Мемаксин (капли)

МНН: Мемантин
Производитель: Абди Ибрахим Илач Санайи ве Тиджарет Аноним Ширкети
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Memantine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016201
Период регистрации: 02.09.2015 - 02.09.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Мемаксин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Мемантин

Дәрілік түрі

Ішілетін тамшылар, 10 мг/г

Құрамы

Бір грамм құрамында

белсенді зат: мемантин гидрохлориді 10 мг

қосымша заттар: калий сорбаты, сорбитол (70% ерітінді) (Е 420), тазартылған су.

Сипаттамасы

Бөгде қоспасы жоқ мөлдір, түссіз ерітінді.

Фармакотерапиялық тобы

Психоаналептиктер. Деменцияны емдеуге арналған препараттар. Деменцияны емдеуге арналған басқа да препараттар. Мемантин.

Код АТХ коды N06DX01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Мемантин 100%-ға жуықтайтын абсоютті биожетімділікке ие. tmax 3-8 сағатты құрайды. Тамақ ішу мемантиннің сіңуіне елеулі ықпалын тигізбейді.

Таралуы

Мемантинді тәуліктік 20 мг дозада қабылдау қан плазмасында препарат концентрациясының 70-150 нг/мл (0,5-1 µмоль) шегіне жетуіне әкеледі. Препаратты тәуліктік 5-30 мг дозада қабылдағаннан кейін цереброспинальді сұйықтықта (ЦСС) табылған белсенді ингредиентке қатынасы 0,52 құрайды. Таралу көлемі – шамамен 10 л/кг. Мемантиннің 45%-ға жуығы қан плазмасы ақуыздарымен байланысады.

Метаболизмі

Ішке қабылдаудан кейін мемантиннің 80%-ға жуығы қанда өзгермеген күйінде табылады. Негізгі метаболиттері – N-3,5-диметил-глюдантан, 4- және 6-гидроксимемантин мен 1-нитрозо-3,5 диметил-адамантан изомерлерінің қоспасы. Бұл метаболиттер NMDA-антагонистік белсенділік танытпайды. Іn vitro зерттеулерде Р 450 цитохромымен катализденген өзара әрекеттесулер байқалған жоқ.

Ішке тағайындалатын 14С-мемантинді пайдаланып жүргізілген зерттеулерде дозаның орта есеппен 84%-ы 20 күн ішінде элиминацияланады, 99%-дан көбі бүйрек арқылы шығарылады.

Элиминациясы

Т1/2 шамамен 60-100 сағатты құрайды. Бүйрек функциясы қалыпты еріктілерде жалпы клиренсі (CLtot) 170 мл/мин/1,73 м2 құрайды, онда жалпы бүйректік клиренстің бір бөлігі өзекшелік секреция жолымен жүзеге асады. Бүйректік механизмге сондай-ақ өзекшелік реабсорбция да қатысады, ол катиондық тасымалдаушы ақуыздар арқылы жүруі мүмкін. Мемантиннің бүйректік элиминациясының жылдамдығы несепті сілтілендіргенде (рН деңгейі 7-ден 9-ға дейін) төмендеуі мүмкін. Несепті бұлай сілтілендіру тамақтану сипатын күрт өзгерту, мысалы, вегетариандық емдәмге ауысу, буферлі антацидтердің жоғары дозаларын қабылдау салдарынан болуы мүмкін.

Дозаға байланыстылығы

Зерттеулер еріктілерде 10-40 мг дозалар ауқымындағы фармакокинетикасы дозаға байланысты болатындығын көрсетті.

Фармакодинамикасы

Мемаксин – N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторлардың бәсекелес емес антагонисі бола отырып, нейрондық дисфункцияға әкелуі мүмкін глутамат мөлшерінің патологиялық артуын бөгейді.

Мемаксин орталық және шеткергі жүйке жүйесінде дегенеративтік үдерістерге патогенетикалық әсерін тигізеді, биогендік аминдердің бөлініп шығуын арттырады және олардың кері сіңуін тежейді, осымен жүйке импульсінің берілу үдерісін жақсартады, сондай-ақ нейрондардың жарғақшасында ионды тасымалдау үдерісіне ықпал етеді және нейропротективті әсер береді.

Қолданылуы

  • Альцгеймер ауруының орташа және ауыр түрлерінде

Қолдану тәсілі және дозалары

Емдеуді альцгеймер типті деменцияны диагностикалау және емдеу тәжірибесі бар дәрігердің бақылауымен бастаған және жүргізген жөн. Егер емделушінің дәрілік препаратты қабылдауын ұдайы бақылайтын адам бар болса, ем басталуы тиіс.

