Мемаксин (капли)

МНН: Мемантин
Производитель: Абди Ибрахим Илач Санайи ве Тиджарет Аноним Ширкети
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Memantine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016201
Период регистрации: 02.09.2015 - 02.09.2020

Инструкция

Торговое название

Мемаксин

Международное непатентованное название

Мемантин

Лекарственная форма

Капли оральные, 10 мг/г

Состав

Один грамм содержит

активное вещество: мемантин гидрохлорид 10 мг

вспомогательные вещества: калия сорбат, сорбитол (70 % раствор) (Е 420), вода очищенная.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор без посторонних частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Препараты для лечения деменции. Другие препараты для лечения деменции. Мемантин.

Код АТХ N06DX01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Мемантин обладает абсолютной биодоступностью, приближающейся к 100%. tmax составляет 3-8 часов. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию мемантина.

Распределение

Прием мемантина в суточной дозе 20 мг приводит к достижению устойчивой концентрации препарата в плазме крови в пределах 70-150 нг/мл (0,5-1 µмоль). Отношение активного ингредиента, обнаруженного в цереброспинальной жидкости (ЦСЖ), к содержанию в сыворотке крови после приема препарата в суточной дозе 5-30 мг, составляет 0,52. Объем распределения – приблизительно 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

После приема внутрь около 80% мемантина определяется в крови в неизменном виде. Основные метаболиты – N-3,5-диметил-глюдантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5 диметил-адамантан. Данные метаболиты не проявляют NMDA-антагонистической активности. В исследованиях in vitro не установлено взаимодействий, катализированных цитохромом Р 450.

В исследованиях с использованием назначаемого внутрь 14С-мемантина в среднем 84% дозы элиминируется в течение 20 дней, более 99% выводится почками.

Элиминация

Т1/2 составляет в среднем 60-100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (CLtot) составляет 170 мл/мин/1,73 м2, где часть общего почечного клиренса осуществляется путем канальцевой секреции. В почечном механизме также участвует канальцевая реабсорбция, возможно, опосредованная катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина при ощелачивании мочи (уровень рН от 7 до 9) может быть снижена. Такое ощелачивание мочи может быть следствием резких изменений характера питания, например, переходом на вегетарианскую диету, приемом высоких доз буферных антацидов.

Линейность

Исследования у добровольцев продемонстрировали линейную фармакокинетику в диапазоне доз 10-40 мг.

Фармакодинамика

Мемаксин – являясь неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, блокирует патологическое увеличение содержания глутамата, которое может приводить к нейронной дисфункции.

Мемаксин оказывает патогенетическое действие на дегенеративные процессы в центральной и периферической нервной системе, повышает выделение биогенных аминов и ингибирует их обратное поглощение, чем улучшает процесс передачи нервного импульса, а так же влияет на процессы ионного транспорта в мембране нейронов и оказывает нейропротективное действие.

Показания к применению

  • болезнь Альцгеймера средней и тяжелой формы

Способ применения и дозы

Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача, имеющего опыт в диагностике и лечении деменции альцгеймеровского типа. Терапия должна начинаться, если у пациента есть лицо, которое регулярно будет контролировать прием лекарственного препарата пациентом.

Диагностику следует производить в соответствии с текущими руководствами. Переносимость и дозировку мемантина следует регулярно пересматривать, предпочтительно в пределах трех месяцев после начала лечения. Затем клиническую пользу мемантина и переносимость лечения пациентом следует регулярно пересматривать в соответствии с текущими клиническими руководствами.

Поддерживающее лечение можно продолжать до тех пор, пока терапевтический эффект благоприятен, и пациент переносит лечение мемантином. Прекращение приема мемантина следует рассмотреть при свидетельстве того, что терапевтического эффекта больше нет, или, если пациент не переносит лечение.

Взрослые:

Титрование дозы

Максимальная ежедневная доза составляет 20 мг в сутки. Для снижения риска возникновения нежелательных эффектов, поддерживающую дозу следует достигать титрованием в сторону повышения, 5 мг, в течение недели, в течение первых 3 недель, следующим образом:

Неделя 1 (день 1-7):

Пациенту следует принимать 0,5 мл раствора (5 мг), т.е. эквивалент одному нажатию дозирующее устройства, в сутки, в течение 7 дней.

Неделя 2 (день 8-14):

Пациенту следует принимать 1,0 мл раствора (10 мг), т.е. эквивалент двум нажатиям дозирующее устройства, в сутки, в течение 7 дней.

Неделя 3 (день 15-21):

Пациенту следует принимать 1,5 мл раствора (15 мг), т.е. эквивалент трем нажатиям дозирующее устройства, в сутки, в течение 7 дней.

с недели 4 и далее: Пациенту следует принимать 2,0 мл раствора (20 мг), эквивалент четырем нажатиям дозирующее устройства, в сутки,

Поддерживающая доза:

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки.

Корректировка дозы для пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) не требуется. Для пациентов с нарушением функции почек средней степени (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) дневная доза должна составлять 10 мг в день. Если лечение хорошо переносится в течение как минимум 7 дней, дозу следует повысить до 20 мг/день по стандартной схеме титрации. Для пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) суточная доза должна составлять 10 мг в день.

Корректировка дозы для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени (А и В по шкале Чайлд-Пью) не требуется. Данных по применению мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени нет, поэтому не рекомендуется применение Мемаксина у таких пациентов.

Рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в день по описанной выше схеме.

Инструкции по использованию:

Перед первым использованием дозирующее устройство должно быть установлено на флакон с лекарством. Закручивающаяся крышка флакона должна быть откручена движениями против часовой стрелки и удалена (Рисунок 1).

Рис. 1.

Дозирующее устройство извлекается из пластикового пакета (Рисунок 2) и помещается на горлышко флакона с введением пластиковой трубки внутрь флакона. Затем дозирующее устройство плотно закрепляется на флаконе посредством закручивания по часовой стрелке (Рисунок 3). Дозирующее устройство должно устанавливаться однократно перед началом использования и более не удаляться.

 

(Рис. 2,3)

 

Дозирующее устройство имеет 2 позиции и легко переключается против часовой стрелки (открытое положение) и по часовой стрелке (закрытое положение). Если дозирующее устройство находится в закрытом положении на него не следует нажимать. Содержащийся раствор может быть распределен только из открытого положения. Для этого головка дозирующего устройства должна быть повернута в направлении стрелки до ощущения сопротивления (Рисунок 4). Дозирующее устройство готово к использованию.

Рис.4

При первом использовании дозирующее устройство впрыскивает лишь приблизительное количество требуемой дозы. В силу этого необходимо подготовить устройство для введения правильной дозы посредством 5-кратного нажима на головку дозирующего устройства и слива полученного препарата во вне (Рисунок 5).

Полученный препарат должен быть уничтожен соответствующим образом. Впоследствии на головку дозирующего устройства производится полный нажим, после чего выделяется точная доза препарата (1 нажатие эквивалентно 0,5 мл раствора для приема внутрь и 5 мг активного вещества – мемантина гидрохлорида).

Рис. 6.

 

lx =

 

Правильное использование дозирующего насоса: Флакон в вертикальном положении должен быть помещен на плоскую, горизонтальную поверхность, например, на поверхность стола. Стакан с небольшим количеством воды должен удерживаться перед носиком дозирующего устройства, а нажим на головку дозирующего устройство должен производиться с усилием, но в спокойной и твердой манере (не чересчур медленно) до упора (Рисунки 7,8).

 

Рис .7,8

 

После этого головка дозирующего устройства отпускается, и дозирующее устройство готово для отмеривания следующей дозы. Данное дозирующее устройство может использоваться только с раствором мемантина гидрохлорида в прилагаемом флаконе, но не с другими субстанциями или емкостями.

Побочные действия

Часто

- головокружение, головная боль, сонливость

- артериальная гипертензия

- одышка

- запоры

Нечасто

- грибковые инфекции

- спутанность сознания, беспокойство, повышенная возбудимость, бессонница, утомляемость, галлюцинации (галлюцинации, в основном, наблюдались у пациентов с тяжелым течением болезни Альцгеймера)

- нарушение походки

- повышение внутриглазного давления

- сердечная недостаточность, венозные тромбозы/тромбоэмболии

- нарушение функции органов дыхательной системы, грудной клетки и средостения

- рвота

Очень редко

- судорожные припадки

Частота неизвестна

- психотические реакции Альцгеймера

- панкреатит

В пост-маркетинговом периоде сообщалось единичных случаях депрессии, суицидальные мысли и самоубийства, эти события были зарегистрированы у пациентов, получавших мемантин.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата

  • выраженные нарушения функции почек

  • выраженные нарушения функции печени

  • беременность и период лактации

  • детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Мемаксин усиливает действие леводопы, антихолинергических средств, агонистов допаминергических рецепторов. Мемаксин редуцирует действие барбитуратов и нейролептиков. С осторожностью Мемаксин следует применять у пациентов с эпилепсией, наличием судорог в анамнезе, или наличием факторов, предрасполагающих к эпилепсии.

Следует избегать одновременного приема антагонистов N-метил–D- аспартата (NMDA), таких как амантадин, а также кетамина, декстрометорфан, фентитоина.

При совместном применении Мемаксин может изменить действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.

Другие действующие вещества, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, использующие ту же систему транспорта катионов в почках, что и амантадин, также могут взаимодействовать с мемантином, создавая потенциальный риск повышения концентраций в плазме.

Существует вероятность снижения уровня гидрохлоротиазида в сыворотке при одновременном приеме с мемантином.

В пострегистрационном применении препарата зарегистрировано несколько изолированных случаев повышения международного нормализированного отношения (INR) у пациентов, одновременно принимающих варфарин. Хотя причинно-следственной связи установлено не было, рекомендуется

тщательный контроль протромбинового времени или INR у пациентов, одновременно принимающих оральные антикоагулянты.

Клиренс может уменьшаться при одновременном применении ингибиторов карбоангидразы и бикарбоната натрия.

Мемантин не ингибирует CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавин монооксигеназу, эпоксигидролазу или сульфатирование in vitrо.

Нет данных о лекарственном взаимодействии мемантина с глибуридом/ метформином, галантамином, донепезилом.

Особые указания

Лечение можно назначаться и контролироваться врачом, имеющего опыт диагностики и лечения деменции Альцгеймера. Начинать лечение следует только при наличии рядом с пациентом ухаживающего лица, регулярно контролирующего прием медицинского препарата пациентом. Необходимо проводить регулярный анализ клинической пользы от применения Мемаксина и переносимости лечения пациентом в соответствии с клиническими стандартами, в течение трех месяцев от начала лечения. Поддерживающая терапия может быть продолжена при наличии благоприятного терапевтического эффекта и хорошей переносимости пациентом Мемаксина. Следует рассмотреть необходимость прекращения лечения Мемаксином при отсутствии благоприятного терапевтического эффекта или в случае, если пациент не переносит лечение.

Необходимо установить тщательное наблюдение за пациентом при следующих обстоятельствах: резкие перемены в питании, например, переход с мясоедства на вегетарианство, или потребление большого количества буферных антацидов, при почечном канальциевом ацидозе, тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных бактериями Protheus, у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда, при некомпенсированной застойной сердечной недостаточности (NYHA III-IV) или контролируемой гипертензии. Так как каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит 6.0 мг кроскармеллозы натрия, это условие необходимо учитывать у пациентов, находящихся на диете с контролем натрия.

Для пациентов с нарушениями функции почек режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической эффективности, под контролем функции почек во время лечения. Пациентам пожилого возраста предпочтительно назначать препарат в виде капель. Оптимальная доза достигается постепенно, при увеличении дозы каждую неделю.

Мемаксин, капли для приема внутрь 10 мг/г, содержат сорбитол. В связи с этим данная лекарственная форма не рекомендуется к приему лицами с наследственной непереносимостью фруктозы.

Мемаксин, капли для приема внутрь 10 мг/г, содержат сорбат калия. Это должно учитываться при назначении препарата лицам с минимальной почечной недостаточностью или находящимся на диете с контролируемым содержанием калия.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами

Болезнь Альцгеймера средней и тяжелой степени обычно негативно влияет на способность управления автомобилем и работу с механизмами, поэтому пациенты должны быть особенно осторожны.

Передозировка

Симптомы: утомляемость, слабость, беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, проконвульсивность, сонливость, ступор, спутанность сознания, потеря сознания, головокружение, возбуждение, агрессия, галлюцинации и нарушение походки, рвота и диарея, возможно развитие комы.

Лечение: В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Специального антидота при интоксикации или передозировке нет. Промывание желудка, активированный уголь для предотвращения потенциальной рециркуляции в кишечнике и печени, окисление мочи, форсированный диурез.

При появлении признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы следует проводить симптоматическую терапию с осторожностью.

Форма выпуска и упаковка

По 100 г препарата разливают во флаконы из коричневого стекла.

На флаконы наклеивают этикетки.

По 1 флакону вместе с дозирующим насосом и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25˚ С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

После первого вскрытия флакона 3 месяца.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«AБДИ ИБРАХИМ Илач Санайи ве Тиджарет Аноним Шеркити», Турция

Владелец регистрационного удостоверения

«AБДИ ИБРАХИМ Илач Санайи ве Тиджарет Аноним Шеркити», Турция

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО "Абди Ибрахим Глобал Фарм", Республика Казахстан,

г. Алматы, ул. Джандосова 184 «г»,

тел. +7 727 309 74 07, факс +7 727 309 74 14,

e-mail: info@aigp.kz

Прикрепленные файлы

540221561477976410_ru.doc 104 кб
657393671477977611_kz.doc 123.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники