен және өлімге ұшыраумен байланысты болды.

Тұрақты түрде енгізілетін бета-блокаторлар ем күрделі операцияға дейін тоқтатылмауы тиіс, алайда, жүректің жалпы анестезияның және хирургиялық араласулардың қаупін күшейтуі мүмкін адренергиялық стимулдар рефлексіне реакция беру қабілеті бұзылады.

Диабет және гипогликемия

Бета-блокаторлар гипогликемиямен болатын тахикардияны бүркемелеуі мүмкін, бірақ бас айналу және тершеңдік сияқты басқа көріністер елеулі бой көрсетпеуі мүмкін.

Бауыр жеткіліксіздігі

Емді осы индикацияға ұсынылуынан төмен МЕТ XL 100 дозаларымен бастау мәселесі қарастырылады; емді оңтайландыру үшін дозаны біртіндеп арттырып, жағымсыз әсерлерін мұқият қадағалау керек.

Тиреотоксикоз

Бета-адренергиялық бөгеліс гипертиреоздың тахикардия сияқты кейбір клиникалық белгілерін бүркемелеуі мүмкін. Бета-блокатрды күрт тоқтату тиреоуытты кризді жеделдете алады.

Анафилаксиялық реакция

Бета-блокаторларды қабылдай отырып, әртүрлі аллергендерге ауыр анафилаксиялық реакциялар тарихы бар пациенттер қайталанатын симптомдарға көбірек жауап беріп, аллергиялық реакцияларды емдеуге пайдаланылатын адреналиннің әдеттегі дозаларына реакция бермеуі мүмкін.

Шеткері тамыр аурулары

Бета-блокаторлар шеткері тамыр аурулары бар пациенттерде артериялық жеткіліксіздік симптомдарына түрткі болуы немесе оларды өршітуі мүмкін.

Кальций өзекшелерінің блокаторлары

Елеулі инотропты және хронотропты әсерлері салдарынан, бета- блокаторлар мен кальций өзекшелерінің блокаторларын алған пациенттер Верапамил мен дилтиаземді бір мезгілде қабылдағанда сақтық таныту керек.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр функциясы бұзылған науқастарда бір де бір МЕТ XL 100 зерттеуі жүргізілмеген. МЕТ XL 100 бауырда метаболизденетіндіктен, қандағы Метопролол деңгейлері, ықтималды түрде, бауырдың нашар функциясымен едәуір арта түседі. Сондықтан, емдеуді осы индикацияға ұсынылуынан төменірек дозаларда бастаған дұрыс; ал бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттерде дозаны біртіндеп арттыру керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда метопрололдың жүйелі жетімділігі және жартылай ыдырау кезеңі қалыпты тұлғалардағыдан клиникалық мәнді дәрежеде ерекшеленбейді. Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны азайту қажет емес.

Жүктілік және лактация кезеңі

β-адреноблокаторлар плацентарлық бөгет арқылы өтеді және шаранада гипотензия, брадикардия және гипогликемияны туындатуы мүмкін. Ана үшін ықтималды пайдасы шаранаға төнетін қауіптен басым болатын жағдайларды қоспағанда, препаратты жүкті әйелдерге қабылдауға кеңес берілмейді. Жүкті әйелдер босанудан 48 сағат бұрын метопролол қабылдауды тоқтата тұру керек. Метопролол емшек сүтіне өтетіндіктен, бала емізу кезінде препаратты қабылдауға болмайды немесе анасының емделу кезінде баланы емізу тоқтатылады.

Қосымша заттар

Препарат құрамында лактоза моногидраты бар. Сирек тұқым қуалайтын галактоза жағымдылығының бұзылулары, Лапп лактаза жеткіліксіздігі, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер бұл препаратты қабылдамауы тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препарат жоғары зейін қоюды, қозғалыс үйлесімін және шешім қабылдау шапшаңдығын талап ететін қызметке жайсыз ықпалын тигізуі мүмкін. Бас айналу мен шаршау сирек мазалауы мүмкін.

Симптомдары: артериялық гипотензия, синустық брадикардия, атриовентрикулярлы блокада, жүрек жеткіліксіздігі, кардиогенді шок, жүректің тоқтап қалуы, бронх түйілуі, сананың бұзылуы, кома, жүрек айну, құсу және цианоз.

Емі: белсендірілген көмір қолданумен асқазанды шаю.

Ауыр гипотензия, брадикардия немесе жүрек жеткіліксіздігінің нашарлауында 2-5 минут аралықтармен немесе үздіксіз инфузия түрінде тиісті әсерге жеткенше бета-1 адренергиялық рецептор агонисін (мысалы, преналтерол) вена ішіне енгізуді тағайындау керек.

Таңдамалы бета-1-адреномиметик болмағанда, кезбе жүйкені бөгеу үшін в/і допамин немесе атропин cульфатын тағайындауға болады.

Осы шаралар тиімді болмаса, добутамин немесе норадреналинді пайдалануға болады. Бұдан бөлек, 1-10 мг дозада глюкагонды пайдалануға болады. Кейбір жағдайларда электрокардиостимулятор орнату мақсатқа сай болуы мүмкін.

Бронх түйілуін басу үшін в/і бета-2-адреномиметиктер пайдалануға болады.

Бета-адреноблокаторлармен артық дозалануды емдеуге пайдаланылатын заттар (антидоттар) дозаларының әдетте ұсынылған дозалардан жоғары екенін атап өту керек. Бұл бета-рецепторларда бета-адреноблокатордың болуына байланысты.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті/поливинилдихлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салады.

Медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге пішінді 3 қаптамадан картон қорапшаға салынады.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды!

Рецепт арқылы

Өндіруші

Аджанта Фарма Лимитед

Аджанта Хаус, Чаркоп, Кандивли (З),

Мумбай 400067, Үндістан

Аджанта Фарма Лимитед, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

Қазақстан Республикасы, 050060,

Алматы қ., Аносов к-сі, 54 / 28 (Төле би к-сі)

Тел/факс: 8 (727) 374-79-50, 374-79-56;

E-mail: puneet.kapur@ajantapharma.com

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

ConsultAsia ЖШС

Алматы қ., Шевченко к-сі, 165 Б, 307 кеңсе

тел: +77778051116/+77051708825/+77051708876 (24-сағат бойы қолжетімді)

факс: +727-379-42-58

e-mail: pv@consultingasia.kz info@consultingasia.kz