Метформин (850 мг)

МНН: Метформин
Производитель: Открытое акционерное общество "Борисовский завод медицинских препаратов" (ОАО "БЗМП")
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metformin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020872
Период регистрации: 16.10.2014 - 16.10.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 12.26 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Метформин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Метформин

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған таблеткалар 500 мг, 850 мг, 1000 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – метформин гидрохлориді (100 % затқа шаққанда) 500 мг, 850 мг немесе 1000 мг,

қосымша заттар: крахмал 1500 (ішінара желатинделген), повидон, натрий кроскармелозасы, магний стеараты, микрокристалды целлюлоза,

опадрай II қабығының құрамы: поливинил спирті (ішінара гидролизденген), макрогол 3350 (полиэтиленгликоль), бояғыш пигмент (титанның қостотығы (E 171), индигокармин негізіндегі алюминий лагы (Е 132) , хинолинді сары негізіндегі алюминий лагы (Е 104))

Сипаттамасы

Екі беті дөңес, сызығы бар, жасыл түсті қабықпен қапталған таблеткалар (500 мг және 1000 мг доза үшін).

Екі беті дөңес, сызығы жоқ, жасыл түсті қабықпен қапталған таблеткалар (850 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Қант диабетін емдеуге арналған дәрілер. Пероральді қолдануға арналған қантты төмендететін препараттар. Бигуанидтер. Метформин.

АТХ коды А10ВА02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылданғаннан кейін асқазан-ішек жолында тез сіңеді. Аш қарынға абсолютті биожетімділігі 50-60% құрайды.

Ең жоғары концентрациясына (Cmax) шамамен 2 сағаттан кейін жетеді, аспен қабылдау Cmax 40 %-ға төмендетеді және оған жетуді 35 минутқа баяулатады. Плазмадағы концентрациясы 1 мкг/ мл аспайды.

Таралу көлемі (Vd) 296-1012 л құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысуы мардымсыз, эритроциттерде жинақталуға қабілетті.

Жартылай шығарылу кезеңі (Т½) 6,5 сағатқа жуық (бастапқы Т½ 1,7-ден 3 сағатқа дейін, терминальді– 9-дан 17 сағатқа дейін). Бүйрек клиренсі 400 мл/минуттан көпті құрайды.

Бүйректермен, негізінен өзгермеген түрінде (шумақтық сүзіліс және өзекшелік сөлініс) және ішек арқылы (30 % дейін) шығарылады.

Бүйрек жеткіліксіздігінде клиренс креатинин клиренсіне пропорционалды төмендейді Т½ ұзарады, дәрілік заттың жинақталу қаупі пайда болады және метформиннің плазмадағы концентрациясы жоғарылайды.

Фармакодинамикасы

Метформин гипергликемияны төмендетеді, гипогликемияның дамуына әкелмейді. Сульфонилмочевинадан айырмашылығы инсулиннің секрециясын стимуляцияламайды және дені сау тұлғаларда гипогликемиялық әсер туындатпайды. Қан плазмасында глюкозаның бастапқы деңгейін, сондай-ақ ас қабылдағаннан кейін глюкозаның деңгейін төмендетеді.

Метформиннің гипогликемиялық әсері үш механизммен іске асырылады:

- глюконеогенез және гликогенолизді тежеу есебінен бауырда глюкозаның өндірілуінің төмендеуі;

- инсулинге сезімталдықтың жоғарылауы есебінен бұлшықеттерде шеткергі глюкозаның қармалуының және утилизациясының жақсаруы;

- глюкозаның ішекте сіңуінің іркілуі.

Метформин гликогенсинтетазаға әсер етіп гликогеннің жасуішілік синтезін стимуляциялайды. Глюкозаның жарғақшалық тасымалдағышының барлық типінің тасымалдайтын сыйымдылығын жоғарылатады.

Гликемияға өзінің әсеріне байланыссыз метформин липидтердің метаболизміне оң әсер туындатады: жалпы холестериннің, төмен тығыздықтағы липопротеиндердің және триглицеридтердің құрамын азайтады.

Шеткергі рецепторлардың инсулинге сезімталдығын және глюкозаның жасушалармен утилизациясын жоғарылатады. Бауырда глюконеогенезді тежейді. Көмірсулардың ішекте сіңуін іркиді.

Қолданылуы

- II типті қант диабетінде (инсулинге тәуелсіз) емдәммен емдеу тиімсіз болған жағдайда, әсіресе семіздікпен зардап шегетін науқастарда ( монотерапияда немесе басқа пероральді гипогликемиялық дәрілермен немесе инсулинмен біріктірілген ем құрамында)

Қолдану тәсілі және дозалары

Монотерапия немесе басқа пероральді гипогликемиялық дәрілермен бірге біріктірілген ем.

Әдеттегі бастапқы дозасы тәулігіне 2-3 рет тамақтану кезінде немесе тамақтан кейін 500 мг немесе 850 мг метформинді құрайды. 10-15 күн емдегеннен кейін дозасын қан сарысуындағы глюкозаның деңгейін өлшеу нәтижесіне сәйкес түзету керек. Дозаны біртіндеп жоғарылату ас қорыту жүйесінің тарапынан жағымсыз әсерлердің төмендеуіне ықпал етеді.

Ең жоғары ұсынылған доза 3 қабылдауға бөлінген, тәулігіне 3000 мг құрайды. Жоғары дозалармен емдеуде 1000 мг дозаланумен Метформин қолданылады. Метформин препаратымен емдеуге ауысқанда басқа диабетке қарсы дәрілерді қолдануды тоқтату керек.

Инсулинмен біріктірілімде біріктірілген ем.

Қандағы глюкоза деңгейін жақсы бақылауға қол жеткізу үшін метформин мен инсулинді біріктірілген ем түрінде қолдануға болады. Әдетте бастапқы доза тәулігіне 2-3 рет 500 мг немесе 850 мг Метформиннің дәрілік затын құрайды, ал инсулиннің дозасы қандағы глюкоза деңгейін өлшеу нәтижесіне сәйкес таңдалады.

Егде жастағы емделушілерде бүйрек функциясы нашарлауы мүмкін, сондықтан метформиннің дозасын мезгіл мезгіл жүргізілуі керек бүйрек функциясын бағалау негізінде таңдау керек.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлері пайда болу жиілігіне қарай келесі категориялар бойынша жіктеледі: өте жиі (> 1/10), жиі (> 1/100, <1/10), жиі емес (> 1/1000 және <1/100), сирек (> 1/10000 және <1/1000), өте сирек (<1/10000).

Өте жиі:

- жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы, тәбеттің болмауы, ауызда металл тату, метеоризм

Жиі:

- дәм сезудің бұзылуы

Өте сирек:

- тері бөртпесі, эритема, қышыну, есекжем

- лактоацидоз

Сирек жағдайлар:

- мегалобластты анемия

- бауыр функциясы көрсеткіштерінің бұзылуы, гепатит (метформинді тоқтатқаннан кейін толығымен жоғалады)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- метформинге және басқа бигуанидтерге аса жоғары сезімталдық

- диабеттік кетоацидоз, диабеттік прекома және кома

- созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі (сарысулық креатинин деңгейі ерлерде 1,5 мг/дл және әйелдерде 1,4 мг/дл жоғары немесе креатинин клиренсі 60 мл/мин төмен)

- бауыр функциясының бұзылуы (бауыр функциясының жеткіліксіздігі Чайлд-Пью бойынша II дәрежеден жоғары )

- лактоацидоздың дамуына ықпал ететін жағдайлар, оның ішінде созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, жедел миокард инфарктісі, тыныс алудың бұзылуы, ми қан айналымының жедел бұзылуы, дегидратация, жедел алкогольдік интоксикация, алкоголизм

- лактоацидоз (оның ішінде сыртартқысында)

- гипокалориялық емдәм (тәулігіне 1000 ккал төмен)

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде

- дәрілік зат хирургиялық операциялар алдында, контрастылы дәрілік заттарды енгізумен радиоизотопты, рентгенологиялық зерттеулер алдында 2 тәулік бұрын және оларды жасағаннан кейін 2 тәулік ішінде тағайындалмайды.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Этанолмен, ілмектік диуретиктермен, құрамында йод бар рентгенконтрастылы дәрілермен сыйымсыз, өйткені лактоацидоз қаупін жоғарылатады, әсіресе ашығу жағдайларында немесе төмен калориялы емдәмдерде. Метформинді қолдану кезінде алкогольді сусындарды және құрамында спирт бар дәрілік заттарды қолдануға болмайды. Рентгенологиялық зерттеулер жүргізгенде дәрілік затты қабылдауды 48 сағат бұрын тоқтату және зерттеу жүргізгеннен кейін 2 тәулік бойы жаңғыртуға болмайды.

Тікелей емес антикоагулянттармен және циметидинмен біріктіріп сақтықпен тағайындау керек. Сульфонилмочевина туындылары, инсулин, акарбоза, моноаминооксидаза тежегіштері, окситетрациклин, ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштері, клофибрат, циклофосфамид және салицилаттар метформиннің әсерін күшейтеді.

Глюкокортикостероидтармен, инъекциялық бета-адреномиметиктермен, біріктірілген оральді контрацептивтермен, даназолмен, эпинефринмен, глюкагонмен, тиреоидты гормондармен, фенотиазин туындыларымен (хлорпромазинмен), никотин қышқылымен, тиазидті диуретиктермен бір мезгілде қолданғанда метформиннің әсері төмендеуі мүмкін.

Нифедипин абсорбциясын, Cmax күшейтеді, шығарылуын баяулатады.

Катиондық заттар (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен және ванкомицин) өзекшелік тасымалдау жүйесі үшін бәсекелеседі және ұзақ уақыт емдегенде Cmax 60 %-ға жоғарылауы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Асқазан-ішек тарапынан жағымсыз құбылыстар жиірек емнің басында пайда болады және әдетте кенеттен жоғалады. Жағымсыз әсерлердің дамуының алдын алу үшін дозасын біртіндеп баяу жоғарылату және препаратты тәулігіне 2-3 рет тамақтану кезінде немесе кейін қабылдау ұсынылады.

Препаратты ұзақ уақыт қолданғанда В12 витаминінің сіңуі төмендеуі мүмкін, ол оның қан сарысуындағы деңгейінің төмендеуімен жүреді (метформинді мегалобластты анемиямен емделушілерге тағайындағанда байқалады). Жағымсыз әсерлері дамыған жағдайда дозасын төмендету немесе препаратты қабылдауды тоқтату керек.

Лактоацидоз сирек, бірақ ауыр метаболикалық асқыну болып табылады, ол метформин гидрохлоридінің жиналуы нәтижесінде дамуы мүмкін. Лактоацидоздың қант диабеті және ауыр дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігімен емделушілерде пайда болу жағдайы тіркелген. Лактоацидоздың пайда болуының қауіп факторлары: реттелуі қиын қант диабеті, кетоз, ұзақ уақыт ашығу, алкогольді шамадан тыс қабылдау, бауыр жеткіліксіздігі немесе гипоксиямен байланысты жағдайлардың біреуі.

Лактоацидоз бұлшықет құрысуы, ацидозды ентігу, іштің ауыруы және гипотермиямен сипатталады, кейіннен кома дамуы мүмкін. Лактоацидоздың дамуының зертханалық белгілері қансарысуы лактаты деңгейінің 5 ммоль/л аса жоғарылауы, электролиттік бұзылулар аясында қан рН төмендеуі және лактат/пируват арақатынасының жоғарылауы болып табылады. Лактоацидозға күдік туғанда, дәрілік заттың қабылдануын тоқтату және емделушіні дереу ауруханаға жатқызу керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі. Метформин бүйрекпен шығарылатын болғандықтан, Метформинмен емдер алдында емделу кезінде қан сарысуындағы креатининнің деңгейін тексеру керек, әсіресе бүйрек функциясының бұзылуымен емделушілерде және егде жастағы емделушілерде.

Бүйрек функциясы бұзылуы мүмкін жағдайларда, мысалы, гипотензивті дәрілермен, диуретиктермен емдеудің басында және стероидты емес қабынуға қарсы препараттармен емді бастар алдында сақтық шараларын сақтау керек.

Құрамында йод бар рентгеноконтрастылы дәрілер. Рентгеноконтрастылы дәрілерді қолданумен радиологиялық зерттеулер жүргізгенде Метформинді қабылдауды зерттеу жүргізгенге дейін 48 сағат бұрын тоқтату керек және рентгенологиялық зерттеу және бүйрек функциясын бағалаудан кейін 48 сағаттан ерте жаңғыртуға болмайды.

Хирургиялық араласулар. Метформинді қабылдауды жоспарланған хирургиялық араласымға дейін 48 сағат бұрын тоқтату керек, және операция жасағаннан кейін және бүйрек функциясын бағалағаудан кейін 48 сағаттан ерте жаңғыртуға болмайды.

Балалар.

Құрамында балаларға қабылдауға болмайтын бояғыш болуына байланысты қолданылмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препаратты жүктілік және емшекпен қоректендіру кезеңінде қолдануға болмайды. Жүкті болған немесе жоспарлаған жағдайда Метформинді қабылдауды тоқтату және инсулинмен емдеуді тағайындаған жөн. Емделушіге жүктілік дамыған жағдайда (өйткені әйел де және оның баласы да бақылануы керек) дәрігерге хабарлау керегі туралы ескерту керек.

Метформиннің емшек сүтімен бөліну бөлінбеуі белгісіз. Лактация кезінде препаратты қабылдау қажет болған жағдайда емшекпен қоректендіруді тоқтату керек.

Көлік құралын басқару және әлеуетті қауіпті механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне әсері.

Дәрілік заттарды басқа гипогликемиялық препараттармен (сульфонилмочевина туындылары мен инсулин) біріктіріп қолданғанда гипогликемиялық жағдайлар дамуы мүмкін, бұл жағдайда зейінді жоғары жұмылдыру және психомоторлық реакциялар жылдамдығын талап ететін көлік құралын және әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілеті нашарлайды.

Артық дозалануы

Симптомдары: метформинді тәулігіне 85 г дейін дозада қабылдағанда гипогликемия байқалмайды, әйтсе де лактоацидоз дамиды. Айқын әлсіздік, респираторлық бұзылыстар, ұйқышылдық, жүректің айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы, гипотермия, артериялық қысымның төмендеуі, рефлекторлық брадиаритмия, бұлшықеттің ауыруы ерте симптомдары болып табылады, кейіннен тыныстың жиілеуі, бас айналуы, сананың бұзылуы және естен тану мен кома дамуы мүмкін.

Емі: лактоацидоз белгілері пайда болған жағдайда метформинмен емді тоқтату керек, науқасты дереу ауруханаға жатқызу, лактаттың концентрациясын анықтау керек. Гемодиализ организмнен лактат пен метформинді шығару үшін тиімді. Қажет болғанда симптоматикалық ем тағайындалады (натрий гидрокарбонатын, натрий хлоридінің гипотониялық ерітіндісін көктамыр ішіне ).

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден МЕМСТ 25250-88 бойынша және баспалы лакталған алюминий фольгадан МЕМСТ 745-2003 бойынша жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 оС-ден аспайтын температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы («БМПЗ» ААҚ), Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қ-сы, Чапаев к-сі, 64/27,тел/факс 8 (10375177) 744280.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы («БМПЗ» ААҚ), Беларусь Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қ-сы, Чапаев к-сі, 64/27, тел/факс 8-(10375177)744280,

электронды поштасы market@borimed.com

 

 

Прикрепленные файлы

244779651477976649_ru.doc 76.5 кб
267135811477977801_kz.doc 100 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники