Метоклопрамид (2 мл)

МНН: Метоклопрамид
Производитель: Фармацевтический завод Польфарма АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metoclopramide
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№003641
Период регистрации: 19.11.2015 - 19.11.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 17.17 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Метоклопрамид

Халықаралық патенттелмеген атауы

Метоклопрамид

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 0,5% 2 мл ерітінді

Құрамы

2 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - 10 мг метоклопрамид гидрохлориді,

қосымша заттар: натрий пиросульфиті, натрий хлориді, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Иіссіз мөлдір ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

АІЖ функционалды бұзылыстарын емдеуге арналған препараттар.

АІЖ моторикасының стимуляторлары. Метоклопрамид.

АТХ коды A03FA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Метоклопрамид гидрохлоридінің әсері көктамыр ішіне енгізуден кейін

1-3 минут ішінде, ал бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін 10-15 минуттан кейін басталады.

Фармакологиялық әсері қабылданғаннан кейін 1-2 сағат ішінде сақталады.

Таралуы

Метоклопрамид гидрохлориді елеусіз дәрежеде плазма (13-30%) ақуыздарымен, негізінен альбуминдермен байланысады.

Таралу көлемі 3,5 л/кг құрайды, бұл дәрілік препараттың тіндерде кеңінен таралуын айғақтайды.

Метоклопрамид гидрохлориді плацентарлық бөгет арқылы өтіп және емшек сүтімен бөлініп шығады. Дәрілік препараттың ана сүтіндегі концентрациясы қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң плазмадағыдан жоғары болады.

Метоклопрамид гидрохлориді гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді.

Метаболизмі

Метоклопрамид гидрохлориді болымсыз дәрежеде ғана биоөзгеріске түседі.

Күкірт және глюкурон қышқылымен байланысады.

Шығарылуы

Метоклопрамид гидрохлоридінің бүйрек функциясы қалыпты ересектердегі жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 5-тен 6 сағатқа дейін құрап және бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде ұзарады.

Дәрілік препараттың ішу арқылы қабылданатын дозасының 85%-ға жуығы негізінен өзгермеген күйде немесе күкірт және глюкурон қышқылымен байланысқан түрде 72 сағат ішінде несеппен шығарылады. Қалған мөлшері нәжіспен шығарылады.

Бүйрек функциясы бұзылуы

Метоклопрамид клиренсі бүйрек функциясы ауыр бұзылған емделушілерде 70%-ға төмендейді, бұл арада плазмадан жартылай шығарылу кезеңі артады (креатинин клиренсі 10-50 мл/мин шамамен 10 сағат және креатинин клиренсі <10 мл/мин 15 сағат).

Бауыр функциясы бұзылуы

Бауыр циррозы бар емделушілерде плазмалық клиренстің 50% төмендеуімен астасқан метоклопрамид жинақталуы байқалды.

Фармакодинамикасы

Метоклопрамид дофаминдік рецепторлар антагонисі болып табылады. Сонымен қатар 5-HT3 рецепторларға қатысты антагонистік әсерін және ганглияларды әлсіз қоздыру әсерін танытады. Синапс алдындағы дофаминдік рецепторларды бөгейді және ішек қабырғасындағы холинергиялық мотонейрондардан ацетилхолиннің босап шығуына ықпал етеді. Метоклопрамид, соның арқасында, нейрондардан ацетилхолиннің босап шығуын жоғарылатады, ал ол ас қорыту жолының тегіс бұлшықеттерінің жасушаларындағы мускариндік M2-рецепторларды қоздыру арқылы түйілуді индукциялайды. Холинергиялық нейрондарда физиологиялық өткізгіштікті арттыра отырып, метоклопрамид допамин туғызатын асқазанның тегіс бұлшықеттерінің босаңсуын тежеп, осылайша АІЖ тегіс бұлшықеттерінің холинергиялық реакцияларын күшейтеді. Препарат асқазан-ішек жолы жоғарғы бөлігінің моторикасын көтермелейді (соның ішінде төменгі эзофагеальді сфинктердің статикалық тонусын жоғарылатады). Бұдан басқа, қақпа функциясының және он екі елі ішектің проксимальді бөлігі моторикасының арасындағы гастродуоденальді тепе теңдігі жақсарады. Жиекті ішек пен өт қалтасының моторикасына ықпал етпейді деуге болады. Асқазан сөлінің, өттің және панкреатиндік ферменттердің бөлінуіне әсер етпейді.

Метоклопрамид орталық жүйке жүйесіне (ОЖЖ) дофаминдік рецепторлар бөгегішіне тән ықпалын тигізе отырып, гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді. Тыныштандырушы және құсуға қарсы әсер етеді, жүрек айнуын кетіреді.

Қолданылуы

Ересектерде қолданылуы:

- операциядан кейінгі жүрек айнуы және құсудың профилактикасында

- жедел бас сақинасындағы жүрек айнуы және құсуды қоса, жүрек айнуы және құсудың симптоматикалық емі

- сәулелік емнен индукцияланған жүрек айнуы және құсудың профилактикасында

- химиялық емнен индукцияланған кейінгі жүрек айнуы және құсудың профилактикасында

Балаларда қолданылуы:

- химиялық емнен индукцияланған кейінгі жүрек айнуы және құсудың профилактикасында – екінші линиядағы ем нұсқасы ретінде.

- екінші линиядағы ем нұсқасы ретінде операциядан кейінгі жүрек айнуы және құсуды емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Метоклопрамидті бұлшықет ішіне (б/і) және көктамыр ішіне (к/і) енгізеді.

К/і инъекция баяу болюсті (3 минуттен кем емес) енгізу керек.

Ересектердегі дозалау режимі:

Операциядан кейінгі жүрек айнуы және құсуды жою үшін ұсынылатын бір реттік доза 10 мг. Жедел бас сақинасындағы жүрек айнуы және құсуды қоса, жүрек айнуы және құсудың симптоматикалық емі үшін, сондай-ақ сәулелік емнен индукцияланған жүрек айнуы және құсудың профилактикасында және химиялық емнен индукцияланған кейінгі жүрек айнуы және құсудың профилактикасында: ұсынылатын бір реттік доза күніне үш ретке дейінгі 10 мг құрайды.

Ең жоғары ұсынылатын тәуліктік доза 30 мг немесе дене салмағына қарай 0,5 мг/кг құрайды.

Ең жоғары ұсынылатын емнің ұзақтығы 5 күн. Жеке-дара жағдайларда емнің ұзақтығын дәрігер емделуші үшін потенциалды пайдасы мен қаупін бағалай отырып, анықтайды.

Балаларда және жасөспірімдердегі дозалау режимі (1-18 жас):

Ұсынылатын бір реттік дозасы күніне үш ретке дейін дене салмағына қарай 0,1 –ден 0,15 мг/кг дейінді құрайды. Ең жоғары тәуліктік дозасы дене салмағына қарай 0,5 мг/кг құрайды. Балалардағы және жасөспірімдердегі ұсынылатын дозалау:

Жасы

Дене салмағы

Дозасы

Енгізу жиілігі

1-3 жас

10-14 кг

1 мг

Күніне 3 ретке дейін

3-5 жас

15-19 кг

2 мг

Күніне 3 ретке дейін

5-9 жас

20-29 кг

2,5 мг

Күніне 3 ретке дейін

9-18 жас

30-60 кг

5 мг

Күніне 3 ретке дейін

15-18 жас

60 кг астам

10 мг

Күніне 3 ретке дейін

Препаратты тағайындағанда препарат енгізу арасындағы ең төмен алты сағаттық аралық сақталуы тиіс.

Операциядан кейінгі жүрек айнуы және құсуды емдеу үшін ең жоғары ұсынылатын ем ұзақтығы 48 сағат. Химиялық емнен индукцияланған кейінгі жүрек айнуы және құсуды жоюға арналған ең жоғары ұсынылатын ем ұзақтығы 5 күн. Жеке-дара жағдайларда емдеу ұзақтығының мерзімін бала үшін потенциалды пайдасы мен қаупін бағалай отырып, дәрігер анықтайды. 1-14 жасқа дейінгі балаларға метоклопрамид препаратын тек

диагноз расталған жағдайда ғана тағайындайды.

Егде емделушілер:

Егде емделушілерде бүйрек және бауыр функциясын, жалпы әлсіздігін ескерумен доза төмендетуді қарастыру керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар

Терминалды сатыдағы бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде (креатинин клиренсі ≤15 мл/мин) тәуліктік доза 75% төмендетілуі тиіс.

Орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде

(креатинин клиренсі 15-60 мл/мин) тәуліктік доза 50% төмендетілуі тиіс.

Бауыр жеткіліксіздігі

Ауыр бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде, тәуліктік дозаны 50% азайту керек

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥ 1/100, < 1/10)

- диарея

- астения

- экстрапирамидтік бұзылыстар (әсіресе балаларда және жастарда және/немесе тіпті препараттың бір дозасын енгізгеннен кейін ұсынылатын доза астам болғанда), паркинсонизм, акатизия

- депрессия

- гипотензия, әсіресе көктамыр ішіне енгізгенде

Жиі емес (≥ 1/1000, < 1/100)

- брадикардия (әсіресе көктамыр ішіне енгізгенде)

- аменорея, гиперпролактинемия

- аса жоғары сезімталдық

- дистония, дискинезия, сананың бәсеңдеуі

- елестеулер

Сирек (≥ 1/10 000, < 1/1000)

-ұйқысыздық, бас ауыруы, бас айналуы, көрудің бұзылуы, сананың шатасуы

- тілдің немесе көмейдің ісінуі

- галакторея

- құрысулар, әсіресе эпилепсиясы бар емделушілерде

Өте сирек (< 1/10 000)

- Метоклопрамид қолдануға байланыссыз нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз

- бронх түйілуі, әсіресе сыртартқысында демікпесі бар емделушілерде

- бөртпе, есекжем

Белгісіз

- метгемоглобинемия

- инъекциялық қолданудан кейін дереу болатын жүрек тоқтауы,

атриовентрикулярлық блокада, QT аралығының ұзаруы

- гинекомастия, импотенция

- порфирия

- инъекция орнының қабынуы және оқшау флебит

- анафилактикалық реакциялар (анафилактикалық шокты қоса) әсіресе көктамыр ішіне енгізгенде

- әсіресе ересек емделушілердегі тұрақты, ем уақытындағы немесе ұзақ емнен кейінгі болуы мүмкін кешеуілдеген дискинезия, қатерлі нейролептикалық синдром

- шок, инъекциядан кейінгі естен тану, феохромоцитомасы бар науқастардағы жедел артериялық гипертензия

- несеп ұстамау, жиі несеп бөлу

* Гиперпролактинемияға байланысты (аменорея, галакторея, гинекомастия) ұзақ емдеу кезіндегі эндокриндік бұзылулар .

Келесі реакциялар, кейде астасқан, препаратты көбіне үлкен дозаларда қолданғанда туындайды:

- экстрапирамидтік симптомдар: жедел дистония және дискинезия, паркинсондық синдром, акатизия, тіпті препараттың бір дозасын енгізгеннен кейін, әсіресе балаларда және жас ересектерде

- ұйқышылдық, сананың бәсеңдеуі, сананың шатасуы, елестеулер

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың кез келген компонентіне аса жоғары сезімталдық

- асқазан-ішек жолдарынан қан кетулер

- асқазан қақпасының стенозы

- механикалық ішек бітелуі

- асқазан немесе ішектің тесілуі

- расталған феохромоцитома немесе гипертензияның ауыр көріністері қаупінен оның болуына күдік

- эпилепсия (құрысу жиілігі мен қарқындылығының жоғарылауы)

- Паркинсон ауруы

- антихолинергиялық препараттарды, леводопа және дофаминергиялық агонистерді бір мезгілде қолдану.

- сыртартқысында нейролептиктерді немесе метоклопрамидті қабылдаумен индукцияланған кешеуілдеген дискинезия болуы

- сыртартқысында метоклопрамидпен бірге қолданғанда метгемоглобинемия немесе NADH-цитохром b5 редуктаза тапшылығы болуы.

- пролактинома немесе пролактинге тәуелді ісік

- 1 жасқа дейінгі балалық жас

- жүктіліктің III триместрі және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Қолдануға қарсы көрсетілімдегі біріктірілімдер

Леводопа немесе дофаминергиялық агонистер және Метоклопрамид антогонистер болып табылады.

Аулақ болу керек үйлесімдер

Алкоголь Метоклопрамидтің седативтік әсерін күшейтеді.

Назарда болуы тиіс үйлесімдер

Метоклопрамид диазепам, тетрациклин, ампициллин, парацетамол, ацетилсалицил қышқылының, леводопа, этанолдың сіңуін арттырады; дигоксин және циметидин сіңуін баяулатады.

Антихолинергиялық препараттар және морфин туындылары

Антихолинергиялық препараттар және морфин туындылары асқазан-ішек жолдары моторикасына әсері бойынша Метоклопрамидпен өзара антагонизмде болуы мүмкін.

Орталық жүйке жүйесінің белсенділігін бәсеңдететін депрессанттар (морфин туындылары, транквилизаторлар, Н1 гистаминдік рецепторлардың седативтік блокаторлары, седативтік антидепрессанттар, барбитураттар, клофелин және осыған ұқсастар)

Метоклопрамид орталық жүйке жүйесіне әсер ететін тыныштандыратын дәрілердің седативтік әсерін қуаттандырады.

Нейролептиктер

Метоклопрамидті нейролептиктермен бір мезгілде қабылдағанда экстрапирамидалық бұзылыстардың даму қаупін арттырады

Серотонинергиялық препараттар

Метоклопрамидті СКҚСТ сияқты серотонинергиялық препараттармен пайдалану серотониндік синдром даму қаупін жоғарылатуы мүмкін.

Дигоксин

Метоклопрамид дигоксин биожетімділігін азайтуы мүмкін. Плазмадағы дигоксин концентрациясына мұқият мониторинг талап етіледі.

Циклоспорин

Метоклопрамид циклоспорин биожетімділігін (Cmax 46%-ға және әсерін 22%-ға) ұлғайтады. Плазмадағы циклоспорин концентрациясына мұқият мониторинг керек.

Мивакуриум және суксаметоний

Метоклопрамид инъекциясы жүйке-бұлшықет блокадасы ұзақтығын ұзартуы мүмкін (плазмада холинэстераза тежеу жолымен).

CYP2D6 күшті тежегіштері

Метоклопрамид экспозициясы флуоксетин және пароксетин сияқты CYP2D6 күшті тежегіштерімен бірге тағайындағанда жоғарылайды.

МАО тежегіштері

MAO тежегіштерімен (моноаминоксидаза тежегіштерімен) емделген гипертензиясы бар емделушілерде метоклопрамид MAO тежегіштерінің әсерін қуаттандырады.

Айрықша нұсқаулар

Неврологиялық бұзылыстар

Экстрапирамидтік бұзылыстар, әсіресе балаларда және жастарда және/немесе метоклопрамидтің жоғары дозаларын пайдаланғанда туындауы мүмкін. Бұл реакциялар әдетте ем басында туындайды және бір рет енгізуден кейін пайда болуы мүмкін. Экстрапирамидтік бұзылыстардың симптомдары туындаған жағдайда метоклопрамид қабылдауды дереу тоқтату керек. Берілген симптомдар әдетте, емді тоқтатқаннан кейін толық қайтымды, бірақ симптоматикалық ем талап етілуі мүмкін (балаларда бензодиазепиндер және/немесе ересектерде паркинсонизмге қарсы антихолинергиялық препараттар).

Метоклопрамидпен ұзақ емдеу потенциалды қайтымсыз, әсіресе егде адамдардағы кешеуілдеген дискинезияға алып келуі мүмкін. Кешеуілдеген дискинезия туындау қаупінен ем үш айдан аспауы тиіс. Кешеуілдеген дискинезиясының клиникалық белгілері пайда болғанда ем тоқтатылуы тиіс.

Метоклопрамидті нейролептиктермен үйлесімде қабылдағанда, сондай-ақ метоклопрамидпен моноемде қатерлі нейролептикалық синдромы туындауы мүмкін. Қатерлі нейролептикалық синдром симптомдары туындаған жағдайда препарат қабылдау дереу тоқтату және тиісті ем бастау керек.

Қатарлас неврологиялық аурулары бар емделушілерде, және орталықтық әсері бар басқа да препараттар қабылдайтын емделушілерге препарат тағайындағанда ерекше назар аудару керек.

Жүрек-қантамыр аурулары

Егде емделушілерге, жүрек өткізгіштігі бұзылуы бар емделушілерге (оның ішінде QT аралығының ұзаруы бар), электролиттік теңгерімсіздігі түзетілмеген, брадикардиясы бар және QT аралығын ұзартатын басқа препараттар қабылдайтын емделушілерге к/і сақтықпен енгізеді.

Метоклопрамид жағымсыз әсерінің (мысалы, гипотония, акатизия) қаупін азайту үшін к/і баяу (3 минуттен кем емес) енгізілуі тиіс.

Метоклопрамид препаратын бронх демікпесі, артериялық гипертензиясы, бауыр және/немесе бүйрек функциясы бұзылуы бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек. Емдеу кезеңінде алкоголь қолдану ұсынылмайды.

Бүйрек және бауыр функциясы бұзылуы бар емделушілер

Бүйрек функциясы бұзылуы бар емделушілерде және бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар емделушілерде препарат қолданғанда доза төмендету ұсынылады.

Гипокалиемия

Метоклопрамидпен емделу кезінде бүйрек функциясының бұзылулары бар емделушілерде гипокалиемия байқалуы мүмкін, өйткені дәрілік өнім плазмадағы альдостерон концентрациясын жоғарылатады және натрийдің шығарылуын азайтады.

Депрессия

Сыртартқысында депрессиясы бар, әсіресе орташа дәрежелі немесе ауыр дәрежелі, суицидтік үрдістермен қатар жүретін емделушілерде метоклопрамидпен ем уақытында аурудың қайталануы басталуы мүмкін.

Ем бастар алдында емнің болжамды қаупіне потенциалды пайдасының арақатынасын таразылау керек.

Эндокриндік жүйе тарапынан бұзылулар

Метоклопрамид плазмадағы альдостерон деңгейінің транзиторлы артуын туындатады. Бұл, әсіресе, бауыр циррозы немесе іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде организмдегі сұйықтық іркілісіне әкелуі мүмкін.

Педиатрияда қолданылуы

1-14 жастағы балаларға метоклопрамид препаратын тек

диагноз расталған жағдайда ғана тағайындайды.

Гериатрияда қолданылуы

Препаратты жоғары немесе орташа дозаларда егде жастағы емделушілерде ұзақ қолданғанда жиірек кездесетін жағымсыз әсерлері экстрапирамидтік бұзылыстар, әсіресе паркинсонизм және кешеуілдеген дискинезия болатынын есте ұстау керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Метоклопрамид препаратын жүкті әйелдерде қолдану туралы (сипатталған 1000 астам жағдайлар) алынған көптеген деректер фетоуыттылығы және ұрықта ақау дамуы туындауына ықпалы жоқтығын көрсетеді. Бірақ эмбриоуыттылығы туралы деректер препараттың толық қауіпсіздігін көрсетпейді. Сондықтан метоклопрамид препараты жүктілік уақытында (жүктіліктің I-II триместрлері) егер ана денсаулығы үшін болжамды пайдасы ұрыққа төнетін потенциалды қауіптен артық болатын жағдайларда ғана пайдалануға болады. Жаңа туған нәрестелердегі экстрапирамидті симптомдар дамуының ықтималдығы бар болғандықтан жүктіліктің III триместрінде қолданылмайды.

Метоклопрамид емшек сүтімен бөлінеді, оны бала емізу кезеңінде қолдану ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратты қабылдағанда жоғары зейін шоғырландыруды, психикалық және қозғалғыштық реакциялар жылдамдығын талап ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерінен (көлік құралдарын басқару және т.б.) аулақ болу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: ұйқышылдық, сананың шатасуы, елестеулер, ашушаңдық, құрысулар, экстрапирамидтік қозғалыстық бұзылыстар, брадикардиясы және артериялық гипо- немесе гипертензиясы бар жүрек - қантамырлық жүйе функциясының бұзылуы

Емі: препаратты тоқтату, симптоматикалық ем. Экстрапирамидтік бұзылыстар симптомдары туындағанда симптоматикалық ем жүргізіледі. (балалардағы бензодиазепиндер және/немесе ересектердегі паркинсонизмге қарсы антихолинергиялық препараттар).

Шығарылу түрі және қаптамасы

Түссіз мөлдір шыныдан жасалған 2 мл ампулаларда.

Пластик контейнерге 5 ампуладан салынған. 1 контейнерден медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Препаратты балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Польфарма» АҚ фармацевтикалық зауыты

Пельплиньска к-сі 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Тіркеу куәлігінің иесі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Шымкент қаласы, Қазақстан Республикасы,

Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі 7252 (561342)

Факс нөмірі 7252 (561342)

Электрондық поштасы infomed@santo.kz

 

 

Прикрепленные файлы

209147871477976327_ru.doc 116 кб
782676371477977580_kz.doc 124.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники