Метрид (0,5%)

МНН: Метронидазол
Производитель: Claris Otsuka Private Limited
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016129
Период регистрации: 30.03.2015 - 30.03.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 133.1 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Метрид

Халықаралық патенттелмеген атауы

Метронидазол

Дәрілік түрі

Инфузияға арналған ерітінді, 0.5 % 100 мл

Құрамы

100 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат: 500 мг метронидазол,

қосымша заттар: натрий хлориді, лимон қышқылының моногидраты, сусыз динатрий гидрофосфаты, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз немесе ақшыл-сары түсті ерітінді

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияларға қарсы жүйелік пайдалануға арналған препараттар. Бактерияларға қарсы басқа да препараттар. Имидазол туындылары. Метронидазол

АТХ коды J01XD01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Таралуы

Көктамыр ішіне 500 мг дозада 20 минут бойы енгізгеннен кейін, қан сарысуындағы ең жоғарғы концентрациясы 1 сағаттан соң 35,2 мкг/мл, 4 сағаттан соң 33,9 мкг/мл, 8 сағаттан соң 25,7 мкг/мл; келесі енгізгендегі ең төменгі концентрациясы 18 мкг/мл құрайды. Көктамыр ішіне енгізгенде ең жоғарғы концентрациясына 30-60 минуттан соң жетеді, емдік концентрациясы 6-8 сағат бойы сақталады. Қалыпты өт түзілуінде метронидазолдың өттегі концентрациясы көктамыр ішіне енгізгеннен кейін плазмадағы концентрациясынан едәуір артық болуы мүмкін.

Плазма ақуыздарымен байланысуы – 10-20%. Ересектердегі таралу көлемі – 0,55 л/кг, жаңа туған сәбилерде – 0,54-0,81 л/кг.

Метронидазолдың ену қабілеті өте жоғары. Бактерицидтік концентрацияларына өкпеде, бүйректе, бауырда, мида, теріде, жұлын сұйықтығында, өтте, сілекейде, қағанақ сұйықтығында, абсцесстер қуысында, қынаптық секретте, ұрық сұйықтығында, емшек сүтінде жетеді. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы енеді, плацентарлық бөгет арқылы өтеді.

Метаболизмі

Гидроксилдену, тотығу және глюкурондалу жолымен (30-60%-ға жуығы) метаболизденеді. Негізгі метаболиті – 2 оксиметронидазол – протозойға қарсы және микробқа қарсы әсер береді.

Шығарылуы

Бүйрекпен (60-80%), 20%-ы – өзгермеген түрде; ішек арқылы 6-15%-ы шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі – 8 сағат (6-12 сағат). Бүйректік клиренсі – 10,2 мл/мин.

Ерекше клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы

Бауырдың алкогольдік зақымдалуында жартылай шығарылу кезеңі 18 сағатты (10-29 сағ), жүктіліктің 28-30 апталық мерзімінде жаңа туған сәбилерде – 75 сағатты, 32-35 аптасында – 35 сағатты, 36-40 апталық мерзімде туған сәбилерде – 25 сағатты құрайды.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар науқастарда қайталап енгізгеннен кейін метронидазолдың қан сарысуында жинақталғаны байқалуы мүмкін.

Фармакодинамикасы

Протозойға қарсы және микробқа қарсы препарат, 5-нитроимидазолдың туындысы. Әсер ету механизмі 5-нитротоптың анаэробтық микроорганизмдер мен қарапайымдылардың жасушаішілік тасымалдаушы протеиндерімен биохимиялық жолмен қалпына келтірілуіне негізделеді. Қалпына келтірілген 5-нитротоп ДНҚ-мен өзара әрекеттеседі, оның синтезін тежейді, бұл бактериялардың қырылуына әкеледі.

Препарат мына қарапайымдыларға қарсы белсенді: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробтық бактериялар: Bacteroides spp. (соның ішінде, Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Ең төменгі бәсеңдеткіш концентрациясы бұл штаммдар үшін 0,125-6,25 мкг/мл құрайды.

Амоксициллинмен бірігіп Helicobacter pylori-ге қарсы белсенділік танытады (амоксициллин метронидазолға резистенттіліктің дамуын бәсеңдетеді).

Препаратқа аэробтық микроорганизмдер мен факультативтік анаэробтар төзімді, бірақ аралас флора (аэробтық және анаэробтық) бар кезде метронидазол антибиотиктермен аэробтарға қарсы тиімді синергиялық жолмен әсер етеді.

Препарат ісіктердің сәулелендіруге сезімталдығын арттырады, дисульфирам тәрізді әсер береді, репаративтік үдерістерді стимуляциялайды.

