Меркацин (100 мг/2 мл)

МНН: Амикацин
Производитель: Е.И.П.И.Ко.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amikacin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№122053
Период регистрации: 02.02.2016 - 02.02.2021
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Инструкция

Саудалық атауы

Меркацин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Амикацин

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған ерітінді, 100 мг/2 мл және 500 мг/2 мл

Құрамы

2 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат – амикацин сульфаты (амикацинге шаққанда) 100 мг немесе 500 мг,

қосымша заттар: натрий цитраты, натрий метабисульфиті, сұйылтылған күкірт қышқылы, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Түссіз мөлдір ерітінді

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Аминогликозидті бактерияға қарсы препараттар. Басқа да аминогликозидтер. Амикацин.

АТХ коды J01GB06

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Бұлшықет ішіне (б/і) енгізгеннен кейін Меркацин жылдам сіңеді және организмнің барлық тіндеріне таралады. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы препаратты 7,5 мг/кг – 21 мкг/мл дозада бұлшықет ішіне енгізгенде 1,5 сағаттан кейін, 7,5 мг/кг– 38 мкг/мл дозада көкткамыр ішіне (к/і) инфузиядан кейін 30 минут ішінде.

Таралуы

Плазма ақуыздарымен байланысуы 20% дейін. Жасушадан тыс сұйықтыққа жақсы өтеді және таралады. Емдік концентрацияларда амикацин перикардиальді, лимфалық, перитонеальді және синовиальді сұйықтықтарда анықталады. Жоғары концентрацияларда несепте, ал төмен концентрацияларда – бронх сөлінісінде, өтте, емшек сүтінде, қақырықта және жұлынми сұйықтығында анықталады.

Тіндерде амикацин жасушаішілік жинақталады. Бауырда, өкпеде, көкбауырда, бүйректе және жақсы қан ағымымен басқа да ағзаларда амикациннің жоғары концентрациялары, ал май тінінде, бұлшықеттер және сүйектерде – төменірек концентрациялары байқалады.

Гемато-энцефалдық бөгеті зақымданбаған ересектерде препараттың жұлынми сұйықтығындағы концентрациясы плазмадағы концентрациясының 10 – 20% құрайды, ми қабықтарының қабынуында өткізгіштігі біршама артады (50% дейін). Жаңа туғандардың жұлынми сұйықтығында ересектерге қарағанда жоғарырақ концентрацияға жетеді.

Амикацин плацентарлық бөгет арқылы өтеді және ұрықтың қанында және амниотикалық сұйықтықта айтарлықтай концентрацияға жетеді.

Ересектердегі таралу көлемі – 0,26 л/кг, балаларда – 0,2-0,4 л/кг; 1 аптаға дейінгі және дене салмағы 1,5 кг дейінгі жаңа туғандарда – 0,68 л/кг дейін; 1 аптаға дейінгі жастағы және дене салмағы 1,5 кг жоғарыларда – 0,58 л/кг дейін; муковисцидозбен зардап шегетін пациенттерде - 0,3-0,39 л/кг.

Көктамыр ішіне немесе бұлшықет ішіне енгізгенде орташа емдік концентрациясы 10-12 сағат ішінде сақталады.

Шығарылуы

Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) терминальді (b) фазада ересектерде – 2-3 сағат, жаңа туғандарда – 5-8 сағат, үлкенірек жастағы балаларда– 2,5-4 сағат.

Ақырғы шегі Т1/2 – 100 сағаттан астам.

Несеппен өзгермеген түрінде шумақтық сүзіліс жолымен шығарылады (87% жуығы 6 сағат ішінде, 94% - тәулігіне).

Бүйректік клиренсі – 79 – 100 мл/мин.

Айрықша клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы

Ересектерде бүйрек функциясының бұзылуында Т1/2 (бұзылулар дәрежесіне байланысты) –100 сағатқа дейін, муковисцидозбен зардап шегетін пациенттерде– 1-2 сағат.

Күйіктер және гипертермиямен науқастарда Т1/2 жоғары клиренс салдарынан орташа көрсеткіштермен салыстырғанда айтарлықтай төмен болуы мүмкін.

Гемодиализде шығарылады (50% 4-6 сағат ішінде), перитонеальді диализде тиімділігі төмен (25% 48-72 сағат ішінде).

Фармакодинамикасы

Аминогликозидтер тобының антибиотигі. Кең ауқымды әсер ететін жартылай синтетикалық антибиотик, бактерицидті әсер етеді. Рибосомалардың 30S суббірлігімен байланысып, тасымалдау және матрицалық РНҚ кешенінің түзілуіне кедергі етеді, ақуыздар синтезін бөгейді, сондай-ақ бактериялардың цитоплазмазмалық жарғақшаларын бұзады.

Меркацин грамтеріс микроорганизмдерге: Klebsiella spp, Pseudomonas aeroginosa, Е.Coli, Proteus, Enterobacter spp, Serratia spp, Shigella spp, Salmonella, Providencia stuartii, Mima-Herelea, Citobacter freundii (оның ішінде, канамицинге, гентамицинге, тобрамицинге резистентті штаммдар), сондай-ақ кейбір грамоң микроорганизмдерге: Staphylococcus spp (оның ішінде, пенициллинге, метициллинге, кейбір цефалоспориндерге төзімді штаммдар), Streptococcus spp. кейбір штаммдарына қатысты жоғары белсенді. Анаэробтарға қатысты белсенді емес.

Бензилпенициллинмен бір мезгілде тағайындағанда Enterococcus faecalis штаммдарына қатысты синергизм байқалады.

Қолданылуы

Меркацин препаратына сезімтал микроорганизмдермен, сондай-ақ басқа аминогликозидтерге резистентті микроорганизмдермен туындаған ауыр ағымды инфекциялық – қабыну ауруларын емдеуде:

  • іш қуысының инфекциясы (оның ішінде перитонит)

  • сепсистік эндокардит

  • сепсис

  • орталық жүйке жүйесінің инфекциясы (менингитті қоса)

  • жоғары тыныс жолдарының инфекциясы (бронхит, пневмония, плевра эмпиемасы, өкпе абсцессі)

  • тері және жұмсақ тіндердің іріңді инфекциясы (оның ішінде инфекция жұқтырған күйіктер, шығу тегі әртүрлі инфекция жұқтырған ойық жаралар және ойылулар)

  • несеп-жыныс жолдарының жиі қайталанатын инфекциялары (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, соз)

  • өт шығару жолдарының инфекциялары

  • сүйек және буындардың инфекциялары (оның ішінде остеомиелит)

  • жарақат инфекциясы және операциядан кейінгі инфекциялар

Қолдану тәсілі және дозалары

Дозалау режимі пациенттің дене салмағына қарай, ағымының ауырлығын және инфекцияның орналасуын, сондай-ақ қоздырғыштың сезімталдығын ескеріп жекелей анықталады. Ересектер мен 12 жастан бастап балаларға б/і, к/і (сорғалатып, 2 минут ішінде немесе тамшылатып) әрбір 8 сағат сайын 5 мг/кг-дан немесе әрбір 12 сағат сайын 7,5 мг/кг-дан 7-10 күн ішінде тағайындалады.

Ересектерге арналған ең жоғары дозасы – тәулігіне 15 мг/кг, бірақ тәулігіне 1,5 г асырмай.

Тыныс жолдарының инфекциясында, септицемияда, несеп-жыныс жолдарының инфекциялық ауруларында, фебрильді нейтропенияда ересектердің дозасы күніне 1 рет к/і 15 мг/кг құрайды.

Несеп шығару жолдарының бактериялық инфекцияларында (асқынбаған) – әрбір 12 сағатта 250 мг; гемодиализ сеансынан кейін 3-5 мг/кг қосымша доза тағайындалуы мүмкін.

Препараттың қажетті дозасын 100-200 мл стерильді еріткіште сұйылтады. Амикациннің көктамыр ішіне енгізуге арналған ерітіндідегі концентрациясы 5 мг/мл аспауы керек. Препараттың көктамыр ішіне енгізуге арналған ерітіндісін дайындау үшін келесі еріткіштерді қолдану ұсынылады: - 5% инъекцияға арналған глюкоза ерітіндісі;

- 5% глюкоза ерітіндісі және инъекцияға арналған 0,2% натрий хлориді ерітіндісі; - 5% глюкоза ерітіндісі және инъекцияға арналған 0,45% натрий хлориді ерітіндісі;

- 0,9% инъекцияға арналған натрий хлориді ерітіндісі;

- инъекцияға арналған лактатпен Рингер ерітіндісі;

Ерітінділерді тікелей қолданар алдында дайындайды. Барлық басқа да аминогликозидтер секілді, Меркацинді басқа дәрілік препараттармен бір мезгілде енгізуге болмайды.

Меркацинді қолданар алдында парентеральді енгізуге арналған барлық дәрілік препараттар секілді, бөгде бөлшектердің барына қарап тексеру керек! Көктамыр ішіне енгізгенде емдеу ұзақтығы 3-7 күн, бұлшықет ішіне енгізгенде 7-10 күн. Препаратты енгізуді бастағаннан кейін 3-5 күннен соң емдік әсері болмаған жағдайда, оны қабылдауды тоқтату және тағы да қоздырғыштың амикацинге сезімталдығын тексеру керек.

Бүйрек функциясының бұзылуымен (креатинин клиренсі < 50 мл/мин), пациенттерде амикациннің қан сарысуындағы концентрациясын анықтап, препаратты күніне 2 рет тағайындайды. Әдеттегі дозасымен салыстырғанда препараттың жалпы дозасын енгізу аралықтарын ұзарту немесе препарат дозасын азайту жолымен төмендетеді. Күйіктермен пациенттерге осы науқастардағы қысқарақ T1/2 (1-1,5 с) байланысты әрбір 4-6 сағатта 5-7,5 мг/кг доза талап етілуі мүмкін.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- ісіну, б/і инъекция орнының ауыруы, дерматит

- мынадай аллергиялық реакциялар болуы мүмкін (тері бөртпесі, қызба)

Сирек

- жүрек айнуы, құсу, бауыр функциясының бұзылуы (бауыр трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы, гипербилирубинемия)

- анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия

- бас ауыруы, ұйқышылдық, нейроуытты әсері (бұлшықеттің тартуы, жансыздануды сезіну, шаншу, эпилепсиялық ұстамалар), жүйке-бұлшықеттік берілістің бұзылуы (тыныстың тоқтап қалуы)

- Өте сирек

- отоуыттылық (естудің нашарлауы, вестибулярлық және лабиринттік бұзылыстар, қайтымсыз саңыраулық), вестибулярлы аппаратқа уытты әсері (қимыл үйлесімсіздігі, бас айналуы)

- нефроуыттылық - бүйрек функциясының бұзылуы (олигурия, альбуминурия, протеинурия, микрогематурия)

- қызба

- Квинке ісінуі

- эпилепсия ұстамалары

- жүйке-бұлшықеттік берілістің бұзылуы (тыныстың тоқтап қалуы)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне сондай-ақ басқа да аминогликозидтер тобындағы антибиотиктерге жоғары сезімталдық

- сыртартқысында аминогликозидтерге аллергиялық реакциялар немесе елеулі уытты реакциялар

- gravis миастениясы

- вестибулярлық және есту аппаратының бұзылуы, есту жүйкесінің невриті

- ауыр бүйрек жеткіліксіздігі

- жүктілік және лактация кезеңі

- 12 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Меркацин карбенициллинмен, бензилпенициллинмен, цефалоспориндермен (ауыр созылмалы бүйрек жеткіліксіздігімен науқастарда бета-лактамды антибиотиктермен бір мезгілде қолданғанда аминогликозидтердің тиімділігі төмендеуі мүмкін) өзара әрекеттескенде синергизм білдіреді. Нефроуытты әсерінің дамуы Меркацинді В амфотерицинмен ванкомицинмен, метоксифлуранмен, энфлуранмен, қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен (ҚҚСД), рентгеноконтрастылы дәрілермен, цефалотинмен, циклоспоринмен, цисплатинмен, полимиксиндермен, налидикс қышқылымен бір мезгілде қолданғанда дамуы мүмкін.

Кураре тәрізді препараттардың миорелаксациялайтын әсерін күшейтеді. Метоксифлуран, парентеральді енгізуге арналған полимиксиндер, капреомицин және жүйке-бұлшықеттік берілісті тежейтін басқа да дәрілік заттар (ингаляциялық анестезияға арналған препараттар ретінде галогенизделген көмірсутектері, апиынды анальгетиктер), цитратты консерванттармен қанның үлкен мөлшерін құю – тыныстың тоқтап қалу қаупін арттырады (әсіресе Меркацинді құрсақішілік енгізгенде).

Индометацинді парентеральді енгізу аминогликозидтердің уытты әсерінің даму қаупін жоғарылатады (T1/2 жоғарылауы және клиренстің төмендеуі). Амикацин миастенияны емдеуге арналған дәрілік заттардың тиімділігін азайтады. Фармацевтикалық сыйымсыздығы

Меркацин ерітіндіде пенициллиндермен, гепаринмен, цефалоспориндермен, капреомицинмен, В амфотерицинмен, гидрохлоротиазидпен, эритромицинмен, нитрофурантоинмен, тиопентонмен, сондай-ақ концентрациясына және ерітіндінің құрамына байланысты - В, С тобындағы витаминдермен тетрациклиндермен және калий хлоридімен сыйымсыз.

Айрықша нұсқаулар

Меркацин қабылдайтын науқастар аминогликозидтердің әлеуетті отоуыттылығын және нефроуыттылығын ескеріп қатаң дәрігердің бақылауында болуы керек.

Препаратты 14 күннен артық қолдануға болмайды, өйткені оны осы мерзімнен артық қолданудың қауіпсіздігі анықталған жоқ.

Отоуыттылық (шум в ушах, головокружение, снижение слуха) немесе нефроуыттылық белгілері пайда болғанда препаратты қабылдауды тоқтату немесе оның дозасын түзету керек.

Басқа аминогликозидті антибиотиктерді, сондай-ақ басқа да нейроуытты және нефроуытты препараттарды бір мезгілде немесе бірізді қабылдауға болмайды.

Уытты әсерінің даму қаупін жоғарылататын факторларға, сондай-ақ егде жас және дегидратация жағдайы жатады. Аминогликозидті антибиотиктерді myastenia gravis немесе паркинсонизм секілді бұлшықеттік бұзылыстармен науқастарда сақтықпен қолдану керек, өйткені антибиотиктердің осы тобы жүйке-бұлшықеттік беріліске әлеуетті кураре тәрізді әсерінің салдарынан қосымша бұлшықет әлсіздігін күшейтуі мүмкін.

Меркацин препаратын қабылдағанда, басқа антибиотиктерді қолданған жағдайдағыдай, сезімтал емес микроорганизмдермен колония түзілуі жүруі мүмкін, ол өз кезегінде сәйкес емді тағайындауды талап етеді Меркацин препаратымен емдеу кезінде амикациннің организмдегі рұқсат етілген нормасынан асырмау үшін, оның қан сарысуындағы концентрациясын анықтау ұсынылады. Амикациннің плазмадағы концентрациясы 25 мкг/мласпауы керек (емдік концентрациясы 15-25 мкг/мл).

Бүйрек функциясының бұзылуымен науқастарда отоуыттылық және нефроуыттылық қаупі препараттың жоғары дозасын қолданғанда, сондай-ақ ұзақ уақыт емдегенде жоғары, бұл жағдайда бүйрек функциясына күнделікті бақылау жүргізу ұсынылады (креатининнің сарысудағы концентрациясы мәні немесе креатинин клиренсі). Қанағаттандырмайтын аудиометриялық тестіде препарат дозасын төмендетеді немесе емдеуді тоқтатады.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емдеу кезінде зейінді жоғары жұмылдыруды және психомоторлық реакциялар жылдамдығын талап ететін көлік құралдарын басқаруда және әлеуетті қауіпті қызмет түрлерімен айналысқанда сақтық шараларын сақтау керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: атаксия, бас айналуы, несеп шығарудың бұзылуы, тәбеттің төмендеуі, жүрек айнуы, құсу, құлақтағы шуыл, естімей қалу, тыныс алудың бұзылуы.

Емі: жүйке-бұлшықет берілісінің бөгелуін және оның салдарларын қайтару үшін - гемодиализ немесе перитонеальді диализ; антихолинэстеразды дәрілер, кальций тұздары, өкпенің жасанды вентиляциясы, симптоматикалық ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

100 мг/2 мл немесе 500 мг/2 мл бұлшықетішілік, көктамырішілік инъекцияларға арналған ерітінділер құтыларда.

1 құты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапта.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Е.И.П.И.Ко., Мысыр

Тенс ов Рамадан Сити,

Бірінші өндірістік аймақ В1, а/ж 149 Тенс

Сауда маркасының және тіркеу сертификатының иесі

«УОРЛД МЕДИЦИН» компаниясы болып табылады, Ұлыбритания

(«WORLD MEDICINE», Great Britain)

Тұтынушылардан өнім сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

ҚР, Алматы қ-сы, Сүйінбай даңғ. 222 Б

Тел/факс: 8(7272)529090

 

Прикрепленные файлы

316789981477976313_ru.doc 64 кб
319880481477977505_kz.doc 87.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники