Метсейф (500 мг)

МНН: Метформин
Производитель: MSN Laboratories Private Limited
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metformin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021572
Период регистрации: 04.08.2015 - 04.08.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 10.24 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Метсейф

Халықаралық патенттелмеген атауы

Метформин

Дәрілік түрі

Босап шығуы ұзартылған таблеткалар, 500 мг және 1000 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 500 мг немесе 1000 мг (тиісінше) метформин гидрохлориді,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (Avicel РН 101), гидроксипропилметилцеллюлоза (Метоцел K100M), повидон К90 (Пласдон K90), коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты.

Сипаттамасы

Сопақша пішінді, екі беті дөңес, екі жағының да беткейі тегіс ақтан ақ дерлік түске дейінгі таблеткалар (500 мг доза үшін).

Сопақша пішінді, екі беті дөңес, бір жағында '1000' өрнегі бар және екінші жағының беткейі тегіс ақтан ақ дерлік түске дейінгі таблеткалар (1000 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Қант диабетін емдеуге арналған дәрілер. Ішуге арналған қант төмендететін препараттар. Бигуанидтер. Метформин.

АТХ коды A10ВА02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ұзақ әсер ететін таблеткалар түрінде дозаларды ішу арқылы қабылдағаннан кейін, метформин әдеттегідей босап шығатын таблеткамен салыстырғанда, метформиннің сіңуі баяулаған. Ең жоғары концентрациясына жету уақыты (TCmax) 7 сағат құрайды. Сонымен қатар жедел босап шығатын таблеткаға тән TCmax 2,5 сағат құрайды.

Ұзақ әсер ететін таблеткалар түрінде 2000 мг метформинді бір рет ішке қабылдағаннан кейін «концентрация – уақыт» қисығы астындағы ауданы (AUC) тәулігіне екі рет әдеттегідей босап шығатын таблетка түрінде 1000 мг метформин қабылдағаннан кейінгі байқалуына ұқсас.

Жекелеген емделушілерде метформинді ұзақ әсер ететін таблеткалар түрінде қабылдаған жағдайда метформиннің ең жоғары концентрациясының ауытқулары (Cmax) және AUC босап шығу бейіні әдеттегідей таблеткалар қабылдаған жағдайдағы сол сияқты көрсеткіштермен салыстырмалы.

Ұзақ босап шығатын таблеткалардан метформиннің сіңуі ас ішуге байланысты өзгермейді. Ұзақ әсер ететін таблеткалар түріндегі 2000 мг метформинге дейінгі бірнеше рет қабылдау кезінде жинақталуы байқалмайды.

Плазма ақуыздарымен байланысы болымсыз. Метформин эритроциттермен ішінара байланысады. Қандағы Сmax плазмадағы Сmax мәнінен төмен, әрі шамамен дәл осындай уақыт өткенде жетеді. Әдеттегі емдік дозаларында, бүйрек функциясы бұзылған жағдайларды қоспағанда, плазмада метформиннің жинақталуы байқалмайды. Орташа таралу көлемі 63-276 л диапазонында ауытқиды.

Метформин зат алмасуға қатыспайды, ал плазма ақуыздарымен байланысуы болымсыз екендіктен, байланыспаған күйде метаболизденеді. Адамда метаболиттері табылмаған. Метформин өзгермеген күйде бүйрекпен шығарылады.

Метформиннің бүйректік клиренсі >400 мл/мин құрайды, бұл метформиннің шумақтық сүзіліс және өзекшелік секреция есебінен шығарылуын көрсетеді. Ішу арқылы қабылдағаннан кейін жартылай шығарылу кезеңі 6,5 сағатқа жуық құрайды.

Бүйрек функциясының бұзылуында метформин клиренсі креатинин клиренсіне пропорционал төмендейді, жартылай шығарылу кезеңі ұзарады, бұл плазмадағы метформин концентрациясының ұлғаюына әкелуі мүмкін.

Фармакодинамикасы

Метсейф аш қарында да, ас ішуден кейін де плазмадағы глюкоза деңгейін төмендететін гипергликемияға қарсы әсерлері бар бигуанид болып табылады. Препарат инсулин секрециясын көтермелейтіндіктен, ол гипогликемияны туындатпайды.

Метформин үш механизммен әсер етеді:

  • глюконеогенез және гликогенолизді тежеу жолымен бауырдағы глюкоза өндірілуін азайту.

  • бұлшықеттерде, инсулинге сезімталдықты арттыру арқылы, бұл глюкозаның шеткергі сіңірілуін және оның жойылуын жақсартады

  • глюкозаның ішек ішінде сіңірілуін кейінге шегеру.

    Метсейф гликоген-синтетазаға әсер ету арқылы глюкозаның жасушаішілік синтезін көтермелейді.

    Метсейф қазіргі таңда белгілі глюкозаның жарғақшалық тасымалдағыштарының (GLUT) барлық типтерінің тасымалдау қабілетін арттырады.

    Клиникалық зерттеулерде метформин қолдану салмақтың тұрақтануымен немесе дене салмағының төмендеуімен қатар жүрген.

Қолданылуы

- монотерапия ретінде немесе басқа да ішуге арналған диабетке қарсы дәрілермен немесе инсулинмен біріктіріп, әсіресе шамадан тыс салмағы және емдәммен және дене жаттығуларымен бақыланбайтын гликемиясы бар емделушілерде 2 типті қант диабетін (инсулинге тәуелсіз диабет) емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Монотерапия ретінде немесе басқа да ішуге арналған гипогликемиялық дәрілермен біріктіріп: ұзақ әсер ететін таблеткалар түріндегі метформин гидрохлоридінің ұсынылатын бастапқы дозасы күніне бір рет бір таблетка (500 мг) құрайды. 10-15 күн қабылдаған соң доза қан плазмасындағы глюкоза мөлшеріне қарай түзетілуі тиіс. Дозаны баяу арттыру асқазан-ішек көтерімділігін жақсарта алады. Ең жоғары ұсынылатын дозасы күніне 4 таблетка (2000 мг) құрайды.

Әр 10-15 күн сайын дозаны күніне бір рет кешкі ас кезіндегі ең жоғары 2000 мг тәуліктік дозасына дейін баяу 500 мг арттырады. Егер күніне бір рет қабылданатын ең жоғары тәуліктік дозасын қабылдағанда глюкоза мөлшерін бақылау мүмкін болмаса, күніне бір рет таңғы және кешкі ас кезінде осы дозаны 2 таблеткаға (әрқайсысы 1000 мг) бөлу мүмкіндігін қарастыруға болады. Егер глюкоза мөлшерін бақылау бұрынғыша мүмкін болмаса, онда емделушіні ең жоғары 3000 мг тәуліктік дозада таблеткалар түріндегі метформинді стандартты қолдануға көшіруге болады.

Бұрын таблеткалар түріндегі метформин қабылдаған емделушілерде ұзақ әсер ететін метформин гидрохлориді таблеткаларының бастапқы дозасы жедел босап шығатын таблеткалар түріндегі метформиннің тәуліктік дозасына баламалы болуы тиіс. Күніне 2000 мг-ден астам дозада метформин қабылдаған емделушілерге ұзақ әсер ететін таблеткалар түріндегі метформин гидрохлоридіне ауысу ұсынылмайды.

Басқа ішуге арналған гипогликемиялық дәріден жоспарлы ауысу: басқа ішуге арналған гипогликемиялық дәрі қабылдауды тоқтатып, жоғарыда көрсетілген дозалануында ұзақ әсер ететін таблеткалар түріндегі метформин гидрохлоридін қабылдауды бастау қажет.

Ұзақ әсер ететін таблеткалар түріндегі 1000 мг метформин гидрохлориді таблеткалар түрінде метформинді (ұзақ әсер ететін немесе жедел босап шығатын) бұрын қабылдаған емделушілерге арналған және оның дозалануы таблеткалар түріндегі метформиннің (ұзақ әсер ететін немесе жедел босап шығатын) тәуліктік дозасына кешкі ас кезінде қабылданатын, тиісінше, 1500 мг немесе 2000 мг ең жоғары тәуліктік доза шегінде баламалы болуы тиіс.

Инсулинмен біріктіру: қандағы глюкоза мөлшерінің жақсы бақылануына жету үшін метформин мен инсулинді біріктірілген емде қолдануға болады. Ұзақ әсер ететін таблеткалар түріндегі метформин гидрохлоридінің әдеттегі бастапқы дозасы күніне бір рет бір таблетка (500 мг) құрайды, ал инсулин дозасын қан плазмасындағы глюкоза мөлшерін өлшеу нәтижелеріне қарай таңдайды.

Бұрын метформин мен инсулинді біріктірілген емде қабылдаған емделушілер үшін ұзақ әсер ететін таблеткалар түріндегі метформин гидрохлоридінің 1000 мг дозасы кешкі ас кезінде қабылданатын, тиісінше, 1500 мг немесе 2000 мг құрайтын ең жоғары тәуліктік доза шегінде таблеткалар түріндегі метформиннің тәуліктік дозасына баламалы болуы тиіс, ал инсулин дозасы қан плазмасындағы глюкоза мөлшерін өлшеу нәтижелеріне қарай таңдалады.

Егде жастағы емделушілер: егде жастағы емделушілерде бүйрек функциясының төмендеу мүмкіндігі себепті метформиннің дозалануы бүйрек функциясын бағалау негізінде түзетіледі. Бүйрек функциясына бағалауды жүйелі жүргізу қажет.

Жағымсыз әсерлері

Жиі ( 1/100, 1/10)

- тәбеттің болмауы, жүрек айну, құсу, диарея, іштің ауыруы

Олар емдеудің бастапқы кезеңінде көбірек жиі пайда болады және көпшілік жағдайларда өздігінен басылады. Симптомдарын болдырмау үшін күніне 2 немесе 3 рет ас ішу кезінде немесе одан кейін Метсейф қабылдау ұсынылады. Дозаны баяу арттыру асқазан-ішек көтерімділігін жақсарта алады.

- дәм сезудің бұзылуы

Өте сирек ( 1/10 000)

- тері реакциялары: гиперемия, қышыну, есекжем

- лактоацидоз

- метформинді ұзақ уақыт пайдаланғанда В12 витамині сіңуінің төмендеуі және оның сарысулық деңгейлерінің азаюы

Бірлі-жарым жағдайларда

- бауыр функциясы көрсеткіштерінің бұзылуы, гепатит; Метсейф тоқтатылған соң жағымсыз құбылыстары толық басылады

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- метформин гидрохлоридіне немесе кез келген қосымша затқа жоғары сезімталдық

- диабеттік кетоацидоз, диабеттік кома алдындағы жай-күй, кома

- бүйрек жеткіліксіздігі немесе бүйрек функциясының бұзылуы (несептегі креатинин клиренсінің деңгейі 60 мл/мин аз)

- бүйрек функциясының бұзылуына әкелуі мүмкін организмнің сусыздануы, ауыр жұқпа, гипогликемиялық шок

- тіндік гипоксияның дамуына әкелуі мүмкін жедел және созылмалы аурулардың клиникалық айқын көріністері (жүрек немесе тыныс алу жеткіліксіздігі, жедел миокард инфарктісі және т.б.)

- бауыр жеткіліксіздігі

- жедел алкогольдік уыттану, алкоголизм

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Ұсынылмайтын біріктірілімдер

Алкоголь:

Алкоголь тұтыну жедел алкогольдік уыттану кезінде, әсіресе, ашығу немесе төмен калориялы емдәм ұстанған жағдайларда, сондай-ақ бауыр жеткіліксіздігінде сүт қышқылды ацидоздың даму қаупін арттырады. Препарат қабылдау кезінде алкоголь мен құрамында спирт бар дәрілік заттарды қабылдамау керек.

Йодталған контрастылы орталар:

Йодталған контрастылы орталарды интраваскулярлы енгізу бүйрек жеткіліксіздігіне әкелуі мүмкін, соның нәтижесінде организмде метформин аккумуляциясы жүреді және сүт қышқылды ацидоздың даму қауіптілігі туындайды. Зерттеуге дейін немесе оны жүргізу кезінде метформин қабылдауды тоқтатып, тексеру өткізілген соң 48 сағат бойы жаңғыртпаған дұрыс, ал қабылдауды бүйрек функциясын бағалаудан кейін және ол қалыпты болған жағдайда ғана жаңғыртқан жөн.

Қолданылуы кезінде алдын ала сақтануды талап ететін біріктірілімдер

Гипергликемиялық әсер ету тән дәрілік препараттар (глюкокортикоидтар (жүйелі және жергілікті әсер ететін) және симпотомиметиктер) қандағы глюкозаны, әсіресе емнің басында жиірек анықтау қажет болуы мүмкін. Қажет болса, метформин дозалануын тиісті дәрілік препаратпен соңғысы тоқтатылғанша түзету керек.

Диуретиктер, әсіресе, ілмекті диуретиктер солардың арқасында бүйрек функциясының әлеуетті азаюына орай, лактоацидоздың пайда болу қаупін арттыруы мүмкін.

 

Айрықша нұсқаулар

Лактоацидоз метформиннің жиналуы салдарынан туындауы мүмкін сирек, бірақ күрделі метаболизмдік асқыну болып табылады.

Метформин алған емделушілердегі лактоацидоз жағдайлары негізінен айқын бүйрек жеткіліксіздігімен біріккен қант диабеті бар емделушілерде туындады.

Лактоацидоз туындауының алдын алу үшін препарат нашар бақыланатын диабеті, кетозы бар емделушілерге, ұзақ уақыт ашығуда, алкоголь тұтынғанда, бауыр жеткіліксіздігінде және гипоксиямен байланысты кез келген жағдайда айрықша сақтықпен тағайындалады.

Егер ем кезінде емделушіде бұлшықеттер құрысуы, ас қорытудың бұзылуы (іштің ауыруы) және айқын астения пайда болса, аталған симптомдар басталып келе жатқан сүт қышқылды ацидоздың белгісі болуы мүмкін.

Зертханалық диагностика кезінде: қанда рН төмендеуі, плазмадағы лактаттың 5 ммоль/л-ден жоғары деңгейі, плазманың анион аралығының ұзаруы және лактат/пируват арақатынасының артуы анықталады. Лактоацидозға күдік туындағанда метформинмен емделуді тоқтатып, емделушіні ауруханаға жатқызған жөн.

Бүйрек функциясы:

Метформин бүйрекпен шығарылатындықтан, емдеуді бастар алдында және кейіннен жүйелі түрде қан сарысуындағы креатинин деңгейлерін анықтау қажет (мұны Кокрофт-Голт формуласын пайдаланып, сарысу креатининінің деңгейіне қарай бағалауға болады):

  • бүйрек функциясы қалыпты емделушілерде жылына кемінде бір рет,

  • қан сарысуындағы креатинин деңгейлері жоғары қалып шегінде болатын емделушілерде және қарт адамдарда жылына кемінде екі-төрт рет.

Қарт емделушілерде бүйрек функциясының төмендеуі жиі және симптомсыз білінеді. Бүйрек функциясының бұзылуына гипертензияға қарсы препараттар немесе диуретиктер қабылдау түрткі болатын жағдайларда және қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (ҚҚСП) қабылдағанда ерекше сақтық таныту қажет.

Йодталған контрастылы орталарын енгізу:

Радиобиологиялық зерттеулерде йодталған контрастылы орталарын интраваскулярлы енгізу метформин аккумуляциясын туғызатын және лактатацидоз туындататын бүйрек жеткіліксіздігіне әкелуі мүмкін екендіктен, ондай жағдайларда зерттеуге дейін немесе оны жүргізу кезінде метформин қабылдауды тоқтатып, тексеру өткізген соң 48 сағат бойы жаңғыртпаған дұрыс, ал қабылдауды бүйрек функциясын бағалаған соң және ол қалыпты болған жағдайда ғана жаңғыртқан жөн.

Хирургиялық операциялар:

Препарат қабылдауды жалпы, жұлындық немесе передуральді наркозбен ұсынылған хирургиялық операция жасау алдында 48 сағат бұрын тоқтату қажет. Емді операциядан немесе ішу арқылы тамақтану басталғаннан және бүйрек функциясының қалыпты екені расталғаннан кейін 48 сағат өткен соң барып бастауға болады.

Басқа да сақтандырулар:

Барлық емделушілер Метсейфпен емделу кезінде емдәмді және көмірсулардың тәулік бойына біркелкі қабылдануын қадағалауға міндетті. Дене салмағы шамадан тыс емделушілер калориясы төмен емдәм ұстануды жалғастыруы тиіс.

Ауру ағымының мониторингі үшін ұдайы зертханалық талдаулар жасау қажет.

Тек Метсейф қолдану гипогликемияны туындата алмайды, бірақ емделушілерге қандағы глюкоза деңгейіне жүйелі тексеру тағайындап, оны инсулинмен немесе сульфонилмочевина туындыларымен біріктіріп қабылдағанда сақтық танытуға кеңес беру керек.

Метсейф препаратының емін ұзақ уақыт алған емделушілерде В12 витамині сіңуінің төмендеуі байқалып, оның қан сарысуындағы концентрациясының төмендеуімен қатар жүрді. Мегалобластты анемияға шалдыққан емделушілерде В12 витамині деңгейінің төмендеуіне көңіл бөлу қажет.

Таблеткалардың қабығы нәжістен табылуы мүмкін, сондықтан бұл жөнінде емделушіге ескерту қажет.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Метсейф препаратымен монотерапия гипогликемияны туындатпайды, сондықтан да автокөлік басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етпейді. Дегенмен емделушілер препаратты диабетке қарсы басқа дәрілік заттармен (сульфонилмочевина туындылары, инсулин, репаглинид) қолданғанда гипогликемияның болуы мүмкін екенін есте ұстауы тиіс.

Артық дозалануы

Метсейф 85 г дозада қолданылғанда гипогликемияның дамуы байқалмаған. Дегенмен бұл жағдайда сүт қышқылды ацидоздың дамуы байқалған.

Симптомдары: сүт қышқылды ацидоз.

Емі: шұғыл жедел жәрдем, стационарлық ем, гемодиализ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Босап шығуы ұзартылған таблеткалар, 500 мг және 1000 мг

Бір жағы алюминий фольгадан және екінші жағы поливинилхлоридті/поли-винилдихлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салады.

Пішінді ұяшықты 3 қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

MSN Laboratories Private Limited

Plot No 42, Anrich Industrial Estate, Bollaram,

Medak District - 502 325. A. P., Үндістан.

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

MSN Laboratories Private Limited, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнімауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

050046, Алматы қ., Солодовников к-сі, 21/289

Тел. (727) 392-74-05

 

Прикрепленные файлы

752812071477976379_ru.doc 88.5 кб
289236051477977573_kz.doc 111.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники