Метформин (850 мг)

МНН: Метформин
Производитель: Открытое акционерное общество "Борисовский завод медицинских препаратов" (ОАО "БЗМП")
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metformin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020872
Период регистрации: 16.10.2014 - 16.10.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 12.26 KZT

Инструкция

Торговое название

Метформин

Международное непатентованное название

Метформин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг, 850 мг, 1000 мг

Состав

Одна таблетка содержит

действующее вещество – метформина гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) 500 мг, 850 мг или 1000 мг,

вспомогательные вещества: крахмал 1500 (частично прежелатинизированный), повидон, кроскармелоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая,

состав оболочки опадрай II : спирт поливиниловый (частично гидролизованный), макрогол 3350 (полиэтиленгликоль), окрашивающий пигмент (титана диоксид (E 171) , алюминиевый лак на основе индигокармина (Е 132) , алюминиевый лак на основе желтого хинолинового (Е 104) )

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, с двояковыпуклой поверхностью с риской (для дозировок 500 мг и 1000 мг).

Таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, с двояковыпуклой поверхностью без риски (для дозировки 850 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Бигуаниды. Метформин.

Код АТХ А10ВА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность натощак составляет 50-60%.

Максимальная концентрация (Cmax) достигается примерно через 2 часа, прием с пищей снижает Cmax на 40 % и замедляет ее достижение на 35 мин. Концентрация в плазме не превышает 1 мкг/ мл.

Объем распределения (Vd) составляет 296-1012 л. Связь с белками плазмы незначительная, способен накапливаться в эритроцитах.

Период полувыведения (Т½) около 6,5 ч (начальный Т½ от 1,7 до 3 ч, терминальный – от 9 до 17 ч). Почечный клиренс составляет более 400 мл/мин.

Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) и через кишечник (до 30 %).

При почечной недостаточности клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина. Т½ удлиняется, появляется риск кумуляции лекарственного средства и концентрация метформина в плазме повышается.

Фармакодинамика

Метформин снижает гипергликемию, не приводит к развитию гипогликемии. В отличие от сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи.

Гипоглигемический эффект метформина может реализовываться посредством трех механизмов:

- снижения выработки глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;

- улучшения захвата и утилизации периферической глюкозы в мышцах за счет увеличения чувствительности к инсулину;

- задержки всасывания глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

Независимо от своего действия на гликемию метформин вызывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике.

Показания к применению

- сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии, особенно у больных, страдающих ожирением (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином)

Способ применения и дозы

Монотерапия или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами.

Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина 2-3 раза в сутки во время или после еды. Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Постепенное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг в сутки, разделенная на 3 приема. При лечении высокими дозами применяют Метформин дозировкой 1000 мг. В случае перехода к лечению препаратом Метформин необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства.

Комбинированная терапия в сочетании с инсулином.

Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг лекарственного средства Метформин 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают согласно результатам измерения уровня глюкозы в крови.

У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно.

Побочные действия

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000 и <1/100), редко (> 1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).

Очень часто:

- тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита, металлический привкус во рту, метеоризм

Часто:

- нарушение вкуса

Очень редко:

- кожная сыпь, эритема, зуд, крапивница

- лактоацидоз

Единичные случаи:

- мегалобластная анемия

- нарушение показателей функции печени, гепатит (полностью исчезают после отмены метформина)

Противопоказания

- гиперчувствительность к метформину и другим бигуанидам

- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома

- хроническая почечная недостаточность (при уровне сывороточного креатинина более 1,5 мг/дл у мужчин и 1,4 мг/дл у женщин или клиренсе креатинина менее 60 мл/мин)

- нарушения функции печени (недостаточность функции печени выше II степени по Чайлд-Пью)

- состояния, способствующие развитию лактоацидоза, в.т.ч. хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, нарушение дыхания, острое нарушение мозгового кровообращения, дегидратация, острая алкогольная интоксикация, алкоголизм

- лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе)

- гипокалорийная диета (менее 1000 ккал/сут)

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- лекарственное средство не назначается за 2 суток перед хирургическими операциями, радиоизотопными, рентгенологическими исследованиями с введением контрастных лекарственных средств и в течение 2 суток после их проведения.

Лекарственные взаимодействия

Несовместим с этанолом, петлевыми диуретиками, йодсодержащими рентгенконтрастными средствами, поскольку повышает риск лактоацидоза, особенно в случаях голодания или низкокалорийной диеты. Во время применения метформина следует избегать употребления алкогольных напитков и содержащих спирт лекарственных веществ. При проведении рентгенологического исследования лекарственное средство необходимо отменить за 48 ч и не возобновлять в течение 2 суток после проведения исследования.

С осторожностью назначать в сочетании с непрямыми антикоагулянтами и циметидином. Производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, ингибиторы моноаминооксидазы, окситетрациклин, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, клофибрат, циклофосфамид и салицилаты усиливают действие метформина.

При одновременном применении с глюкокортикостероидами, инъекционными бета-адреномиметиками, комбинированными оральными контрацептивами, даназолом, эпинефрином, глюкагоном, тиреоидными гормонами, производными фенотиазина (хлорпромазином), никотиновой кислоты, тиазидными диуретиками возможно уменьшение действия метформина.

Нифедипин повышает абсорбцию, Cmax, замедляет выведение.

Катионные вещества (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен и ванкомицин) конкурируют за канальцевые транспортные системы и при длительной терапии могут увеличить Cmax на 60 %.

Особые указания

Чаще всего побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта возникают в начале лечения и, как правило, исчезают спонтанно. Для предупреждения развития побочных явлений рекомендуется медленное увеличение дозировки и применения препарата 2-3 раза в сутки во время или после еды.

При длительном применении препарата может снижаться всасывание витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови (наблюдается при назначении метформина пациентам с мегалобластной анемией). В случаях развития побочных эффектов дозу следует уменьшить или препарат отменить.

Лактоацидоз является редким, но тяжелым метаболическим осложнением, которое может развиться как результат кумуляции метформина гидрохлорида. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом и почечной недостаточностью тяжелой степени. Факторы риска возникновения лактоацидоза: плохо регулируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией.

Лактоацидоз характеризуется мышечными судорогами, ацидозною одышкой, болями в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. Лабораторными признаками развития лактоацидоза являются повышение уровня лактата сыворотки более 5 ммоль/л, снижение рН крови на фоне электролитных нарушений и увеличение отношения лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз, необходимо прекратить применение лекарственного средства и немедленно госпитализировать пациента.

Почечная недостаточность. Поскольку метформин выводится почками, перед началом и во время лечения Метформином необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек и у пациентов пожилого возраста. Следует проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии нестероидными противовоспалительными препаратами.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства. При проведении радиологических исследований с применением рентгеноконтрастных средств необходимо прекратить применение Метформина за 48 часов до проведения исследования и не возобновлять ранее, чем через 48 часов после рентгенологического исследования и оценки функции почек.

Хирургические вмешательства. Необходимо прекратить применение Метформина за 48 часов до планового хирургического вмешательства, и не возобновлять ранее, чем через 48 часов после проведения операции и оценки функции почек.

Дети.

Не применяется в связи с наличием в составе запрещенного для детей красителя.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. При планировании или возникновении беременности Метформин следует отменить и назначить инсулинотерапию. Пациентку следует предупредить о необходимости информирования врача в случае развития беременности (так как женщина и ее ребенок нуждаются в наблюдении).

Неизвестно, выделяется ли метформин с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и проведению работ с потенциально-опасными механизмами.

При сочетании лекарственного средства с другими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, инсулина) возможно развитие гипогликемических состояний, при которых ухудшается способность к управлению автотранспортом и к другим потенциально опасным видам деятельности, требующим повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: гипогликемия при применении метформина в дозах до 85 г/сут не наблюдается, однако развивается лактоацидоз. Ранними симптомами являются выраженная слабость, респираторные нарушения, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гипотермия, снижение артериального давления, рефлекторная брадиаритмия, боли в мышцах, в дальнейшем возможно учащение дыхания, головокружение, нарушение и потеря сознания и развитие комы.

Лечение: при появлении признаков лактоацидоза лечение метформином необходимо прекратить, больного срочно госпитализировать, определить концентрацию лактата. Гемодиализ наиболее эффективен для выведения из организма лактата и метформина. При необходимости проводят симптоматическую терапию (внутривенно гидрокарбонат натрия, гипотонический раствор хлорида натрия).

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной по ГОСТ 25250-88 и алюминиевой фольги печатной лакированной по ГОСТ 745-2003.

3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» (ОАО «БЗМП»), Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,тел/факс 8-(10375177)744280.

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь (ОАО «БЗМП»), Республика Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,

Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,

тел/факс 8-(10375177) 744280, адрес электронной почты market@borimed.com

Прикрепленные файлы

244779651477976649_ru.doc 76.5 кб
267135811477977801_kz.doc 100 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники