Мерограм (1000 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Мерограм

Халықаралық патенттелмеген атауы

Меропенем

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 500 мг, 1000 мг ұнтақ

Құрамы:

Бір құтының ішінде

белсенді зат – 500 мг немесе 1000 мг меропенем,

қосымша зат – натрий карбонаты.

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік түсті кристалл ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар.

Бета-лактамды бактерияға қарсы басқа да препараттар. Карбапенемдер. Меропенем.

АТХ коды J01DH02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Меропенемнің бір дозасын 30 минут бойы көктамыр ішіне енгізу 250 мг доза үшін шамамен 11 мкг/мл, 500 мг доза үшін 23 мкг/мл және 1000 мг доза үшін 49 мкг/мл-ға тең қан плазмасындағы шектік концентрациясына әкеледі.

Алайда, шектік концентрацияға (Cmax) және фармакодинамикалық қисық астындағы ауданға (AUC) қатысты енгізілген дозадан абсолюттік фармакокинетикалық пропорционалды тәуелділік жоқ. 250 мг-ден 2 г-ге дейінгі дозалар үшін 287-нен 205 мл/мин дейінгі плазмалық клиренстің азайғаны білінді.

Меропенемнің бір дозасының 5 минут бойғы көктамырішілік болюсті инъекциясы 500 мг доза үшін шамамен 52 мкг/мл және 1000 мг доза үшін 112 мкг/мл-ге тең плазмада шектік концентрацияға әкеледі.

Қан плазмасындағы шектік концентрациялар 1000 мг препаратты көктамыр ішіне 2 минут, 3 минут және 5 минут бойы енгізген кезде, тиісінше, 110, 91 және 94 мкг/мл құрады.

Көктамыр ішіне 500 мг енгізгеннен кейін 6 сағаттан соң қан плазмасында Меропенем деңгейі 1 мкг/мл және одан төмен мәнге дейін төмендейді.

Бүйрек функциясы қалыпты пациенттерге тиісінше 500 мг және 1000 мг дозалар үшін 8 сағат және 6 сағат аралықпен көп рет енгізген кезде препараттың жиналып қалуы байқалған жоқ. Бүйрек функциясы қалыпты пациенттерде жартылай шығарылу кезеңі шамамен 1 сағатты құрайды.

Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы – 2%.

Меропенемнің көктамыр ішіне енгізілген дозасының 70%-ға жуығы 12 сағат ішінде өзгермеген күйде несеппен шығарылады, содан кейін несеппен аздаған экскрециясы анықталды. Меропенемнің несептегі 10 мкг/мл-ден асатын концентрациялары 500 мг дозаны енгізгеннен кейін 5 сағат бойы сақталады.

Меропенемнің жалғыз метаболиті микробиологиялық тұрғыдан белсенді емес.

Меропенем организмнің көптеген тіндеріне және сұйықтықтарына, соның ішінде көптеген бактерияларды басуға қажеттіден асатын концентрацияларға жете отырып, бактериялық менингитпен ауыратындардың жұлын-ми сұйықтығына жақсы өтеді.

Меропенемнің фармакокинетикасы балалар мен ересектерде ұқсас. 2 жасқа дейінгі балаларда Меропенемнің жартылай шығарылу кезеңі шамамен 1,5 – 2,3 сағат, 10-40 мг/кг доза ауқымында дозаға тәуелділік байқалады.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде фармакокинетиканы зерттеу Меропенемнің клиренсі креатинин клиренсімен өзара байланысты екенін көрсетті. Мұндай науқастарда дозаны түзету қажет.

Егде жастағы адамдарда фармакокинетиканы зерттеу Меропенем клиренсінің төмендегенін анықтады, ол креатинин клиренсінің жас ұлғаюының төмендеуімен өзара байланысты.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр ауруы бар пациенттердегі фармакокинетиканы зерттеу осы патологиялық өзгерістердің Меропенемнің фармакокинетикасына әсер етпейтінін көрсетті.

Егде жастағы адамдар

Егде жастағы адамдарда Меропенем клиренсінің төмендегені анықталды, ол креатинин клиренсінің жас ұлғаюына қатысты төмендеуімен өзара байланысты.

Фармакодинамикасы

Мерограм – карбапенемдер класының антибиотигі, парeнтеральді қолдануға арналған, адамның дегидропептидаза-1-ге (ДГП-1) салыстырмалы түрде төзімді, ДГП-1 тежегішін қосымша енгізуді қажет етпейді.

Мерограм бактериялардың жасушалық қабырғасының синтезіне әсер етуі есебінен бактерицидтік әсер көрсетеді. Аэробтық және анаэробтық бактериялардың кең ауқымына қарсы Мерограмның күшті бактерицидтік әсері Мерограмның бактериялардың жасушалық қабырғасы арқылы өте алатын қабілетінің жоғарылығымен, көптеген -лактамазалардың тұрақтылығының жоғары деңгейде болуымен және пенициллин байланыстыратын ақуыздарға (ПБА) елеулі аффинділігімен түсіндіріледі. Ең төменгі бактерицидтік концентрациялар (ЕБК) әдетте ең төменгі тежегіш концентрациялардағыдай (ЕТК) болады. Тестіленген бактериялар түрлерінің 76%-да ЕБК/ЕТК арақатынасы 2 немесе одан аз болды.

Мерограм қоздырғыштардың сезімталдығын анықтау тестілерінде төзімді. Мерограмға сезімталдықтың ұсынылған бірден бір критерийі препарат фармакокинетикасына және клиникалық және микробиологиялық деректердің – тиісті қоздырғыштар үшін анықталатын аумақ диаметрінің және ЕТК өзара байланыстылығына негізделеді.

Мерограмның бактерияға қарсы белсенділік ауқымы бактериялардың көптеген клиникалық маңызды Грамоң және Грамтеріс аэробтық және анаэробтық штаммдарын invitro қамтиды, атап айтқанда:

Грамоң аэробтар:

Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Usteria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (пенициллиназа-теріс және оң), Коагулаза-жағымсыз стафилококктар, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus warneri, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus pneumonias (сезімтал және пенициллинге төзімді), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus mitts, Streptococcus mitior, Streptococcus milleri, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, G тобының Стрептококтары, F тобының Стрептококктары, Rhodococcus equi қоса.

Грамтеріс аэробтар:

Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter со//, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter (Pantoea) agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii, Escherichia со//, Escherichia hermannii, Gardnerella vagina/is, Haemophilus influenzae (р-лактамаза-оң және ампициллин-резистентті штаммдарды қоса), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (р-лактамаза-оң, пенициллинге және спектиномицинге төзімді штаммдарды қоса), Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus penneri, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans, Salmonella spp. Salmonella enteritidis/typhi, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia rubidaea, Shigelta sonnei, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica қоса.

Анаэробтық бактериялар:

Actinomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri, Bacteroides-Prevotella-Porphyromonas spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides eggerthii, Bacteroides capsillosis, Prevotella buccalis, Prevotella corporis, Bacteroides gracilis, Prevotella melaninogenica, Prevotella intermedia, Prevotella bivia, Prevotella splanchnicus, Prevotella oralis, Prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Bacteroides ureolyticus, Prevotella oris, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Bacteroides levii, Porphyromonas asaccharolytica, Bifidobacterium spp., Bilophilia wadsworthia, Clostridium perfringens, Clostridium bifermentans, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaver is, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum. Clostridium clostridiiformis, Clostridium innocuum, Clostridium subterminale, Clostridium tertium, Eubacterium lentum, Eubactehum aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Mobiluncus curtis/i, Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus saccharo/yticus, Peptostreptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus prevotii, Propionibacterium acnes, Propionibacterium avidium, Propionibacterium granulosum.

Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium және метициллин-төзімді стафилококктар Мерограмға төзімді болып шықты.

Қолданылуы

Мерограм меропенемге сезімтал бір немесе бірнеше қоздырғыштар туындатқан мына инфекцияларды емдеу үшін қолданылады:

- пневмония, оның ішінде ауруханадан тыс және нозокомиальді

- несеп шығару жолдарының инфекциялары, соның ішінде асқынған

- құрсақ қуысының инфекциялары

- эндометрит сияқты гинекологиялық инфекциялар және кіші жамбас ағзаларының басқа да қабыну аурулары

- тері және жұмсақ тін инфекциялары

- жедел бактериялық менингит

- септицемия

- фебрильді нейтропения симптомдары бар ересектерді эмпириялық емдеу

Нейтропениясы немесе бастапқы немесе екіншілік иммунитет тапшылығы бар пациенттерде препаратты педиатриялық практикада қолдану тәжірибесі жоқ.

Қолдану тәсілі және дозалары

Мерограм монотерапия ретінде немесе басқа да микробқа қарсы дәрілермен біріктіріп тағайындалады.

Ересектер

Дозасы және емдеу ұзақтығы инфекцияның типі мен ауырлығына және пациенттің жағдайына байланысты белгіленуі тиіс.

Келесі тәуліктік дозалар ұсынылады:

Пневмонияны, несеп шығару жолдарының инфекцияларын, гинекологиялық инфекцияларды, тері және жұмсақ тіндер инфекцияларын емдеген кезде - әр 8 сағат сайын көктамыр ішіне 500 мг-ден.

Ауруханалық пневмонияны, перитонитті емдегенде, нейтропения симптомдары бар науқастарда бактериялық инфекцияға күдіктенгенде, сондай-ақ септицемияда – әр 8 сағат сайын көктамыр ішіне 1 г-ден.

Менингитті емдеген кезде ұсынылатын доза әр 8 сағат сайын 2 г құрайды.

Бүйрек функциясы бұзылғанда ересек пациенттердегі дозасы

Креатинин клиренсі минутына 51 мл-ден төмен пациенттерде ұсынылатын доза төмендегідей азайтылуы тиіс:

Мерограм гемодиализ кезінде шығарылады. Егер препаратпен ұзақ емдеу қажет болса, дозаның бірлігін (инфекцияның типі мен ауырлығына қарай) қан плазмасында тиімді концентрациясын қалпына келтіру үшін гемодиализ емшарасы аяқталғаннан кейін енгізу ұсынылады. Перитонеальді диализ жасалатын науқастарға Мерограмды қолдану тәжірибесі жоқ.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда дозаны түзету қажет емес («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

Егде жастағы пациенттер

Бүйрек функциясы қалыпты немесе креатинин клиренсі минутына 50 мл-ден асатын егде жастағы науқастарда дозаны түзету қажет емес.

Балалар

3 айдан 12 жасқа дейінгі балалар үшін көктамыр ішіне енгізу үшін ұсынылатын доза инфекцияның типі мен ауырлығына, патогенді микроорганизмдердің сезімталдығы мен пациенттің жағдайына байланысты әр 8 сағат сайын 10 - 20 мг/кг құрайды.

Дене салмағы 50 кг-ден асатын балаларға ересектерге арналған дозаны пайдалану керек.

Менингитте ұсынылатын доза әр 8 сағат сайын 40 мг/кг құрайды.

Препаратты бүйрек функциясы бұзылған балаларға қолдану тәжірибесі жоқ.

Енгізу әдісі

Көктамыр ішіне қолдануға арналған Мерограм кем дегенде 5 минут бойы көктамырішілік болюсті инъекциялар түрінде немесе сұйылту үшін инфузиялық ерітінділерді (натрий хлоридінің 0,9% ерітіндісі, 50-ден 200 мл-ге дейінгі мөлшерде 5% глюкоза ерітіндісі) пайдалана отырып 15-30 минут бойы көктамырішілік инфузия түрінде енгізілуі мүмкін.

Мерограм мына инфузиялық ерітінділермен үйлесімді: натрий хлоридінің 0,9% ерітіндісі, 5% немесе 10% глюкоза ерітіндісі.

Көктамырішілік болюсті инъекцияларға арналған Мерограмды инъекцияға арналған стерильді сумен (әр 250 мг меропенемге 5 мл) сұйылту керек, бұл ретте препараттың концентрациясы шамамен 50 мг/мл құрайды. Алынған ерітінді мөлдір түссіз немесе ашық-сары сұйықтық болады.

Мерограмды басқа препараттармен араластыруға немесе қосуға болмайды.

Мерограмды сұйылтқан кезде стандартты антисептика режимін сақтау керек. Қолданар алдында сұйылтылған ерітіндіні сілкіңіз. Барлық құтылар тек бір рет қолдануға арналған.

Көктамырішілік инъекциялар және инфузиялар үшін Мерограмның жаңадан дайындалған ерітіндісін қолдану ұсынылады.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥1/100,<1/10)

- бас ауыруы, бас айналу, ұйқысыздық, ұйқышылдық

- іштің ауыруы, жүрек айнуы, құсу, диарея, анорексия

- «бауыр» трансаминазалары, сілтілік фосфатаза, лактатдегидрогеназа белсенділігінің жоғарылауы

- тері бөртпелері, қышыну

- енгізген орынның ауыруы және қабынуы

Жиі емес (≥ 1/1,000, <1/100)

- ауыз қуысының шырышты қабығының кандидозы, қынаптық кандидоз

- тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, нейтропения

- гиперкреатининемия

- гипербилирубинемия, холестаздық гепатит

- парестезиялар

- есекжем

Сирек (≥ 1/10 000,<1/1,000)

- құрысулар, қатты қозу, мазасыздық

Өте сирек (< 1/10,000)

- агранулоцитоз, гемолитикалық анемия, оң тікелей немесе тікелей емес Кумбс сынамасы, ішінара тромбопластиндік уақыттың төмендеуі

- жүрек ырғағының бұзылуы, артериялық гипотензия

- ангионевроздық ісіну, анафилаксия

- көп формалы (экссудативтік) эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз

- тромбофлебит, флебит

- жалған жарғақшалы колит

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- сыртартқысында меропенемге аса жоғары сезімталдық

- 3 айға дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Пробенецид белсенді өзекшелі секреция үшін, бүйректік экскрецияны тежей және Мерограмның плазмадағы концентрациялары мен жартылай шығарылу кезеңінің артуын туғыза отырып, Мерограммен бәсекелеседі. Пробенецидті Мерограммен бірге енгізу ұсынылмайды.

Мерограмды әлеуетті нефроуытты препараттармен бір мезгілде сақтықпен тағайындау керек.

Мерограм қан сарысуында вальпрой қышқылының деңгейін азайтуы мүмкін, бұл соңғысының құрысуға қарсы әсерінің төмендеуіне әкелуі мүмкін. Алайда, дәрілік өзара әрекеттесу мүмкіндігі туралы спецификалық деректер жоқ.

Өзекшелік секрецияны бөгейтін дәрілік заттар Мерограмның жартылай шығарылу кезеңін баяулатады және оның қан плазмасындағы концентрациясын арттырады.

Айрықша нұсқаулар

Күрделі жағымсыз реакциялар сирек.

Мерограмды монотерапия ретінде пайдаланғанда, басқа антибиотиктерді қолданған кездегідей, Pseudomonas aeruginosa туғызған төменгі тыныс жолдарының инфекциялары анықталған немесе оған күдіктенген кезде қатер шегіндегі пациенттерде осы антибиотикке сезімталдығына ұдайы тест жүргізу және қолданған кезде сақ болу керек.

Сирек жағдайларда Мерограмды қолданған кезде жалған жарғақшалы колиттің пайда болғаны байқалады. Clostridiumdifficile өндірген уыт колиттердің негізгі себептерінің бірі болып табылады.

Мерограмды асқазан-ішек аурулары бар, әсіресе колиттен зардап шегетін пациенттерге сақтықпен тағайындау керек.

Басқа карбапенемдер мен бета-лактамды антибиотиктер, пенициллиндер мен цефалоспориндер арасында ішінара айқаспалы аллергогенділік туралы деректер бар.

Егер Мерограмға аллергиялық реакция туындаса, препаратты енгізуді тоқтату және тиісті шара қолдану керек.

Бауыр аурулары бар пациенттерде Мерограмды қолдану трансаминазалар мен билирубин деңгейін мұқият бақылау арқылы жүргізілуі тиіс.

Басқа антибиотиктерді қолданған жағдайдағыдай төзімді микроорганизмдер өсуі мүмкін, осыған байланысты пациентті ұдайы бақылап отыру керек.

Метициллин-төзімді стафилококк туғызған инфекцияларда Мерограмды қолдану ұсынылмайды.

Педиатрияда қолдану

3 айға дейінгі балаларда препараттың тиімділігі мен көтерімділігі бағаланған жоқ, осыған орай Меропенемді осы жастан кіші балаларға қолдану ұсынылмайды.

Бүйрек және бауыр функциясы бұзылған балаларда препаратты қолдану тәжірибесі жоқ.

Жүктілік және лактация кезеңі

Мерограмды жүктілік кезеңіндегі әйелдерге қолдану қауіпсіздігі және тиімділігі туралы деректер жоқ.

Оны қолданудың анасы үшін әлеуетті артықшылығы ұрық үшін ықтималды қауіптен басым болатын жағдайларда ғана Мерограм жүктілік кезінде қолданылады.

Оны қолданудың әлеуетті артықшылығы бала үшін ықтималды қауіптен басым болатын жағдайларды қоспағанда Мерограм лактация кезеңінде тағайындалмауы тиіс.

Лактация кезеңінде препаратты қолдану қажет болғанда бала емізуді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқарған кезде сақ болған жөн.

Артық дозалануы

Емдеу кезінде, әсіресе бүйрек функциясы бұзылған пациенттерді емдегенде кездейсоқ артық дозалануы мүмкін.

Емі: симптоматикалық. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде гемодиализ тиімді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

500 мг немесе 1000 мг препараттан бутилкаучуктен жасалған тығынмен тығындалған және «flip off» типтегі алюминий қалпақшамен бұралған сыйымдылығы 15 мл (500 мг доза үшін) немесе 20 мл (1000 мг доза үшін) I типтегі (ФСША*) түссіз шыныдан жасалған құтыға салынған.

Бір құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

30 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Auronext Pharma Private Limited, Үндістан

А-1128. RIICO Industrial Area. Phase III, Bhiwadi-301019,

Alwar (Rajasthan), India

Тіркеу куәлігінің иесі

Aurobindo Pharma Ltd, Үндістан

Plot No-2, Maitrivihar, Ameerpet, Hyderabad-500038, (A.P), India

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«AVCARE LTD» ЖШС, ҚР

Алматы қ., Орманов к-сі 47/2

Тел. (727) 382-37-26

Е-mail: avcare_kz@mail.ru