Мепенам

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Мепенам

Халықаралық патенттелмеген атауы

Меропенем

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 1,0 г ұнтақ

Құрамы

1 құтының ішінде

белсенді зат: меропенемге шаққанда 1,0 г меропенем тригидраты;

қосымша зат: сусыз натрий карбонаты.

Сипаттамасы

Ақтан ашық-сары түске дейінгі ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған микробқа қарсы дәрі. Бета-лактамды бактерияларға қарсы басқа да препараттар. Карбапенемдер. Меропенем.

АТХ коды J01DH02.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Көктамырішілік енгізгеннен кейін, дозаға (0,5 немесе 1 г) және енгізу тәсіліне (болюсті немесе тамшылатып) байланысты қан сарысуында препарат концентрациясының ең жоғары мәні (Сmax) тиісінше 23 мкг/мл, 45 мкг/мл, 49 мкг/мл және 112 мкг/мл құрайды. Плазма ақуыздарымен 2 %-ға байланысады. Адам организмінің әртүрлі тіндеріне және сұйықтықтарына (жұлын сұйықтығын қоса) жеңіл өтеді, бактерицидті концентрацияларына енгізгеннен кейін 0,5-1,5 сағаттан соң жетеді. Бауырда жалғыз метаболит (фармакологиялық белсенді емес) түзіп, болмашы биотрансформацияға ұшырайды. Препараттың жартылай шығарылу кезеңі (Т ½) 1 сағатты құрайды. Негізінен бүйрекпен (70 %-дан астамы өзгермеген түрде шығарылады) экскрецияланады. Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде меропенемнің плазмалық клиренсі креатинин клиренсінің төмендеу дәрежесіне тура пропорционалды.

Балаларда меропенем фармакокинетикасы ересектердегідей. 2 жасқа дейінгі балаларда препараттың жартылай шығарылу кезеңі 1,5-2,3 сағатқа жуық, сонымен бірге 10-40 мг/кг доза диапазонында «концентрация-доза» дозаға тәуелділігін байқатады. Егде пациенттерде меропенем клиренсі төмендейді, ол жасына байланысты креатинин клиренсі төмендеуімен өзара байланысты.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде меропенем клиренсі креатинин клиренсімен байланысты. Сондықтан жоғары креатинин клиренсі бар пациенттерге препараттың дозасын түзету қажет. Бауыр ауруымен пациенттерде меропенем фармакокинетикасы өзгермейді.

Фармакодинамикасы

Мепенам парентеральді қолдануға арналған карбапенемді антибиотик болып табылады, адамның дегидропептидаза-1 (DHP-1) әсеріне қатысты тұрақты, сондықтан DHP-1 тежегішін толықтыруды талап етпейдi.

Меропенем бактериялық жасуша қабырғаларының тiршiлiк етуге маңызды синтезіне араласу жолымен бактерицидті әсер етедi. Оның бактериялық жасушаның қабырғасына жеңiл енуі, барлық серинді бета-лактамазаларға тұрақтылығының жоғары деңгейi және пенициллинді (PBP) байланыстыратын ақуыздарға айқын ұқсастығы аэробты және анаэробты бактериялардың кең ауқымына қарсы меропенемнің күштi бактерицидті әсерiн түсіндіреді.

Ең төменгі бактерицидті концентрациялар (МВС) әдетте ең төменгi тежегіш концентрациялар (МIС) секілді. Бактериялардың 76 %-ы үшін МВС : МIС арақатынасы 2 және одан кемді құрады. Меропенем сезімталдыққа жүргізілген тестілерде тұрақты. Іn vitro тестілері меропенемнің әртүрлi антибиотиктермен синергиялық әсер ететінін көрсетедi. Меропенем постантибиотикалық әсерге ие.

Фармакокинетикасына және микроорганизмдер үшiн аумақтың диаметрi мен ең төменгi тежегіш концентрацияларға (МIС) қатысты клиникалық және микробиологиялық нәтижелердiң арақатынасына сүйеніп, меропенемге сезімталдық критерийiнiң бiртұтас кешенi ұсынылады.

Меропенемнің іn vitro бактерияға қарсы ауқымы төменде көрсетілгендей, бактериялардың клиникалық елеулі грамоң және грамтеріс, аэробты және анаэробты штаммдарының көпшілігін қосады.

Грамоң аэробтар:

Bacillus spp., Corynebacterium diphteriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroids, Staphylococcus aureus (пенициллиназаға оң және теріс), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus warneri, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus pneumoniae (пенициллинге сезімтал және төзімді), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus mitis, Streptococcus mitior, Streptococcus milleri, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus Group G, Streptococcus Group F, Rhodococcus equi.

Грамтеріс аэробтар:

Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter (Pantoea) aglomeran, Enterobаcter cloacae, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Escherichia hermannii, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (бета-лактамазаларға оң және ампициллинге төзімді штаммдарды қоса), Heamophilus parainfluenzae, Heamophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae (бета-лактамазаларға оң, пенициллинге төзімді және спектиномицинге төзімді штаммдарды қоса), Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus penneri, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Pseudomonas flourescens, Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans, Salmonella spp., включая Salmonella enteritidis/typhi, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia rubidaea, Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica.

Анаэробты бактериялар:

Actinomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri, Bacteroides-Prevotella-Porphynomonas spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides eggerthii, Bacteroides capsillosis, Prevotella buccalis, Prevotella corporis, Bacteroides gracilis, Prevotella melaninogenica, Prevotella intermedia, Prevotella bivia, Prevotella splanchnicus, Prevotella oralis, Prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Bacteroides ureolyticus, Prevotella oris, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Bacteroides levii, Porphyromonas asaccharolytica, Bifidobacterium spp., Bilophila wadsworthia, Clostridium perfringens, Clostridium bifermentalis, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium, innocuum, Clostridium subterminale, Clostridium tertium, Eubacterium lentum, Eubacterium aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus saccharolyticus, Peptostreptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus prevotii, Propionibacterium acnes, Propionibacterium aidum, Propionibacterium granulosum.

Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium және метицилинге төзімді стафилококктар меропенемге төзімді болып табылады.

Қолданылуы

Меропенемге сезімтал бактериялармен туындаған инфекцияларды емдеу:

– пневмония, госпитальдікті қоса;

– несеп шығару жолдарының инфекциялары;

– интраабдоминальді инфекциялар;

–эндометрит секілді, гинекологиялық инфекциялар;

– тері және жұмсақ тіндер инфекциялары;

– менингит;

– септицемия;

–монотерапия ретiнде немесе вирусқа қарсы немесе зеңге қарсы препараттармен біріктірілімде фебрильді нейтропениясы бар ересектерде бактериялық инфекцияға күмәндану кезінде эмпириялық терапияда.

Мепенамды полимикробты инфекцияларды (мысалы, кистозды фиброз, төменгi тыныс жолдарының созылмалы инфекциялары) емдеу кезінде монотерапия түрiнде немесе басқа микробқа қарсы дәрiлермен біріктірілген ем құрамында қолданады.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге

Емдеуді дозалауды және оның ұзақтығын инфекцияның типіне, ауырлығына және пациенттің жағдайына қарай тағайындайды.

Ұсынылған тәуліктік доза мынаны құрайды:

Пневмонияны, несеп шығару жолдарының инфекцияларын, эндометрит секілді, гинекологиялық инфекцияларды, тері және жұмсақ тін инфекцияларын емдеу үшін – 500 мг Мепенамды әрбір 8 сағат сайын.

Госпитальдік пневмонияны, перитонитті, нейтропения, септицемиясы бар пациенттерде күмәнді инфекцияларды емдеу кезінде – 1,0 г Мепенамды әрбір 8 сағат сайын.

Кистозды фиброз үшін ұсынылған доза әрбір 8 сағат сайын 2 г құрайды.

Менингитті емдеу үшін ұсынылған доза әрбір 8 сағат сайын 2 г құрайды.

Басқа антибиотиктер жағдайындағыдай, төменгі тыныс жолдарының Pseudomonas aeruginosa белгілі немесе күмәнді инфекциясы бар ауыр науқас пациенттерде монотерапия ретінде Мепенамды қолданған кезде аса сақ болу керек.

Pseudomonas aeruginosa инфекциясын емдеу үшін сезімталдығына тестіні жүйелі жүргізу керек.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар ересек пациенттер үшін дозалау сызбасы.

Минутына 51 мл-ден төмен креатинин клиренсімен пациенттерде дозаны төменде көрсетілген сызба бойынша төмендету керек:

Меропенем гемодиализ көмегімен шығарылады; егер Мепенаммен ұзақ емдеу қажет болса, емдік тиімді плазмалық концентрацияларды жаңарту үшін гемодиализ емшарасының соңында (инфекцияның типіне және ауырлығына қарай) дозаның бірлігін енгізу ұсынылған.

Перитонеальді диализдегі пациенттерде Мепенамды қолдану тәжірибесі жоқ.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозалау. Дозаны түзету талап етілмейді.

Егде жастағы пациенттер. Бүйректің қалыпты функциясымен немесе креатинин клиренсінің көрсеткіштері минутына 50 мл-ден жоғары егде жастағы пациенттер үшін дозаны түзету керек емес.

Балалар.

3 айдан 12 жасқа дейінгі балалар үшін ұсынылған доза инфекцияның типіне және ауырлығына, патогеннің сезімталдығына және пациенттің жағдайына қарай әрбір 8 сағат сайын 10-20 мг/кг құрайды. Дене салмағы 50 кг-ден артық балаларға ересектерге арналған дозаны қолдану керек.

Кистозды фиброзбен 4 жастан 18 жасқа дейінгі балалар үшін, сондай-ақ төменгі тыныс жолдарының созылмалы инфекцияларының асқынуларын емдеу үшін әрбір 8 сағат сайын 25-40 мг/кг шегіндегі дозаларды қолданады. Менингит кезінде ұсынылған доза әрбір 8 сағат сайын 40 мг/кг құрайды.

Қолдану тәсілі.

Жаңа дайындалған ерітіндіні пайдалану ұсынылады. Мепенам ерітіндісін мұздатып қатыруға болмайды.

Ерітіндіні дайындау уақытында стандартты асептикалық әдістерді қолдану керек.

Қолданар алдында дайындалған ерітіндіні шайқау керек.

Мепенамды 5 минут бойы көктамырішілік болюсті немесе шамамен 15-30 минут бойы көктамырішілік инфузиялаумен енгізуге болады.

Мепенамды көктамыр ішіне болюсті қолдану үшін инъекцияға арналған (1 г меропенемге 20 мл) стерильді суда еріту керек, нәтижесінде 50 мг/мл концентрациясы алынады.

Дайындалған ерітінді мөлдір және түссіз немесе ақшыл сарғыш түсті.

Мепенамды көктамыр ішілік инфузия үшін инфузияға үйлесiмдi сұйықтықтар көмегiмен даярлауға болады (50-200 мл).

Мепенам инфузия үшiн мынадай сұйықтықтармен үйлесiмдi:

• 0,9 % натрий хлориді ерітіндісі;

• 5 % немесе 10 % глюкоза ерітіндісі;

• 0,02 % натрий бикарбонатымен 5 % глюкоза ерітіндісі;

• 0,9 % натрий хлоридімен 5 % глюкоза ерітіндісі;

• 0,225 % натрий хлориді ерітіндісімен 5 % глюкоза ерітіндісі;

• 0,15 % калий хлориді ерітіндісімен 5 % глюкоза ерітіндісі;

• 2,5 % немесе 10 % маннитол ерітіндісі.

Жағымсыз әсерлері

Мепенам, әдетте жақсы көтерімді. Жағымсыз реакциялар емдеудi тоқтатуды сирек талап етедi. Маңызды жағымсыз реакциялар туралы өте сирек хабарланған. Жағымсыз құбылыстардың пайда болу жиiлiгiн бағалау үшiн мынадай критерийлердi қолданған: таралғаны (≥ 1 %, < 10 %), таралмағаны (≥ 0,1 %, < 1 %) және өте сирек таралғаны (≥ 0,01 %, < 0,1 %).

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• препаратқа жоғары сезімталдық.

• 3 айға дейінгі балалар.

• бауыр және бүйрек функциясы бұзылған балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бүйрек үшiн уытты препараттармен бір мезгілде Мепенамды тағайындау кезінде сақ болу қажет.

Пробенецид тубулярлық шығарылуына қатысты меропенеммен бәсекелеседi, сөйтіп плазмада меропенемнің жартылай ыдырау кезеңiнiң ұзаруына және концентрациясының жоғарылауына әкелетін ренальді сөліністі бәсеңдетеді.

Пробенецидсіз енгiзiлген Мепенам әсерiнiң күші және ұзақтығы ұқсас болғандықтан, пробенецид пен Мепенамды бiр мезгілде енгiзу ұсынылмайды.

Ақуыздардың басқа препараттармен байланысуына немесе олардың метаболизміне Мепенамның әсері зерделенбеген.

Мепенам вальпрой қышқылының және вальпрой қышқылы тұздарының сарысулық концентрацияларын азайта алады. Кейбiр пациенттерде бұл деңгейлер субемдікке жете алады.

Меропенем ешбiр жағымсыз фармакологиялық өзара әрекеттесусiз (жоғарыда ескертілген пробенецидтен басқа) басқа дәрiлік заттармен бiр мезгілде тағайындалған.

Мепенамды басқа дәрiлік заттармен араластыруға немесе оларға қосуға болмайды.

Айрықша нұсқаулар

Басқа карбапенемдердің және бета-лактамды антибиотиктердің, пенициллиндер мен цефалоспориндердің арасында айқаспалы аллергендiк бар. Мепенаммен емдеуді бастар алдында бета-лактамды антибиотиктерге аса жоғары сезімталдықтың бұрынғы реакцияларына қатысты мұқият сұрақ-жауап жүргізу және сыртартқысында мұндай жағдайлары бар пациенттерге препаратты сақтықпен қолдану керек.

Мепенамға аллергиялық реакциялар пайда болғанда препаратты қолдануды тоқтатып, тиiстi іс-шаралар қолдану керек.

Бауыр ауыруы бар пациенттерге Мепенамды қолдану кезінде трансаминазалар мен билирубиннің деңгейлерiн мұқият түрде қадағалау керек.

Басқа микробқа қарсы препараттармен болған жағдайдағыдай, антибиотикке сезiмтал емес микроорганизмдердің артық өсiмі болуы мүмкiн, сондықтан әрбiр пациент ұзақ уақыт бақылауда болуы тиіс.

Метициллинге төзiмдi стафилококктар туғызған инфекцияларды емдеу үшiн қолдану ұсынылмайды.

Мепенаммен емдеу кезінде ауырлығының дәрежесi жеңiл өтуден өмiріне қауіп төндіруге дейін ауытқи алатын жалған жарғақшалы колит пайда болу жағдайлары туралы сирек хабарланған. Сондықтан антибиотиктерді сыртартқысында асқазан-iшек ауруларымен, әсiресе колитпен ауырған адамдарға сақтықпен тағайындау керек.

Мепенамды қолдану кезінде диарея пайда болған пациенттерде жалған жарғақшалы колит диагнозына көңiл бөлу маңызды. Зерттеулер Clostridium difficile өндіретін уыт антибиотиктерді қолдануға байланысты колиттің негiзгi себептерiнiң бірі болып табылатынын көрсетеді, сондай-ақ басқа себептерді де назарға алу керек. Әлеуетті нефроуытты препараттармен бірге Мепенамды қолдану кезінде сақтық таныту қажет.

Жүктілік және бала емізу кезінде қолдану.

Мепенам анасы үшін күтiлетiн пайда ұрық немесе бала үшiн қауіптен асқан жағдайда өмірлік көрсеткіштері бойынша жағдайлардан басқа, жүктiлiк және бала емізу кезеңінде тағайындауға болмайды.

Әрбiр жағдайда препаратты дәрiгердiң тiкелей бақылауымен қолдану керек.

Емдеу кезеңінде бала емізуге болмайды.

Педиатрияда қолдану

Препаратты 3 айға дейiнгі балаларға және бауыр мен бүйрек функциясының бұзылуы бар балаларға, сондай-ақ нейтропения, алғашқы немесе салдарлы иммун тапшылығы бар балаларға қолдану тәжiрибесінің болмауына байланысты қолданбайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару

қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Қазіргі уақытта әсер ету туралы деректер болмай тұр, дегенмен Мепенам препаратын қолдану кезінде жүйке жүйесi тарапынан жағымсыз реакциялардың даму мүмкiндiгін ескеріп сақ болу керек.

Артық дозалануы

Артық дозаланғаннан кейін жағымсыз әсерлері «Жағымсыз әсерлері» бөлімінде сипатталған жағымсыз реакциялар сипаттамасына сәйкес келеді.

Емі– симптоматикалық. Бүйрек функциясы қалыпты пациенттерде препарат несеппен тез шығарылады. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде гемодиализ жүргізу тиімді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1.0 г препарат ұнтағы пластик төсемемен немесе пластик төсемесіз алюминий қалпақпен қаусырылған және резеңке тығынмен тұмшаланып тығындалған шыны құтыларда. Құтыға өздігінен желімденетін заттаңба жапсырылған.

1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында 25 °С-ден аспайтын температурада. Мұздатып қатыруға болмайды.

Сақтау мерзімі

3 жыл.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Киевмедпрепарат» ЖАҚ

Украина, 01032, Киев қ-сы, Саксаганский к-сі,139

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Киевмедпрепарат» ЖАҚ, Украина.

ҚР аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Артериум» корпорациясының Қазақстан Республикасындағы өкілдігі

050060, Алматы қ-сы, Әл-Фараби даңғылы. 97 үй, 3 подъезд, «54» кеңсе

Тел/факс: 8(727)315-82-09; 8(727)315-82-10;

Е-mail: Almaty@arterium.ua