Қолданылуы

Препаратқа сезімтал қоздырғыштар әсерінен туындаған жұқпалы-қабыну ауруларын емдеуде, соның ішінде:

  • бауыр және ішек амебиазының ауыр түрлерінде

  • сүйектер мен буындардың жұқпаларында, соның ішінде, остеомиелитте

  • орталық жүйке жүйесінің жұқпаларында, соның ішінде менингитте, ми абсцесінде

  • бактериялық эндокардитте

  • некроздалған пневмонияда, эмпиемада, өкпе абсцесінде

  • құрсақ қуысының жұқпаларында, соның ішінде перитонитте, бауыр абсцесінде

  • кіші жамбас мүшелерінің жұқпаларында (эндометритте, эндомиометритте, фаллопий түтіктері мен аналық бездердің абсцесінде, хирургиялық араласымдардан кейінгі қынап күмбезінің жұқпаларында)

  • тері мен жұмсақ тіндердің жұқпаларында

  • сепсисте, газды гангренада

  • сәулемен емдеу кезінде радиосенсибилизациялаушы дәрі ретінде (ісіктің резистенттілігіне ісік жасушаларындағы гипоксия түрткі болған жағдайларда)

  • операциядан кейінгі жұқпалардың алдын алуда және емдеуде (әсіресе тоқ ішекке, ректальді аймаққа жасалған операциядан, аппендэктомиядан, гинекологиялық араласымдардан кейін)

Қолдану тәсілі мен дозалары

Препарат көктамырішілік инфузияларға арналған.

Ересектер мен 12 жастан асқан балалрға препаратты бастапқы 0,5-1 г дозада тағайындайды (инфузия ұзақтығы 30-40 мин). Сонан соң әр 8 сағат сайын минутына 5 мл жылдамдықпен 500 мг-ден тағайындайды. Алғашқы 2-3 инфузиядан кейін жағымдылығы жақсы болса, сорғалатып енгізуге көшеді. Емдеу курсы – 7 күн. Ең жоғарғы тәуліктік дозасы – 4 г. Көрсетілімдер бойынша ішке 400 мг дозада тәулігіне 3 рет демеуші қабылдауға көшеді.

12 жасқа дейінгі балаларға осы сияқты сызба бойынша бір реттік 7,5 мг/кг дозада (1,5 мл) тағайындайды.

Іріңді-сепсистік ауруларда әдетте 1 емдеу курсы жүргізіледі.

Ересектер мен 12 жастан асқан балаларға алдын алу мақсатында операция қарсаңында тамшылатып 0,5-1 г-ден, операция жасалатын күні және келесі күні – тәулігіне 1,5 г (әр 8 сағат сайын 500 мг-ден) тағайындайды. 1-2 күннен кейін демеуші емге көшеді (метронидазолды ішке қабылдау).

Бүйрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі (КК минутына 30 мл аз болғанда) және/немесе бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін ең жоғарғы тәуліктік дозасы 1 г құрайды (енгізу жиілігі тәулігіне 2 рет болғанда).

Радиосенсибилизациялаушы дәрі ретінде препаратты көктамыр ішіне тамшылатып, сәулемен емдеу басталуына 0,5-1 сағат қалғанда 160 мг/кг немесе дене беткейінің әр м2 шаққанда 4-6 г есебімен енгізеді. 1-2 апта бойы әр сәулелендіру сеансы алдында қолданады. Қалған радиотерапия кезеңінде метронидазолды қолданбайды. Ең жоғарғы бір реттік дозасы – 10 г, курстық дозасы – 60 г.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (≥1/10)

- бас ауыру

- жүректің айнуы

Жиі (≥1/100 <1/10 дейін)

- іштің ауыруы, іштің шаншуы

- диарея

Жиі емес (≥1/1000 <1/100 дейін)

- анорексия, құсу, тілдің өңезденуі

- шеткергі нейропатия (аяқ-қолдың ұюы), бас айналу, қимыл-қозғалыс үйлесімінің бұзылуы, ұйқышылдық, дисгевзия (ауыздан металл тату)

- температураның жоғарылауы, қызба

- тері гиперемиясы

- мұрынның бітелуі

- артралгия

- ЭКГ-де Т тісшесінің жайпақталуы

- дизурия, цистит, полиурия, несепті ұстай алмау, кандидоз

- Квинке ісінуі, қышыну, бөртпе, есекжем

Сирек (≥1/10000 <1/1000 дейін)

- сананың шатасуы, атаксия, ашушаңдық, депрессия, қатты қозу, әлсіздік, ұйқысыздық, құрысулар, елестеулер, шеткергі нейропатия

- тәбеттің төмендеуі, іш қату

- шырышты қабықтың құрғауы, глоссит, стоматит

- панкреатит

- несептің қараюы

Өте сирек(<1/10000)

- нейтропения (лейкопения)

- анафилактикалық реакциялар

- тромбофлебит

- холестаз, сарғаю

- полиморфты эритема

- бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы

Бұл құбылыстар әдетте енгізілген дозаны төмендеткенде немесе емдеу курсы аяқталғаннан кейін басылады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • препарат компоненттеріне және басқа нитроимидазол туындыларына жоғары сезімталдық

  • лейкопения (соның ішінде сыртартқыдағы)

  • орталық жүйке жүйесінің органикалық зақымданулары, соның ішінде эпилепсия

  • бауыр функциясының жеткіліксіздігі (препаратты жоғары дозаларда қолданғанда)

  • жүктілік (I триместр)

  • лактация кезеңі

  • бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Метридті мыналармен бір мезгілде қолданғанда:

- тікелей емес антикоагулянттармен бірге – протромбиндік уақыттың ұзаруы білінеді;

- литий тұздарының препараттарымен бірге – қан плазмасындағы литий концентрациясы артуы және уыттану симптомдары дамуы мүмкін;

- преднизолонмен бірге – преднизолонның әсер етуінен бауырда оның метаболизмінің жеделдеуі салдарынан метронидазолдың организмнен шығарылуы артады;

- циметидинмен бірге – метронидазол метаболизмінің тежелуі байқалады, бұл қан плазмасындағы метронидазол концентрациясының артуына және жағымсыз реакциялардың даму қаупінің ұлғаюына әкелуі мүмкін;

- бауырдың микросомалық ферменттерін стимуляциялайтын препараттармен (фенитоин, фенобарбитал) бірге – метронидазолдың шығарылуы жеделдеуі мүмкін, соның нәтижесінде оның қан плазмасындағы концентрациясы төмендейді;

- рифампицинмен бірге – метронидазолдың организмнен клиренсі жоғарылайды,

- фенитоинмен бірге – қан плазмасындағы фенитоин концентрациясының аздап артуы мүмкін, уытты әсерінің даму жағдайы сипатталған;

- фторурацилмен бірге – уытты әсері артады, бірақ фторурацилдің әсері артпайды;

- этанолмен бірге – дисульфирам тәрізді реакциялардың дамуы байқалады;

- дисульфираммен бірге – неврологиялық реакциялардың дамуына әкелуі мүмкін (тағайындау арасындағы аралық кемінде 2 апта болуы тиіс).

Сульфаниламидтер мен антибиотиктер метронидазолдың микробқа қарсы әсерін күшейтеді.

Деполяризацияланбайтын миорелаксанттармен (мысалы, векуроний бромидімен) үйлестіру ұсынылмайды. Препаратты 18 жасқа толмаған емделушілерде амоксициллинмен біріктіріп қолданбаған жөн.

Фармацевтикалық өзара әрекеттесуі

Көктамыр ішіне енгізуге арналған метронидазолды басқа дәрілік препараттармен араластыру ұсынылмайды.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты қолдану кезінде алкоголь қолдануға болмайтындығын ескерген жөн, өйткені дисульфирам тәрізді реакция (іштің түйіліп ауыруы, жүректің айнуы, құсу, бас ауыру, бетке кенеттен қан тебу) дамуы мүмкін.

Ұзақ уақыт емдеу кезінде қан көрінісін бақылауға алу керек. Лейкопения кезінде емдеуді жалғастырылу мүмкіндігі жұқпа үдерісінің даму қаупіне байланысты. Бауыр және бүйрек аурулары кезінде сақтықпен қолдану керек.

Неврологиялық симптомдар (атаксия, бас айналу және неврологиялық статус нашарлауының кез келген басқа симптомдары) дамыған кезде препаратты қолдануды тоқтатқан жөн.

Препарат трепонемаларды иммобилизациялауы және Нельсонның жалған оң тестісіне әкеп соқтыруы мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктіліктің II және III триместрлерінде препаратты емдеудің ана үшін пайдасы мен ұрық үшін ықтимал қаупін мұқият бағалай отырып, тек өмірлік көрсетілімдер бойынша ғана тағайындау керек.

Педиатрияда пайдаланылуы

Препаратты 18 жасқа толмаған емделушілерде амоксициллинмен біріктіріп қолдану ұсынылмайды.

Көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Емделушіге препараттың автокөлік немесе басқа қауіпті механизмдерді басқару кезінде зейінді жұмылдыруды төмендетуі мүмкін екендігін алдын ала ескерту қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлердің күшеюі.

Емі: симптоматикалық ем жүргізеді. Метронидазол мен оның негізгі метаболиттері гемодиализ кезінде шығарылады (жартылай шығарылу кезеңі 2,6 сағатқа дейін қысқарады). Перитонеальді диализ кезінде азғантай мөлшерлерде шығарылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Инфузияға арналған арнайы қалпақпен жабылған, бір реттік пайдаланылатын полиэтиленді құтыда препарат 100 мл-ден. Құтыға өздігінен желімденетін қағаздан жасалған заттаңба жапсырылған. Әр құтыны полиэтилен пакетпен қаптайды.

1 құтыдан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 30 оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Мұздатып қатыруға болмайды!

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Claris Otsuka Private Limited

Васана – Чачарвади, Сананд, Ахмедабад – 382 213, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

Claris Otsuka Private Limited  

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Алматы қ., Желтоқсан д-лы, 115, 370 кеңсе

Тел./факс: (727) 295 24 44

e-mail: pritesh.shah@clarislifesciences.com

 

Прикрепленные файлы

424474431477976503_ru.doc 64.5 кб
599891951477977664_kz.doc 77.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники