Мельдосан
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық
Мельдосан
Саудалық атауы
Мельдосан
Халықаралық патенттелмеген атауы
Мельдоний
Дәрілік түрі
Вена ішіне енгізуге арналған ерітінді, 100 мг/мл, 5 мл
Құрамы
5 мл препараттың құрамында:
белсенді зат – мельдоний дигидраты 500.0 мг
(100 % затқа шаққанда),
қосымша заттар: 1 М хлорсутек қышқылы, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Мөлдір, түссіз немесе сәл сарғыштау сұйықтық.
Фармакотерапиялық тобы
Жүрек-қантамыр жүйесі. Кардиологиялық препараттар. Кардиологиялық басқа препараттар. Мельдоний.
АТХ коды C01EB22
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі
Көп реттік дозасын вена ішіне енгізуден кейін мельдонийдің ең жоғары концентрациясы (Cmax) 25,50±3,63 мкг/мл жеткен.
Бауыр циррозымен пациенттерде және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде Cmax, «уақыт-концентрация» қисық астындағы ауданы (AUC) мен жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2), ұлғайған жеке адамдарда биожетімділігі артқан. Вена ішіне қолданғанда мельдоний дозаларын бір реттік және қайталап енгізуден кейін AUC айырмашылығы болады. Бұл нәтижелер қан плазмасында мельдоний жинақталу мүмкіндігін дәлелдейді.
Таралуы
Мельдоний қан ағымынан тіндерде жылдам таралады, жүрек тіндеріне жоғары аффинділігі бар. Плазма ақуыздарымен байланысуы дозаны қолданғаннан кейінгі уақытқа байланысты ұлғаяды. Мельдоний және оның метаболиттері плацентарлық бөгет арқылы ішінара өтеді. Адамның ана сүтіне мельдоний бөлінуіне зерттеу жүргізілмеген.
Метаболизмі
Мельдоний ең бастысы бауырда метаболизденеді.
Шығарылуы
Мельдоний мен оның метаболиттерінің шығарылуында негізгі рөлді бүйрекпен сыртқа шығарылуы атқарады. 250 мг, 500 мг және 1000 мг дозаларын вена ішіне бір реттік қолданудан кейін мельдоний ерте жартылай шығарылу кезеңі 5,56-6,55 сағатты құрайды, ақырғы жартылай шығарылу кезеңі – 15,34 сағатты құрайды.
Пациенттердің айрықша тобы
Егде жастағы пациенттер
Мельдоний дозасын биожетімділігі жоғарылаған бауыр немесе бүйрек қызметі бұзылған егде жастағы пациенттерге азайту керек.
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер
Биожетімділігі жоғарылаған бүйрек функциясы әлсіреген пациенттерге дозаны азайту керек. Мельдоний немесе оның метаболиттері (мысалы, 3гидроксимельдоний) бүйрек реабсорбциясының және карнитиннің өзара әрекеттесуі болады, соның нәтижесінде карнитиннің бүйректік клиренсі ұлғаяды. Мельдоний, гамма бутиробетаин (ГББ) және мельдоний/ГББ біріктірілімдерінің ренин ангиотензин-альдостерон жүйесіне тікелей әсері жоқ.
Бауыр функциясы бұзылған пациенттер
Болжамды биожетімділігі жоғарылаған бауыр функциясы бұзылған пациенттерде мельдоний дозасын азайтқан жөн. 400-800 мг құрайтын дозаларды қолданудан кейін адамдарда бауыр функциясы көрсеткіштерінің өзгеруі байқалмаған. Бауыр жасушаларына майлардын инфильтрациялану мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды.
Педиатриялық популяция
Балалар мен жасөспірімдерде (18 жасқа дейінгі) мельдоний қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректер жоқ, сондықтан пациенттердің бұл тобына препаратты қолдануға болмайды.
Фармакодинамикасы
Мельдоний сутегінің бір атомы азот атомына орын алмастырған карнитин ізашары гамма-бутиробетаиннің (ГББ) құрылымдық баламасы болып табылады. Жүктеменің жоғарылауы жағдайында мельдоний жасушаларға оттегін жеткізу мен оның қажеттілігі арасындағы тепе-теңдікті қалпына келтіреді, жасушаларда оларды зақымданудан қорғай отырып, алмасудың уытты өнімдерінің жинақталуын болдырмайды; сондай-ақ сергітетін әсер береді. Оны қолдану нәтижесінде организм жүктемеге төтеп беру мен энергетикалық қорды жылдам қалпына келтіру қабілетін иеленеді. Осы қасиеттері себебінен мельдонийді жүрек-қантамыр жүйесінің, миды қанмен қамсыздандыру қызметінің әртүрлі бұзылуларын емдеуге, сондай-ақ дене және ақыл-ой жұмыс қабілетін арттыру үшін қолданады. Карнитин концентрациясының төмендеуі нәтижесінде вазодилатациялаушы қасиеттері бар ГББ синтезделуі күшейеді. Мельдоний миокардтың жедел ишемиялық зақымдануы жағдайында некроздық аймақ түзілуін баяулатады, оңалу кезеңін қысқартады. Жүрек жеткіліксіздігі кезінде миокард жиырылығыштығын арттырады, дене жүктемесіне төзімділікті ұлғайтады, стенокардия ұстамалары жиілігін төмендетеді. Ми қан айналымының жедел және созылмалы ишемиялық бұзылуларында ишемия ошағында қанның айналуын жақсартады, ишемияланған бөліктің пайдасына қанның қайта таралуына ықпал етеді. Неврологиялық сипаттағы бұзылулар жағдайында (ми қан айналымы бұзылуынан, миға операциядан, бас жарақаттарынан, бастан өткерген кене энцефалитінен кейін) сауықтыру кезеңінде дене және интеллектуалдық функцияның қалпына келтіру үдерісіне позитивті әсер етеді.
Қолданылуы
Төмендегі жағдайларда кешенді емде:
-
жүрек және қантамыр жүйесінің ауруларында: тұрақты жүктеме стенокардиясы, жүректің созылмалы жеткілксіздігі (NYHA IIII функционалдық класы), кардиомиопатия, жүрек және қантамыр жүйесінің функционалдық бұзылулары;
-
ми қан айналымының жедел және созылмалы ишемиялық бұзылулары;
-
жұмыс қабілетінің төмендеуі, дене және психоэмоционалдық артық жүктеме;
-
цереброваскулярлық бұзылулар, бас жарақаттары мен энцефалиттен кейінгі сауығу кезеңі.
Қолдану тәсілі және дозалары
Вена ішіне. Препаратты қолдану енгізер алдында арнайы даярлауды қажет етпейді.
Стимуляциялаушы әсерінің болу мүмкіндігіне байланысты препаратты күннің алғашқы жартысында қолдану ұсынылады.
Ересектер
Доза вена ішіне 500 мг–1000 мг (5-10 мл) құрайды, препаратты 1 рет енгізеді немесе 2 қолдануға бөледі. Емдеу ұзақтығы әдетте 10-14 күн болады, одан кейін емдеуді ішу арқылы қабылдайтын дәрілік түрімен жалғастырады.
Емдеу курсының ұзақтығы – 4-6 аптаны құрайды. Емдеу курсын жылына 2-3 рет қайталауға болады.
Егде пациенттер
Бауыр және/немесе бүйрек функциясы бұзылған егде пациенттерге мельдоний дозасын азайтқан жөн.
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер
Препарат организмнен бүйрек арқылы шығарылатын болғандықтан, бүйрек функциясының жеңілден орташа дәрежеге дейінгі бұзылулары бар пациенттерге мельдонийдің аз дозасын қолданған жөн.
Бауыр функциясы бұзылған пациенттер
Бауыр функциясы жеңілден орташа дәрежеге дейінгі бұзылулары бар пациенттерге мельдонийдің аз дозасын қолданған жөн.
Педиатриялық популяция
Мельдоний 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректер жоқ, сондықтан бұл препаратты балалар мен жасөспірімдерге қолдануға болмайды.
Жағымсыз әсерлері
Жиі (≥1/100 <1/10 дейін):
- аллергиялық реакциялар (жоғары сезімталдақ, аллергиялық дерматит, есекжем, ангионевроздық ісіну, анафилаксиялық реакция)
- бас ауыру
- диспепсия
Сирек (≥1/10 000 <1/1000 дейін):
- қозу, қорқыныш сезімі, маза бермейтін ойлар, ұйқының бұзылуы
- парестезия, тремор, гипестезия, құлақтың шуылдауы, вертиго, бас айналу, жүріс-тұрыстың бұзылуы, талу алдындағы жай-күй, естен тану
- тахикардия/синустық тахикардия, қарынша фибрилляциясы, аритмия, кеудеде жайсыздықты сезіну/кеуденің ауыруы
- артериялық қысымның ауытуы, гипертензиялық криз, гиперемия, тері жабынының бозаруы
- тамақтың қабынуы, жөтел, диспноэ, апноэ
- дисгевзия (ауыздың темір татуы), тәбеттің болмауы, жүрек айну, құсу, метеоризм, диарея, іштің ауыруы
- бөртулер (жалпы/макулезді/папулезді), қышыну
- арқаның ауыруы, бұлшықет әлсіздігі, бұлшықет түйілуі
- поллакиурия
- жалпы әлсіздік, тремор, астения, жалпы ісіну, беттің ісінуі, аяқтың ісінуі, ыстықты сезіну, суықты сезіну, суық тер
- электрокардиограмма (ЭКГ) ауытқуы, жүрек жұмысының жылдамдауы, эозинофилия
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- мельдоний дигидратына жоғары сезімталдық
- бауыр және/немесе бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (қолдану қауіпсіздігі туралы жеткілікті деректер болмауын ескере отырып)
- жүктілік және лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер (бұл кезеңде клиникалық қолдану туралы деректер жоғын ескере отырып)
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Мельдонийді әсер етуі ұзақ нитраттармен және тұрақты жүктеме стенокардиясын емдеуге арналған басқа да антиангинальді дәрілермен бірге, жүрек гликозидтерімен және жүрек жеткіліксіздігін емдеуге арналған диурездік дәрілермен бірге қолдануға болады.
Мельдонийді антикоагулянттармен, антиагреганттармен, аритмияға қарсы дәрілермен және микроайналымды жақсартатын препараттармен үйлестіруге болады.
Мельдоний құрамында глицерилтринитрат, нифедипин, бета-адреноблокаторлар, басқа гипотензиялық дәрілер мен шеткері вазодилататорлар бар препараттардың әсерін күшейтуі мүмкін.
Симптомдарды азайту үшін бір мезгілде мельдоний және лизиноприл қабылдайтын созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде біріктірілген емнің (басты артериялар вазодилатациясы, шеткері қан айналымы мен өмір сапасының жақсаруы, психологиялық және физикалық стрестің азаюы) позитивті әсері айқындалған.
Мельдонийді ишемия/реперфузия туындатқан зақымдануларды қайтару үшін орот қышқылымен біріктіріп қолданғанда қосымша фармакологиялық әсері байқалған.
Sorbifer және мельдонийді бір мезгілде қолдану нәтижесінде темір тапшылығы туындатқан анемиясы бар пациенттерде эритроциттердегі май қышқылдарының құрамы жақсарған.
Мельдоний азидотимидин (АЗТ) туындатқан жүрек патологиялық өзгерістерін қайтаруға көмектеседі және митохондрий дисфункциясына әкелетін АЗТ туындатқан тотығу стресс реакциясы арқылы әсер етеді. АЗТ немесе мельдоний қолдану жұқтырылған иммун тапшылығы синдромын (ЖИТС) емдеуге арналған басқа да препараттармен біріктірілімде ЖИТС еміне оң әсер етеді.
Этанол туындатқан тепе-теңдік рефлексін жоғалту тестісінде мельдоний ұйқының ұзақтығын кеміткен. Пентилентетразол туындатқан құрысулар кезінде мельдонийдің құрысуға қарсы айқын әсері анықталды. Өз кезегінде, мельдониймен ем алдында йохимбин альфа2-адреноблокаторын 2 мг/кг дозада және N-(G)-нитро-L-аргинин азот тотығы синтазасы (АТС) тежегішін 10 мг/кг дозада қолданғанда мельдонийдің құрысуға қарсы әсері толық бөгеледі.
Мельдониймен артық дозалануы циклофосфамид туындатқан кардиоуыттылықты күшейтуі мүмкін.
D-карнитин (фармакологиялық белсенді емес изомер)-мельдонийді қолданғанда түзілетін карнитин тапшылығы ифосфамид туындатқан кардиоуыттылықты күшейтуі мүмкін.
Мельдоний индинавир туындатқан кардиоуыттылық, эфавиренз туындатқан нейроуыттылық жағдайында қорғаныш әсерін береді.
Құрамында мельдоний бар басқа препараттармен бірге қолдану ұсынылмайды, өйткені жағымсыз әсерінің пайда болу қаупі артуы мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Бауыр және бүйректің созылмалы аурулары бар пациенттерге ұзақ уақыт қолданғанда сақ болу керек (бауыр және/немесе бүйрек функциясына бақылау жүргізген жөн).
Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезіндегі әсер ету ерекшеліктері
Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетін әсері туралы деректер жоқ.
Артық дозалануы
Мельдониймен артық дозалану жағдайлары туралы хабарламалар жоқ. Препараттың уыттылығы аз және қауіп төндіретін жағымсыз әсерлер туындатпайды.
Симптомдары: қан қысымы төмендеген жағдайда бас ауыруы, бас айналу, тахикардия, жалпы әлсіздік болуы мүмкін.
Емі: симптоматикалық. Ауыр артық дозалану жағдайында бауыр және бүйрек функциясын бақылау қажет. Препараттың ақуыздармен айқын байланысуына қатысты, гемодиализдің айтарлықтай мәні жоқ.
Шығарылу түрі мен қаптамасы
5 мл препараттан сындыру нүктесі немесе сақинасы бар, шприцпен толтырылатын шыны ампулаларға құйылады.
Әрбір ампулаға заттаңба жапсырылады.
5 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.
1 немесе 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Қорапшаға салынбаған пішінді ұяшықты қаптаманы медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қораптарға салуға жол беріледі.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші/қаптаушы
«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81
Тіркеу куәлігінің ұстаушысы
«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)
«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81 Телефон нөмірі +7 7252 (610151)
Автожауап беретін телефон нөмірі +7 7252 (561342)
Электронды пошта complaints@santo.kz
Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)
«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81
Телефон нөмірі +7 7252 (610150)
Электронды пошта phv@santo.kz; infomed@santo.kz