Диагностиканы ағымдағы нұсқауларға сәйкес жасаған жөн. Емдеуді бастағаннан кейін үш ай шамасында мемантиннің жағымдылығын және дозасын ұдайы қайта қарастырған дұрыс. Содан кейін емделушіге мемантиннің клиникалық пайдасын және емдеудің жағымдылығын ағымдағы клиникалық нұсқауларға сәйкес ұдайы қайта қарастырған жөн.

Мемантинмен емдеудің емдік әсері жайлы және емделушіге жағымды болғанға дейін демеуші емді жалғастыруға болады. Емдік әсерінің енді жоқ екені айғақталса, немесе емделушіге ем жағымсыз болса, мемантинді қабылдауды тоқтату жағын қайта қарастыру керек.

Ересектер:

Дозаны титрлеу

Күн сайынғы ең жоғары доза тәулігіне 20 мг құрайды. Жағымсыз әсерлердің пайда болу қаупін төмендету үшін алғашқы 3 апта ішінде апта бойы демеуші дозаны жоғарылатуды келесі үлгіде 5 мг-ге титрлеу арқылы жеткізген жөн:

1 апта (1-7 күн):

Емделуші 0,5 мл ерітіндіні (5 мг) қабылдағаны жөн, яғни дозалайтын жабдықты 7 күн бойына тәулігіне бір рет басуға баламалы.

2 апта (8-14 күн):

Емделуші 1,0 мл ерітіндіні (10 мг) қабылдағаны жөн, яғни дозалайтын жабдықты 7 күн бойына тәулігіне екі рет басуға баламалы.

3 апта (15-21 күн):

Емделуші 1,5 мл ерітіндіні (15 мг) қабылдағаны жөн, яғни дозалайтын жабдықты 7 күн бойына тәулігіне үш рет басуға баламалы.

4 аптадан бастап және әрі қарай: Емделуші 2,0 мл ерітіндіні (20 мг) қабылдағаны жөн, яғни дозалайтын жабдықты тәулігіне төрт басуға баламалы.

Демеуші доза:

Ұсынылатын демеуші доза тәулігіне 20 мг құрайды.

Бүйрек функциясының жеңіл бұзылулары бар (креатинин клиренсі 50-80 мл/мин) емделушілер үшін дозаны түзету қажет емес. Бүйрек функциясының бұзылуы орташа дәрежеде болатын (креатинин клиренсі 30-49 мл/мин) емделушілер үшін күндізгі доза күніне 10 мг құрауы тиіс. Егер емдеу ең кемінде 7 күн бойы жағымды болса, дозаны титрлеудің стандартты сызбасы бойынша күніне ең кемінде 20 мг-ге дейін арттырған жөн. Бүйрек функциясының бұзылуы ауыр (креатинин клиренсі 5-29 мл/мин) емделушілер үшін тәуліктік доза күніне 10 мг құрауы тиіс.

Бауыр функциясының жеңіл немесе орташа дәрежедегі бұзылуы бар (Чайлд-Пью шкаласы бойынша А және В класы) емделушілер үшін дозаны түзету қажет емес. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар емделушілерде мемантинді қолдану жөнінде деректер жоқ, сондықтан Мемаксинді мұндай емделушілерге қолдану ұсынылмайды.

65 жастан асқан емделушілер үшін ұсынылатын доза жоғарыда сипатталған сызба бойынша 20 мг құрайды.

Пайдаланылуы жөніндегі нұсқаулық:

Пайдаланар алдында дозалайтын жабдық дәрісі бар құтыға орнатылады. Құтының бұралатын қақпағы сағат тілі бағытына қарсы бұралуы және алынуы тиіс (1 сурет).

1 сурет.

Дозалайтын жабдықты пластик пакеттен шығарып алады (2 сурет) және құтының мойнына құтының ішіне пластик түтікті енгізе отырып, салынады. Содан кейін дозалайтын жабдықты сағат тілі бағытымен бұрау арқылы құтыға нығыздап бекітеді (3 сурет). Дозалайтын жабдық пайдаланар алдында бір рет бекітілуі тиіс және одан кейін алынбайды.

 

(2,3 сурет)

 

Дозалайтын жабдықтың 2 позициясы бар және сағат тілі бағытына қарсы да (ашық күйі) және сағат тілі бағыты бойынша да (жабық күйі) жеңіл ауыстырылып қосылады. Егер дозалайтын жабдық жабық күйінде тұрса, оны баспаған жөн. Ішіндегі ерітінді тек ашық күйінде ғана бөлінуі мүмкін. Ол үшін дозалайтын жабдықтың басы бағыттағышқа қарай кедергі сезілгенше бұралуы тиіс (4 сурет). Дозалайтын жабдық пайдалануға дайын.

4 сурет

Алғаш пайдаланғанда дозалайтын жабдық қажетті дозаның шамалас мөлшерін бүркиді. Сондықтан дозалайтын жабдықтың басын 5 рет басу арқылы дозаны дұрыс енгізу және алынған препаратты сыртқа құйып алу үшін жабдықты дайындау қажет. (5 сурет).

Алынған препарат тиісінше жойылуы тиіс. Соңынан дозалайтын жабдықтың басын толық басады, осыдан кейін препараттың дәл дозасы бөлініп шығады (1 басу ішке қабылдауға арналған 0,5 мл ерітіндіге және 5 мг белсенді зат – мемантин гидрохлоридіне баламалы).

6 сурет

 

lx =

 

Дозалайтын сорғыны дұрыс пайдалану: Құты тегіс, жазық жерге, мысалы, столдың үстіне тігінен орналастырылуы тиіс. Ішінде аздаған суы бар стакан дозалайтын жабдықтың шүмегінің алдында тұруы керек, ал дозалайтын жабдықтың басы түбіне дейін күшпен, бірақ жайлы және мықты мақаммен (тым баяу емес) басылуы тиіс (7,8 сурет).

 

7,8 сурет

 

Осыдан кейін дозалайтын жабдықтың басын қоя береді, және дозалайтын жабдық келесі дозаны өлшеуге дайын. Осы дозалайтын жабдық басқа субстанциялармен немесе ыдыстармен емес, жанына қоса салынған мемантин гидрохлориді ерітіндісімен ғана қолданылады.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- бас айналу, бас ауыру, ұйқышылдық

- артериялық гипертензия

- ентігу

- іш қатулар

Жиі емес

- зеңдік жұқпалар

- сананың шатасуы, мазасыздық, қатты қозғыштық, ұйқысыздық, қажу, елестеулер (елестеулер негізінен Альцгеймер ауруының барысы ауыр өтіп жатқан емделушілерде байқалды)

- жүріс-тұрыстың бұзылуы

- көзішілік қысымның жоғарылауы

- жүрек функциясының жеткіліксіздігі, көктамырлық тромбоздар/тромбоэмболиялар

- көкірекорта, тыныс алу жүйесі және кеуде қуысы ағзалары функциясының бұзылуы

- құсу

Өте сирек

- құрысу ұстамалары

Жиілігі белгісіз

- Альцгеймер психоздық реакциялары

- панкреатит

Пост-маркетингтік кезеңде депрессияның, суицидтік ойлардың және өзіне-өзі қол жұмсаудың бірлі-жарым жағдайлары мәлімделді, бұл оқиғалар мемантин қабылдаған емделушілерде тіркелді.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • препараттың кез келген компонентіне жоғары сезімталдық

  • бүйрек функциясының айқын бұзылулары

  • бауыр функциясының айқын бұзылулары

  • жүктілік және лактация кезеңі

  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Дәрілермен өзара әреекттесуі

Мемаксин леводопаның, антихолинергиялық дәрілердің, допаминергиялық рецепторлар агонистерінің әсерлерін күшейтеді. Мемаксин барбитураттардың және нейролептиктердің әсерін редукциялайды. Мемаксинді эпилепсиясы бар, сыртартқысында құрысулары бар немесе эпилепсияға бейім ететін факторлары бар емделушілерге сақтықпен қолданған жөн.

Амантадинді, сондай-ақ кетамин, декстрометорфан, фентитоин сияқты N-метил–D- аспартат антагонистерін (NMDA) бір мезгілде қабылдауға жол бермеу керек.

Бір мезгілде қолданғанда Мемаксин дантроленнің немесе баклофеннің әсерін өзгертуі мүмкін, сондықтан препараттардың дозасын жекелей таңдаған жөн.

Амантин де, бүйректе катиондарды тасымалдау жүйесін пайдаланатын циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин және никотин сияқты басқа да әсер етуші заттар мемантинмен өзара әрекеттесіп, плазмада концентрациялардың жоғарылау қаупін туындатады.

Мемантинмен бір мезгілде қабылдағанда сарысудағы гидрохлоротиазид деңгейінің төмендейтін мүмкіндігі бар.

Препаратты тіркегеннен кейін қолданғанда варфаринді бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілерде халықаралық қалыптасқан қатынастың (INR) жоғарылауының бірнеше жеке жағдайлары тіркелді. Себеп-салдарлық байланысы анықталмаса да, ішілетін антикоагулянттарды бір мезгілде қабылдап жүрген емделушілерде протромбинді уақытты немесе INR мұқият бақылау ұсынылады.

Карбоангидраза тежегіштерін және натрий бикарбонатын бір мезгілде қолданғанда клиренсі азаюы мүмкін.

Мемантин CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавин монооксигеназаны, эпоксигидролазаны немесе in vitrо сульфаттауды тежемейді.

Мемантиннің глибуридпен/ метформинмен, галантаминмен, донепезилмен дәрілік өзара әрекеттесуі жөнінде деректер жоқ.

Айрықша нұсқаулар

Емдеуді Альцгеймер деменциясын диагностикалау және емдеу тәжірибесі бар дәрігер тағайындауы және бақылауы тиіс. Емдеуді емделушінің қасында емделушінің медициналық препаратты қабылдағанын бақылайтын күтім жасаушы адам болған кезде ғана бастаған жөн. Емдеуді бастағаннан бері үш ай бойына Мемаксинді қолданудың клиникалық пайдасына және емделушіге клиникалық стандарттарға сәйкес жағымдылығына ұдайы талдау жүргізу қажет. Демеуші ем жағымды емдік әсер болған және Мемаксиннің емделушіге жағымдылығы жақсы болған жағдайда жалғастырылуы мүмкін. Жағымды емдік әсер жоқ болған немесе емделушіге ем жақпаған жағдайда Мемаксинмен емдеуді тоқтату қажеттілігін қарастырған жөн.

Келесі жағдайларда: тамақтануды күрт өзгерткенде, мысалы, етпен тамақтанудан вегетариандыққа ауысқанда, немесе буферлі антацидтерді көп мөлшерде пайдаланғанда, бүйректік өзекшелік ацидозда, Protheus бактериялардан туындаған несеп шығару жолдарының ауыр жұқпаларында, жақын арада миокард инфарктісін бастан кешірген емделушілерде, жүрек функциясының компенсацияланбаған іркілген жеткіліксіздігінде (NYHA III-IV) немесе бақыланатын гипертензияда емделушіге мұқият бақылау белгіленуі қажет. Қабықпен қапталған әрбір таблеткада 6.0 мг натрий кроскармеллозасы бар болғандықтан, бұл жағдайды натрий бақыланатын емдәмде жүрген емделушілерде ескеру қажет.

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілер үшін дозалау режимі, клиникалық тиімділігіне байланысты, емдеу кезінде бүйрек функциясын бақылай отырып жекелей белгіленеді. Егде жастағы емделушілерге препаратты тамшы түрінде тағайындаған дұрыс. Әрбір апта сайын дозаны арттыра отырып, біртіндеп оңтайлы дозаға жеткізіледі.

Мемаксиннің, ішке қабылдауға арналған 10 мг/г тамшының құрамында сорбитол бар. Осыған байланысты осы дәрілік түр тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы бар адамдардың қабылдауына ұсынылмайды.

Мемаксиннің, ішке қабылдауға арналған 10 мг/г тамшының құрамында калий сорбаты бар. Мұны препаратты бүйрек функциясының жеткіліксіздігі өте төмен немесе калий мөлшері бақыланатын емдәмде жүрген адамдарға тағайындағанда ескеру керек.

Көлік құралдарын басқару немесе қауіпті механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Орташа және ауыр дәрежедегі Альцгеймер ауруы әдетте автомобильді басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне жағымсыз ықпалын тигізеді, сондықтан емделушілер аса сақтық танытуы тиіс.

Артық дозалануы

Симптомдары: қажу, әлсіздік, мазасыздық, психоз, көру елестеулері, проконвульсивтілік, ұйқышылдық, мелшию, сананың шатасуы, есінен айырылу, бас айналу, қозу, озбырлық, елестеулер және жүрістің тұрақсыздығы, құсу және диарея; кома дамуы мүмкін.

Емі: Артық дозалану жағдайында емдеу симптоматикалық болуы тиіс. Уыттанғанда немесе артық дозаланғанда арнайы у қайтарғысы жоқ. Асқазанды шаю, ішекте және бауырда кері айналымға, несептің қышқылдануына жол бермеу үшін белсендірілген көмір беру, қарқындатылған диурез.

Орталық жүйке жүйесінің жалпы аса жоғары стимуляциясы үшін белгілер мен симптомдар пайда болғанда симптоматикалық емді абайлап жүргізген жөн.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Қоңыр түсті шыны құтыға 100 г препараттан құйылады.

Құтыларға заттаңбалар жапсырылады.

Картон қорапшаға дозалайтын сорғысымен және медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге 1 құтыдан салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25˚С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Құтыны алғаш ашқаннан кейін – 3 ай.

Қаптамада көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«AБДИ ИБРАХИМ Илач Санайи ве Тиджарет Аноним Шеркити», Түркия

Тіркеу куәлігінің иесі

«AБДИ ИБРАХИМ Илач Санайи ве Тиджарет Аноним Шеркити», Түркия

Тұтынушылардан өнім сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

"Абди Ибрахим Глобал Фарм" ЖШС, Қазақстан Республикасы,

Алматы қ., Жандосов- к-сі 184 «г»,

тел. +7 727 309 74 07, факс +7 727 309 74 14,

e-mail: info@aigp.kz

Прикрепленные файлы

540221561477976410_ru.doc 104 кб
657393671477977611_kz.doc 123.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники