Метопролол-ратиофарм (50 мг)

МНН: Метопролол
Производитель: Меркле ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metoprolol
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021050
Период регистрации: 12.12.2014 - 12.12.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 8.24 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Метопролол-ратиофарм

Халықаралық патенттелмеген атауы

Метопролол

Дәрілік түрі

50 мг және 100 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 50 мг немесе 100 мг метопролол тартраты;

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, жүгері крахмалы, натрий кроскармеллозасы, кополивидон, сусыз коллоидты кремний, магний стеараты.

Сипаттамасы

Бір жағында сызығы және екінші жағында «М» таңбалануы бар, екі беті дөңес, дөңгелек пішінді ақ түсті таблеткалар. Таблетканың диаметрі (8.0 ± 0.2) мм (50 мг доза үшін).

Бір жағында сызығы және екінші жағында «М» таңбалануы бар, екі беті дөңес, дөңгелек пішінді ақ түсті таблеткалар. Таблетканың диаметрі (10.0 ± 0.2) мм (100 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қантамыр жүйесінің ауруларын емдеуге арналған препараттар. Селективті бета-адреноблокаторлар. Метопролол

АТХ коды С07А В02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Метопролол пероральді қабылдағаннан кейін толық дерлік (95%) асқазан-ішек жолынан сіңіріледі. Елеулі дәрежеде алғашқы өту метаболизміне ұшырайды, сондықтан жүйелі биожетімділігі шамамен 35% құрайды. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 10%, таралу көлемі 5,5 л/кг құрайды. Метопролол Р-450 цитохромы ферменттерімен бауырда метаболизденеді. Метаболиттердің клиникалық мәні жоқ. Ішке қабылданған дозаның 95%-ға жуығы несеппен, оның 5%-ы өзгермеген күйде (жекелеген жағдайларда 30%-ға дейін) шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі орта есеппен 3,5 сағатты құрайды (1-ден 9 сағатқа дейін). Жалпы клиренсі шамамен 1 л/мин құрайды.

Егде жастағы емделушілерде фармакокинетикасының елеулі өзгерістері анықталған жоқ.

Бүйрек функциясының бұзылуы метопрололдың жүйелік биожетімділігіне немесе шығарылуына әсер етпейді, алайда метаболиттердің шығарылуы баяу жүреді. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі кезінде (ШСЖ 5 мл/мин) метаболиттердің елеулі жинақталуы байқалады.

Бауыр функциясының бұзылуы. Бауырдың ауыр циррозында және портокавальді шунтты салғаннан кейін биожетімділігі өсуі, ал жалпы клиренсі төмендеуі мүмкін (0,3 л/мин), ал концентрация-уақыт қисығы астындағы аудан дені сау адамдармен салыстырғанда шамамен 6 есеге жоғарылайды.

Фармакодинамикасы

Метопролол-ратиофарм - кардиоселективті β1-адреноблокатор, жүрекке катехоламиндердің көтермелегіш әсерін төмендетеді немесе бөгейді, жүректің жиырылу жиілігін, жүректің жоғары минуттық көлемін сиретеді, миокардтың жиырылуын және артериялық қысымды төмендетеді. Соның салдарынан антиангинальді және аритмияға қарсы әсерге жетеді.

Метопролол-ратиофарм бета-2-агонистермен біріктірілімде өкпенің обструкциялық аурулары симптомдары бар науқастарға тағайындалады.

Қолданылуы

– артериялық гипертензияда

– созылмалы тұрақты стенокардияда

– миокард инфарктісінен кейін екіншілік алдын алуда

– жүрек ырғағының бұзылуында (тахикардия, суправентикулярлы аритмияда)

– бас сақинасы ұстамаларының алдын алуда

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблеткаларды мүмкіндігінше бір уақытта ас ішуге байланыссыз қабылдауға болады. Қажет болғанда таблетканы екіге бөлуге болады.

Артериялық гипертензияда: ұсынылатын бастапқы доза – 25-50 мг. Клиникалық әсеріне байланысты тәуліктік дозаны 100 мг-ге дейін арттыруға болады (50 мг-ден тәулігіне 2 рет немесе 100 мг-ден тәулігіне 1 рет).

Стенокардия кезінде ұсынылатын бастапқы доза – күніне 2-3 рет 25-50 мг, дозаны күніне 2 рет біртіндеп 50-100 мг-ге дейін арттыруға болады.

Миокард инфарктісінен кейін демеуші ем: ұсынылатын доза тәулігіне екі рет (таңертең және кешке) 50-100 мг.

Жүрек ырғағының бұзылуы кезінде: тәулігіне 2-3 рет 25-50 мг.

Бас сақинасы кезінде: күніне 2 рет 50-100 мг.

Бүйрек функциясының бұзылуы. Дозаны түзету қажет емес.

Бауыр функциясының бұзылуы. Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде, мысалы, портокавальді шунты бар емделушілерді емдеген кезде дозаны түзету қажет.

Егде жастағы емделушілер. Дозаны жоғарылату ерекше сақтықпен жүзеге асырылуы тиіс.

Дозаны түзету және емді тоқтату емдеуші дәрігермен кеңескеннен кейін ғана жүзеге асырылуы тиіс. Егер метопрололмен емдеу тоқтатылуы тиіс болса, онда ол 2 апта бойы біртіндеп жүзеге асырылуы тиіс. Бұл ретте доза ең төменгіге жеткенге дейін екіге бөлінеді.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі

- гипотония және ортостатикалық гипотония, өте сирек естен танумен

- қажу

Жиі

- бас айналуы, бас ауыруы

- брадикардия, тепе-теңдіктің бұзылуы (өте сирек естен танумен байланысты), пальпитация

- жүктеме кезіндегі демікпе

- жүрек айнуы, іштің ауыруы, диарея, іштің қатуы

- аяқ-қолдың суынуы, жүрек соғуының күшеюі

Жиі емес

- депрессия, зейін шоғырлануының бұзылуы, ұйқысыздық, түнгі шым-шытырық түстер, парестезия

- жүрек жеткіліксіздігі симптомының күшеюі, І дәрежелі жүрекше-қарыншалық бөгет, жүрек тұсының ауыруы,

- бронх түйілуі

- құсу

- тері бөртпесі, псориаз түріндегі есекжем және терінің дистрофиялық зақымданулары, қатты терлеу

- бұлшықет құрысулары

- дене салмағының артуы

- ісінулер

Сирек

- жүйке қозуы, үрейлену, құрысулар, қорқыныш

- көрудің бұзылуы, конъюнктивит, көздің құрғауы және тітіркенуі

- ринит

- ауыздың құрғауы

- дімкәстік, аритмиялар, миокард өткізгіштігінің бұзылуы

- шаштың түсуі

- жасырын қант диабетінің нашарлауы

- функционалды бауыр сынамаларының өзгеруі

- потенцияның бұзылуы, Пейрони ауруы

Өте сирек

- құлақтағы шуыл, естудің, дәм сезудің бұзылуы, жадының, көңіл-күйдің бұзылуы немесе нашарлауы, сананың шатасуы, елестеулер

- бұрыннан бар шеткергі қан айналымы бұзылуының күшеюі, ауық-ауық ақсау немесе Рейно ауруы симптомдарының күшеюі

- фотосенсибилизация, псориаздың өршуі

- гепатит

- тромбоцитопения, лейкопения

- артралгия, бұлшықет әлсіздігі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • метопрололға немесе препараттың басқа компоненттеріне, сондай-ақ, басқа да β-адреноблокаторларға жоғары сезімталдық

  • II немесе III дәрежелі атриовентрикулярлық бөгет

  • айқын дәрежедегі синоатриальді бөгет

  • декомпенсация сатысындағы жүрек жеткіліксіздігі (өкпенің ісінуі, қан ағымының бұзылуы немесе гипотония)

  • инотроптық дәрілермен (бета-агонистер) тұрақты немесе кезеңдік емдеуді қажет ететін емделушілер

  • айқын брадикардия (минутына 50 реттен аз соғуы)

  • синустық түйіннің әлсіздігі синдромы

  • кардиогенді шок

  • шеткергі қан айналымының айқын бұзылулары

  • айқын гипотония (систолалық қысым 90 мм с.б. төмен)

  • емделмеген феохромоцитома

  • метаболизмдік ацидоз

  • бронх демікпесінің ауыр түрі немесе өкпенің созылмалы обструкциялық ауруы

  • МАО тежегіштерін бір уақытта қолдану (МАО-В тежегіштерін қоспағанда)

  • жедел миокард инфаркті, егер жүректің жиырылу жиілігі минутына 45 рет соғудан аз болса, QТ аралығы 0,24 сек артады, систолалық артериялық қысым 100 мм с.б.төмен.

  • верапамил мен дилтиаземаны немесе басқа да осы тектес кальций өзекшелерінің блокаторларын бір уақытта көктамыр ішіне енгізу

  • жүктіліктің І триместрі және лактация кезеңі

  • 18 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Метопролол-ратиофарм мен төмендегілерді бір уақытта қолданғанда:

- верапамил типті кальций өзекшелерінің блокаторларын - теріс инотропты және хронотропты әсерлер жоғарылайды;

- аритмияға қарсы І класты препараттарды – сол жақ қарынша функциясы төмен емделушілерде ауыр гемодинамикалық жағымсыз әсерлер даму қаупі болуы мүмкін;

- индометацинді - метопрололдың гипотензиялық әсері төмендеуі мүмкін;

- ингаляциялық наркозға арналған дәрілерді – брадикардия даму қаупі артады;

- клонидинмен – гипертониялық кризді болдырмау үшін соңғысын қабылдауды метопрололды қабылдауды тоқтатқаннан кейін бірнеше күннен соң тоқтату керек;

- басқа да гипертензияға қарсы препараттармен (резерпин, гуанфацин, метилдопа, клонидин) және жүрек гликозидтерімен – айқын брадикардия және өткізуінің бұзылуы дамуы мүмкін;

- норадреналинді, адреналинді және басқа да симпатомиметиктерді – артериялық гипертензия даму қаупі болуы мүмкін;

- барбитураттармен, транквилизаторлармен, три- және тетрациклдік антидепрессанттармен - артериялық гипотензия даму қаупі болуы мүмкін;

- эрготаминмен – шеткергі қан айналымының бұзылуы күшейеді;

- 2-симпатомиметиктермен - функционалды антагонизм болуы мүмкін.

- эстрогендермен – метопрололдың гипертензияға қарсы әсері төмендейді.

- пероральді гипогликемиялық препараттармен – олардың әсері төмендеуі мүмкін; инсулинмен – гипогликемия даму қаупі, оның айқындылығының күшеюі және ұзаруы, гипогликемия симптомдарының бүркемеленуі;

- кураре тәрізді миорелаксанттарды – олардың әсерін күшейтеді;

- бауыр ферменттері тежегіштерімен (циметидин, этанол, гидралазин; серотонинді кері қармау тежегіштерімен - пароксетин, флуоксетин және сертралин, дифенгидрамин, гидроксихлороквин, целекоксиб, тербинафин, нейролептиктер) – оның плазмадағы концентрациясының жоғарылауы салдарынан метопролол әсерінің күшеюі.

- бауыр ферменттері индукторларымен (рифампицин және барбитураттар)- метопрололдың плазмадағы концентрациясы төмендеуі салдарынан метопролол әсерінің төмендеуі;

Метопролол-ратиофарммен емдеу кезеңінде ганглиоблокаторды, басқа да бета-адреноблокаторларды (соның ішінде көз тамшылары түрінде) немесе МАО тежегіштерін бір уақытта қабылдайтын емделушілер мұқият медициналық бақылауда болуы тиіс.

Айрықша нұсқаулар

Метопролол-ратиофармды тыныс алу жолдарының созылмалы обструкциялық аурулары бар емделушілерге сақтықпен тағайындайды. Бронх демікпесі бар емделушілерде β2-адреномиметик дозасы арттырылуы тиіс. Метопролол аллергендерге сезімталдықты және анафилактикалық реакциялар ауырлығын арттыруы мүмкін. Метопролол-ратиофармды қолданғанда псориаздың дамуы немесе нашарлауы болуы мүмкін.

Метопролол-ратиофарм гипергликемия мен гипертиреоз симптомдарын бүркемелейді.

Метопролол-ратиофарм емдеу аясында өткізгіштігінің бұзылуы бар емделушілерде AV-блокада дамуымен жай-күйі нашарлауының басталуы, шеткергі қан айналымы бұзылуының симптомдары ушығуы мүмкін. Принцметал стенокардиясы бар емделушілерде препаратты сақтықпен тағайындау керек.

Феохроматоцитомасы бар емделушілерде метопрололмен емдеу алдында немесе емдеу кезінде альфа-адреноблокатор қолдану қажет.

Хирургиялық араласу жүргізу қажет болғанда Метопролол-ратиофарммен жүргізілетін ем туралы анестезиологқа ескерту қажет, препаратты қабылдауды тоқтату қажет емес.

Препаратты қабылдауды біртіндеп, дозаны шамамен 14 күн ішінде қысқарта отырып, тоқтатады. Емді күрт тоқтатқан кезде стенокардия симптомдарының күшеюі және коронарлық бұзылулар қаупінің жоғарылауы болуы мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препаратты II және III триместрлерде қолдану қауіп пен пайданы мұқият бағалауды қажет етеді. Бета-блокаторлар плацентада қан айналымының төмендеуін туғызады және мерзімінен бұрын босануға және ұрықтың өліміне әкелуі мүмкін, жатырішілік өсу іркілісі болуы мүмкін, жаңа туған нәрестеде брадикардия, артериялық гипотензия, тыныс алудың бәсеңдеуі, гипогликемия, гипербилирубинемия болуы мүмкін. Препаратты тағайындау қажет болғанда босану есептелген күнінің алдында 48-72 сағат бұрын метопрололмен емді аяқтау қажет. Метопролол сәби үшін жағымсыз әсерлер қаупінің төмендігіне қарамастан, емшек сүтінде 3 есеге жоғары концентрацияларға жетеді, бета-блокада белгілеріне қатысты оларды бақылау қажет.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Бас айналуы мен қажу түріндегі жағымсыз әсерлерінің болуына байланысты көлік құралын басқарғанда сақ болу қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: ауыр гипотензия, айқын синустық брадикардия, AV-блокада, жүрек жеткіліксіздігі, асистолия, жүрек айнуы, құсу, бронх түйілуі, цианоз, гипогликемия; естен тану, кардиогендік шок, кома. Артық дозаланудың алғашқы симптомдары препаратты қабылдағаннан кейін 20 минуттан бастап 2 сағатқа дейінгі уақытта білінеді. Жоғарыда көрсетілген симптомдар препаратты алкогольмен, басқа да гипотензиялық дәрілермен, хинидинмен және барбитураттармен бір уақытта қабылдағанда ушығуы мүмкін.

Емі. Адсорбенттер, асқазанды шаю. Ауыр артериялық гипотензияда, брадикардияда және қауіп төндіретін жүрек жеткіліксіздігі кезінде β –адреностимуляторларды ( пренальтерол, добутамин) 2-5 минут аралықпен немесе қажетті әсерге жеткенге дейін инфузия арқылы көктамыр ішіне енгізу керек. Атропин сульфаты (0,5-2,0 мг к/і) асқазанды шайғанға дейін тағайындалуы тиіс (кезбе жүйке көтермеленуінің қаупі салдарынан). Оң әсер болмаған кезде адреналин немесе норадреналин қолданады. β-рецепторларының толық бөгеті әсерінің қайтымдылығына қол жеткізу үшін 1-10 мг дозада глюкагон енгізілуі мүмкін. Фармакотерапияға төзімді, айқын брадикардия кезінде жүрек ырғағының жетекшісі қажет болуы мүмкін. Бронх түйілуі кезінде β2-агонисін көктамыр ішіне енгізу керек. Бұл антидоттарды емдік дозадан асатын дозада қолдануға болады. Қарқынды емдеу және қан айналымы мен тыныс алу параметрлерін, бүйрек функциясын, қандағы глюкоза деңгейін, қан сарысуындағы электролиттерді мұқият бақылау қажет. Метопролол гемодиализбен тиімді шығарылмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

Пішінді ұяшықты 3 қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

25 С -ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

"Меркле ГмбХ”, Германия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«ратиофарм ГмбХ», Германия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«ратиофарм Қазақстан» ЖШС, Алматы қ., Әл-Фараби д-лы, 19,

«Нұрлы-Тау» БО, 1Б, 603 кеңсе, Телефон: (727)3110915, Факс: (727)3110734,

e-mail: teva@teva.kz

 

 

 

8

 

Прикрепленные файлы

021196301477976587_ru.doc 79 кб
599907631477977740_kz.doc 92.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники